Atrovent-N inhalatsiya uchun aerozol 20 mkg / doza, 200 doza 10 ml (silindr)

1 доза қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 21 мкг (0,021 мг) ипратропий бромиди моногидрати, бу 20 мкг (0,020 мг) сувсиз ипратропий бромидига мос келади;

ёрдамчи моддалар: сувсиз лимон кислотаси, тозаланган сув, этанол, пропеллент - тетрафторэтан (HFA 134a).

Ингаляция учун дозаланган аэрозол 20мкг/доза 10 мл дан флаконларда
(200 доза).

Нафас олиш йўллари обструктив касалликларини даволаш учун восита. Антихолинергик воситалар. АТХ коди: R03BB01.

Фармакодинамикаси

Ипратропий бромиди - бу тўртламчи аммонийли бирикма бўлиб, у антихолинергик (парасимпатолитик) хусусиятларга эга. Клиник олди тадқиқотлари у адашган нерв келтириб чиқарадиган рефлексларни тормозлашини ва ушбу нервдан ажралиб чиқаётган нейромедиатор - ацетилхолин таъсирига қаршилик қилишини намойиш этган. Антихолинергик воситалар ҳужайра ичидаги Ca++ концентрацияси ошишини олдини олади, бу бронхлардаги силлиқ мушакларнинг мускарин рецепторлари билан ацетилхолинни ўзаро таъсиридан келиб чиқади. Ca++ нинг ажралиб чиқиши ИФ3 (инозитолтрифосфат) ва ДАГ (диацилглицерол) дан иборат иккиламчи воситачилар тизими билан боғлиқ.

АТРОВЕНТ Н ингаляциясидан кейин кузатиладиган бронходилатация - бу ўпка учун тизимли таъсирларга тааллуқли бўлмаган локал ва ўзига хос самарадир.

Клиник олди ва клиник маълумотлар АТРОВЕНТ Н нафас йўлларида шиллиқ секрециясига, мукоцилиар клиренс ва газ алмашинувига салбий таъсир кўрсатмайди деб тахмин қилишга асос бўлади.

90 кун давом этган назоратли тадқиқотларда ЎСОК (сурункали бронхит ва эмфизема) билан боғлиқ бронхоспазми бўлган пациентларда ўпка функциясининг сезиларли равишда яхшиланиши 15 минут давомида ривожланган. Ушбу яхшиланишнинг энг юқори қийматларига 1-2 соат давомида эришилган ва 4-6 соат давомида сақланган.

90 кун давом этган назоратли тадқиқотларда бронхиал астма билан боғлиқ бронхоспазми бўлган пациентларда ўпка функциясининг сезиларли равишда яхшиланиши (ОФВ1 ни 15% га ошиши) 51% пациентларда кузатилган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

АТРОВЕНТ Н нинг терапевтик самараси нафас йўлларига маҳаллий таъсирдан келиб чиқади. Шу сабабли бронходилатациянинг фармакодинамикаси тизимли фармакокинетикаси билан боғлиқ эмас.

Ингаляциядан кейин дозанинг 10-30% дори шакли ва ингаляция техникасига боғлиқ ҳолда ўпкага тушади. Препарат дозасининг катта қисми ютилади ва МИЙ орқали ўтади.

Ўпкага етиб борган препарат тезда (бир минут давомида) қон айланиши тизимига келиб тушади.

Дастлабки бирикманинг кумулятив буйрак экскрецияси (0-24 соат) вена ичига юборилган дозанинг 46% га яқин келади, перорал дозанинг 1% дан камни ва тахминан ингаляция дозасининг 3-13% ни ташкил этади. Ушбу маълумотлар асосида ипратропий бромидининг умумий тизимли биокираолишлиги перорал ва ингаляция қўлланилганида мувофиқ равишда 2% ва 7-28% ни ташкил этади. Юқорида таърифланганларни инобатга олган ҳолда, ипратропий бромиди дозасининг ютилган қисми сезиларли тизимли таъсирни кўрсатмайди.

Тақсимланиши

Ипратропийнинг тақсимланишини характерловчи кинетик кўрсаткичлар вена ичига юборилганидан кейин препаратнинг плазмадаги концентрацияларидан келиб чиқиб ҳисобланган. Қон плазмасида концентрацияларнинг тезда икки фазали пасайиши кузатилади. Мувозанат ҳолатида тахминий тақсимланиш ҳажми (Vdss) тахминан 176 л (≈2,4 л/кг) ни ташкил этади. Препарат қон плазмаси оқсиллари билан минимал равишда (20% дан кам) боғланади. Клиник олди тадқиқотлари ипратропий тўртламчи аммонийли бирикма бўлгани ҳолда йўлдош ва гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмаслигини намойиш этган.

Биотрансформацияси

Вена ичига юборилганидан кейин дозанинг тахминан 60% оксидланиш йўли билан жигарда метаболизмга учрайди.

Троп кислотаси қолдиғидаги гидроксиметил гуруҳини гидролизи, дегидратацияси ёки элиминация қилиш натижасида ҳосил бўладиган маълум метаболитлар мускарин рецепторлари билан ёмон боғланади ва самарасиз сифатида қаралиши керак.

Чиқарилиши

Якуний фазасида ярим чиқарилиш даври тахминан 1,6 соатни ташкил этади.

Ипратропийнинг умумий клиренси минутига 2,3 л ни, буйрак клиренси эса - минутига
0,9 л ни ташкил этади.

Пропеллент сифатида HFA 134а билан ипратропий бромиди ингаляция қилинганидан кейин кумулятив буйрак экскрецияси 24 соат давомида тахминан 12% ни ташкил этган.

Чиқарилиши текширилганда препаратга боғлиқ радиофаолликнинг (дастлабки бирикмани ва унинг метаболитларини ичига оладиган) кумулятив буйрак экскрецияси (6 кун) вена ичига юборилганидан кейин 72,1% ни, перорал қабул қилинганидан кейин 9,3% ни ва ингаляцион юборилганидан кейин 3,2% ни ташкил этган. Ахлат билан чиқарилаётган модданинг умумий радиофаоллиги вена ичига юборилганидан кейин 6,3% ни, перорал қўлланилганидан кейин 88,5% ни ва ингаляцион юборилганидан кейин 69,4% ни ташкил этган. Буйрак экскрецияси вена ичига юборилганидан кейин препаратга боғлиқ радиофаолликликни чиқаришнинг асосий йўли бўлган. Препаратга боғлиқ радиофаолликнинг (дастлабки бирикма ва метаболитларнинг) ярим чиқарилиши даври 3,6 соатни ташкил этган.

АТРОВЕНТ Н ҳансирашни олдини олиш ва даволаш учун қуйидаги ҳолларда:

• ўпканинг сурункали обструктив касаллигида (ЎСОК);
• катталар ва болаларда енгил ва ўртача даражадаги бронхиал астмада ўткир астма хуружида бета2-агонистлар билан даволашга ёрдамчи даволаш сифатида қўлланилади.

Дозалар пациентнинг индивидуал эҳтиёжларига мувофиқ танланиши керак.

Катталар ва 6 ёшдан катта бўлган болалар учун қуйидаги дозалар тавсия этилади:

Профилактик ва самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш: бир кунда бир неча марта 1-2 та доза.

Ўртача суткалик доза: бир кунда 3-4 марта 1-2 та доза.

Тавсия этилган дозалар ˂6 ёшда бўлган болалар учун бир хил. Ушбу гуруҳ бўйича чекланган маълумотларни ҳисобга олган ҳолда препарат фақат шифокорнинг мунтазам кузатуви остида қўлланилиши керак.

Дозани оширишга бўлган эҳтиёж асосий даволашни қайта кўриб чиқиш зарурати ҳақида далолат беради. Умумий суткалик доза 12 та ингаляциядан ошмаслиги керак.

Муҳим

Пациентлар даволаш вақтида тиббий кузатув остида бўлиши керак.

Агар пациентнинг ҳолати даволашга қарамай яхшиланмаса ёки ёмонлашса, даволаш режасига тузатиш киритиш мақсадида шифокор билан маслаҳатлашиш, шу жумладан, зарурат бўлганида бошқа дори воситаларини (кортикостероид, бета2-агонист ёки теофиллинни) буюриш зарур. Ўткир ёки тезда ривожланиб борувчи ҳансираш хуружи юз берганида, дарҳол тиббий ёрдам учун мурожаат қилиш зарурлиги ҳақида пациентга йўриқнома бериш лозим.

Ўпканинг сурункали обструктив касаллиги зўрайганида АТРОВЕНТ ингаляциялар учун эритма препарати билан даволаш талаб қилиниши мумкин.

Қўллаш бўйича тавсиялар

Дозаланган аэрозолни тўғри қўллаш муваффақиятли даволашнинг зарур шарти бўлиб ҳисобланади. АТРОВЕНТ Н дозаланган аэрозоли фақат ингаляцион қўллаш учун мўлжалланган.

Ўтирган ёки тик турган ҳолат дори воситасини ингаляцион юбориш учун энг яхши ҳолат бўлиб ҳисобланади.

Биринчи марта фойдаланишдан олдин баллончанинг тубига икки марта босинг.

Ҳар бир қўлланилишидан олдин қуйидаги қоидаларга риоя қилиш зарур:

1. Ҳимоя қалпоқчасини ечиб олинг.
2. Секин-аста тўлиқ нафас чиқаринг.
3. 2-расмда кўрсатилгани каби баллончани ушлаб турган ҳолда лаблар билан мундштукни зич ўраб олинг. Бунда баллончадаги стрелка йўналиши юқорига, мундштук эса пастга қараб йўналган бўлади.
4. Максимал даражада чуқур нафас олган ҳолда ингаляцион доза ажралиб чиқишига қадар баллонча тубига бир вақтнинг ўзида тезда босинг. Бир неча секундга нафасингизни ушлаб туринг, сўнгра мундштукни оғиздан олиб, секин нафас чиқаринг.
5. Ҳимоя қалпоқчасини ёпиб қўйинг.

Аэрозоль кўзга тушмаслигини олдини олиш мақсадида эҳтиёткорликка риоя қилиш зарур.

Ушбу препаратни болаларда қўлланилиши катталар кузатуви остида ўтказилиши керак.

Агар аэрозолли баллончадан уч кундан ортиқ фойдаланилмаган бўлса, қўллашдан олдин баллончанинг тубига бир марта босиш лозим.

Ингаляторни энг камида ҳафтада бир марта тозалаш лозим.

Ингалятор мундштукини унда дори воситаси тўпланиб қолмаслиги ва аэрозол оқимини тўсиб қўймаслиги учун тоза ҳолда ушлаб туриш муҳим.

Тозалаш учун аввал ҳимоя қалпоқчасини ечиб олиш ва баллончани ингаляторнинг пластик қисмидан чиқариб олиш лозим ва сўнгра уни дори моддаси излари ва/ёки ифлосланишлар йўқолгунигача илиқ сув билан ювиш зарур (3-расм).

Тозалаб бўлинганидан кейин ингаляторнинг пластик қисми силкитилади ва ҳеч қандай қиздириш ускуналаридан фойдаланмаган ҳолда ҳавода қуритилади (4-расм). Ингаляторнинг пластик қисми қуритилганидан кейин унга баллонча киритилади ва қалпоқча ўрнатилади.

Баллонча тиниқ эмас, шу сабабли унинг бўшаб қолганини кўриш мумкин эмас. Баллонча 200 та ингаляция учун мўлжалланган бўлиб, шундан кейин уни алмаштириш лозим. Баллончада препаратнинг бир мунча миқдори қолиши мумкинлигига қарамай, ингаляцияда ажралиб чиқадиган дори моддасининг миқдори камайиб қолган бўлиши мумкин.

Баллончада дори моддасининг миқдорини қуйидаги тарзда текшириш мумкин:

• баллончада суюқлик қолганини аниқлаш учун уни силкитилади;
• баллончани ингаляторнинг пластик қисмидан чиқариб олинади ва баллончани сув билан тўлдирилган сиғимга солинади. Препарат миқдори баллончанинг сувда жойлашганлигига боғлиқ ҳолда аниқланади.

ОГОҲЛАНТИРИШ:

Мундштук АТРОВЕНТ Н учун махсус ишлаб чиқилган ва препарат дозасини аниқ белгилаш учун мўлжалланган. Мундштук бошқа дозаланган аэрозоллар билан ишлатилмаслиги керак. Шунингдек АТРОВЕНТ Н дан препарат билан етказиб бериладиган мундштукдан ташқари бирон-бир бошқа мундштук билан фойдаланиш мумкин эмас.

Баллонча ичидаги модда босим остида бўлади. Баллончани очиш ва 50°C дан юқори ҳароратда қиздиришга йўл қуйиш мумкин эмас.

Барча дори воситалари каби, АТРОВЕНТ Н ножўя таъсирга эга бўлиши мумкин.

Қуйида санаб ўтилган ножўя таъсирларнинг кўпчилиги АТРОВЕНТ Н нинг антихолинергик хусусиятлари билан боғлиқ.

Ингаляцион қўлланиладиган ҳар қандай дори воситаси каби АТРОВЕНТ Н оғиз шиллиқ қаватининг маҳаллий таъсирланишини келтириб чиқариши мумкин.

Клиник тадқиқотларда бош оғриғи, томоқни ачишиши, йўтал, оғиз қуриши, меъда-ичак йўллари моторикасини бузилиши (шу жумладан қабзият, ич кетиши ва қусиш), кўнгил айниши ва бош айланиши энг кўп тарқалган нохуш самаралар бўлган.

Ножўя таъсирлар юзага келиши тез-тезлиги қуйидагича кўрсатилган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача); кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (<1/10000); номаълум (тез-тезлиги мавжуд маълумотлар асосида аниқланиши мумкин эмас).

Иммун тизими томонидан: тез-тез эмас - анафилактик реакциялар, ўта юқори сезувчанлик.

Нерв тизими томонидан: тез-тез - бош оғриғи, бош айланиши.

Кўриш аъзоси томонидан: тез-тез эмас - кўришнинг ноаниқлиги, мидриаз, кўз ички босимини ошиши (гоҳида кўзларда оғриқ билан), кўриш ореолалари, рангли айланалар, конъюнктивал гиперемия, кўз мугуз пардасини шиши, глаукома; кам ҳолларда - аккомодацияни бузилиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас - юрак уриб кетиши ҳиси, (суправентрикуляр) тахикардия; кам ҳолларда - юрак бўлмачалари фибрилляцияси.

Нафас олиш тизими томонидан: тез-тез - йўтал, томоқни таъсирлашиши, тез-тез эмас - (парадоксал) бронхоспазм, ларингоспазм, ҳиқилдоқ шиши, томоқ қуриши.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез - оғиз қуриши, таъм сезишни бузилиши, меъда-ичак йўллари моторикасини бузилиши, кўнгил айниши; тез-тез эмас - диарея, қабзият, қусиш, стоматит, оғиз шиллиқ қаватларини шиши.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас - тошма, қичишиш, ангионевротик шиш; кам ҳолларда - эшакеми.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: тез-тез эмас - сийдикни тутилиб қолиши.

АТРОВЕНТ Н даги фаол моддага, атропинга ёки атропинга ўхшаш (ипратропий бромиди каби) моддаларга ёки ҳар қандай ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Ингаляцияли АТРОВЕНТ ни бошқа антихолинергик препаратлар билан бирга узоқ муддат қўлланилиши ўрганилмаган ва шу муносабат билан тавсия этилмайди.

Бета2-адренергик воситалар ва ксантинли ҳосилалари (масалан, теофиллин) дори воситасининг бронходилатацияловчи таъсирини кучайтириши мумкин.

Бошқа антихолинергик дори воситалари, масалан, пирензепинни сақловчи дори воситалари АТРОВЕНТ нинг даволаш таъсирини ҳам, унинг ножўя таъсирини ҳам кучайтириши мумкин.

Ўта юқори сезувчанлик

АТРОВЕНТ Н қабул қилинганида дарҳол юз берадиган, масалан кам ҳолларда тошма, эшакеми, ангионевротик шиш, оғиз-ҳалқум шиши, бронхоспазм ва анафилаксия каби ўта юқори сезувчанлик реакциялари ривожланиши мумкин.

Парадоксал бронхоспазм

Бошқа ингаляцион дори воситалари каби АТРОВЕНТ Н парадоксал, шу жумладан ҳаётга хавф солувчи бронхоспазмни келтириб чиқариши мумкин. Парадоксал бронхоспазм ривожланганида АТРОВЕНТ Н қўлланилишини дарҳол тўхтатиш ва муқобил даволашни буюриш зарур.

Кўриш аъзоси томонидан асоратлар

АТРОВЕНТ Н ни глаукомага мойил пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Препарат кўзлар билан контактида кўзлар томонидан енгил қайтувчан асоратлар пайдо бўлиши мумкин. Айниқса ёпиқ бурчакли глаукомаси бўлган пациентларда глаукоманинг ўткир хуружини ривожланиш хавфи мавжуд бўлиб, кўзда оғриқ бўлиши, кўришнинг ноаниқлиги, визуал ореолалар, рангли образлар, конъюктива ва кўз мугуз пардасининг гиперемияси натижасида кўзларни қизариши унинг хос симптомлари бўлиб ҳисобланади.

Мидриаз ва аккомодацияни енгил бузилиши ривожланганида миотик дори воситалари буюрилиши мумкин. Кўзлар томонидан жиддий асоратлар ривожланган тақдирда албатта офтальмолог маслаҳати зарур.

Пациентларнинг мазкур тоифасида препаратнинг кўзларга тушишини олдини олиш мақсадида юз ниқобини қўллашга қараганда мундштукни қўллаш афзалроқ ҳисобланади.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўлларига таъсири

Сийдик чиқарилиши бузилишлари (масалан, простата безининг гипертрофияси ёки қовуқ бўйинчасининг обструкцияси) бўлган пациентларда ипратропия бромиди билан даволашдан олдин сийдик тутилиб қолиши ривожланишининг потенциал хавфи муносабати билан фойда-хавф нисбатини синчковлик билан баҳолаш зарур.

Меъда-ичак йўллари моторикасини бузилиши

Муковисцидозли пациентлар меъда-ичак йўллари моторикаси бузилишларига анча мойил бўладилар.

АТРОВЕНТ Н этанол (битта дозада 100 мг дан камроқ) сақлайди.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида

Ҳомиладорлик ва лактация даврида

Дори воситасини ҳомиладорлик ёки лактация даврида қўлланилиши ҳақидаги маълумотлар йўқ.

Дори воситасининг тератоген таъсири аниқланмаганлигига қарамай, АТРОВЕНТ препаратини ҳомиладорлик даврида (айниқса биринчи уч ойлигида) ва лактация даврида қўллаш керак эмас, фойда-хавф нисбати синчков баҳоланганидан кейин даволовчи шифокор белгилайдиган зарур ҳоллар бундан мустасно.

Баҳолашда ноадекват даволаш хавфлари лозим даражада ҳисобга олиниши керак.

Фертиллиги

Ипратропий бромидининг фертилликка таъсири ҳақидаги клиник маълумотлар йўқ. Ипратропий бромиди билан ўтказилган клиник олди тадқиқотларида фертилликка салбий таъсири намоён бўлмаган.

Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Дори воситасини автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсирига доир тадқиқотлар ўтказилмаган. Бироқ пациентлар АТРОВЕНТ билан даволаш вақтида бош айланиши, аккомодацияни бузилиши, мидриаз ва ноаниқ кўриш каби ножўя таъсирлар эҳтимоли ҳақида огоҳлантирилиши керак. Шу сабабли автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш вақтида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилишининг специфик симптомлари аниқланмаган. Терапевтик таъсири кенглигини ва АТРОВЕНТ Н қўлланилишининг маҳаллий усулини инобатга олган ҳолда бирон-бир жиддий антихолинергик симптомларнинг пайдо бўлиши эҳтимоли кам.

Оғиз қуриши, аккомодацияни бузилиши, юрак қисқаришлари тез-тезлигини ошиши каби тизимли антихолинергик таъсирларнинг сезиларсиз намоён бўлиши мумкин.

10 мл дозаловчи клапанли металл баллончада. Баллонча қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутида.

25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

36 ой.

Шифокор рецепти бўйича.

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ

Германия, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе 173.

Беларусь Республикасидаги Агентлиги

Минск шаҳри, В. Хоружей кўчаси, 22-1402.

Тел.: (+375 17) 283 16 33, факс: (+375 17) 283 16 40.

Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Яшнаобод тумани, 22 Авиасозлар шахарчаси, 8 уй, 38 кв. Тел: 90 318 77 02