Betamax (Betamaks) tabletkalari 50 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка содержит:

активное вещество: сульпирид 50 мг, 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества:

ядро: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: краситель Oпадрай белый 33G28707 (гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид (Е 171), триацетин), карнаубский воск.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На месте разлома белые.

Антипсихотические средства, производные бензамида. Код АТХ: N05AL01.

Фармакодинамика

Сульпирид является атипичным антипсихотическим средством, относящимся к группе бензамидов. Для него характерен широкий спектр действия - умеренное антипсихотическое, легкое антидепрессивное, регулирующее вегетативную нервную систему и противорвотное действие.

В отличие от других антипсихотических препаратов, которые одинаково влияют как на D1, так и D2 дофаминовые рецепторы, сульпирид обладает селективным действием на D2 дофаминовые рецепторы ЦНС и, кроме того, имеет более высокое сродство к D2 авторецепторам. При применении сульпирида в небольших дозах он вызывает торможение пресинаптического обратного захвата дофамина, таким образом, улучшая дофаминергическое проведение в лимбической системе. В больших дозах сульпирид блокирует дофаминергическую проводимость в ЦНС.

Таким образом, фармакологическое действие препарата является дозозависимым. В небольших дозах сульпирид действует как антидепрессант, уменьшая негативную психическую симптоматику и устраняя торможение. В больших дозах проявляется антипсихотическое действие сульпирида, устраняется также продуктивная симптоматика психозов (галлюцинации, бред) и уменьшается агрессивность без угнетения психомоторных реакций. Для сульпирида в терапевтических дозах практически не характерен каталептогенный эффект. Сульпирид не связывается с рецепторами ацетилхолина, γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) или адреналина. Благодаря избирательному действию, во время применения сульпирида реже наблюдают экстрапирамидные реакции и другие побочные эффекты, характерные для антипсихотических препаратов.

Сульпирид действует также на гипоталамус, нормализуя активность находящихся там высших вегетативных центров. Препарат благоприятно влияет на работу пищеварительного тракта, уменьшая спазмы желудочно-кишечного тракта и желчных путей, действуя прокинетически, нормализуя перистальтику пищеварительного тракта, устраняет рвоту, вызванную дофаминергическими средствами (апоморфин). Он улучшает защитные функции слизистой пищеварительного тракта, способствует предотвращению образования так называемой «стрессовой язвы» и осуществляет заживление язвы.

Фармакокинетика

Сульпирид сравнительно медленно всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в крови через 3 часа. Для препаратов сульпирида характерна низкая биодоступность - около 30% от введенной дозы.

Только около 40% препарата связывается с белками плазмы, поэтому риск взаимодействия с другими препаратами низкий. Сульпирид хорошо распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер, попадает в молоко матери, в ограниченном количестве встречается также в цереброспинальной жидкости.

Полупериод выведения сульпирида составляет 7-9 часов. Он слабо метаболизируется в печени, активных метаболитов нет. Препарат из организма выводится в основном через почки в результате гломерулярной фильтрации. Неабсорбированная часть препарата выделяется в неизмененном виде с фекалиями. У пациентов с пониженной почечной функцией выведение сульпирида из организма замедляется.

Шизофрения.

Применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком.

Дозы выбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания и симптомов, принимая во внимание возраст пациента, массу тела и общее состояние.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 200-400 мг два раза в день. При необходимости дозу можно увеличить. Максимальная доза лекарства зависит от доминирующих симптомов:

• в случае позитивных симптомов (галлюцинации, мания, нарушения мышления и поведения) дозу можно увеличить до 2,4 г в день;
• в случае негативных симптомов (недостаток выражения эмоций, алогия, недостаток мотивации и инициативы, апатия, депрессия и социальная изоляция) - до 800 мг в день.

Последний раз дозу рекомендуется применять не позже 16,00, так как стимулирующее действие лекарства может вызывать нарушение сна.

Педиатрическая популяция

Ограничен опыт применения у детей в возрасте до 14 лет, поэтому в этой возрастной группе сульпирид не применяют.

Пожилые люди

Лечение следует начинать с меньшими дозами, и их следует увеличивать постепенно.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Дозу лекарства следует подобрать в зависимости от индивидуальной ответной реакции пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью

При длительной терапии уменьшают суточную дозу сульпирида в соответствии с величиной клиренса креатинина.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

В дальнейшем упомянутые побочные эффекты упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения крови и лимфатической системы

Неизвестно: агранулоцитоз, лейкопения.

Нарушения эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия.

Нарушения обмена веществ и питания

Неизвестно: увеличение массы тела.

Нарушения нервной системы

В связи с селективным действием сульпирида во время его применения реже наблюдают характерные для нейролептических препаратов побочные эффекты.

Часто: седация или сонливость (особенно при применении больших доз).

Реже:

экстрапирамидные нарушения:

• симптомы паркинсонизма (тремор, мышечная ригидность, нарушения равновесия и походки, затрудненная речь, гиперсаливация);
• дискинезия и дистония (спазм или подергивание мышц);
• акатизия (гнетущее беспокойство в мышцах, неспособность длительное время оставаться в покое, тенденция менять позу). Эти нарушения встречаются чаще при применении больших доз сульпирида и у пожилых людей. Нарушения обычно устраняют, уменьшая дозы препарата или применяя противопаркинсонические препараты;
• поздняя дискинезия (ритмические неосознанные движения лица и/или языка).

Обычно наблюдают в течение длительного периода лечения. Применение противопаркинсонических средств в этом случае неэффективно или может вызвать ухудшение состояния.

Очень редко: судороги, злокачественный нейролептический синдром, для которого характерны такие симптомы, как гипертермия, мышечная ригидность, автономная лабильность, нарушения сознания, колебания сердечного ритма и артериального давления, чрезмерная потливость, нарушения деятельности почек и повышенный уровень креатининфосфокиназы в плазме. При возникновении подозрения о развитии нейролептического синдрома следует незамедлительно прекратить применение лекарства и начать интенсивную симптоматическую терапию.

Неизвестно: уменьшенная способность концентрироваться, возбудимость, тревога (в основном из-за стимулирующей деятельности). В связи с влиянием сульпирида на вегетативную нервную систему у чувствительных пациентов может возникать тахикардия, головокружение, парестезия, ощущение жара, усиленная потливость, нарушение мочеиспускания, изменения кровяного давления, общая слабость.

Повреждения глаз

Редко: неясное зрение.

Неизвестно: пурпурная роговица, пигментация конъюнктивы и сетчатки, помутнение роговицы и хрусталика.

Нарушения сердечной функции

Очень редко - удлинение интервала QT, аритмии (torsades de pointes), фибрилляция желудочков, остановка сердца, внезапная смерть.

Нарушения кровеносной системы

Редко: постуральная гипотензия.

Неизвестно: у пациентов, применявших антипсихотические средства, сообщается о случаях венозной тромбоэмболии, в том числе эмболии легких и тромбозе глубоких вен.

Нарушения желудочно-кишечного тракта

Редко: ощущение сухости во рту, запор.

Неизвестно: анорексия, тошнота.

Нарушения функций печени и/или желчевыводящей системы

Неизвестно: повышенная активность трансаминаз печени в крови, желтуха.

Повреждения кожи и подкожных тканей

Очень редко: зуд, высыпания.

Неизвестно: пурпурная пигментация кожи, фоточувствительность.

Нарушения в период беременности, послеродовой и перинатальный период

Неизвестно: синдром отмены лекарства у новорожденных.

Нарушения репродуктивной системы и болезни груди

Очень редко: галакторея, гинекомастия, аменорея, что можно объяснить влиянием сульпирида на дофаминовые рецепторы в гипофизе. Эти нарушения обратимы и проходят при прекращении применения лекарства.

Неизвестно: нарушения оргазма и эректильной функции.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата;
• феохромоцитома;
• острая порфирия;
• угнетение центральной нервной системы (ЦНС);
• коматозные состояния;
• угнетение костного мозга;
• опухоли, зависимые от пролактина, например, пролактинома гипофиза и рак груди;
• беременность и кормление грудью;
• дети в возрасте до 14 лет;
• одновременное применение с дофаминергическими антипаркинсоническими средствами.

• Леводопа: существует взаимный антагонизм между дофаминергическими антипаркинсоническими средствами и сульпиридом.
• Алкоголь: усиливается седативный эффект. Следует избегать применения алкоголя и спиртсодержащих лекарств.
• Средства, угнетающие ЦНС: усиление их действия.
• Лекарства, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes или удлинить интервал QT:
• антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид);
• антиаритмические средства III класса (амиодарон, соталол);
• лекарства, вызывающие брадикардию: бета адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), клонидин;
• лекарства, вызывающие гипокалиемию: диуретические средства, средства, стимулирующие понос, глюкокортикоиды, тетракозактид, внутривенный амфотерицин В;
• другие нейролептические средства (пимозид, амисульприд, сультоприд, сертиндол, хлорпромазин, левомепромазин, дроперидол, галоперидол);
• метадон;
• бепридил, цизаприд, мизоластин;
• галофантрин, пентамидин.
• Препараты наперстянки (сердечные гликозиды): одновременное применение с сульпиридом может маскировать симптомы, указывающие на интоксикацию сердечными гликозидами.
• Гипотензивные средства: при одновременном применении с сульпиридом усиливается риск гипотензии (особенно ортостатическая гипотензия).
• Антацидные препараты, сукральфат: задерживают всасывание сульпирида в кишечном тракте, понижая его биодоступность. Между применением сульпирида и этих средств следует соблюдать 2 часовой интервал.
• Миелосупрессивные медикаменты: увеличивается риск токсичности.
• Противоэпилептические средства (карбамазепин, этосуксимид, оксарбазепин, фенитоин, примидон, валпроиновая кислота), барбитураты: сульпирид антагонизирует противосудорожное действие этих лекарств.
• Терфенадин: при совместном применении с сульпиридом возрастает риск желудочковых аритмий.
• Ритонавир: возможно увеличение концентрации сульпирида в плазме.
• Сибутрамин: при совместном применении с сульпиридом возрастает риск токсичности в ЦНС.
• Препараты лития: увеличивается риск экстрапирамидных побочных действий.

Сульпирид действует антагонистически относительно М-холиноблокаторов (например, атропина или метилскополамина), нейтрализуя их действие.

Из-за стимулирующего и активирующего действия сульпирида, его следует применять с осторожностью у пациентов с признаками гипомании и мании. Следует иметь в виду, что препарат может иногда вызвать обострение психотических нарушений у больных шизофренией.

Необходимо соблюдать меры предосторожности пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% препарата выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Имеются данные о возникновении экстрапирамидного синдрома (см. раздел «Побочные действия»). В этом случае следует проинформировать врача, чтобы провести коррекцию дозы.

Применение сульпирида может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома (см. раздел «Побочные действия»). В этом случае следует отменить прием всех антипсихотических средств и незамедлительно обратиться к врачу.

Эффекты сульпирида являются дозозависимыми, поэтому важно не превышать рекомендуемые дозы, особенно при неврозах и психомоторных нарушениях.

У детей и пожилых людей более высокий риск возникновения побочных реакций.

В связи с тем, что сульпирид уменьшает тошноту и подавляет рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы интоксикации (в т. ч. сердечными гликозидами, например, препаратами наперстянки), непроходимости кишечника и опухолей головного мозга.

Следует избегать одновременного приема сульпирида с другими антипсихотическими средствами.

При одновременном лечении лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий, рекомендуется регулярный контроль ЭКГ.

Удлинение интервала QT

Сульпирид индуцирует удлинение интервала QT. Этот потенцирующий эффект риска тяжелой желудочковой аритмии (например, torsade de pointes) усиливается в случае брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT. Перед началом лечения следует убедиться, нет ли какого-либо из следующих факторов риска, например:

• брадикардия (<55 ударов/мин);
• гипокалиемия;
• врожденное удлинение интервала QT;
• одновременное лечение лекарствами, которые могут вызвать брадикардию (< 55 ударов/мин), гипокалиемию, нарушение внутрисердечного проведения или удлинение интервала QT.

Перед началом лечения, а также при увеличении дозы лекарства желательно сделать электрокардиографию (ЭКГ). Перед началом лечения и во время лечения следует контролировать также уровень калия в крови.

Повышенная смертность у пожилых людей с деменцией

Данные двух больших исследований свидетельствовали о повышенном риске смертности у пожилых людей с деменцией, которые применяли антипсихотические средства, по сравнению с теми, которые не применяли антипсихотические препараты. Отсутствуют достаточные данные, чтобы точно определить величину риска. Причина повышенного риска неизвестна.

Риск венозной тромбоэмболии

В связи с применением антипсихотических средств получены сведения о случаях венозной тромбэмболии (ВТЭ). У пациентов, которых лечат антипсихотическими средствами, часто могут быть приобретенные факторы риска ВТЭ. Поэтому перед началом и во время лечения сульпиридом следует определить все возможные факторы риска ВТЭ и проводить профилактические мероприятия.

Осторожность при применении

Сульпирид следует применять с особой осторожностью при болезни Паркинсона (могут обостриться симптомы).

У детей и пожилых пациентов риск развития побочных реакций выражен больше.

Пожилые пациенты больше подвержены риску постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидных реакций.

Сообщается о судорогах у пациентов, у которых ранее судороги не наблюдались.

Лекарство с осторожностью следует применять пациентам с болезнями сердца и кровеносной системы, гипотензией, эпилепсией (во время лечения сульпиридом необходим усиленный контроль), нарушениями почечной деятельности, с нарушениями деятельности печени (может вызвать кому), миастенией, гипертрофией простаты, тяжелыми нарушениями дыхания, изменениями картины крови.

У пациентов с гипертензией следует исключить возможность феохромоцитомы.

Эффект сульпирида зависит от дозы, поэтому важно не превышать рекомендованные дозы, особенно в случае нейротических и психосоматических нарушений.

В связи со способностью сульпирида уменьшать тошноту и подавлять рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы, свидетельствующие об отравлении (в т. ч. сердечными гликозидами), кишечной непроходимости, опухолях головного мозга.

У пациентов с деменцией, которые применяли рекомендованные антипсихотические средства, установлено трехкратное увеличение риска цереброваскулярных событий. Механизм повышения этого риска неизвестен. Увеличение упомянутого риска нельзя исключить при применении других антипсихотических средств, а также у других групп пациентов. При лечении пациентов с факторами риска инсульта сульпирид следует применять с осторожностью.

Гиперчувствительность к лактозе

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарственное средство.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Безопасность применения в период беременности не доказана. Не рекомендуется назначение беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о необходимости применения препарата.

У новорожденных, которые во время 3 триместра беременности были подвержены действию антипсихотических средств (среди них сульпирид), сразу после родов есть риск появления побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или риск симптома отмены лекарства, которые могут быть различной степени тяжести и продолжительности. Получены сообщения о возбудимости, повышенном или пониженном мышечном тонусе, дрожи, сонливости, респираторном дистрессе или нарушениях кормления. Поэтому новорожденных следует тщательно наблюдать.

Кормление грудью

Сульпирид выделяется с грудным молоком. Если в период кормления грудью необходимо лечение сульпиридом, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы

Данное лекарство вызывает сонливость и может замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, не использовать после истечения срока годности.

Разовая токсическая доза варьирует от 1 до 16 г, однако, сообщений о случаях смерти при применении 16 г нет.

Симптомы передозировки зависят от дозы. После применения разовой дозы 1-3 г замечено беспокойство, нарушение сознания, реже экстрапирамидные симптомы.

При применении доз 3-7 г могут появиться возбуждение, путаница и экстрапирамидные симптомы.

При применении доз больше 7 г возможны вышеупомянутые симптомы, гипотензия и кома.

Лечение

Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая. В случае передозировки необходимо незамедлительно промыть желудок. Для выведения абсорбированного лекарства необходимо обеспечить щелочную реакцию мочи и стимулировать диурез. Вводят противопаркинсонические средства. Необходим контроль дыхания и функций сердца (риск удлинения интервала QT). Сульпирид можно частично вывести гемодиализом.

По 30 таблеток во флаконе из пластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

3 года.

По рецепту.

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.