Berlition 600 yumshoq kapsulalar 600 mg №30 (3 blister х 10 kapsula)

Tarkib

1 yumshoq kapsula quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Ta’sir etuvchi moddasi: tiokt kislotasi - 600 mg.

Yordamchi moddalar: qattiq yog‘, o‘rta zanjirli triglitseridlar.

Kapsula qobig‘i: kristallanmaydigan sorbit eritmasi, 70% (E 420) glitserin (85%); jelatin; titan dioksidi (E 171) karminli lok (E 120).

Dori shakli

Kapsulalari yumshoq.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: pushti rangli, tarkibida sariq pastasimon massa bo‘lgan yumshoq jelatinli cho‘zinchoq kapsula.

Farmakoterapevtik guruh

Ovqat hazm qilish tizimi va metabolik jarayonlarga ta’sir etuvchi vositalar. ATX kodi: A16AX01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Tiokt kislota vitaminlarga o‘xshash modda bo‘lib, organizmda hosil bo‘ladi va a-ketokislotalarning oksidlanishli dekarboksillanishida koferment vazifasini bajaradi. Qandli diabet keltirib chiqargan giperglikemiya qon tomirlarining matritsa oqsillarida glyukoza to‘planishiga va progressiv glikozillanishning oxirgi mahsulotlari hosil bo‘lishiga olib keladi. Bu jarayon endonevral qon oqimining pasayishiga va endonevral gipoksiya/ishemiyaga olib keladi, bu asabga zarar yetkazadigan erkin kislorod radikallarining ko‘payishi, shuningdek, periferik asablarda glutation kabi antioksidantning kamayishi bilan bog‘liq.

Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda tiokt kislota qandli diabet bilan chaqirilgan biokimyoviy jarayonga ta’sir ko‘rsatdi, bu streptozotsin bilan qo‘zg‘atilgan, bu progressiv glikozillanishning yakuniy mahsulotlari hosil bo‘lishini kamaytiradi, endonevral qon aylanishini yaxshilaydi, diabetik jarayondan zararlangan asabda antioksidantning erkin kislorod radikallariga ta’siriga o‘xshash glutationning fiziologik tarkibini oshiradi. Bunday ta’sirlar tiokt kislotaning periferik nervlar faoliyatini yaxshilash qobiliyatidan dalolat beradi. Bu polineyropatiyadagi sezgi buzilishlariga taalluqli bo‘lib, ular dizesteziyalar va paresteziyalar shaklida namoyon bo‘lishi mumkin, masalan, achishish, og‘riq, uvishish yoki chumoli o‘rmalash hissi.

1995-yilda diabetik polineyropatiyani simptomatik davolash uchun tiokt kislotasini qo‘llash samaradorligining ko‘p markazli platsebo-nazoratli tadqiqoti o‘tkazildi, unda tiokt kislotasining paresteziya, achishish, uvishish va og‘riq kabi sinalayotgan alomatlarga ijobiy ta’siri haqida ma’lumotlar olindi.

Farmakokinetika

Tiokt kislota jigar orqali birinchi o‘tishning sezilarli darajadagi ta’siriga ega. Tizimli biomavjudlik sezilarli individual tebranishlar bilan tavsiflanadi. Tiokt kislota yon zanjirning oksidlanishi va konyugatsiya yo‘li bilan biotransformatsiyalanadi hamda asosan buyraklar orqali chiqariladi. Tiokt kislotasining odamdagi yarim chiqarilish davri taxminan 25 minutni, qon plazmasidagi umumiy klirensi esa 10-15 ml/min/kg ni tashkil etadi. 600 mg tiokt kislotasining 30 daqiqalik infuziyasidan so‘ng, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 20 mkg/ml atrofida bo‘ladi. Hayvonlarda (kalamushlar, itlar) o‘tkazilgan tajribalarda radioaktiv tamg‘a yordamida asosan buyraklar orqali (80-90%), ya’ni metabolitlar ko‘rinishida chiqarilishi aniqlandi. Odamda ham siydikda chiqariluvchi intakt moddaning ozgina miqdori bo‘ladi. Metabolizm, asosan, yon zanjirning oksidlanishi (β-oksidlanish) va/yoki tegishli tiollarning S-metillanishi orqali sodir bo‘ladi.

Tiokt kislota in vitro sharoitida metallarning ionli komplekslari (masalan, sisplatin) bilan o‘zaro ta’sirlashadi. Tiokt kislota qand molekulalari bilan qiyin eriydigan kompleks birikmalar hosil qiladi.

Ko‘rsatmalar

Diabetik polineyropatiyada paresteziyalar.

Qarshi ko‘rsatmalar

Anamnezda ta’sir etuvchi moddaga yoki dori vositasining yordamchi moddalaridan biriga yuqori sezuvchanlik.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Berlition® 600 kapsula dori vositasi bilan bir vaqtda davolanganda sisplatinning samaradorligi pasayadi.

Tiokt kislota metall xelatori hisoblanadi va shuning uchun farmakoterapiyaning asosiy tamoyillariga ko‘ra, uni metall birikmalari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas (masalan, tarkibida temir, magniy bo‘lgan oziq-ovqat qo‘shimchalari yoki sut mahsulotlari bilan, chunki ular tarkibida kalsiy mavjud). Berlition® 600 kapsula dori vositasining umumiy sutkalik dozasi nonushtadan 30 daqiqa oldin qo‘llanilsa, tarkibida temir va magniy bo‘lgan oziq-ovqat qo‘shilmalarini kunduzi yoki kechqurun qabul qilish mumkin.

Insulin yoki peroral diabetga qarshi vositalarning glyukozani pasaytiruvchi ta’siri kuchayishi mumkin, shuning uchun, ayniqsa tiokt kislotani davolashning dastlabki bosqichida, qondagi glyukoza darajasini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Gipoglikemiya belgilarining oldini olish uchun ayrim hollarda insulin yoki peroral diabetga qarshi dorilar dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Alkogolli ichimliklarni muntazam iste’mol qilish neyropatiyaning klinik ko‘rinishi rivojlanishi va zo‘rayishining muhim xavf omili bo‘lib, shu tariqa Berlition® 600 kapsula dori vositasi bilan davolash samaradorligiga to‘sqinlik qilishi mumkin. Shuning uchun diabetik polineyropatiya bilan og‘rigan bemorlarga alkogol iste’mol qilishdan voz kechish qat’iy tavsiya etiladi. Bu terapiya o‘tkazilmaydigan davrlarga ham tegishli.

Qo‘llash xususiyatlari

Diabetik polineyropatiyani samarali davolashning asosiy omili bemor qonidagi qand miqdorini optimal korreksiyalashdir. Regeneratsiya jarayonlari orqali polineyropatiyani davolashning boshida chumoli o‘rmalash hissi bilan qisqa muddatli paresteziya kuchayishi mumkin. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda tiokt kislotasi qo‘llanilganda, qondagi glyukoza miqdorini tez-tez nazorat qilib turish zarur. Ayrim hollarda gipoglikemiya rivojlanishining oldini olish uchun diabetga qarshi dori vositalarining dozalarini kamaytirish zarur.

Berlition® 600 kapsulalari sorbitol saqlaydi, shuning uchun uni fruktozani ko‘tara olmaslik kabi kam uchraydigan irsiy kasalligi bor bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Tiokt kislotasi bilan davolashda autoimmun insulin sindromining (AIS) bir holati qayd etilgan. HLA (inson leykotsitar antigenlar tizimi) ga nisbatan ma’lum genotipga ega bo‘lgan bemorlar, masalan, HLA-DRB1*04:06 va HLA-DRB1*04:03 allellari, tiokt kislotasi bilan davolashda AIS rivojlanishiga ko‘proq moyil bo‘ladi. HLA-DRB1*04:03 alleli (AISga nisbatan ehtimoliy moyillik nisbati - 1,6) asosan yevropeoid irqi vakillari orasida keng tarqalgan, bundan tashqari, Janubiy Yevropada Shimoliy Yevropaga qaraganda ko‘proq tarqalgan. HLA-DRB1*04:06 alleli (AISga moyillik nisbati - 56,6) asosan Yaponiya va Koreyadagi bemorlar orasida keng tarqalgan. Spontan gipoglikemiyaning differensial tashxisida tiokt kislotasi qabul qilayotgan bemorlarda AIS rivojlanishi mumkinligini inobatga olish lozim ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Fertillik.

Reproduktiv funksiyaga toksik ta’sir bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar fertillikka ta’sir ko‘rsatishi haqida hech qanday dalillarni aniqlamadi.

Homiladorlik.

Berlition® 600 kapsulalarini homiladorlik davrida faqat foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholaganidan so‘ng qo‘llash lozim.

Laktatsiya.

Tiokt kislota yoki uning metabolitlari ona sutiga o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Emizishni to‘xtatish yoki Berlition® 600 kapsula dori vositasini bekor qilish to‘g‘risida qaror qabul qilish kerak, bunda bola uchun emizishning foydasi va ayol uchun terapiyaning foydasi hisobga olinadi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatni qo‘llash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki asab tizimi va ko‘rish a’zolari tomonidan nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar.

Dozalar.

Sutkalik doza Berlition 600 kapsula dori vositasining 1 kapsulasini tashkil etadi (bu 600 mg tiokt kislotasiga teng), uni birinchi ovqatdan taxminan 30 daqiqa oldin bir martalik doza sifatida qabul qilish kerak. Intensiv paresteziyalarda tiokt kislotasining infuzion terapiyasini qo‘llash bilan davolashni boshlash mumkin.

Berlition 600 dori vositasi kapsulalarini och qoringa, butunligicha yutib, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak. Bir vaqtning o‘zida ovqat iste’mol qilish so‘rilishni qiyinlashtirishi mumkin, shuning uchun oshqozonni uzoq vaqt bo‘shatish xos bo‘lgan bemorlarga dori vositasi nonushtadan yarim soat oldin qo‘llanilishi ayniqsa muhimdir. Diabetik polineyropatiya surunkali kasallik bo‘lganligi sababli, uzoq muddatli davolash zarur bo‘lishi mumkin. Diabetik polineyropatiyani davolashning asosi optimal diabetik nazoratdir.

Bolalar.

Berlition 600 kapsulalari klinik qo‘llash tajribasi yo‘qligi sababli bolalar va o‘smirlarni davolash uchun mo‘ljallanmagan.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda ko‘ngil aynishi, qusish va bosh og‘rig‘i kuzatilishi mumkin. Tasodifan yoki juda yuqori dozada o‘z joniga qasd qilish paytida (10 dan 40 g gacha tiokt kislotasi) alkogol bilan birga qo‘llanilganda, o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan og‘ir intoksikatsiya kuzatiladi. Zaharlanishning klinik manzarasi boshida psixomotor qo‘zg‘alish yoki es-hushning buzilishi bilan namoyon bo‘ladi, keyinchalik tarqoq talvasa xurujlari va laktatatsidoz rivojlanishi kuzatiladi. Bundan tashqari, tiokt kislotasining yuqori dozalari bilan zaharlanishning oqibatlari gipoglikemiya, shok, rabdomioliz, gemoliz, DVS, suyak ko‘migining susayishi va ko‘p a’zoli yetishmovchilik bo‘lishi mumkin.

Davolash. Hatto faqat Berlition® 600 kapsula dori vositasi bilan kuchli zaharlanishga shubha qilinganda ham (masalan, kattalar uchun 600 mg dan 10 ta kapsuladan ortiq yoki bolalar uchun tana vazniga 50 mg/kg dozani qabul qilish) zudlik bilan kasalxonaga yotqizish va zaharlanishni davolashning umumiy tamoyillariga muvofiq choralar ko‘rish (masalan, qusishni qo‘zg‘atish, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish va boshqalar) ko‘rsatilgan. Tarqalgan talvasalar, laktatatsidoz va intoksikatsiyaning hayot uchun xavfli bo‘lgan boshqa asoratlarini davolash zamonaviy intensiv terapiya tamoyillariga yo‘naltirilgan bo‘lishi va simptomatik tarzda olib borilishi kerak. Bugungi kunda tiokt kislotasini jadal chiqarish doirasida gemodializ, gemoperfuziya yoki filtrlash usullarini qo‘llashning maqsadga muvofiqligi tasdiqlanmagan.

Salbiy ta’sirlar

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasining tasnifi:

Reaksiyalar: juda tez-tez ≥ 1/10.

Ko‘pincha: ≥ 1/100 - <1/10.

Ko‘pincha ≥ 1/1000 - <1/100.

Kamdan kam ≥ 1/10000 - <1/1000.

Juda kam hollarda <1/10000.

Noma’lum: mavjud ma’lumotlar asosida chastotani aniqlash mumkin emas.

Immun tizimi tomonidan.

Juda kam uchraydi: allergik reaksiyalar, shu jumladan teri toshmalari, eshakem (urtikar toshmalar), qichishish, nafas olishning qiyinlashishi.

Noma’lum: autoimmun insulin sindromi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang), ekzema.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanishning buzilishi.

Juda kam hollarda: gipoglikemiya.

Asab tizimi tomonidan.

Ko‘pincha: bosh aylanishi.

Juda kam hollarda: disgevziya, bosh og‘rig‘i, gipergidroz.

Ko‘rish a’zolari tomonidan.

Juda kam: ko‘rishning buzilishi.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan.

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi.

Juda kam hollarda: qusish, oshqozon-ichak og‘rig‘i, ich ketishi.

Umumiy buzilishlar.

Juda kam hollarda: qonda glyukoza miqdorining pasayishi, bu glyukoza so‘rilishining yaxshilanishi bilan bog‘liq. Gipoglikemik belgilarga bosh aylanishi, terlash, bosh og‘rig‘i va ko‘rish qobiliyatining buzilishi kiradi.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish.

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish muhimdir. Bu dori vositasining foyda/xavf nisbatini kuzatish imkonini beradi. Sog‘liqni saqlash xodimlaridan har qanday shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berishlari so‘raladi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 15 ta kapsula, karton qutida 1 yoki 2 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

BERLIN-Xemi AG.

Manzil

Gliniker Veg 125, 12489 Berlin, Germaniya.