Aton Neo tabletkalari 500 mg №10 (blister)

1 таблетка содержит:

Активное вещество: левофлоксацина гемигидрата (эквивалентного левофлоксацину) - 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, тальк, натрия крахмальный гликолят, аэросил (коллоидного силикона диоксида), кроскармеллоза натрий.

Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), титана диоксид, тальк, твин-80 (полисорбат - 80),касторовое масло.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до кремового цвета. На поперечном срезе видны два слоя.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные препараты. Код АТХ: J01MA12.

Фармакодинамика

Левофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo. К действию препарата чувствительны:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/ умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp, включая Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/ умеренно чувствительные /резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens, Acinetobacter, Citrobacter, Bordetella pertussis;
• анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens;
• микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (С max) в плазме составляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 24-38%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. С max в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата - 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; С max левофлоксацина в жидкости волдырей - 4,0-6,7 мкг/мл, TCmax в этом случае - 2-4 ч. С max в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата - 11,3 мкг/г, а TCmax - 4-6 ч. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения С max в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата - 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем - 1,84. Среднее значение Сmax в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч - 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата.

Период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4 % принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 часов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т1/2.

В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.

Препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внутрибольничная и внебольничная пневмония);
• мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
• половых органов (в т.ч. хронический бактериальный простатит);
• кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• интраабдоминальные инфекции;
• острый бактериальный синусит;
• туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Препарат следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы препарата определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин):

• при остром бактериальном синусите - 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;
• при обострении хронического бронхита - 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
• при пневмонии - 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
• при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек - 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3-х дней;
• при осложненных инфекциях мочевыводящих путей - 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;
• при бактериальном простатите - 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;
• при инфекциях кожи и мягких тканей - 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
• интраабдоминальные инфекции - по 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
• туберкулез - по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения до 3 месяцев.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Если пропущен прием препарата нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме.

Длительность терапии зависит от типа заболевания. Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• рвота;
• диарея (в т.ч. с кровью);
• нарушения пищеварения;
• снижение аппетита;
• боль в животе;
• псевдомембранозный колит;
• повышение активности «печеночных» трансаминаз;
• гипербилирубинемия;
• гепатит;
• дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• снижение артериального давления;
• сосудистый коллапс;
• тахикардия;
• удлинение интервала QT;
• мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ:

• гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность);
• гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия).

Со стороны нервной системы:

• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• сонливость;
• бессонница;
• тремор;
• беспокойство;
• парестезии;
• страх;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• депрессия;
• двигательные расстройства;
• судороги.

Со стороны органов чувств:

• нарушение зрения;
• слуха;
• обоняния;
• вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• артралгия;
• мышечная слабость;
• миалгия;
• разрыв сухожилий;
• тендинит;
• рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы:

• гиперкреатининемия;
• интерстициальный нефрит;
• острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения:

• эозинофилия;
• гемолитическая анемия;
• лейкопения;
• нейтропения;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения;
• панцитопения;
• геморрагии.

Аллергические реакции:

• зуд и гиперемия кожи;
• отек кожи и слизистых оболочек;
• крапивница;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие:

• фотосенсибилизация;
• астения;
• обострение порфирии;
• стойкая лихорадка;
• развитие суперинфекции.

• повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата;
• эпилепсия;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью: пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

Препарат должен применяться, по крайней мере, за 2 часа до или 2 часа после приема препаратов солей железа, цинка, антацидов и сукральфата.

Во время лечения препаратом необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранного колита, аллергических реакций препарат немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.

При одновременном применении препарата и варфарина необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции.

Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови при одновременном применении с гипогликемическими препаратами.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Дети

Детям до 18 лет не рекомендуется к применению.

Влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Имеются сообщения о выраженном снижении уровня судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов, теофиллина, фенбуфена или сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств.

Действие левофлоксацина снижают действие лекарственных средств, угнетающих моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа и цинка.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Левофлоксацин увеличивает антикоагулянтную активность варфарина.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида в виду возможного блокирования канальцевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N6 (6x1), N10 (1x10), N20 (2x10) (упаковки контурные ячейковые).

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

3 года от даты производства. Не использовать после истечению срока годности.

По рецепту.

Remedy Group, СП ООО для Citco Chemicals Ltd., Великобритания.