Bevlasin plyonka bilan qoplangan tabletkalar 5 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

Хар бир пленка кобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни саклайди:

фава модда: 5,0 мг солифенацин сукцинати (3,8 мг солифенацинга эквив.);

ёрдамчи моддалар лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, гидроксипропил метил целлюлоза, магний стеарити, Opadey Yellow 03F12967, тозаланган сув.

Сарик, думалоқ икки томонлама каварик пленка кобиқ билан қопланган, икки томонлама силлиқ таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Спазмолитик восита (м-холинолитик). АТХ коди: G04BD08.

Спазмолитик. Солифенацин асосан м3 кичик тур м-холинорецепторларнинг специфик ракобатли ингибитори хисобланади. Шунингдек солифенацинни турли бошка рецепторларга ва ионли каналларга яқинлигини пастлиги ёки яқинлигини йўклиги аниқланган.

Солифенацин ковукнинг ўта юкори фаоллиги синдромида 5 мг ва 10 мг дозаларда қўлланганда самарадорлиги даволашнинг биринчи хафтаси давомидаёк аникланади ва кейинги 12 хафта давомида баркарорлашади. Узоқ муддат (12 ойдан кам эмас) давомида қўлланганда самарадорлиги сакланиб туради.

Фармакокинетикаси

ошади. Овкат кабул қилиш солифенациннинг Стих ва AUC га таъсир килмайди. Терапевтик дозалар доирасида солифенадиннинг фармакокинетикаси пропорционал характерга эга. Вена ичига юборилгандан кейин солифенациининг Vd ни тахминан 600

Солифенациннинг тизимли клиренси тахминан 9,5 л/соатни ташкил қилади, якуний То эса 45-68 соатни ташкил килади.

Препарат ичга қабул қилинганидан кейин плазмада солифенациидан ташкари қуйидаги метаболитлари идентификация килинган: бир фармакологик фаол (4R-гидроксисолифенацин) ва уч нофаол (№-глюкуронид, -оксид,

Ичга қабул қилингандан кейин қон плазмасидаги Стах га 3-8 соат ўтгач эришилади. Тах дозага боглик эмас. Стан ва AUC дозани 5 дан 40 мг гача ошишига пропорционал равишда литрни ташкил килади. Солифепацинии плазма оксиллари, асосан 1-нордон гликопротеин билан богланиши тахминан 98% ни ташкил қилади. Солифенацин жигарда аслсан СҮРЗА4 изоферменти томонидан фаол метаболизмга учрайди. Лекин солифенациининг метаболизмини муколиб йўллари хам бор солифенациннинг 42-гидроксид-№-оксиди). 10 мг 14С-нишонланли солифенацин бир марта юборилганидан кейин 26 сутка ўтгач, радиофаолликнинг тахминан 70% сийдикда ва 23% ахлатда аниқланган. Сийдикда радиофаолликнинг тахминан 11% ўзгармаган фаол модда сифатида, тахминан 18% № оксид метаболити кўринишида, 9% солифенациннииг 4R-гидроксид--оксиди кўринишида ва 8% №-глюкуронид метаболити (фаол метаболит) кўринишида аниқланган.

Енгил ва ўртача даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда солифенациннинг Сния на AUC соғлом кўнгилликлардаги мувофик кўрсатгичларда ахамиятсиз фарқ қилади.

Огир даражали буйрак етишмовчилиги (КК 530 мл/мин) бўлган пациентларда солифенацининиг экспозицияси ахамиятли юкори Санаа ни ошиши тахминан 30% ни, AUC на 100% дан кўпрокаш ва Т-60% дан кўпроқни ташкил юглади. Ўртача юрак етишмовчилиги (Чайлд-Пью шкаласи бўйича 7 дан 9 баллгача) Ств кўрсатгичи ўзгармайди, AUC 60% га ошади, То 2 марта ошади. Огир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда фармакокинетикаси ўрганилмаган.

Ковукнниг гиперфаол синдроми бўлган пациентлар учун характерли бўлган сийдикий ургент (империатив) тутиб тураолмаслик, тез-тез сийиш ва сийишга ургент (импереатив) кистовларни даволашда қўлланилади.

Конкрет препаратни қўллаш усули на дозалаш тартиби унвиг чикарилиш шакли ва бошка омилларга боглик. Оптимал дозалаш тартибини шифокор аниклайди. Конкрет препарати ишлатилаётган дори шаклини қўллашга кўрсатмалар ва дозалаш тартибига мувофик келишига қатъий риоя килиш керак. Ичга қабул қилинади.

18 ёшдан катталарга, шу жумладан кекса ёшли пациентларга 5 мг суткада 1 марта. Эрурати бўлганда доза суткада 1 марта 10 мг гача оширилиши мумкин.

Энг тез-тез огизнинг қуруқлиги (суткада 5 мг дозада 11%, суткада 10 мг дозада 22%, плацебо 4%).

Овқат хазм қилма тизими томонидан: тез-тез қабзият, кўнгил айниши, диспепсия, коринда огрик; тез-тез эмас гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги, томокли куруклиги; кам холларда ичакни ўтказмаслиги, копростаз; жуда кам холларда қусиш, иштахани пасайиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан тез-тез эмас сийдик йўлларининг инфекциялари, сийишни кийинлашиши; кам холларда сийдик чикарилишини тутилиши: жуда кам холларда буйрак етишмовчилиги.

МНТ томонидан: тез-тез эмас уйкучанлик, дисгевзия (таъмин бузилиши); жуда кам холларда бош айланиши, бош огриги.

Кўриш аъзоси томонидан: кўришнинг ноаниқлиги (аккомодацияни бузилиши), тез-тез эмас кўзларни қуруклиги. Нафас тизими томонидан: тез-тез эмас бурун бўшлигини куруклиги.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан тез-тез терининг қуруқлиги; жуда кам холларда кўпшаклли эритема, қичишиш, тошма, эшакеми, ангионевротик пиши, эксфолиатив дерматит.

Бошқалар: тез-тез эмас чарчоқлик, оёклариниг шиши; QT интервалини узанйшини ва "пируэт" тури юрак ритмининг бузилишларини, АЛТ, АСТ, ГПТ фаоллигини ошиши билан жигар функциясини бузилишларини, гиперкалиемия, аллергик реакциялар холларини истисно қилиш мумкин эмас.

Сийдик чикарилишини тугилиши, огир меъда-ичак касалликлари (шу жумладан токсик мегокодонни), myasthenia gravis, ёпикбурчакли глаукома; огир жигар етишмовчилиги, огир буйрак етишмовчилиги ёки бир вактда СҮРЗА4 ингибиторлари (масалан, кетоконазол билан) билан даволашда ўртача буйрак етишмовчилиги; гемодиализ ўтказиш болалик ёши; солифенацинга юкори сезувчанликда қўллаш мумкни эмас

Дориларнинг ўзаро таъсири

М-холюблокловчи таъсирга эга бўлган препаратлар билан ёндош даволашда яккопрок терапевтик таъсири ва нохуш самаралар ривожланиши аниқланиши мумкин. Солифенацииии кабул килиш тўхтатилганади кейин, бошка м-холиноблокаторлар билан даволашни бошлашдан олдин бир хафталик танаффус килиш керак. Бир вактда м холиномиметиклар кабул килинганда терапевтик самараси пасайиши мумкин.

Солифенации МИЙ моторикасини рагбатлантирувчи препаратларнинг, масалан, метоклопрамид ва цизаприднинг самарасини пасайтириши мумкин. Солифенацин СҮРЗА4 томонидан метаболизмга учрайди. СУРЗА4 ингибитори

кетоконазолни суткада 200 мг дозада бир вактда юбориш, солифенациннинг AUC ни икки марта, суткада 400 мг дозада эса уч марта ошишини чакирган. Шунинг учун агар пациент бир вактда кетоконазол ёки бошка СУРЗА4 ингибиторининг (ритонавир, нелфинавар, итраконазол каби) кабул килаётган бўлса, солифенациининг максимал дозаси 5 мг дан ошмаслиги керак.

Солифенацин ва СУРЗА4 ингибиторини огир даражали буйрак етишмовчилиги ёки ўртача жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Солифенации СҮРЗА4 ингибитори томонидан метаболизмга учраши туфайли, юкорирок якинликка эга бўлган СҮРЗА4 цинг бошка субстратлари (верапамил, дилтиазем) ва СҮРЗА4 индукторлари (рифампиции, фенитоин, карбамазепин) билан фармакокинетик ўзаро таъсири бўлиши мумкин.

Эхтиёткорлик билан: сийдикни тутилиши хавфи билан қовукнинг чикариш тешигини клиник ахамиятли обструкцияси; меъда-ичак обструктив касалликлар (шу жумладан овқатни меъдада димланиб колиши); МИЙ моторикасини пасайганлигини хавфи; огир даражали буйрак етишмовчилиги (КК 230 мл/мин, ўртача жигар етишмовчилиги (Чайлд Пью шкаласи бўйича 7-9 баллар) (бу пациентлар учун доза 5 мг дан ошмаслиги керак); бир вақтда СҮРЗА4 изоферментининг кучли ингибиторларини, масалан, кетоконазаолни кабул килиш; диафрагманинг кизилўнгач тешигини чурраси, гастроэзофагеал рефлюкс, эзофагит чақириши ёки кучайтириши мумкин бўлган дори препаратлари (масалан, бифосфонатлар) билан бир вақтда кабул килиш, периферик невропатия; ОТ интервалини узайиши синдроми ва гипокалиемия каби хавф омиллари (QT интервалини узайиши ва "пируэт" тури юрак ритмининг бузилишлари кузатилган).

Солифенацин билан даволашни бошлашдан олдия, сийдикни чиқарилишининг бошка сабаблари (юрак етишмовчилиги ёки буйрак касалликлари) йўклигини аниклаш керак. Агар сийдик чикариш йўлларининг инфекциялари аниқланса, мувофиқ микробларга карши даволашни бошлаш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Хомиладорликда эхтиёткорлик билан қўлланади.

Солифенацинни одам сути билан чикарилиши хакида маълумотлар йўк. Эмизиш даврида кўллаш тавсия этилмайди.

Хайвонлардаги экспериментал текширишларда фертилликка, эмбрион/хомилани ривожланишига ёки тугрукка бевосита нохуш таъсири аникланмаган.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Солифенации, бошка м-холиноблокаторлар каби, кўришнинг ноаниқлигини, шунингдек

уйкучанлик (кам) ва чарчоқлик хиссини чакариши мумкин, бу автомобилни бошкариш ва механизмлар билан ишлаш кобилятига салбий таъсир килиши мумкин.

Пациентлар транспорт воситаларини бошкаришда ва диккатни юкори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошка потенциал хавфли фаолият турлари билан шугулланишда эхтиёткорлик чораларига риоя қилишлари керак.

Симптомлары: бош огриги (енгил), оғизнинг қуруклиги (Ўртача), бош айланиши (ўртача), уйкучанлик (енгид) ва кўришнинг алик эмаслиги (Ўртача). Дозаия ўткир ошириб юборилиш холлари хақида хабар берилмаган.

Даволаш фаоллаштирилган кўмир буюриш, меъдани ковиш, қусишии чакириш мумкин эмас.

Бошка антихолинергик воситаларнинг дозасини ошириб юборилиш холларидаги каби, симптомларин қуйдаги тарзда даволаш керак:

• огир марказий антихолинергик самараларда (галлюцинациялар, яккол кўзгалувчанлик);
• физостигмни ёки карбахон;
• тиришишлар ёки яккол кўзгалувчанликда бензодиазепинлар;
• респиратор стишмовчиликда суньий нафас;
• тахикардияда бета-адреноблокаторлар;
• сийдик чикарилишниниг тутилишида катетеризация; мидриазда кўзга пилокарпин томизилиши ва/ёки бемор бўлган хонани коронги килиш.

Бошка антихолинергих препаратлариниг дозаси ошириб юборилган холлардаги каби, ОТ интервалини узайиши хавфини аниқланган хавфи бўлган пациентларга (яъни гипокалиемия, брадикардия ва ОТ интервалининг узайишини чакирувчи препаратлар билан бир вактда кабул килиши) ва юрак касалликлари (мнокард инфаркти, аритмия, димланган юрак етишмовчилиги) бўлган пациентларга алохида эътибор бериш керак.

10 таблеткадан алюмин блистерда. 3 ёки 9 блистераар тиббиётда қўлланилишига доир

Вўрикномаси билан бирга хартон кутида.

Ёруғликдан химояланган жойди, 25 °С хароратда саклансин.

Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

liko llac Sanayi Ve Ticaret A.S.

Veysel Karani Mah. Colakogiu Sok. No: 10/34885 Sancaktepe/Istanbul.

Phone: (0216) 564 80 00, Fax: (0216) 564 80 99.