Berlition 300 ED 12 ml № 5 infuzion eritma tayyorlash uchun konsentrat (ampulalar)

Tarkib

Ta’sir etuvchi moddasi: tiokt kislotasi - 0,300 g.

Yordamchi moddalar: etilendiamin, propilenglikol, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq yashil-sariq rangli eritma.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat.

Farmakoterapevtik guruh

Metabolik vosita. Tiokt kislota. ATX: A16AX01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Tiokt (alfa-lipoy) kislotasi bevosita (erkin radikallarni bog‘laydi) va bilvosita ta’sirga ega endogen antioksidantdir. Bu vitaminsimon modda, a-ketokislotalarning dekarboksillanish reaksiyalarining kofermentidir. Qon plazmasida glyukoza konsentratsiyasini kamaytirishga va jigarda glikogen konsentratsiyasini oshirishga yordam beradi, shuningdek, insulinga chidamlilikni pasaytiradi, uglevod va lipid almashinuvini boshqarishda ishtirok etadi, xolesterin almashinuvini rag‘batlantiradi. Tiokt kislota o‘zining antioksidant xususiyatlari tufayli nerv hujayralarini ularning parchalanish mahsulotlari bilan shikastlanishidan himoya qiladi, qandli diabetda nerv hujayralarida oqsillarning progressiv glikozillanishining oxirgi mahsulotlari hosil bo‘lishini kamaytiradi, mikrotsirkulyatsiyani va endonevral qon aylanishini yaxshilaydi, antioksidant glutation miqdorini fiziologik darajagacha oshiradi. Tiokt kislota yog‘lar metabolizmida ishtirok etishi tufayli fosfolipidlar, xususan, fosfoinozit biosintezini oshiradi, shu tufayli hujayra membranalarining shikastlangan strukturasini yaxshilaydi; energiya almashinuvi va nerv impulslarining o‘tkazilishini me’yorlashtiradi. Tiokt kislota alkogol metabolitlarining (atsetaldegid, pirouzum kislotasi) toksik ta’sirini bartaraf etadi, erkin kislorod radikallari molekulalarining ortiqcha hosil bo‘lishini kamaytiradi, endonevral gipoksiya va ishemiyani kamaytiradi, polineyropatiyaning paresteziyalar, achishish hissi, og‘riq va oyoq-qo‘llarning uvishishi ko‘rinishidagi ko‘rinishlarini susaytiradi. Shunday qilib, tiokt kislota antioksidant, neyrotrofik, gipoglikemik ta’sir ko‘rsatadi, lipidlar metabolizmini yaxshilaydi.

Farmakokinetika

Taqsimlash

600 mg tiokt kislotasi vena ichiga yuborilganda, 30 daqiqadan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 20 mkg/ml, "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon taxminan 5 mkg/soat/ml ni tashkil etadi. Biomavjudligi - 30%.

Metabolizm va chiqarilish

Jigar orqali "birinchi o‘tish" effektiga ega. Tiokt kislota asosan yon zanjirning oksidlanishli qisqarishi (beta-oksidlanish) va/yoki tegishli tiollarning S-metillanishi orqali biotransformatsiyaga uchraydi. Taqsimlanish hajmi - taxminan 450 ml/kg. Umumiy plazma klirensi - 10-15 ml/daq/kg. Buyraklar orqali (80-90%) asosan metabolitlar holida chiqariladi. Yarim chiqarilish davri - taxminan 25 daqiqa.

Ko‘rsatmalar

diabetik polineyropatiya;

alkogol polinevropatiyasi

Qarshi ko‘rsatmalar

anamnezda tiokt kislotasi yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik, emizish davri (preparatni qo‘llash bo‘yicha yetarli tajriba mavjud emas);

18 yoshgacha (preparatni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan

tiokt kislotasini vena ichiga yuborish keksa yoshdagi (75 yoshdan oshgan) bemorlarda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi lozim.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga yuborish uchun.

Davolashning boshida Berlition® 300 preparati vena ichiga tomchilab, kunlik 600 mg dozada (2 ampula) buyuriladi. Qo‘llashdan oldin 2 ampula (24 ml preparat) tarkibi 250 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida suyultiriladi va vena ichiga tomchilab sekin, kamida 30 daqiqa davomida yuboriladi. Ta’sir etuvchi modda yorug‘likka sezgir bo‘lganligi sababli, infuziya uchun eritma bevosita qo‘llashdan oldin tayyorlanadi. Tayyorlangan eritmani yorug‘lik ta’siridan, masalan, alyuminiy folga yordamida himoyalash kerak. Yorug‘likdan himoyalangan eritma taxminan 6 soat davomida saqlanishi mumkin. Berlition®300 preparati bilan davolash kursi 2-4 haftani tashkil etadi. So‘ngra sutkasiga 600 mg dozada quvvatlovchi peroral terapiyaga o‘tiladi. Davolash kursi davomiyligi va uni takrorlash zaruriyati shifokor tomonidan belgilanadi. Diabetik polineyropatiya terapiyasi asosiy kasallik - qandli diabetni tuzatishga qaratilgan bo‘lishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Qon yaratish tizimi va limfa tizimidagi buzilishlar:

Juda kam hollarda: shilliq pardalarga, teriga petexial qon quyilishlar; gemorragik toshma (purpura), trombotsitopatiya, gipokoagulyatsiya.

Immun tizimi tomonidan yuzaga keladigan buzilishlar:

Juda kam hollarda: allergik reaksiyalar (teri toshmasi, ekzema, eshakemi, teri qichishishi).

Chastotasi noma’lum: anafilaktik shok; qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda autoimmun insulin sindromi, u insulinga nisbatan autoantitanalar mavjud bo‘lgan sharoitda tez-tez gipoglikemiyalar bilan tavsiflanadi.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanishdagi buzilishlar:

Juda kam uchraydi: Gipoglikemiya (glyukoza so‘rilishining yaxshilanishi tufayli), uning belgilari bosh aylanishi, ko‘p terlash, bosh og‘rig‘i va ko‘rishning buzilishini o‘z ichiga oladi.

Asab tizimidagi buzilishlar:

Juda kam uchraydi: ta’m sezgilarining o‘zgarishi yoki buzilishi, "ko‘tarilishlar," talvasalar.

Oshqozon-ichak tizimidagi buzilishlar:

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi, qusish.

Juda kam hollarda: qorin og‘rig‘i, ich ketishi.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan buzilishlar:

Juda kam hollarda: "jigar" fermentlari faolligining oshishi.

Yurak tomonidan buzilishlar:

Chastotasi noma’lum: yurak sohasidagi og‘riq, preparat tez yuborilganda taxikardiya.

Tomirlar tomonidan buzilishlar:

Juda kam hollarda: tromboflebit.

Ko‘rish a’zosidagi buzilishlar:

Juda kam: diplopiya, ko‘rishning noaniqligi.

Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar.

Juda kam uchraydi: yuborilgan joyda achishish hissi:

Chastotasi noma’lum: yuborilgan joyda allergik reaksiyalar - ta’sirlanish, giperemiya yoki shish.

Boshqalar:

Juda kam uchraydi: vena ichiga tez yuborilganda kalla ichi bosimining ko‘tarilishi (boshda og‘irlik hissi) va nafas olishning qiyinlashuvi, holsizlik kuzatildi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i.

Og‘ir hollarda: psixomotor qo‘zg‘alish yoki es-hushning xiralashuvi, tarqalgan talvasalar, kislota-ishqor muvozanatining yaqqol buzilishi (laktoatsidoz), gipoglikemiya (komaning rivojlanishigacha), skelet mushaklarining o‘tkir nekrozi, tarqalgan tomir ichi qon ivishi (DVS-sindrom), gemoliz, suyak ko‘migi faoliyatining susayishi, poliorgan yetishmovchiligi.

Davolash: Tiokt kislotasi bilan zaharlanishga shubha qilinganda (masalan, kattalarda 1 kg tana vazniga 80 mg dan ortiq tiokt kislotasi preparatini va bolalarda 1 kg tana vazniga 50 mg dan ortiq tiokt kislotasi preparatini qo‘llash) zudlik bilan kasalxonaga yotqizish va tasodifiy zaharlanishda qabul qilingan umumiy tamoyillarga muvofiq darhol choralar ko‘rish tavsiya etiladi. Davolash simptomatik. Tarqalgan talvasalar, laktoatsidoz va intoksikatsiyaning boshqa hayot uchun xavfli oqibatlarini davolash zamonaviy intensiv terapiya tamoyillariga muvofiq amalga oshirilishi kerak. Maxsus antidot yo‘q. Gemodializ, gemoperfuziya va tiokt kislotani majburiy chiqarib yuborish bilan filtrlash usullari samarasiz.

O‘zaro aloqa

Tiokt kislota metallar bilan (shu jumladan sisplatin bilan) xelat komplekslarini hosil qilishi mumkinligi sababli, temir, magniy va kalsiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Tiokt kislotani sisplatin bilan bir vaqtda qo‘llash sisplatinning samaradorligini pasaytiradi. Tiokt kislota shakar molekulalari bilan yomon eriydigan kompleks birikmalar hosil qiladi. Tiokt kislota glyukoza, dekstroza, fruktoza, Ringer eritmalari hamda SH-guruhlari yoki disulfid bog‘lari bilan reaksiyaga kirishadigan eritmalar bilan mos kelmaydi. Tiokt kislota insulin va gipoglikemik dorilarni bir vaqtda qabul qilganda ularning gipoglikemik ta’sirini kuchaytiradi. Etanol tiokt kislotasining terapevtik samaradorligini sezilarli darajada kamaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ichish uchun insulin yoki gipoglikemik dori vositalarini qabul qilayotgan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda, ayniqsa Berlition® 300 preparati bilan davolashning boshlang‘ich bosqichida, qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasini doimiy nazorat qilish zarur. Ba’zi hollarda gipoglikemiya rivojlanishining oldini olish uchun insulin yoki gipoglikemik dorilarni ichish dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin. Parenteral qo‘llanganda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, hatto anafilaktik shok rivojlanishi mumkin. Qichishish, ko‘ngil aynishi, holsizlik kabi alomatlar paydo bo‘lganda, Berlition®300 preparati bilan davolanishni darhol to‘xtatish lozim. Alkogol qabul qilish Berlition®300 preparati bilan davolash samaradorligini pasaytiradi, shuning uchun bemorlar Berlition® 300 preparati bilan davolash davrida butun davolash kursi davomida, shuningdek, iloji boricha kurslar orasidagi tanaffusda alkogol iste’mol qilishdan tiyilishlari kerak. Tiokt kislotasi bilan davolash paytida autoimmun insulin sindromi (AIS) rivojlanishi holatlari qayd etilgan. Leykotsitar antigen genotipida HLA-DRBl04:06 va HLA-DRB104:03 allellari bo‘lgan bemorlar tiokt kislotasi bilan davolash fonida AIS rivojlanishiga ko‘proq moyil bo‘ladilar. HLA-DRB104:03 alleli (AIS rivojlanish ehtimoli nisbati - 1,6) asosan yevropeoid irqi vakillarida (Shimoliy Yevropaga qaraganda Janubiy Yevropada ko‘proq tarqalgan), HLA-DRB104:06 alleli (AIS rivojlanish ehtimoli nisbati - 56,6) esa birinchi navbatda yapon va koreys bemorlari orasida aniqlanadi. Autoimmun insulin sindromi tiokt kislotasi qabul qilayotgan bemorlarda spontan gipoglikemiyani qiyosiy tashxislashda hisobga olinishi kerak. Berlitio® 300 preparati uchun faqat 0,9% li natriy xlorid eritmasi erituvchi bo‘lishi mumkin. Berlition® 300 preparatining infuziya uchun yangi tayyorlangan eritmasi yorug‘likdan, masalan, alyuminiy folga bilan himoyalangan bo‘lishi va 6 soat davomida saqlanishi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik va emizish davrida tiokt kislotasini qo‘llash bo‘yicha yetarli klinik tajriba yo‘qligi sababli, preparatni qo‘llash mumkin emas.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Tiokt kislotasining transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri maxsus o‘rganilmagan, shuning uchun Berlition® 300 preparati bilan davolanish davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat 25 mg/ml.

Qadoq

12 ml dan ampulaning yuqori qismida oq halqali (sinish chizig‘i) to‘q rangli shisha ampulalarga. Karton konturli o‘ramga (lotokka) 5 tadan ampula solinadi. Karton qutiga preparatni qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma yozilgan 1, 2 yoki 4 tadan karton konturli o‘ramlar.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda. Muzlatmang! Dori vositasini bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Ever Pharma Jena GMBH. Germaniya.