Блокаст

Tarkib

faol modda: ropivakain gidroxlorid - 7,5 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv 1 ml gacha.

Tavsif

Tiniq, rangsiz eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita. ATX kodi: N01BB09.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Blokast uzoq ta’sir etuvchi amid tipidagi birinchi mahalliy anestetik bo‘lib, sof enantiomer hisoblanadi. Ham mahalliy og‘riqsizlantiruvchi, ham og‘riq qoldiruvchi ta’sirga ega. Preparatning yuqori dozalari jarrohlik aralashuvlarida mahalliy anesteziya uchun qo‘llaniladi, preparatning past dozalari minimal va zo‘raymaydigan motor blok bilan analgeziyani (sensor blok) ta’minlaydi. Adrenalin qo‘shilishi Blokast chaqirgan blokadaning davomiyligi va intensivligiga ta’sir qilmaydi. Potensialga bog‘liq natriy kanallarini qaytar bloklab, sezgir nerv oxirlarida impulslar hosil bo‘lishiga va nerv tolalari bo‘ylab impulslar o‘tishiga to‘sqinlik qiladi.

Blokada boshqa qo‘zg‘aluvchan hujayra membranalariga (masalan, bosh miya va miokardda) ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Mahalliy anestetikning ortiqcha miqdori qisqa vaqt ichida tizimli qon oqimiga yetib borsa, tizimli toksiklik belgilari namoyon bo‘lishi mumkin. Markaziy asab tizimi tomonidan toksiklik belgilari yurak-qon tomir tizimi tomonidan toksiklik belgilaridan oldin keladi, chunki ular preparatning qon plazmasidagi pastroq konsentratsiyasida kuzatiladi. Blokada yurak-qon tomir tizimi tomonidan xuddi shunday ta’sirlarga olib keladi.

Mahalliy anestetiklarning yurakka bevosita ta’siri o‘tkazuvchanlikni sekinlashtirishni, salbiy inotrop ta’sirni va dozani sezilarli darajada oshirib yuborganda aritmiyani hamda yurakning to‘xtab qolishini o‘z ichiga oladi. Blokastning yuqori dozalarini vena ichiga yuborish yurakka ham xuddi shunday ta’sir ko‘rsatadi.

Preparat epidural yuborilganidan keyin yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan bilvosita yurak-qon tomir ta’sirlari (AB pasayishi, bradikardiya) yuzaga keladigan simpatik blokada bilan bog‘liq.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi doza, yuborish yo‘li va inyeksiya sohasining vaskulyarizatsiya darajasiga bog‘liq. Blokast farmakokinetikasi chiziqli, maksimal konsentratsiyasi (Cmax) kiritilgan dozaga mutanosib. Epidural yuborilgandan so‘ng Blokast qonga to‘liq so‘riladi. Absorbsiya ikki fazali xarakterga ega, ikki faza uchun yarim chiqarilish davri (T1/2) mos ravishda 14 daqiqa va 4 soatni tashkil etadi. Blokada eliminatsiyasining sekinlashishi sekin so‘rilish bilan belgilanadi, bu esa epidural yuborishdan keyin vena ichiga yuborishga nisbatan uzoqroq T1/2 bo‘lishini tushuntiradi.

Taqsimlash

Umumiy plazma klirensi 440 ml/min, bog‘lanmagan moddaning plazma klirensi 8 l/min, buyrak klirensi 1 ml/min, muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi 47 l, jigar ekstraksiyasi ko‘rsatkichi 0,4, T1/2-1,8 soat atrofida.

Ropivakain gidroxlorid qon plazmasi oqsillari (asosan alfa1-kislotali glikoproteinlar) bilan intensiv bog‘lanadi, bog‘lanmagan fraksiya taxminan 6% ni tashkil etadi. Preparatning uzoq muddatli epidural infuziyasi uning qon plazmasidagi umumiy miqdorining oshishiga olib keladi, bu jarrohlik amaliyotlaridan keyin qondagi nordon glikoproteinlar darajasining oshishi bilan bog‘liq bo‘lib, bunda preparatning bog‘lanmagan, farmakologik faol shaklining qon plazmasidagi konsentratsiyasi umumiy konsentratsiyaga qaraganda ancha kam darajada o‘zgaradi.

Blokada yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tib, bog‘lanmagan fraksiya bo‘yicha tezda muvozanatga keladi. Homilada plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi onadagiga qaraganda pastroq, bu esa ona qon plazmasidagi umumiy konsentratsiyaga nisbatan homila qon plazmasidagi umumiy konsentratsiyaning pastroq bo‘lishiga olib keladi.

Metabolizm

Blokast organizmda asosan aromatik gidroksillanish yo‘li bilan faol metabolizmga uchraydi. 3-gidroksiropivakain (kon’yugirlangan + kon’yugirlanmagan) qon plazmasida aniqlanadi.

Eliminatsiya

Vena ichiga yuborilgandan keyin 86% siydik bilan chiqariladi va siydik bilan ajraladigan preparatning faqat 1% ga yaqini o‘zgarmagan holda chiqariladi. Ropivakain gidroxloridning asosiy metaboliti bo‘lgan 3-gidroksi-ropivakainning 37% ga yaqini siydik bilan bog‘langan va bog‘lanmagan holda chiqariladi. PPX (N-depropilat ropivakain - pipecoloxylidide) va boshqa metabolitlarning siydik bilan ekskretsiyasi umumiy dozaning 3% dan kamini tashkil etadi.

Epidural infuziyada PPX va 3-gidroksi-ropivakainning asosiy metabolitlari siydik bilan chiqariladi. Plazmada PPX ning umumiy konsentratsiyasi preparatning umumiy konsentratsiyasining taxminan yarmini tashkil etadi, biroq bog‘lanmagan PPX konsentratsiyasining qiymati bog‘lanmagan ropivakain gidroxlorid konsentratsiyasidan 7-9 baravar yuqori bo‘lib, keyinchalik 72 soatgacha uzluksiz epidural infuziya qilingan.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika.

Buyrak funksiyasining buzilishi Blokast farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. PPX ning buyrak klirensi kreatinin klirensi bilan sezilarli darajada bog‘liq. AUCda ifodalangan umumiy ekspozitsiya va kreatinin klirensi o‘rtasida bog‘liqlik yo‘qligi shuni ko‘rsatadiki, PPXning umumiy klirensi buyrak ekskretsiyasiga qo‘shimcha ravishda buyrakdan tashqari eliminatsiyani ham o‘z ichiga oladi. Buyrak faoliyati buzilgan ba’zi bemorlarda past buyrak klirensi natijasida PPX ta’sirining oshishi kuzatilishi mumkin. Ropivakain gidroxloridga nisbatan PPX ning neyrotoksikligi pasayganligi sababli, qisqa muddatli qo‘llashda klinik oqibatlar sezilarsiz hisoblanadi.

Ko‘rsatmalar

2 mg/ml konsentratsiyada Blokast preparati quyidagi ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llaniladi:

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda o‘tkir og‘riq sindromini bartaraf etish:

operatsiyadan keyingi og‘riqni bartaraf etish yoki tug‘ruqni og‘riqsizlantirish uchun uzaytirilgan epidural infuziya yoki vaqti-vaqti bilan bolyus yuborish;

alohida nervlar blokadasi va infiltratsion anesteziya;

periferik nervlarni infuziya yoki bolyusli inyeksiyalar orqali uzoq muddatli blokada qilish (operatsiyadan keyingi og‘riqda).

1 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (shu jumladan) o‘tkir og‘riq sindromini bartaraf etish:

periferik nervlarning bir martalik va uzoq muddatli blokadasi.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (shu jumladan):

kaudal epidural blokada;

uzaytirilgan epidural infuziya.

5 mg/ml konsentratsiyada Blokast preparati quyidagi ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llaniladi:

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda jarrohlik aralashuvlarida anesteziya: intratekal blokada.

Pediatriyada o‘tkir og‘riq sindromini bartaraf etish: - 1 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda periferik nervlar blokadasi.

Blokast preparati 7,5 mg/ml va 10 mg/ml konsentratsiyada kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda quyidagi ko‘rsatmalar asosida qo‘llaniladi:

jarrohlik aralashuvlarida, shu jumladan kesarcha kesish paytida epidural blokada;

yirik nervlar va nerv chigallarining blokadasi;

alohida nervlar blokadasi va infiltratsion anesteziya.

tizza bo‘g‘imi artroskopiyasida bo‘g‘im ichiga inyeksiya qilish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Blokast faqat regionar anesteziya o‘tkazish bo‘yicha yetarli tajribaga ega bo‘lgan mutaxassislar tomonidan yoki ularning nazorati ostida qo‘llanilishi kerak.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar:

Umuman olganda, jarrohlik aralashuvlarida anesteziya uchun og‘riqsizlantirish maqsadida anestetikdan foydalanishga qaraganda yuqori dozalar va preparatning konsentrlangan eritmalari talab etiladi. Og‘riqsizlantirish maqsadida anestetik qo‘llanganda odatda 2 mg/ml doza tavsiya etiladi. Bo‘g‘im ichiga yuborish uchun 7,5 mg/ml doza tavsiya etilgan. 10 mg/ml dozada to‘liq motor blokada operatsiyalarni o‘tkazish uchun zarur bo‘lganda epidural anesteziya uchun tavsiya etiladi.

1-jadvalda ko‘rsatilgan dozalar ishonchli blokadaga erishish uchun yetarli hisoblanadi va preparatni kattalarda qo‘llashda taxminiy hisoblanadi, chunki blokadaning rivojlanish tezligi va uning davomiyligi individual o‘zgaruvchanlikka ega.

1-jadval ma’lumotlari eng ko‘p qo‘llaniladigan blokadalarni amalga oshirish uchun preparatni dozalash bo‘yicha taxminiy qo‘llanma hisoblanadi. Preparatning dozasini tanlashda bemorning jismoniy holatini hisobga olgan holda klinik tajribaga asoslanish lozim.

1-jadval

Blokast preparatini kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun dozalash bo‘yicha tavsiyalar

Anesteziya turlari Preparat konsentratsiyasi, mg/ml Eritma hajmi, ml Doza, mg Ta’sir boshlanishi, daqiqa Ta’sir davomiyligi, soat

Jarrohlik aralashuvlarida anesteziya:

Bel sohasida epidural anesteziya:

Jarrohlik aralashuvlari 7,5 15-25 113-188 10-20 3-5

10 15-20 150-200 10-20 4-6

Kesarcha kesish 7,5 15-20 113-150 10-20 3-5

Ko‘krak sohasida epidural anesteziya:

Operatsiyadan keyingi og‘riqsizlantiruvchi blokada va jarrohlik aralashuvlari 7,5 5-15 38-113 10-20 -

Yirik nerv chigallarining blokadasi:

Masalan, yelka chigali blokadasi 7,5 10-40 75-300* 10-25 6-10

O‘tkazuvchi va infiltratsion anesteziya 7,5 1-30 7,5-225 1-15 2-6

O‘tkir og‘riq sindromini bartaraf etish:

Bel sohasida epidural yuborish:

Bolyus 2,0 10-20 20-40 10-15 0,5-1,5

Davriy yuborish (masalan, tug‘ruqni og‘riqsizlantirishda) 2,0 10-15 (minimal oraliq - 30 daqiqa) 20-30 -

Quyidagilar uchun uzaytirilgan infuziya:

tug‘ruqni og‘riqsizlantirish 2,0 6-10 ml/soat 12-20 mg/soat -

jarrohlik og‘riqsizlantirishdan so‘ng 2,0 6-14 ml/soat 12-28 mg/soat -

Periferik nervlar blokadasi:

Masalan, son nervi blokadasi yoki narvonlararo blokada (uzaytirilgan infuziyalar yoki takroriy inyeksiyalar) 2,0 5-10 ml/soat 10-20 mg/soat -

Ko‘krak darajasida epidural yuborish:

Uzaytirilgan infuziya (masalan, operatsiyadan keyingi og‘riqsizlantirish uchun) 2,0 6-14 ml/soat 12-28 mg/soat -

O‘tkazgich blokadasi va infiltratsion anesteziya 2,0 1-100 2-200 1-5 2-6

Bo‘g‘im ichiga yuborish

Tizza bo‘g‘imi artroskopiyasi** 7,5 20 150*** - 2-6

* Yirik nerv chigallarini blokada qilish uchun doza yuborish joyi va bemorning holatiga qarab tanlanishi kerak. Yelka chigalining narvonlararo va o‘mrov usti yo‘li bilan blokadasi qo‘llaniladigan mahalliy anestetikdan qat’i nazar, jiddiy nojo‘ya ta’sirlarning yuqori chastotasi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Mahalliy anestetiklarning operatsiyadan keyingi uzaytirilgan bo‘g‘im ichi infuziyasida xondrolizis holatlari qayd etilgan. Blokastni uzaytirilgan bo‘g‘im ichi infuziyasi uchun qo‘llash mumkin emas.

*** Agar Blokast qo‘shimcha ravishda boshqa turdagi anesteziyalar uchun ishlatilgan bo‘lsa, maksimal doza 225 mg dan oshmasligi kerak.

Alohida blokadalarni bajarish usuliga ta’sir qiluvchi omillar va bemorlarning aniq guruhlariga qo‘yiladigan talablar bilan tanishish uchun standart qo‘llanmalardan foydalanish lozim.

Anestetikning tomirga tushishining oldini olish uchun preparatni yuborishdan oldin va yuborish jarayonida albatta aspiratsion sinama o‘tkazish kerak. Agar preparatni yuqori dozada qo‘llash mo‘ljallangan bo‘lsa, sinov dozasini - 3-5 ml lidokainni epinefrin bilan yuborish tavsiya etiladi. Tasodifiy tomir ichiga yuborish yurak urish tezligining vaqtinchalik oshishi bilan, tasodifiy intratekal yuborish esa spinal blok belgilari bilan aniqlanadi. Toksik alomatlar paydo bo‘lganda, preparatni yuborishni darhol to‘xtatish lozim.

Blokast preparatini yuborishdan oldin va yuborish vaqtida (bu sekinlik bilan yoki ketma-ket yuboriladigan preparat dozalarini 25-50 mg/min tezlikda oshirish orqali amalga oshirilishi kerak) bemorning hayotiy muhim funksiyalarini sinchkovlik bilan nazorat qilish va u bilan og‘zaki aloqada bo‘lish lozim.

Epidural blokadada jarrohlik amaliyotini o‘tkazish uchun Blokastni 250 mg gacha bo‘lgan dozada bir marta yuborish odatda bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi.

40 ml Blokast 7,5 mg/ml preparati yordamida yelka chigali blokadasi o‘tkazilganda, ba’zi bemorlarda ropivakainning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi markaziy asab tizimi tomonidan zaharlanishning yengil belgilari bilan tavsiflanadigan qiymatga yetishi mumkin. Shuning uchun Blokast preparatining 40 ml dan yuqori dozasini 7,5 mg/ml (300 mg ropivakain gidroxlorid) qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Uzoq muddatli infuziya yoki takroriy bolyusli yuborish yo‘li bilan uzoq vaqt blokada o‘tkazilganda, qonda anestetikning toksik konsentratsiyasini hosil qilish va nervning mahalliy shikastlanishini hisobga olish kerak. Jarrohlik aralashuvlarida va operatsiyadan keyingi og‘riqsizlantirish uchun jami 800 mg gacha dozada ropivakain gidroxloridni 24 soat davomida yuborish, shuningdek, operatsiyadan keyin 72 soat davomida 28 mg/soatgacha tezlikda uzaytirilgan epidural infuziya katta yoshli bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi.

Operatsiyadan keyingi og‘riqni qoldirish uchun preparatni qo‘llashning quyidagi sxemasi tavsiya etiladi: agar operativ aralashuvda epidural kateter o‘rnatilmagan bo‘lsa, u o‘rnatilgandan so‘ng Blokast (7,5 mg/ml) preparatining bolyusli inyeksiyasi bilan epidural blokada bajariladi. Analgeziya Blokast preparati (2 mg/ml) infuziyasi bilan qo‘llab-quvvatlanadi. Aksariyat hollarda operatsiyadan keyingi og‘riqni o‘rtacha darajadan kuchli darajagacha kamaytirish uchun 6-14 ml/soat (12-28 mg/soat) tezlikda infuziya minimal progressiv bo‘lmagan harakat blokadasi bilan adekvat analgeziyani ta’minlaydi (ushbu usul qo‘llanilganda opioid analgetiklarga bo‘lgan ehtiyoj sezilarli darajada pasayishi kuzatildi).

Operatsiyadan keyingi og‘riqsizlantirish uchun Blokast (2 mg/ml) epidural infuziya ko‘rinishida 72 soat davomida fentanilsiz yoki u bilan birgalikda (1-4 mkg/ml) uzluksiz yuborilishi mumkin. Blokast 2 mg/ml (6-14 ml/soat) preparati qo‘llanilganda ko‘pchilik bemorlarda adekvat og‘riqsizlantirish ta’minlandi. Blokast va fentanil kombinatsiyasi narkotik analgetiklarga xos bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqargan holda og‘riqsizlantirishning yaxshilanishiga olib keldi.

Kesarcha kesish amaliyotida Blokast preparatini 7,5 mg/ml dan yuqori konsentratsiyada qo‘llash o‘rganilmagan.

2-jadval

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun Blokast preparatini dozalash bo‘yicha tavsiyalar

Ko‘rsatkichlar Preparat konsentratsiyasi, mg/ml Eritma hajmi, ml/kg Doza, mg/kg

O‘tkir og‘riq sindromini bartaraf etish (operatsiyadan oldin va keyin):

Kaudal epidural yuborish:

Tana vazni 25 kg gacha bo‘lgan bolalarda ThXII dan past bo‘lgan sohada blokada 2,0 1 2

Tana vazni 25 kg gacha bo‘lgan bolalarda uzaytirilgan epidural infuziya

0 oydan 6 oygacha bo‘lgan bolalar

Bolyus* 2,0 0,5-1 1-2

72 soatgacha infuziya 2,0 0,1 ml/kg/soat 0,2 mg/kg/soat

6 oydan 12 oygacha bo‘lgan bolalar

Bolyus* 2,0 0,5-1 1-2

72 soatgacha infuziya 2,0 0,2 ml/kg/soat 0,4 mg/kg/soat

1 yoshdan 12 yoshgacha

Bolyus** 2,0 1

72 soatgacha infuziya 2,0 0,2 ml/kg/soat 0,4 mg/kg/soat

* Taklif etilgan oraliqdan kichikroq dozalar ko‘krak darajasida epidural yuborish uchun, katta dozalar esa bel yoki kaudal darajalarda epidural yuborish uchun tavsiya etiladi.

** Bel sohasida epidural yuborish uchun tavsiya etiladi. Ko‘krak darajasida epidural analgeziya uchun bolyus dozasini kamaytirish asosli hisoblanadi.

2-jadvalda ko‘rsatilgan dozalar preparatni pediatriya amaliyotida qo‘llash uchun qo‘llanma hisoblanadi. Shu bilan birga, blokning rivojlanish tezligi va uning davomiyligining individual o‘zgaruvchanligi mavjud.

Tana vazni ortiqcha bo‘lgan bolalarda ko‘pincha preparat dozasini asta-sekin kamaytirish talab etiladi; bunda bemorning "ideal" tana vazniga amal qilish lozim. Alohida blokadalarni bajarish usullariga ta’sir qiluvchi omillar va bemorlarning aniq guruhlariga qo‘yiladigan talablar haqida ma’lumot olish uchun ixtisoslashtirilgan qo‘llanmalarga murojaat qilish kerak. Kaudal epidural yuborish uchun eritma hajmi va epidural yuborish uchun bolyus hajmi har qanday bemor uchun 25 ml dan oshmasligi kerak.

Anestetikning tasodifan tomir ichiga yuborilishining oldini olish uchun preparatni yuborishdan oldin va yuborish jarayonida aspiratsion sinamani sinchiklab o‘tkazish lozim. Preparatni yuborish vaqtida bemorning hayotiy muhim funksiyalarini diqqat bilan nazorat qilish lozim. Toksik belgilar paydo bo‘lganda, preparatni yuborishni darhol to‘xtatish lozim. Operatsiyadan keyingi kaudal analgeziya uchun preparatni 2 mg/ml dozada (2 mg/kg hisobidan, eritma hajmi 1 ml/kg) bir marta yuborish ko‘pchilik bemorlarda ThXII darajasidan past bo‘lgan adekvat og‘riqsizlantirishni ta’minlaydi. 4 yoshdan katta bolalar 3 mg/kg gacha bo‘lgan dozalarni yaxshi ko‘taradilar. Kaudal darajada epidural yuborish uchun yuboriladigan eritma hajmi maxsus qo‘llanmalarda tavsiflanganidek, sensor blokning turli tarqalishiga erishish maqsadida o‘zgartirilishi mumkin. Anesteziya turidan qat’i nazar, preparatning hisoblangan dozasini bolyusli yuborish tavsiya etiladi. Preparatni 5 mg/ml dan yuqori konsentratsiyada qo‘llash, shuningdek, bolalarda Blokast preparatini intratekal qo‘llash o‘rganilmagan. Chala tug‘ilgan chaqaloqlarda Blokast preparatini qo‘llash o‘rganilmagan.

Eritmani qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma

Eritma tarkibida konservantlar mavjud emas va faqat bir marta qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Eritmaning har qanday miqdori ampula ochilgandan so‘ng darhol ishlatilishi kerak, preparatning foydalanilmagan qoldig‘i yo‘q qilinadi. Dori vositasini ishlatishdan oldin uni diqqat bilan ko‘zdan kechirish lozim. Inyeksiya uchun eritma faqat shaffof bo‘lsa, ko‘zga ko‘rinadigan mexanik zarralar bo‘lmasa va idish shikastlanmagan bo‘lsa, yaroqlidir. Ochilmagan eritma konteyneri avtoklavlanmasligi kerak. Ochilmagan blister qadoq konteynerning tashqi yuzasining sterilligini ta’minlaydi va sterillikni talab qiladigan sharoitlarda foydalanish uchun afzalroqdir. Yetarli klinik kuzatuvlar yo‘qligi sababli, 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda 5 mg/ml dozada Blokastni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Blokastga nojo‘ya reaksiyalar amid tipidagi boshqa mahalliy anestetiklarga bo‘lgan reaksiyalarga o‘xshashdir. Ularni epidural anesteziya fonida simpatik nervlar blokadasi tufayli yuzaga keladigan fiziologik ta’sirlardan, masalan, qon bosimining pasayishi, bradikardiya yoki preparatni yuborish texnikasi bilan bog‘liq ta’sirlardan, masalan, nervning mahalliy shikastlanishi, meningit, punksiyadan keyingi bosh og‘rig‘i, epidural abssess kabilardan farqlash lozim. Mahalliy anestetiklarga xos nojo‘ya ta’sirlar:

Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan. Neyropatiya va orqa miya funksiyasining buzilishi (oldingi orqa miya arteriyasi sindromi, araxnoidit, ot dumi sindromi) kuzatilishi mumkin, bu odatda preparatning ta’siri bilan emas, balki mintaqaviy anesteziyani o‘tkazish texnikasi bilan bog‘liq

Epidural dozani tasodifan intratekal yuborish natijasida to‘liq spinal bloklanish sodir bo‘lishi mumkin. Tizimli dozani oshirib yuborish va preparatni tasodifan tomir ichiga yuborish natijasida jiddiy asoratlar yuzaga kelishi mumkin ("Dozani oshirib yuborish" bo‘limiga qarang).

O‘tkir tizimli zaharlilik. Blokast yuqori dozalarda qo‘llanilganda yoki preparat tasodifan tomir ichiga yuborilganda yoki uning dozasi oshirib yuborilganda qondagi konsentratsiyasi tez ko‘tarilib ketganda o‘tkir tizimli toksik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin ("Dozaning oshirib yuborilishi" bo‘limiga qarang).

Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar. Preparatning turli nojo‘ya ta’sirlari haqida xabar berilgan bo‘lib, ularning aksariyati qo‘llanilayotgan anestetikning ta’siri bilan emas, balki mahalliy anesteziyani o‘tkazish texnikasi bilan bog‘liq bo‘lgan.

Ko‘pincha (>1%) quyidagi nojo‘ya ta’sirlar qayd etildi, ular anestetikni qo‘llash bilan sabab-oqibat aloqasi o‘rnatilganligidan qat’i nazar, klinik ahamiyatga ega deb baholandi: qon bosimining pasayishi*, ko‘ngil aynishi, bradikardiya, qusish, paresteziya, tana haroratining ko‘tarilishi, bosh og‘rig‘i, siydik tutilishi, bosh aylanishi, titroq, qon bosimining ko‘tarilishi, taxikardiya, gipesteziya, bezovtalik.

Nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi quyidagicha:

juda tez-tez (>1/100, <1/10); tez-tez (>1/1000, <1/100); kamdan-kam (>1/10000, <1/1000); kamdan-kam (<1/10000), jumladan, alohida xabarlar.

Juda tez-tez:

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AB* pasayishi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ko‘ngil aynishi.

Tez-tez:

Asab tizimi tomonidan: paresteziya, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, taxikardiya, gipertenziya.

Me’da-ichak yo‘li tomonidan: qusish**.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: siydik tutilishi.

Umumiy: bel og‘rig‘i, qaltirash, tana haroratining ko‘tarilishi.

Tez-tez emas:

Asab tizimi tomonidan: bezovtalik, MNT tomonidan toksiklik belgilari (talvasalar, katta talvasali tutqanoqlar, og‘iz atrofi sohasidagi paresteziyalar, dizartriya, tilning uvishishi, ko‘rishning buzilishi, quloq shang‘illashi, tremor, mushaklarning tortishishi), gipesteziya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: hushdan ketish.

Nafas olish tizimi tomonidan: hansirash, nafas olishning qiyinlashishi

Umumiy: gipotermiya.

Kamdan-kam:

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, yurak to‘xtashi.

Umumiy: allergik reaksiyalar (anafilaktik reaksiyalar, angionevrotik shish, eshakemi).

* AB pasayishi bolalarda ko‘p uchraydi.

Bolalarda qusish juda ko‘p uchraydi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik; amid tipidagi mahalliy anestetiklarga yuqori sezuvchanlik ma’lum.

Ehtiyotkorlik bilan:

Preparatni zaiflashgan keksa bemorlarga yoki yurak ichi o‘tkazuvchanligining II va III darajali blokadasi (sinoatrial, atrioventrikulyar, qorincha ichi), progressiv jigar kasalliklari, og‘ir jigar yetishmovchiligi, og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi kabi og‘ir yondosh kasalliklari bo‘lgan bemorlarga gipovolemik shok terapiyasida qo‘llash mumkin emas. Bemorlarning ushbu guruhlari uchun ko‘pincha regionar anesteziya afzalroq hisoblanadi. Og‘ir noxush hodisalar rivojlanish xavfini kamaytirish maqsadida "katta" blokadalar o‘tkazishda bemorning holatini oldindan optimallashtirish, shuningdek, anestetik dozasini o‘zgartirish tavsiya etiladi.

Jiddiy nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotasi oshishi mumkinligi sababli, bosh va bo‘yin sohasiga mahalliy anestetiklarni inyeksiya qilishda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Preparatni bo‘g‘im ichiga yuborishda, preparat so‘rilishining kuchayishi va plazmadagi preparatning yuqori konsentratsiyasi ehtimoli tufayli, bo‘g‘imning yaqinda keng ko‘lamli jarohati yoki bo‘g‘imning keng yuzalarini ochish bilan o‘tkazilgan jarrohlik amaliyoti mavjudligiga shubha qilinganda ehtiyotkorlik bilan yondashish lozim.

A’zolar va funksiyalarning yetilmaganligi sababli preparatni 6 oygacha bo‘lgan bolalarda qo‘llashda alohida e’tibor qaratish lozim.

Natriy cheklangan parhezda bo‘lgan bemorlar preparat tarkibidagi natriy miqdorini e’tiborga olishlari zarur.

Dozani oshirib yuborish

O‘tkir tizimli toksiklik

Tasodifan tomir ichiga yuborilganda nerv chigallari blokadasi yoki boshqa periferik blokadalar o‘tkazilganda tutqanoq holatlari kuzatilgan.

Anestetikning epidural dozasi intratekal ravishda noto‘g‘ri yuborilgan taqdirda, to‘liq orqa miya blokadasi yuzaga kelishi mumkin.

Anestetikni tasodifan tomir ichiga yuborish darhol toksik reaksiyani keltirib chiqarishi mumkin. Doza oshirib yuborilganda, regionar anesteziya paytida tizimli toksik reaksiya belgilari qon plazmasida mahalliy anestetik konsentratsiyasining asta-sekin oshishi tufayli inyeksiyadan 15-60 daqiqa o‘tgach kechiktirilgan tartibda paydo bo‘ladi. Tizimli toksiklik, birinchi navbatda, MAT va YUQT tomonidan simptomlar bilan namoyon bo‘ladi. Ushbu reaksiyalar mahalliy anestetikning qondagi yuqori konsentratsiyasi tufayli yuzaga keladi, bu esa (tasodifan) tomir ichiga yuborish, dozani oshirib yuborish yoki kuchli vaskulyarizatsiyalangan sohalardan faqat yuqori adsorbsiya natijasida yuzaga kelishi mumkin. Markaziy asab tizimining reaksiyalari barcha amid tipidagi mahalliy anestetiklar uchun o‘xshash bo‘lib

bo‘lsa, YUQTT tomonidan yuzaga keladigan reaksiyalar ko‘proq yuborilgan preparat va uning dozasiga bog‘liq bo‘ladi.

Markaziy nerv sistemasi

MAT tomonidan tizimli toksiklikning namoyon bo‘lishi asta-sekin rivojlanadi: dastlab ko‘rishning buzilishi, og‘iz atrofida uvishish, tilning uvishishi, giperakuziya, quloq shang‘illashi, bosh aylanishi paydo bo‘ladi. Dizartriya, tremor va mushaklar titrashi tizimli toksiklikning jiddiyroq ko‘rinishlari bo‘lib, umumiy talvasalar paydo bo‘lishidan oldin kelishi mumkin (bu belgilar bemorning nevrotik xulq-atvori bilan adashtirilmasligi kerak). Intoksikatsiya avj olganida hushdan ketish, nafas olishning buzilishi bilan kechadigan bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha davom etadigan tutqanoq xurujlari, mushaklar faolligining oshishi va noadekvat ventilyatsiya tufayli gipoksiya va giperkapniyaning tez rivojlanishi kuzatilishi mumkin. Og‘ir hollarda hatto nafas to‘xtab qolishi ham mumkin. Hosil bo‘lgan atsidoz, giperkaliyemiya, gipokalsiyemiya anestetikning toksik ta’sirini kuchaytiradi.

Keyinchalik, anestetikning MNSdan qayta taqsimlanishi va uning keyingi metabolizmi hamda ekskretsiyasi tufayli, agar preparatning katta dozasi yuborilmagan bo‘lsa, funksiyalarning yetarlicha tez tiklanishi sodir bo‘ladi.

Yurak-qon tomir tizimi

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar jiddiyroq asoratlarning belgilaridir. Qon bosimining pasayishi, bradikardiya, aritmiya va ba’zi hollarda hatto yurakning to‘xtashi mahalliy anestetiklarning yuqori tizimli konsentratsiyasi tufayli yuzaga kelishi mumkin. Kamdan-kam hollarda yurak to‘xtashi MAT tomonidan oldingi simptomatika bilan kuzatilmaydi. Ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda preparatni vena ichiga yuborish yurak mushaklarining o‘tkazuvchanligi va qisqarish qobiliyatining pasayishiga olib keldi. Yurak-qon tomir tizimi belgilaridan oldin odatda markaziy asab tizimi toksikligi namoyon bo‘ladi, agar bemor sedativ vositalar (benzodiazepinlar yoki barbituratlar) ta’sirida yoki umumiy anesteziya ostida bo‘lsa, buni sezmaslik mumkin.

Bolalarda mahalliy anestetiklarning tizimli toksikligining erta belgilarini aniqlash ba’zan bolalarda simptomlarni tavsiflashda yuzaga keladigan qiyinchiliklar tufayli yoki umumiy anesteziya bilan birgalikda regional anesteziya qo‘llanilganda qiyinroq kechadi.

O‘tkir toksiklikni davolash

Tizimli o‘tkir zaharlanishning dastlabki belgilari paydo bo‘lganda, preparatni yuborishni darhol to‘xtatish lozim.

Talvasalar va MNT susayishi belgilari paydo bo‘lganda, bemorga oksigenatsiyani qo‘llab-quvvatlash, talvasalarni to‘xtatish va yurak-qon tomir tizimi faoliyatini qo‘llab-quvvatlash maqsadida adekvat davolash talab etiladi. Kislorod bilan oksigenatsiyani ta’minlash, zarur bo‘lsa, O‘SVga o‘tish lozim. Agar 15-20 soniyadan so‘ng tutqanoq to‘xtamasa, tutqanoqqa qarshi vositalardan foydalanish kerak: tiopental natriy 1-3 mg/kg v/i (tutqanoqning tez to‘xtashini ta’minlaydi) yoki diazepam 0,1 mg/kg v/i (ta’siri tiopental natriy ta’siriga nisbatan sekinroq rivojlanadi). Suksametoniy 1 mg/kg talvasalarni tezda to‘xtatadi, lekin uni qo‘llashda intubatsiya va O‘SV talab etiladi. YUQT faoliyati susayganda (AB pasayishi, bradikardiya) 5-10 mg efedrinni v/i yuborish kerak, zarur bo‘lsa 2-3 daqiqadan keyin yuborishni takrorlash kerak.

Qon aylanishi yetishmovchiligi rivojlanganda yoki yurak to‘xtab qolganda darhol standart reanimatsiya tadbirlarini boshlash lozim. Optimal oksigenatsiya, ventilyatsiya va qon aylanishini qo‘llab-quvvatlash, shuningdek, atsidozni bartaraf etish hayotiy muhim ahamiyatga ega. Yurak to‘xtab qolganda uzoqroq reanimatsiya tadbirlari talab qilinishi mumkin.

Bolalarda tizimli toksiklikni davolashda dozalarni bemorning yoshi va tana vazniga mos ravishda o‘zgartirish zarur.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Anesteziya tajribali mutaxassislar tomonidan o‘tkazilishi kerak. Reanimatsiya tadbirlarini o‘tkazish uchun asbob-uskunalar va dori-darmonlar bo‘lishi shart. Katta blokadalarni bajarishdan oldin vena ichiga kateter qo‘yilishi kerak.

Anesteziya bajarilishini ta’minlovchi xodimlar tegishli tarzda tayyorlangan bo‘lishi va yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar, tizimli toksik reaksiyalar hamda boshqa yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan asoratlarni tashxislash va davolash bilan tanish bo‘lishi kerak ("Dozani oshirib yuborish" bo‘limiga qarang). Tasodifiy subaraxnoidal kiritilishning asorati nafas olishning to‘xtashi va ABning pasayishi bilan orqa miya blokadasi bo‘lishi mumkin. Talvasalar ko‘pincha yelka chigali blokadasi va epidural blokadada rivojlanadi, ehtimol tasodifan tomir ichiga yuborish yoki inyeksiya joyida tez so‘rilish natijasida.

Periferik nervlar blokadasini amalga oshirish ko‘p sonli tomirlar bo‘lgan joylarga, ko‘pincha yirik tomirlar yaqinida katta hajmdagi mahalliy anestetikni kiritishni talab qilishi mumkin, bu esa tomir ichiga yuborish va/yoki tez tizimli so‘rilish xavfini oshiradi, bu esa preparatning plazmada yuqori konsentratsiyasiga olib kelishi mumkin.

Mahalliy anestetiklarni qo‘llash bilan bog‘liq ba’zi muolajalar, masalan, bosh va bo‘yin sohasiga inyeksiyalar, qo‘llaniladigan mahalliy anestetik turidan qat’i nazar, jiddiy nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotasi oshishi bilan kechishi mumkin. Yallig‘lanish sohasiga inyeksiya qilinishining oldini olish uchun ehtiyot bo‘lish kerak.

Preparatni yurak ichi o‘tkazuvchanligining II va III darajali blokadasi bo‘lgan bemorlarga, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga, keksa va zaiflashgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan yuborish kerak.

Epidural anesteziya yoki periferik nervlar blokadasi uchun Blokast preparatini qo‘llashda, ayniqsa preparatni tasodifan tomir ichiga kiritgandan so‘ng, keksa bemorlarda va yondosh yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlarda yurak to‘xtashining kamdan-kam holatlari haqida xabarlar mavjud.

Ba’zi hollarda reanimatsiya tadbirlari qiyin kechdi. Yurak to‘xtashi, odatda, uzoqroq reanimatsiya choralarini talab qiladi.

Blokast jigarda metabolizmga uchraganligi sababli, preparatni jigarning og‘ir kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak; ba’zi hollarda eliminatsiyaning sekinlashishi tufayli anestetikning qayta yuboriladigan dozalarini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Odatda buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparat bir marta yuborilganda yoki preparat qisqa vaqt davomida qo‘llanilganda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Biroq, surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tez-tez rivojlanadigan atsidoz va qon plazmasidagi oqsillar konsentratsiyasining pasayishi preparatning tizimli toksik ta’siri xavfini oshirishi mumkin ("Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limiga qarang). Tana vazni kamaygan bemorlarda va gipovolemik shok bilan og‘rigan bemorlarda preparatni qo‘llashda ham tizimli toksiklik xavfi yuqori bo‘ladi.

Epidural anesteziya AB va bradikardiyaning pasayishiga olib kelishi mumkin. Tomirlarni toraytiruvchi dorilarni yuborish yoki OKKni oshirish bunday nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirishi mumkin. AB pasayishini o‘z vaqtida v/i 5-10 mg efedrin yuborish yo‘li bilan korreksiya qilish kerak, zarurat tug‘ilganda takroran.

Preparatni bo‘g‘im ichiga yuborishda, preparat absorbsiyasining kuchayishi va plazmadagi preparatning yuqori konsentratsiyasi ehtimoli tufayli, bo‘g‘imning yaqinda keng ko‘lamli jarohati yoki bo‘g‘imning keng yuzalarini ochish bilan o‘tkazilgan jarrohlik amaliyoti mavjudligiga shubha qilinganda ehtiyotkorlik bilan yondashish lozim.

III sinf antiaritmik dori vositalari (masalan, amiodaron) bilan davolanayotgan bemorlar sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak, yurak-qon tomir ta’sirlarining kuchayishi xavfi tufayli EKG monitoringi tavsiya etiladi.

CYP1A2 izofermentining kuchli ingibitorlarini (masalan, fluvoksamin va enoksatsin) qabul qilayotgan bemorlarda Blokast preparatini uzoq vaqt qo‘llashdan saqlanish kerak.

Blokast preparatini boshqa amid tipidagi mahalliy anestetiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda kesishuvchi yuqori sezuvchanlik yuzaga kelishi mumkinligini hisobga olish lozim.

Natriy cheklangan parhezda bo‘lgan bemorlar preparat tarkibidagi natriy miqdorini e’tiborga olishlari zarur.

Preparatni chaqaloqlarda qo‘llash chaqaloqlar a’zolarining va fiziologik funksiyalarining yetilmaganligini hisobga olishni talab qiladi. Ropivakain va pipeloksilidinning (PPK) bog‘lanmagan fraksiyasi klirensi hayotning birinchi yillarida bolaning tana vazni va yoshiga bog‘liq. Yoshning ta’siri jigar funksiyasining rivojlanishi va yetukligida ifodalanadi, klirens taxminan 1-3 yoshda maksimal qiymatga erishadi. Preparatning T1/2 miqdori yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va 1 oylik bolalarda 5-6 soatni, katta yoshdagi bolalarda esa 3 soatni tashkil etadi. Jigar funksiyalarining yetarli darajada rivojlanmaganligi sababli, tizimli ekspozitsiya yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda yuqori, 1 oydan 6 oygacha bo‘lgan bolalarda kattaroq yoshdagi bolalarga nisbatan o‘rtacha yuqori. Klinik tadqiqotlarda aniqlangan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar qon plazmasidagi preparat konsentratsiyasidagi sezilarli farqlar bemorlarning ushbu guruhida, ayniqsa uzoq muddatli epidural infuziya paytida, tizimli toksiklikning yuzaga kelish xavfi yuqori ekanligini taxmin qilish imkonini beradi.

Chaqaloqlar uchun tavsiya etilgan dozalar cheklangan klinik ma’lumotlarga asoslangan. Chaqaloqlarda Blokastni qo‘llashda tizimli toksiklikni (MNS, EKG tomonidan toksiklik belgilarini nazorat qilish, qon oksigenatsiyasini nazorat qilish) va mahalliy neyrotoksiklikni monitoring qilish zarur, bu yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatning sekin chiqarilishi tufayli infuziya tugagandan so‘ng ham davom ettirilishi kerak.

Preparatni 5 mg/ml dan yuqori konsentratsiyada qo‘llash, shuningdek, bolalarda Blokast preparatini intratekal qo‘llash o‘rganilmagan.

Blokast porfiriyani keltirib chiqarishi mumkin va o‘tkir porfiriya tashxisi qo‘yilgan bemorlarda faqat xavfsizroq muqobil bo‘lmagan hollarda qo‘llanilishi mumkin. Bemorlarning sezuvchanligi oshgan taqdirda, zarur ehtiyot choralari ko‘rilishi shart.

Mahalliy anestetiklarning operatsiyadan keyingi uzaytirilgan bo‘g‘im ichi infuziyasida xondrolizis holatlari qayd etilgan. Ta’riflangan holatlarning aksariyatida yelka bo‘g‘imiga infuziya qilingan. Anestetiklarni qabul qilish bilan sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan. Blokastni uzaytirilgan bo‘g‘im ichi infuziyasi uchun qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik

Preparatning fertillik va reproduktiv funksiyaga ta’siri, shuningdek, teratogen ta’siri aniqlanmagan. Ayollarda homilaning rivojlanishiga mumkin bo‘lgan ta’sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Blokastni homiladorlik paytida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash mumkin (akusherlikda anesteziya yoki analgeziya uchun preparatni qo‘llash yaxshi asoslangan).

Laktatsiya

Blokast yoki uning metabolitlarining ona suti bilan ajralishi o‘rganilmagan. Eksperimental ma’lumotlardan kelib chiqib, yangi tug‘ilgan chaqaloqqa beriladigan preparat dozasi onasiga yuborilgan dozaning taxminan 4% ini tashkil etadi (sutdagi preparat konsentratsiyasi/ plazmadagi preparat konsentratsiyasi). Ko‘krak suti bilan emizish paytida bolaga ta’sir qiladigan umumiy doza, tug‘ruq paytida onaga anestetik yuborilganda homilaga tushishi mumkin bo‘lgan dozadan ancha kam bo‘ladi.

Agar preparatni emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, ona uchun potensial foyda va chaqaloq uchun ehtimoliy xavf nisbatini ko‘rib chiqish lozim.

Transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Blokast og‘riq qoldiruvchi ta’siridan tashqari, harakat funksiyasi, koordinatsiya va reaksiya tezligiga kuchsiz vaqtinchalik ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Preparatning nojo‘ya ta’sirlari xususiyatini hisobga olgan holda, yuqori e’tibor va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlaridan tiyilish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Boshqa mahalliy anestetiklar yoki amid tipidagi mahalliy anestetiklarga strukturaviy o‘xshash preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganda toksik ta’sirlarning yig‘indisi bo‘lishi mumkin.

Blokast va III sinf antiaritmik preparatlarining (masalan, amiodaron) o‘zaro ta’siri maxsus o‘rganilmagan, biroq ularni birgalikda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish lozim. Ropivakainning klirensi CYP1A2 izofermentining kuchli raqobatchi ingibitori bo‘lgan fluvoksamin bilan birgalikda buyurilganda 77% ga kamayadi. Eritma pH ko‘rsatkichining 6.0 dan oshishi, ushbu sharoitda preparatning yomon eruvchanligi tufayli pretsipitat hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma shisha va polietilen yoki tibbiy polipropilendan tayyorlangan ampulalarda 5 ml va 10 ml dan.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Jurabek Laboratories" QK MCHJ

O‘zbekiston Respublikasi, 100003, Toshkent shahri, Olmazor ko‘chasi, 165,

tel/faks: (99878) 150 03 03.