Avitsiklo

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Faol moddasi: Valasiklovir (valasiklovir gidroxlorid ko‘rinishida) - 1000 mg.

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy krosskarmelloza, gipromelloza, povidon K-30, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, tozalangan suv.

Qobiq: gipromelloza, titan dioksidi, ko‘k brilliant FCF bo‘yog‘i, izopropil spirti, dixlormetan, tozalangan talk.

Tavsif

Ko‘k yoki havorang, cho‘zinchoq, ikki tomoni qavariq, bir tomonida sinish chizig‘i bo‘lgan pardali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Virusga qarshi vosita. ATX kodi: J05AB11.

Farmakologik xususiyatlari

Valasiklovir - virusga qarshi preparat, atsiklovirning L-valinli efiri, purin (guanin) nukleozidining analogi hisoblanadi. Odam organizmida Valatsiklovir Valatsiklovirgidrolaza yordamida tez va deyarli to‘liq atsiklovir va valinga aylanadi. Atsiklovir 1- va 2-tipdagi oddiy gerpes viruslariga, Varicella zoster virusiga, sitomegalovirusga, Epshteyn-Barr virusiga va 6-tipdagi odam gerpes virusiga qarshi in vitro faollikka ega bo‘lgan gerpes viruslarining maxsus ingibitori hisoblanadi. Atsiklovir fosforillanishi va atsiklovir trifosfatining faol shakliga aylanishi bilanoq virus DNKsi sintezini ingibirlaydi. Fosforlanishning birinchi bosqichida virusga xos fermentning faolligi zarur. Oddiy gerpes virusi, Varicella zoster virusi va Epshteyn-Barr virusi uchun bu faqat virus bilan zararlangan hujayralarda mavjud bo‘lgan virusli timidinkinaza (TK) hisoblanadi. Fosforillanishning qisman selektivligi sitomegalovirus infeksiyasida saqlanib qoladi va UL 97 fosfotransferaza genining mahsuloti orqali amalga oshiriladi. Atsiklovirning spetsifik virusli ferment bilan faollashishi ko‘p jihatdan uning selektivligini tushuntiradi.

Atsiklovirning fosforlanish jarayoni (mono- dan trifosfatga aylanishi) hujayra kinazalari tomonidan amalga oshiriladi. Atsiklovir trifosfat virus DNK polimerazasini raqobatli ingibirlaydi va virus DNKsiga qo‘shiladi, bu esa zanjirning obligat (to‘liq) uzilishiga, DNK sintezining to‘xtashiga va virus replikatsiyasining bloklanishiga olib keladi.

Preparatga chidamlilik odatda virus timidinkinazasining yetishmovchiligi bilan bog‘liq. Ba’zan sezuvchanlikning pasayishi virusli timidinkinaza yoki DNK-polimeraza strukturasi buzilgan virus shtammlarining paydo bo‘lishi bilan bog‘liq.

Atsiklovir bilan davolangan bemorlarda oddiy gerpes virusi va Varicella zoster virusining klinik izolyatlarini keng monitoring qilish shuni aniqlash imkonini berdiki, normal immunitetga ega bemorlarda atsiklovirga sezuvchanligi pasaygan virus juda kamdan-kam hollarda aniqlanadi va ko‘pincha faqat immunitet og‘ir buzilgan bemorlarda, masalan, a’zolar transplantatsiyasidan keyin yoki suyak iligi retsipiyentlarida, xavfli o‘smalar va OIV bilan kasallanganlarda kimyoterapiya o‘tkazilganda aniqlanadi.

Valasiklovir belbog‘simon gerpesni davolashda og‘riqning to‘xtashini tezlashtiradi, og‘riq sindromining davomiyligini, shuningdek, zosterassotsiatsiyalangan og‘riq, shu jumladan o‘tkir va postgerpetik nevralgiya bilan og‘rigan bemorlar sonini kamaytiradi.

Valasiklovir bilan sitomegalovirus infeksiyasining oldini olish transplantatning o‘tkir rad etilishi xavfini (buyrak ko‘chirib o‘tkazilgan bemorlar), opportunistik infeksiyalar va gerpes virusi (oddiy gerpes virusi va Herpes zoster virusi) keltirib chiqaradigan boshqa infeksiyalar chastotasini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Absorbsiya.

Peroral qabul qilingandan so‘ng valatsiklovir MIY yaxshi so‘riladi, tez va deyarli to‘liq atsiklovir va valinga aylanadi. Bu o‘zgarishlar odam jigaridan ajratib olingan valatsiklovirgidrolaza fermenti ta’sirida ro‘y bersa kerak. Atsiklovirning biosinguvchanligi 1 g valatsiklovir qabul qilinganda 54% ni tashkil etadi va bir vaqtning o‘zida ovqat iste’mol qilinganda pasaymaydi. Asiklovirning qon plazmasidagi o‘rtacha Smax miqdori buyrak faoliyati normal bo‘lgan sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan 250-2000 mg valotsiklovir bir marta qabul qilingandan so‘ng 10-37 mkmol/l (2,2-8,3 mkg/ml) ni tashkil etadi va ushbu konsentratsiyaga erishish vaqtining medianasi 1-2 soatni tashkil etadi. Valasiklovir va atsiklovirning bir martalik va takroriy qo‘llanilishidagi farmakokinetikasi o‘xshash.

Taqsimot.

Valatsiklovirning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi juda past - 15%.

Metabolizm

Og‘iz orqali qo‘llangandan so‘ng, valatsiklovir ichak devori va/yoki jigarda birinchi o‘tish orqali atsiklovir va L-valinga aylanadi. Oz darajada atsiklovir 9-karboksimetoksimetilguanin metabolitlariga alkogol- va aldegiddegidrogenaza vositasida hamda 8-gidroksiatsiklovirga aldegidoksidaza yordamida konversiyalanadi. Preparatning qon plazmasidagi umumiy ekspozitsiyasining taxminan 88% atsiklovirga, 11% - 9-karboksimetoksimetilguanin va 1% - 8-gidroksiatsiklovirga tegishli. Valasiklovir ham, atsiklovir ham sitoxrom R450 fermentlari tomonidan metabolizmga uchramaydi.

Chiqarish.

Buyrak faoliyati me’yorida bo‘lgan bemorlarga bir martalik va takroriy yuborilgandan so‘ng atsiklovirning T1/2 taxminan 3 soatni tashkil etadi. Valasiklovir asosan atsiklovir (> 80%) va uning metaboliti - 9-karboksimetoksimetilguanin ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi.

Bemorlarning alohida guruhlari.

Buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi bilan og‘rigan bemorlarda atsiklovirning T1/2 miqdori taxminan 14 soatni tashkil etadi.

Belbog‘simon gerpes virusi va oddiy gerpes virusi Valasiklovirni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng atsiklovir va Valasiklovir farmakokinetikasini sezilarli darajada o‘zgartirmaydi.

Homiladorlikning III trimestrida valatsiklovir va atsiklovirning farmakokinetikasini o‘rganishda, valatsiklovir 1000 mg dozada qo‘llangandan so‘ng plato fazasida atsiklovirning AUC ko‘rsatkichi, atsiklovir kuniga 1200 mg dozada og‘iz orqali qo‘llangandan keyin taxminan 2 baravar yuqori bo‘ldi.

OIV infeksiyasi bilan og‘rigan bemorlarda atsiklovirning farmakokinetik xususiyatlari 1000 yoki 2000 mg valatsiklovirning bir yoki ko‘p martalik dozalarini qo‘llashdan so‘ng sog‘lom odamlarga nisbatan o‘zgarmadi.

Valatsiklovirni 2000 mg dozada kuniga 4 marta qabul qilgan organ transplantantlari retsipiyentlarida atsiklovirning Smax ko‘rsatkichi preparatning xuddi shunday dozasini qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilarnikiga teng yoki undan yuqori bo‘ldi, kunlik AUC ko‘rsatkichlari esa sezilarli darajada yuqori bo‘ldi.

Qo‘llanilishi

belbog‘simon gerpesni (Herpes zoster) davolash;

oddiy gerpes virusi keltirib chiqargan teri va shilliq qavat infeksiyalarini, shu jumladan birlamchi va qaytalanuvchi genital gerpesni davolash;

lab gerpesini (lab isitmasini) davolash;

oddiy gerpes virusi, shu jumladan genital gerpes keltirib chiqargan teri va shilliq qavatlar infeksiyalarining qaytalanishini profilaktik davolash (supressiya qilish);

xavfsiz jinsiy aloqa bilan birgalikda Avitsikloni supressiv davolash sifatida qo‘llash orqali genital gerpes virusining sog‘lom sherikka yuqish xavfini kamaytirish;

a’zolar transplantatsiyasidan keyin sitomegalovirus infeksiyasining oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

belbog‘simon gerpesni davolash: 7 kun davomida kuniga 3 mahal 1000 mg (1 tabletka) Valasiklovir;

oddiy gerpes virusi keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash: 500 mg (1/2 tabletka) valatsiklovir kuniga 2 marta.

Kasallik qaytalanishini davolash 3-5 kun davom etadi. Og‘ir kechishi mumkin bo‘lgan birlamchi epizodda terapiyani 5 kundan 10 kungacha davom ettirish kerak. Davolashni iloji boricha ertaroq boshlash kerak. Oddiy gerpes virusi keltirib chiqaradigan infeksiyalarning qaytalanuvchi shakllari uchun preparatni prodromal davrda yoki birinchi alomatlar paydo bo‘lishi bilanoq qo‘llash maqbul bo‘lar edi. Avisiklo oddiy gerpes virusi keltirib chiqaradigan infeksiyalar qaytalanishida shikastlanishlar rivojlanishining oldini olishi mumkin, agar davolash kasallikning birinchi belgilari paydo bo‘lishi bilan darhol boshlansa.

Lab gerpesini (lab isitmasi) davolash uchun muqobil Avitsikloning samarali dozasi 2000 mg (2 tabletka) kuniga 2 marta 1 kun davomida qabul qilinadi. Ikkinchi dozani birinchi dozadan taxminan 12 soat o‘tgach (6 soatdan oldin emas) qabul qilish kerak. Bunday dozalash rejimida davolash davomiyligi 1 kundan oshmasligi kerak, chunki uzoqroq qo‘llash davolashning klinik samaradorligini oshirmasligi isbotlangan.

Davolashni lab gerpesining birinchi belgilari paydo bo‘lishi bilan (lab sohasida chimchilash, qichishish yoki achishish) boshlash kerak.

Oddiy gerpes virusi keltirib chiqaradigan infeksiyalar qaytalanishining oldini olish uchun davolash (supressiya):

immun holati normal bo‘lgan bemorlarga kuniga 1 marta 500 mg (1/2 tabletka) Avitsiklo buyuriladi;

immun tanqisligi bo‘lgan bemorlarga kuniga 2 mahal 500 mg (1/2 tabletka) buyuriladi.

Genital gerpes virusining yuqishini kamaytirish: genital gerpes bilan kasallangan, normal immunitetga ega bo‘lgan, bir yil davomida kasallikning 9 yoki undan kam xuruji qayd etilgan katta yoshdagi geteroseksuallarga Avisiklo infeksiyalangan sherigiga kuniga 1 marta 500 mg (1/2 tabletka) dozada buyuriladi. Bemorlarning boshqa populyatsiyalarida genital gerpes virusini yuqishining kamayishi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Sitomegalovirusli infeksiya va kasallikning oldini olish: kattalar va 12 yoshdan oshgan o‘smirlar: Avisiklo 2000 mg (2 tabletka) dozada transplantatsiyadan keyin iloji boricha ertaroq kuniga 4 marta buyuriladi. Buyrak yetishmovchiligida doza kamaytiriladi. Davolash davomiyligi odatda 90 kunni tashkil etadi, ammo yuqori xavf darajasiga ega bemorlarda uzaytirilishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparatning dozasi: buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga valatsiklovirni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Organizmning yetarli darajadagi gidratatsiyasini saqlab turish shart.

Dozalash tartibi kreatinin klirensi va ko‘rsatmalarga bog‘liq.

Dozalash tartibi kreatinin klirensi va ko‘rsatmalarga bog‘liq.

Qo‘llanilishi Kreatinin klirensi, ml/min Aviciklo dozasi

Herpes zoster (davolash): normal immunitetli katta yoshli bemorlar va immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlar ≥50 30-49 10-29 <10 1 g sutkada 3 marta 1 g sutkada 2 marta 1 g sutkada 1 marta 500 mg sutkada 1 marta

Oddiy gerpes (davolash): normal immunitetli katta yoshli bemorlar ≥30 <30 500 mg dan kuniga 2 marta 500 mg dan kuniga 1 marta

Herpes labialis (davolash): normal immunitetli katta yoshli bemorlar ≥50 30-49 10-29 <10 2 g dan kuniga 2 marta 1 g dan kuniga 2 marta 500 mg dan kuniga 2 marta 500 mg dan 1 marta

Oddiy gerpes (profilaktikasi)

normal immunitetli katta yoshli bemorlar ≥30 <30 500 mg kuniga 1 marta 250* mg kuniga 1 marta

immunitet tanqisligi bo‘lgan katta yoshli bemorlar ≥30 <30 500 mg kuniga 2 marta 500 mg kuniga 1 marta

Sitomegalovirus infeksiyasining oldini olish ≥75 50-75 25-50 10-25 <10 yoki dializ 2 g sutkada 4 marta 1,5 g sutkada 4 marta 1,5 g sutkada 3 marta 1,5 g sutkada 2 marta 1,5 g sutkada 1 marta

* 250 mg dozada preparat mavjud bo‘lganda qo‘llaniladi.

Intermittirlovchi gemodializda bo‘lgan bemorlarga avitsikloaning kreatinin klirensi < 15 ml/daqiqa bo‘lgan bemorlar bilan bir xil dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi. Dozalarni gemodializ o‘tkazilgandan so‘ng tayinlash zarur.

Kreatinin klirensini doimiy ravishda nazorat qilish zarur, ayniqsa buyrak funksiyasi tez o‘zgarishi mumkin bo‘lgan davrlarda, masalan, transplantatsiyadan so‘ng darhol. Shunga ko‘ra, avitsikloaning dozasini o‘zgartirish kerak.

Jigar faoliyati buzilishida dozalash

Yengil yoki o‘rtacha darajadagi jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda dozani tuzatishga hojat yo‘q (jigarning sintezlash funksiyasi saqlangan). Sirrozning kechki bosqichlarida (jigarning sintezlash funksiyasi buzilishi va portal gipertenziya belgilari bilan) farmakokinetika ko‘rsatkichlari dozalashni tuzatish zarurati yo‘qligidan dalolat beradi, biroq bemorlarning ushbu guruhida preparatni qo‘llash bo‘yicha klinik tajriba cheklangan. Yuqori dozalarni qo‘llash (≥ 4000 mg/sut) haqida qarang.

Nojo‘ya ta’sirlari

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar bosh og‘rig‘i va ko‘ngil aynishi bo‘lgan. Jiddiyroq nojo‘ya ta’sirlar orasida trombotik trombotsitopenik purpura / gemolitik-uremik sindrom, O‘BE va nevrologik buzilishlar qayd etilgan.

Quyida keltirilgan nojo‘ya ta’sirlar haqidagi ma’lumotlar a’zo va tizimlar hamda paydo bo‘lish chastotasi bo‘yicha tasniflanadi. Yuzaga kelish chastotasiga ko‘ra quyidagi toifalarga bo‘linadi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 va < 1/10), tez-tez emas (≥ 1/1000 va < 1/100), kamdan-kam (≥ 1/10 000 va < 1/1000), juda kam (< 1/10 000).

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ko‘pincha - ko‘ngil aynishi.

Litsenziyadan keyingi kuzatuv ma’lumotlariga ko‘ra

Qon va limfa tizimi tomonidan: juda kam hollarda - leykopeniya, trombotsitopeniya. Leykopeniya asosan immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda aniqlanadi.

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda - anafilaksiya.

Asab tizimi va ruhiy buzilishlar tomonidan: kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, kognitiv funksiyaning pasayishi; juda kam hollarda - qo‘zg‘alish, tremor, ataksiya, dizartriya, psixotik alomatlar, tutqanoqlar, ensefalopatiya, koma.

Yuqorida keltirilgan simptomlar aksariyat hollarda qaytar xususiyatga ega bo‘lib, ular asosan buyrak yetishmovchiligi yoki boshqa xavf omillari bo‘lgan shaxslarda kuzatiladi ("Maxsus ko‘rsatmalar"ga qarang). Sitomegalovirusli infeksiyaning oldini olish uchun yuqori dozalarda (8 g/sut) Avitsiklo qabul qilgan bemorlarda a’zolar transplantatsiyasidan so‘ng, preparatni pastroq dozalarda qabul qilgan bemorlarga qaraganda nevrologik reaksiyalar ko‘proq yuzaga keladi.

Nafas olish tizimi va ko‘krak qafasi a’zolari tomonidan: kamdan kam - hansirash.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: kamdan-kam hollarda - qorin bo‘shlig‘ida noqulaylik, qusish, diareya.

Gepatobiliar tizim tomonidan: juda kam hollarda - funksional jigar testlari darajasining qaytar ko‘tarilishi, ba’zan bu gepatit sifatida tavsiflanadi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: kamdan kam hollarda - teri toshmalari, shu jumladan fotosensibilizatsiya hodisalari; kamdan kam hollarda - qichishish; juda kam hollarda - eshakem, angionevrotik shish.

Buyraklar va siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - buyrak funksiyasining buzilishi; juda kam hollarda - O‘BE, buyrak sohasidagi og‘riq (jigar yetishmovchiligi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin).

Buyrak kanalchalarida atsiklovir pretsipitatlari hosil bo‘lishi haqida xabar berilgan. Davolash paytida suyuqlik qabul qilishning yetarli darajasini ta’minlash lozim ("Maxsus ko‘rsatmalar"ga qarang).

Boshqalar: klinik tadqiqotlarda immunitet tanqisligi bo‘lgan og‘ir bemorlarda, ayniqsa OIV infeksiyasining kechki bosqichlarida valatsiklovirni yuqori dozalarda (8000 mg/sut) uzoq vaqt davomida qabul qilgan bemorlarda buyrak yetishmovchiligi, mikroangiopatiya, gemolitik anemiya va trombotsitopeniya (ba’zan birgalikda) haqida xabarlar mavjud. Xuddi shu holatlar xuddi shunday kasalliklarga chalingan, ammo Valasiklovir bilan davolanmagan bemorlarda ham kuzatilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Valasiklovir, atsiklovir yoki Avitsiklo preparatining har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari. Valasiklovir dozasini oshirib yuborishda O‘BE va nevrologik alomatlar, shu jumladan ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, hayajonlanish, hushni yo‘qotish va koma holatlari qayd etilgan, shuningdek, ko‘ngil aynishi va qusish qayd etilgan. Ehtiyotsizlik oqibatida dozani oshirib yuborishning oldini olish uchun preparatni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak. Dozani oshirib yuborishning ko‘plab holatlari buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda va yoshi katta bemorlarda preparatni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lib, ularga mos ravishda doza tuzatilmagan.

Davolash. Toksik belgilarni o‘z vaqtida aniqlash uchun bemorlar sinchkovlik bilan kuzatib boriladi. Gemodializ atsiklovirning qon plazmasidan chiqarilishini sezilarli darajada tezlashtiradi va simptomatik dozani oshirib yuborish holatida eng maqbul davolash usuli deb hisoblanishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Keksa yoshdagi bemorlar. Buyrak faoliyatining mumkin bo‘lgan buzilishlarini oldini olish uchun Avisikloning dozasi tuzatishni talab qiladi ("Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparatni dozalash" bo‘limiga qarang). Organizm gidratatsiyasining adekvat darajasini saqlab turish zarur.

Gidratatsiya. Degidratatsiya rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganda, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda, yuboriladigan suyuqlikning yetarli darajasini saqlab turish lozim.

Buyrak faoliyati buzilganda va keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash. Atsiklovir buyraklar orqali chiqariladi, shu sababli buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda valatsiklovir dozasini kamaytirish lozim ("Qo‘llash"ga qarang). Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak funksiyasi pasayganda dozani korreksiyalash zarur. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda va keksa yoshdagi bemorlarda nevrologik asoratlar rivojlanish xavfi ortadi va ular diqqat bilan kuzatib boriladi. Yuqorida keltirilgan reaksiyalar aksariyat hollarda davolash to‘xtatilgandan keyin qaytar bo‘ladi.

Jigar yetishmovchiligi va jigar transplantatsiyasida avitsikloni yuqoriroq dozalarda qo‘llash. Jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda avitsikloani yuqori dozalarda (≥ 4 g/kun) qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Shuning uchun bunday bemorlarga preparatni yuqori dozalarda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Jigar transplantatsiyasida Avisikloni qo‘llash bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan; biroq, atsiklovirning yuqori dozalari yordamida profilaktika qilish infeksiyalanish va sitomegalovirus infeksiyasi bilan kasallanish chastotasini kamaytirishi aniqlangan.

Belbog‘simon uchuqni davolashda qo‘llanilishi. Bemorlarni, ayniqsa immuniteti zaiflashgan bemorlarni davolashda klinik javobni diqqat bilan kuzatib borish kerak. Agar davolanishga javob yetarli bo‘lmasa, vena ichiga virusga qarshi terapiyani qo‘llash tavsiya etiladi. Asoratlangan belbog‘li gerpes, masalan, visseral a’zolar shikastlanishi, virus disseminatsiyasi, motor neyropatiya, ensefalit va serebrovaskulyar buzilishlar bilan og‘rigan bemorlarga v/i qo‘llash uchun virusga qarshi preparatlar buyurilishi kerak.

Bundan tashqari, immuniteti zaiflashgan, ko‘z gerpetik zararlangan yoki kasallik tarqalishi va visseral a’zolar zararlanishi xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda virusga qarshi dorilarning parenteral shakllari bilan davolash zarur.

Genital gerpes virusining yuqishini kamaytirish. Valasiklovir bilan supressiv davolash genital gerpes yuqish xavfini kamaytiradi. U gerpetik infeksiyani davolamaydi va virus yuqish xavfini butunlay istisno etmaydi. Avitsiklom bilan davolashga qo‘shimcha ravishda xavfsiz jinsiy aloqa qoidalariga rioya qilish tavsiya etiladi.

Sitomegalovirus infeksiyasida qo‘llash.

Sitomegalovirus infeksiyasi rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarni organ transplantatsiyasidan keyin profilaktika maqsadida davolashda olingan preparatning samaradorligi haqidagi ma’lumotlar shuni ko‘rsatdiki, agar xavfsizlik nuqtayi nazaridan valgansiklovir yoki gansiklovirni qo‘llash to‘xtatilgan bo‘lsa, bunday bemorlarda valatsiklovirni qo‘llash kerak. Sitomegalovirusli infeksiyaning oldini olish uchun zarur bo‘lgan Valasiklovirning yuqori dozalarini qo‘llash, boshqa ko‘rsatmalarda past dozalarni qo‘llashga nisbatan nojo‘ya ta’sirlarning, jumladan asab tizimining buzilishlarini tez-tez keltirib chiqarishi mumkin. Bemorlarda buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish va preparat dozasini tegishlicha korreksiya qilish zarur.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Fertillik. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarga ko‘ra, avitsiklo fertillikka ta’sir ko‘rsatmagan. Biroq, atsiklovirning yuqori parenteral dozalarini qo‘llash kalamushlar va itlarda moyak ta’sirini keltirib chiqardi.

Avitsikloning inson fertilligiga ta’sirini o‘rganish bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, biroq atsiklovirni 400 mg dan 1 g gacha dozada har kuni 6 oy davomida qo‘llashdan so‘ng spermatozoidlar soni, morfologiyasi va harakatchanligida o‘zgarishlar kuzatilmagan.

Homiladorlik davri. Homiladorlik davrida avitsikloani qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Homiladorlik davrida avitsikloni faqat terapiyadan kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Valatsiklovir yoki atsiklovirning har qanday shaklini (valatsiklovirning faol metaboliti) qabul qiluvchi homiladorlar kuzatuvdan o‘tkazildi (kuzatuv registri bo‘yicha hujjatlashtirilgan ma’lumotlar mavjud): mos ravishda 111 va 1246 nafar ayol (homiladorlikning I trimestrida 29 va 756 nafar homilador Valatsiklovir yoki atsiklovirning har qanday shaklini qabul qilgan). Ushbu tadqiqot natijalariga ko‘ra, atsiklovir qabul qilgan ayollarning farzandlarida umumiy populyatsiyaga nisbatan tug‘ma nuqsonlar sonining ko‘payishi kuzatilmadi. Hech bir tug‘ma nuqson ularning paydo bo‘lishining yagona sababini aniqlash uchun noyob yoki doimiy xususiyatga ega emas edi. Bemorlarning nazorat guruhi bilan taqqoslaganda embriotoksik va teratogen ta’sirlar aniqlanmadi, ammo kuzatuvdagilar sonining kamligini hisobga olgan holda, homilador ayollarda Valasiklovirni qo‘llashning xavfsizligi haqida ishonchli va yakuniy xulosa chiqarish mumkin emas.

Emizish davri. Valasiklovirning asosiy metaboliti bo‘lgan atsiklovir ko‘krak sutida aniqlanadi. Har kuni 500 mg valatsiklovir qo‘llanilishi natijasida ona sutidagi atsiklovirning o‘rtacha Smax miqdori ona qon plazmasidagi atsiklovir konsentratsiyasidan 0,5-2,3 (o‘rtacha 1,4) marta yuqori ekanligi aniqlandi. Atsiklovirning ko‘krak suti va ona qon plazmasidagi konsentratsiyasi o‘rtasidagi nisbat 1,4-2,6 (o‘rtacha 2,2) ni tashkil etadi. Atsiklovirning ko‘krak sutidagi o‘rtacha konsentratsiyasi 2,24 mkg/ml (9,95 mkmol). Agar ona ko‘krak suti bilan kuniga 2 marta 500 mg dozada valatsiklovir qabul qilsa, bola kuniga 0,61 mkg/kg atrofida atsiklovir dozasini oladi. Ko‘krak sutidagi atsiklovirning miqdori qon plazmasidagiga o‘xshaydi. Valatsiklovir o‘zgarmagan holda ona qon plazmasida, ko‘krak sutida yoki bola siydigida aniqlanmaydi.

Emizikli davrda ayollarga Avitsikloni ehtiyotkorlik bilan buyurish tavsiya etiladi. Biroq, atsiklovir oddiy gerpes virusi keltirib chiqargan infeksiyalar bilan tug‘ilgan chaqaloqlarni davolash uchun vena ichiga 30 mg/kg/sut dozalarda yuboriladi.

Bolalar

12 yoshdan oshgan bolalarda sitomegalovirus infeksiyasining oldini olish uchun qo‘llaniladi.

Transport vositalarini boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri

Ushbu masala bo‘yicha klinik tadqiqotlar ma’lumotlari mavjud emas, valatsiklovir farmakologiyasi biron-bir salbiy ta’sirni kutishga asos bermaydi. Biroq, bemorning avtomobilni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatini baholashda uning klinik holati va Avicikloning nojo‘ya ta’sirlari profilini hisobga olish lozim.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri, boshqa o‘zaro ta’sirlar

Dorilarning o‘zaro ta’sirining klinik ahamiyatga ega shakllari aniqlanmagan.

Atsiklovir asosan o‘zgarmagan holda faol kanalcha sekretsiyasi orqali siydik bilan chiqariladi. Avisiklo bilan bir vaqtda qo‘llaniladigan va ushbu chiqarilish mexanizmiga ta’sir ko‘rsatadigan har qanday preparatlar qon plazmasida atsiklovir konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Avitsiklo 1000 mg dozada qabul qilinganda kanalchalar sekretsiyasini bloklaydigan simetidin va probenetsid atsiklovirning buyrak klirensini pasaytirish orqali uning AUC qiymatini oshiradi, ammo bunda atsiklovirning keng terapevtik indeksi tufayli dozani o‘zgartirishga zarurat yo‘q.

Avisikloni yuqori dozalarda (≥ 4 g/sut) atsiklovir bilan chiqarilish yo‘llari uchun raqobatlashadigan dorilar bilan bir vaqtda buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki bu qon plazmasida bir yoki ikkala dori va ularning metabolitlari darajasining oshishiga olib kelishi mumkin. Mikofenolat mofetil (a’zolar transplantatsiyasidan keyin qo‘llaniladigan immunosupressor preparat) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida atsiklovir va nofaol metabolit mikofenolat mofetil darajasi oshadi.

Shuningdek, avitsikloani yuqori dozalarda (sutkasiga ≥ 4 g) va buyrak faoliyatiga ta’sir ko‘rsatadigan boshqa dori vositalarini (masalan, siklosporin, takrolimus) bir vaqtning o‘zida buyurishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1000 mg li tabletkalar; blisterda 10 ta tabletka. 1 ta blister qo‘llanmasi bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Origin Formulations Pvt. Ltd."

Sigaddi o‘sish markazi, Kotdvar,

Distt-Pauri Garhw

12 yoshdan oshgan bolalarda sitomegalovirus infeksiyasining oldini olish uchun qo‘llaniladi.

Transport vositalarini boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri

Ushbu masala bo‘yicha klinik tadqiqotlar ma’lumotlari mavjud emas, valatsiklovir farmakologiyasi biron-bir salbiy ta’sirni kutishga asos bermaydi. Biroq, bemorning avtomobilni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatini baholashda uning klinik holati va Avicikloning nojo‘ya ta’sirlari profilini hisobga olish lozim.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri, boshqa o‘zaro ta’sirlar

Dorilarning o‘zaro ta’sirining klinik ahamiyatga ega shakllari aniqlanmagan.

Atsiklovir asosan o‘zgarmagan holda faol kanalcha sekretsiyasi orqali siydik bilan chiqariladi. Avisiklo bilan bir vaqtda qo‘llaniladigan va ushbu chiqarilish mexanizmiga ta’sir ko‘rsatadigan har qanday preparatlar qon plazmasida atsiklovir konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Avitsiklo 1000 mg dozada qabul qilinganda kanalchalar sekretsiyasini bloklaydigan simetidin va probenetsid atsiklovirning buyrak klirensini pasaytirish orqali uning AUC qiymatini oshiradi, ammo bunda atsiklovirning keng terapevtik indeksi tufayli dozani o‘zgartirishga zarurat yo‘q.

Avisikloni yuqori dozalarda (≥ 4 g/sut) atsiklovir bilan chiqarilish yo‘llari uchun raqobatlashadigan dorilar bilan bir vaqtda buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki bu qon plazmasida bir yoki ikkala dori va ularning metabolitlari darajasining oshishiga olib kelishi mumkin. Mikofenolat mofetil (a’zolar transplantatsiyasidan keyin qo‘llaniladigan immunosupressor preparat) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida atsiklovir va nofaol metabolit mikofenolat mofetil darajasi oshadi.

Shuningdek, avitsikloani yuqori dozalarda (sutkasiga ≥ 4 g) va buyrak faoliyatiga ta’sir ko‘rsatadigan boshqa dori vositalarini (masalan, siklosporin, takrolimus) bir vaqtning o‘zida buyurishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1000 mg li tabletkalar; blisterda 10 ta tabletka. 1 ta blister qo‘llanmasi bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Origin Formulations Pvt. Ltd."

Sigaddi o‘sish markazi, Kotdvar,

Distt-Pauri Garhwal, Hindiston

al, Hindiston