Alcheba

Tarkib

Ichga qabul qilish uchun 1 g tomchi quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: memantin gidroxlorid - 10 mg, (ekvivalent 8,31 mg memantinga teng);

yordamchi moddalar:

100 g preparat tarkibida: propilenglikol - 10,00 g, 70% li sorbitol - 15,00 g, glitserol - 10,00 g, limon kislotasi monogidrati - 0,125 g, natriy sitrati - 0,45 g, metilgidroksibenzoat - 0,06 g, propilgidroksibenzoat - 0,025 g, tozalangan suv - 63,34 g mavjud.

Dori shakli

Tiniq, rangsiz va/yoki och sariq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruh:

Markaziy ta’sirga ega miorelaksant.

Farmakologik xususiyatlari

Memantin N-metil-D-aspartat (NMDA) -retseptorlarining potensialga bog‘liq, o‘rtacha affinlikdagi raqobatsiz antagonisti bo‘lib, glutamatergik tizimga modulyatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatadi. Memantin glutamatning postsinaptik NMDA-retseptorlarining qaytar blokatoridir. Memantinni qo‘llash postsinaptik membrananing qo‘zg‘alish potensiali generatsiyasi bo‘sag‘asini oshiradi, ammo glutamatergik sinapsni to‘liq bloklamaydi. Ma’lumki, Altsgeymer kasalligi, o‘tkir va surunkali bosh miya ishemiyasi va boshqa og‘ir kognitiv buzilishlar bilan kechadigan serebral kasalliklarda glutamatergik tizimning faolligi oshadi va sinaptik yoriqqa ko‘proq mediator ajraladi va glutamat sitotoksik konsentratsiyalarda to‘planadi, bu esa neyronlarning o‘limiga olib keladigan eksitotoksiklik jarayonini boshlaydi. Shunday qilib, turli etiologiyali kognitiv buzilishlarda memantinni qo‘llash glutamatergik yuqish namunasini me’yorlashtirishga yordam beradi, bu esa ushbu preparatning neyroprotektiv va ijobiy simptomatik ta’siri asosida yotadi. Memantin ion transportini tartibga soladi, kalsiy kanallarini bloklaydi, membrana potensialini me’yorlashtiradi, nerv impulsini uzatish jarayonini yaxshilaydi, kognitiv jarayonlarni, xotirani, diqqatni, e’tiborni va o‘rganish qobiliyatini yaxshilaydi, kundalik faollikni oshiradi, charchoq va depressiya belgilarini kamaytiradi. Shuningdek, memantin qora moddaning glutamat retseptorlarini bloklaydi va shu bilan kortikal glutamat neyronlarining neostreatumga haddan tashqari rag‘batlantiruvchi ta’sirini pasaytiradi, bu dofaminning yetarli darajada ajralmasligi fonida rivojlanadi. Neyromodulyator ta’sir ko‘rsatadi. Memantin markaziy asab tizimiga ta’sir qilishdan tashqari, efferent innervatsiyaga ham ta’sir ko‘rsatadi. Ko‘proq qotib qolishga (rigidlik va bradikineziya) ta’sir qiladi, miya kasalliklari va shikastlanishlari tufayli kelib chiqadigan spastiklikni kamaytiradi.

Farmakokinetika

So‘rilishi: Ichga qabul qilingandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Maksimal konsentratsiyasiga 3-8 soat ichida erishiladi. Buyrak faoliyati me’yorida bo‘lganda memantin kumulyatsiyasi kuzatilmagan.

Taqsimot: kuniga 20 mg miqdordagi kunlik dozalar memantinning plazmadagi 70-150 ng/ml (0,5-1 mkmol) barqaror konsentratsiyasiga olib keladi, bunda shaxslararo farqlar katta bo‘ladi. Kundalik dozalar 5 dan 30 mg gacha bo‘lganda, orqa miya suyuqligi (CSF) / zardobning o‘rtacha nisbati 0,52 deb hisoblandi. Taqsimlanish hajmi 10 l/kg atrofida. Memantinning 45% ga yaqini plazma oqsillari bilan bog‘langan.

Metabolizmi: Memantinning 80% ga yaqini o‘zgarmagan holda chiqariladi. In vitro tajribalarda sitoxrom R450 tomonidan amalga oshiriladigan metabolizm aniqlanmadi. Metabolitlar xususiy farmakologik faollikka ega emas.

Chiqarilishi: Organizmdan monoeksponensial, terminal fazaning yarim chiqarilish davri 60-100 soat bo‘lgan holda chiqariladi. Siydik bilan chiqariladi. Siydikning ishqoriy reaksiyasida uning chiqarilishi sekinlashadi.

Ko‘rsatmalar

Alsgeymer tipidagi demensiya, qon tomir demensiyasi, barcha og‘irlik darajasidagi aralash demensiya;

MNT funksiyasining yengil va o‘rtacha darajadagi buzilishi (kognitiv buzilishlar, xotira, diqqatni jamlash va o‘qish qobiliyatining pasayishi, faoliyatga qiziqishning yo‘qolishi, tez aqliy charchoq, o‘z-o‘ziga xizmat ko‘rsatish qobiliyatining cheklanishi);

serebral va spinal spastik sindrom, shu jumladan bosh miya jarohati, tarqoq skleroz, insult, insultdan keyingi afaziya, Parkinson kasalligi, Pik kasalligi, Xengington xoreyasi;

bolalar amaliyotida;

turli genezli nutq buzilishlari (oligofaziya, bradilaliya, duduqlanish va boshqalar);

kognitiv buzilishlar (gnoz, praksis, xotira, diqqat va boshqalar) va xulq-atvor buzilishlari, ijtimoiy moslasha olmaslik;

diqqat yetishmasligi bilan kechuvchi giperaktivlik sindromi;

enurez va RDAni kompleks davolashda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni kuniga bir marta va har doim bir xil vaqtda, yaxshisi ovqatdan keyin ichish kerak.

Dozalash tartibi individual ravishda belgilanadi. Davolashni minimal samarali dozalarni tayinlashdan boshlash tavsiya etiladi.

Preparatning o‘zlashtirilishi va dozasi muntazam ravishda, asosan davolash boshlanganidan keyin uch oy davomida baholanishi kerak. Shundan so‘ng, dori vositasining klinik samaradorligi va davolanishni qabul qilish qobiliyati amaldagi klinik tavsiyalarga muvofiq muntazam ravishda baholanishi lozim.

Memantinning maksimal sutkalik dozasi 40 mg ni tashkil etadi.

Kattalar uchun:

Tavsiya etilgan doza kuniga 5 mg ni tashkil etadi, bu davolanishning dastlabki 4 haftasini tashkil etadi. Maksimal sutkalik doza kuniga 40 mg ni tashkil etadi. Nojo‘ya ta’sirlar xavfini kamaytirish uchun qo‘llab-quvvatlovchi doza dastlabki 3 hafta davomida haftasiga 5 mg gacha titrlashni oshirish orqali quyidagicha amalga oshiriladi:

terapiyaning 1-haftasi davomida (1-7 kunlar) kuniga 5 mg (10 tomchi) dozada 7 kun davomida;

2-hafta davomida (8-14-kunlar) - kuniga 10 mg dozada (20 tomchi) 7 kun davomida;

3-hafta davomida (15-21-kunlar) - kuniga 15 mg dan (30 tomchi) - 7 kun davomida

4-haftadan boshlab - kuniga 20 mg (40 tomchi).

Tavsiya etilgan ushlab turuvchi doza kuniga 20 mg (40 tomchi) ni tashkil etadi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Klinik tadqiqotlar asosida 65 yoshdan oshgan bemorlar uchun tavsiya etilgan doza kuniga 20 mg ni tashkil etadi.

Bir yoshdan oshgan bolalarga doza 500 mkg/kg/sut hisobida tanlanadi. Dozani titrlash bilan (titrlash qadami 1 haftadan keyin kuniga 2,5 mkg), bunda farmakoterapiya kursi kamida 1 oy davomida ertalab ovqatdan keyin doimiy qabul qilinadi.

Bolalarda maksimal sutkalik doza 20 mg/sut (40 tomchi) ni tashkil etadi. Nojo‘ya ta’sirlar xavfini kamaytirish uchun qo‘llab-quvvatlovchi doza dastlabki 3 hafta davomida haftasiga 2,5 mg gacha titrlashni oshirish orqali quyidagicha amalga oshiriladi:

terapiyaning 1-haftasi davomida (1-7 kunlar) kuniga 2,5 mg (5 tomchi) dozada 7 kun davomida;

2-hafta davomida (8-14-kunlar) - 7 kun davomida kuniga 5 mg (10 tomchi) dozada;

3-hafta davomida (15-21-kunlar) - kuniga 7,5 mg dan (15 tomchi) - 7 kun davomida;

4-haftadan boshlab - kuniga 10 mg (20 tomchi);

ushlab turuvchi doza individual ravishda hisoblanadi.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak funksiyasi kuchsiz buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 50-80 ml /daq) dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30-49 ml/min) sutkalik doza kuniga 10 mg bo‘lishi kerak. Agar u 7 kunlik davolanishdan keyin yaxshi o‘zlashtirilsa, doza standart titrlash sxemasiga muvofiq kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 5-29 ml/min) sutkalik doza kuniga 10 mg bo‘lishi kerak.

Jigar yetishmovchiligi

Yengil yoki o‘rtacha jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh A va Child-Pugh B) bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda memantindan foydalanish haqida ma’lumotlar yo‘q.

Jigar yetishmovchiligi og‘ir bo‘lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Nojo‘ya ta’siri

Nojo‘ya ta’sirlar klinik ko‘rinishlari (muayyan a’zo tizimlarining shikastlanishiga muvofiq) va uchrash chastotasi bo‘yicha tasniflangan: juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (> 1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas (> 1/1,000 dan < 1/100 gacha), kamdan-kam (> 1/10,000 dan < 1/1,000 gacha), juda kamdan-kam (< 1/10,000), chastotasi aniqlanmagan (hozirgi vaqtda nojo‘ya ta’sirlarning tarqalishi haqida ma’lumotlar yo‘q).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar Ko‘pincha Yurak yetishmovchiligi. Venoz tromboz/ tromboemboliya

Asab tizimidagi buzilishlar Kamdan-kam hollarda Bosh aylanishi. Yurishning buzilishi Talvasalar

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar Chastotasi aniqlanmagan Qabziyat. Ko‘ngil aynishi, qusish. Pankreatit

Infeksiyalar Kamdan-kam hollarda Zamburug‘li infeksiyalar

Umuman organizm tomonidan - umumiy nojo‘ya reaksiyalar Ko‘pincha emas Bosh og‘rig‘i. Toliqish

Ruhiy buzilishlar Chastotasi aniqlanmagan Uyquchanlik. Hushning buzilishi. Gallyutsinatsiya. Psixotik reaksiyalar

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatga individual yuqori sezuvchanlik, buyrak faoliyatining yaqqol buzilishlari, homiladorlik, emizish.

Ehtiyotkorlik bilan

Ehtiyotkorlik bilan tireotoksikoz, epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarga buyuriladi; tutqanoqlar rivojlanishiga moyillik, NMDA-retseptorlari antagonistlarini (amantadin, ketamin, dekstrometorfan) bir vaqtning o‘zida qo‘llash, siydik pH ini oshiruvchi omillarning mavjudligi (parhezning keskin o‘zgarishi, masalan, vegetarianlikka o‘tish, ishqoriy bufer eritmalarni ko‘p qabul qilish), siydik yo‘llarining og‘ir infeksiyalari (Proteus bakteriyalari keltirib chiqargan), miokard infarkti (anamnezda), III-IV sinf yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha), nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya, buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Klinik tadqiqotlar va ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi kuzatuv natijalariga ko‘ra, dozani oshirib yuborish bo‘yicha faqat cheklangan ma’lumotlar olingan.

Belgilari

Nisbatan katta dozani oshirib yuborish (mos ravishda 200 mg va 105 mg/kun 3 kun davomida) faqat charchoq, holsizlik va (yoki) diareya bilan namoyon bo‘ldi yoki simptomlar kuzatilmadi. <140 mg dozani oshirib yuborgan yoki noaniq dozali bemorlarda markaziy asab tizimi (ongning chalkashishi, gipersomniya, uyquchanlik, vestibulyar bosh aylanishi, hayajonlanish, tajovuzkorlik, gallyutsinatsiyalar, yurishning buzilishi) va (yoki) oshqozon-ichak tizimi (qusish va ich ketishi) tomonidan alomatlar kuzatilgan.

Eng og‘ir holatda, 2000 mg memantin qabul qilinganda, bemor omon qoldi, biroq markaziy asab tizimida buzilishlar kuzatildi: 10 kun davomida koma, keyinchalik diplopiya va hayajonlanish kuzatildi. Bemorga simptomatik davolash va plazmaferez tayinlandi. Qaytarib bo‘lmaydigan oqibatlarsiz sog‘ayish boshlandi.

Ro‘yxatga olingan boshqa holatda ham bemor tirik qolgan va sog‘aygan. Ichga 400 mg memantin qabul qilgandan so‘ng, unda markaziy asab tizimi tomonidan quyidagi buzilishlar qayd etilgan: bezovtalik, psixoz, ko‘rish gallyutsinatsiyalari, tutqanoq reaksiyalariga moyillik, uyquchanlik, stupor va hushdan ketish.

Davolash

Doza oshirib yuborilganda simptomatik davo o‘tkaziladi. Intoksikatsiya yoki dozani oshirib yuborishga qarshi maxsus antidot yo‘q. Ta’sir etuvchi moddani chiqarib tashlash uchun standart terapevtik chora-tadbirlardan foydalanish kerak, masalan, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish (ichak va jigarda potentsial retsirkulyatsiyaning oldini olish uchun), simptomatik davolash. Memantin dozasini oshirib yuborishni bartaraf etish uchun siydikning nordonlashishi, kuchaytirilgan diurez yordam berishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Bemorda siydik pH ko‘rsatkichining oshishiga ta’sir qiluvchi omillarning mavjudligi (ovqatlanishdagi keskin o‘zgarishlar, masalan, hayvon mahsulotlarini o‘z ichiga olgan ratsiondan vegetarian parhezga o‘tish yoki ishqoriy oshqozon buferlarini intensiv iste’mol qilish), shuningdek, buyrak kanalchalari atsidozi yoki Proteus spp. keltirib chiqargan siydik yo‘llarining og‘ir infeksiyalari bemor holatini sinchkovlik bilan kuzatishni talab etadi.

Klinik tadqiqotlarning aksariyatidan anamnezida miokard infarkti, dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funksional sinf) yoki nazoratsiz arterial gipertenziya bo‘lgan bemorlar chiqarib tashlandi. Shuning uchun bunday bemorlarda memantinni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan, preparatni qabul qilish shifokorning sinchkov nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.

Preparat tarkibida sorbitol bor. Fruktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy muammolari bo‘lgan bemorlar bu dorini qabul qilmasligi kerak.

Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Altsgeymer kasalligi bilan og‘rigan bemorlarning o‘rtacha va og‘ir darajadagi demensiyasida odatda transport vositalarini boshqarish va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyati buziladi. Bundan tashqari, memantin reaksiya tezligining o‘zgarishiga sabab bo‘lishi mumkin, shuning uchun ambulator sharoitda davolanayotgan bemorlarda avtotransport yoki mexanizmlarni boshqarishda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Barbituratlar, neyroleptiklar, antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ularning ta’siri kuchayishi mumkin.

Barbituratlar, neyroleptiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ularning ta’siri kamayishi mumkin, neyroleptiklar bilan qo‘llanganda neyroleptik sindromning namoyon bo‘lishini kamaytiradi.

Birgalikda qo‘llanganda dantrolen yoki baklofen ta’sirini o‘zgartirishi (kuchaytirishi yoki kamaytirishi) mumkin, shuning uchun preparatlarning dozalarini individual tanlash lozim.

Amantadin, ketamin, fenitoin va dekstrometorfan bilan bir vaqtda buyurishdan saqlanish kerak, chunki psixoz rivojlanish xavfi ortadi.

Memantin bilan bir vaqtda qabul qilinganda plazmada simetidin, ranitidin, prokainamid, xinidin, xinin va nikotin miqdori oshishi mumkin.

Memantin bilan bir vaqtda qabul qilinganda gidroxlortiazid konsentratsiyasining pasayishi mumkin. Memantin gidroxlortiazid ekskretsiyasini oshirishi mumkin.

Peroral antikoagulyantlar (varfarin) qabul qilayotgan bemorlarda MHO (xalqaro normallashtirilgan nisbat) pasayishi mumkin.

Antidepressantlar, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari va monoaminoksidaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatishni talab qiladi.

Chiqarish shakli

Ichish uchun tomchilar, 10 mg/ml.

100 g dan dozator qopqoqli kahrabo rangli shisha flakonda.

1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, zich yopilgan asl qadoqda saqlanadi. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati tugagandan keyin preparatni qo‘llamang.

Ta’til shartlari

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Merkez Laboratory Pharmaceutical and Trade Co. (Turkiya).