Belanj plyonka bilan qoplangan planshetlar 5 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: bisoprolol fumarat 2,5 mg, 5,0 mg va 10,0 mg;

yordamchi moddalar: prejelatinlangan kraxmal, mikrokristall sellyuloza, krossovidon, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;

qobiq tarkibi (2,5 mg doza uchun): gipromelloza, makrogol, tozalangan talk, titan dioksidi E171;

qobiq tarkibi (5,0 mg va 10 mg dozalash uchun): gipromelloza, makrogol, tozalangan talk, titan dioksidi E171, temir (III) oksidi sariq E172.

Tavsif

Oq rangli pardali qobiq bilan qoplangan, ikki tomonlama qavariq, dumaloq shaklli, bir tomonida sinish chizig‘i bo‘lgan tabletkalar (2,5 mg dozalash uchun).

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, och sariq rangli, ikki tomonlama qavariq, dumaloq shaklli, bir tomonida sinish chizig‘i bo‘lgan tabletkalar (5 mg doza uchun).

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, och zarg‘aldoq rangli, ikki tomonlama qavariq, dumaloq shaklli, bir tomonida sinish chizig‘i bo‘lgan tabletkalar (10 mg dozalash uchun).

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik guruh

Beta-adrenoblokatorlar. ATX kodi: C07AB07.

Farmakologik ta’siri

Farmakodinamika

Bisoprolol o‘ziga xos simpatomimetik va membranani barqarorlashtiruvchi faollikka ega bo‘lmagan yuqori selektiv beta1-adrenoblokator hisoblanadi. Silliq mushaklar, bronxlar va tomirlarning beta-2-retseptorlariga, shuningdek, metabolik tartibga solish bilan bog‘liq beta-2-retseptorlarga nisbatan past moyillikka ega.

Shunday qilib, bisoprololning nafas yo‘llaridagi qarshilikka va modda almashinuvining beta-2 vositachiligidagi ta’sirlariga ta’sir qilishini kutmaslik kerak. Uning beta1-retseptorlarga tanlab ta’siri terapevtik doza doirasidan tashqariga chiqadi.

Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lmagan yurak ishemik kasalligi bo‘lgan bemorlarda bir marta qo‘llanilganda bisoprolol yurak qisqarishlari chastotasini, zarb hajmini va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini pasaytirdi. Uzoq muddat qo‘llanganda dastlab ko‘tarilgan tomirlarning umumiy periferik qarshiligi pasayadi.

Farmakokinetika

Bisoprolol me’da-ichak yo‘llaridan deyarli to‘liq so‘riladi.

Jigar orqali birinchi o‘tish effekti juda past, bu esa yuqori biosinguvchanlikka olib keladi, bu taxminan 90% ni tashkil etadi.

Bisoprololning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30% ga yaqin.

Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil etadi.

Umumiy klirens taxminan 15 l/soatni tashkil etadi.

Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (10-12 soat) preparatning kuniga bir marta qabul qilingan dozadan keyingi 24 soatlik samaradorligini ta’minlaydi.

Bisoprolol organizmdan ikki yo‘l bilan chiqariladi, 50% i jigarda faol bo‘lmagan metabolitlargacha metabolizmga uchraydi, so‘ngra ular buyraklar orqali chiqariladi. Qolgan 50% esa buyraklar orqali barqarorlashmagan holda chiqariladi. Chiqarilish buyrak va jigar orqali bir xil darajada sodir bo‘lganligi sababli, jigar faoliyati buzilgan yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Bisoprololning kinetikasi chiziqli bo‘lib, yoshga bog‘liq emas.

Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasida bisoprolol miqdori sog‘lom bemorlarga qaraganda yuqori va yarim chiqarilish davri uzoqroq bo‘ladi.

Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi muvozanat holatida 64 ± 21 ng / ml (sutkalik dozasi 10 mg), yarim parchalanish davri esa 17 ± 5 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

arterial gipertenziya;

yurak ishemik kasalligi (stenokardiya)

Qo‘llash usuli va dozalari

Belanj tabletkasini ertalab, ovqatlanish vaqtida qabul qilish mumkin.

Preparatni chaynamay, oz miqdordagi suyuqlik bilan ichish kerak.

Davolashni asosan asta-sekin, kichik dozalardan boshlab, so‘ngra oshirib borish kerak. Barcha hollarda doza puls chastotasi va terapevtik ta’sirni hisobga olgan holda individual tanlanishi kerak.

Arterial gipertenziyani davolash

Belanjning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 5 mg ni tashkil etadi.

Gipertoniyaning yengil shakllarida (diastolik arterial bosim 105 mm simob ustunigacha) kuniga bir marta 2,5 mg dozada davolash yetarli bo‘lishi mumkin.

Zarurat tug‘ilganda dozani kuniga bir marta 10 mg gacha oshirish mumkin.

Dozani yanada oshirish asoslanishi va istisno hollarda amalga oshirilishi kerak.

Belanjning maksimal tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 20 mg ni tashkil etadi.

Yurak ishemik kasalligi (stenokardiya)

Belanjning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 5 mg ni tashkil etadi.

Zarurat tug‘ilganda dozani kuniga bir marta 10 mg gacha oshirish mumkin.

Dozani yanada oshirish asoslanishi va istisno hollarda amalga oshirilishi kerak.

Belanjning maksimal tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 20 mg ni tashkil etadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi <20 ml/min) doza kuniga 10 mg dan oshmasligi kerak. Dozalash ikki qabulga bo‘linishi mumkin.

Jigarning og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlar

Dozani tuzatish talab etilmaydi, biroq sinchkovlik bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.

Qariyalar

Dozani tuzatish odatda talab etilmaydi. Davolashni ruxsat etilgan minimal dozadan boshlash tavsiya etiladi.

Bolalar

Bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun Belanj bolalarga tayinlanmaydi.

Davolashni to‘xtatish

Davolashni asta-sekin to‘xtatish kerak.

Juda tez-tez (≥ 1/10):

bradikardiya (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda).

Tez-tez (≥1/100 dan ≤ 1/10 gacha):

bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i (davolash kursining boshida);

yurak yetishmovchiligi belgilarining kuchayishi (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda), arterial gipotenziya (ayniqsa yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda);

qo‘l-oyoqlarda sovuq yoki uvishish hissi, alomatlarning kuchayishi

davriy oqsoqlanish va Reyno kasalligi;

ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qabziyat, qorinda og‘riq, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi;

asteniya (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda), toliqish (davolash kursi boshida).

Kamdan-kam (≥1/1000 dan ≤ 1/100 gacha):

tushkunlik, uyqu buzilishi, bezovtalik, ongning chalkashishi yoki qisqa muddatli xotira yo‘qolishi, asteniya (gipertoniya yoki stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda);

bo‘lmacha-qorincha o‘tkazuvchanligining buzilishi, mavjud yurak yetishmovchiligining kuchayishi (arterial gipertenziya yoki stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda), bradikardiya (gipertoniya yoki stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda), AV blokada (to‘liq ko‘ndalang blokada va yurak to‘xtashigacha), aritmiya, miokard qisqaruvchanligining susayishi, surunkali yurak yetishmovchiligining kuchayishi (to‘piqlar shishi, oyoq panjalari, nafas qisilishi), ko‘krak qafasidagi og‘riq;

yuqori dozalar buyurilganda nafas olishning qiyinlashishi (selektivlikning yo‘qolishi) va/yoki laringospazm va bronxospazmga moyil bemorlarda, bronxial astmasi yoki nafas yo‘llarining obstruktiv kasalligi bo‘lgan bemorlarda bronxospazm;

mushaklar kuchsizligi va talvasalar, artropatiya;

ortostatik gipotenziya

Kamdan-kam hollarda (≥1/10000 dan ≤ 1/1000 gacha):

tungi qo‘rquvlar, gallyutsinatsiyalar;

hushdan ketish;

ko‘z yosh ajralishini kamaytirish (kontakt linzalar taqishda hisobga olish kerak);

eshitish qobiliyati buzilishi;

jigar faoliyatining buzilishi (siydikning qorayishi, sklera yoki terining sarg‘ayishi, xolestaz), ta’m o‘zgarishi, gepatit;

teri qichishishi va toshmasi, terining qizarishi kabi allergik reaksiyalar,

allergik rinit;

terlashning kuchayishi, terining qizarishi;

giperglikemiya (insulinga bog‘liq bo‘lmagan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda), gipoglikemiya (insulin qabul qilayotgan bemorlarda), gipotireoz;

jinsiy quvvatning buzilishi;

qonda triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi, qonda jigar fermentlari (ALT, AST) darajasining oshishi, giperbilirubinemiya;

davolanish tugashi bilan yo‘qoladigan o‘tkinchi dorili yuguruk sindromi (antinuklear antitanachalar paydo bo‘lishi bilan);

bel og‘rig‘i, "bekor qilish" sindromi (stenokardiya xurujlarining kuchayishi, qon bosimining ko‘tarilishi).

Juda kam uchraydi:

konyunktivit, ko‘rish qobiliyatining buzilishi;

alopesiya;

mavjud psoriazning qo‘zg‘alishi yoki kuchayishi, psoriazga o‘xshash teri reaksiyalari;

homilaga ta’siri (ona qornida o‘sishning kechikishi, gipoglikemiya, bradikardiya).

Qarshi ko‘rsatmalar

faol moddaga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik;

o‘tkir yurak yetishmovchiligi;

tomir ichiga inotrop terapiya o‘tkazishni talab qiladigan yurak faoliyatining dekompensatsiyasi;

kardiogen shok;

II yoki III darajali atrioventrikulyar blokada (kardiostimulyatorsiz);

sinus tugunining zaiflik sindromi;

sinoatrial blokada;

davolash boshlanishidan oldin kuchli bradikardiya (yurak urish tezligi daqiqasiga 50 martadan kam bo‘lsa);

kuchli arterial gipotenziya (sistolik qon bosimi 100 mm simob ustunidan kam);

og‘ir bronxial astma yoki og‘ir surunkali obstruktiv astma;

o‘pka kasalligi;

periferik arteriyalar kasalliklarining og‘ir shakllari;

Reyno sindromining og‘ir shakllari;

davolanmagan feoxromotsitoma;

metabolik atsidoz;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);

homiladorlik va laktatsiya davri;

floktafenin va sultoprid bilan kombinatsiyalangan davolash.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: aritmiya, qorincha ekstrasistoliyasi, yaqqol bradikardiya, AV blokada, ABning yaqqol pasayishi, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, gipoglikemiya, akrotsianoz, nafas olishning qiyinlashishi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish, talvasalar.

Davolash: dozaning oshib ketishi yuzaga kelganda, eng avvalo, preparatni qabul qilishni to‘xtatish, oshqozonni yuvish, adsorbsiyalovchi vositalarni tayinlash, simptomatik terapiyani o‘tkazish kerak.

Ifodalangan bradikardiyada - vena ichiga atropin yuborish. Agar samara yetarli bo‘lmasa, ijobiy xronotrop ta’sirga ega bo‘lgan vositani ehtiyotkorlik bilan yuborish mumkin.

Ba’zan sun’iy ritm boshqaruvchisini vaqtincha o‘rnatish talab etilishi mumkin.

Qon bosimi sezilarli darajada pasayganda - vena ichiga plazma o‘rnini bosuvchi eritmalar va vazopressorlar yuborish.

Gipoglikemiyada vena ichiga glyukagon yuborish yoki dekstroza (glyukoza) yuborish ko‘rsatilishi mumkin.

AV blokadada: bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo‘lishlari va epinefrin kabi beta-adrenomimetiklar bilan davolanishlari kerak.

Zarurat tug‘ilganda - sun’iy ritm boshqaruvchisini o‘rnatish.

SYUYE xuruji zo‘rayganda - diuretiklar, ijobiy inotrop ta’sirga ega preparatlar, shuningdek, vazodilatatorlarni vena ichiga yuborish.

Bronxospazmda - bronxodilatatorlar, shu jumladan beta 2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin tayinlash.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Transport vositalari, mexanizmlarni boshqarish va boshqa faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatiga ta’siri

Bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i (ayniqsa davolashning boshida) kuzatilishi mumkin, shuning uchun ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Tavsiya etilmaydigan dorilar kombinatsiyasi.

1-sinf antiaritmik preparatlari (masalan, xinidin, dizopiramid; lidokain, fenitoin; flekinid, propafenon): atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtiga ta’sir ko‘rsatishi va salbiy inotrop ta’sirni kuchaytirishi mumkin (qat’iy klinik va EKG monitoringi talab etiladi).

Verapamil tipidagi va kamroq darajada diltiazem hamda bepridil tipidagi kalsiy antagonistlari: qisqaruvchanlik va atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikka salbiy ta’sir ko‘rsatadi. Beta-adrenoblokatorlar bilan davolanayotgan bemorlarga verapamilni vena ichiga yuborish kuchli gipotenziya va atrioventrikulyar blokadaga olib kelishi mumkin.

Markaziy ta’sirga ega gipotenziv vositalar (mas., klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin): markaziy ta’sirga ega gipotenziv vositalarni birgalikda qo‘llash markaziy simpatik tonusning pasayishiga olib kelishi mumkin va shu tariqa yurak qisqarishlari chastotasi va yurak zarbining kamayishiga hamda vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 2,5 mg, 5,0 mg N30 (3x10) (konturli yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, 20 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Belinda Laboratories, Buyuk Britaniya.

Replek Farm Ltd, Shimoliy Makedoniya