Faktiv

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: gemifloksatsin mezilat (seskvigidrat shaklida) gemifloksatsinga qayta hisoblaganda suvsiz asos 320 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, polivinilpirrolidon (povidon), poliplasdon IKS EL-10 (krospovidon), magniy stearati, opadray II.

Tavsif

Uzunchoq shakldagi, oq yoki deyarli oq rangli plyonkali qobiq bilan qoplangan, ikki tomoni chiziqli tabletkalar.

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vosita (gr.ftorxinolonlar). ATX kodi: J01MA15.

Farmakologik xususiyatlari

Ftorxinolonlar guruhiga mansub antibakterial preparat.

Bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Bakteriyalarning o‘sishi uchun zarur bo‘lgan DNK-giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV fermentlarini ingibirlash orqali bakteriya DNKsining replikatsiya, reparatsiya va transkripsiya jarayonlarini buzadi.

Gemifloksatsin II va IV bakterial topoizomerazalar bilan yuqori darajada yaqinligi bilan ajralib turadi. Ftorxinolonlarning, shu jumladan gemifloksatsinning ta’sir mexanizmi beta-laktam antibiotiklari, makrolidlar, aminoglikozidlar va tetratsiklinlarnikidan farq qiladi. Gemifloksatsin va antibiotiklarning ushbu guruhlari o‘rtasida o‘zaro rezistentlik kuzatilmadi.

Ftorxinolonlarga rezistentlik rivojlanishining asosiy mexanizmi DNK-giraza va DNK-topoizomeraza IV genlaridagi mutatsiyalar bo‘lib, ularning paydo bo‘lish chastotasi 10-7-10-10 ni tashkil etadi. Streptococcus pneumonia shtammlari, ushbu fermentlarni kodlovchi genlardagi mutatsiyalar bilan, ko‘pchilik ftorxinolonlarga chidamli.

Biroq, terapevtik ahamiyatga ega bo‘lgan konsentratsiyalarda gemifloksatsin o‘zgargan fermentlarni ingibirlashga qodir. Shunday qilib, ftorxinolonlarga chidamli Streptococcus pneumonia shtammlarining ayrimlari gemifloksatsinga sezgir bo‘lishi mumkin.

Preparat in vitro sharoitida ham, in vivo sharoitida ham keng ko‘lamli mikroorganizmlarga nisbatan faol: grammusbat aerob bakteriyalar: Streptococcus spp., shu jumladan Streptococcus pneumoniae (penitsillin va makrolidlarga chidamli shtammlar va ofloksatsin/levofloksatsinga chidamli shtammlarning aksariyati, shu jumladan Streptococcus pneumoniae shtammlari guruhi, ilgari PRSP (penitsillinga chidamli Streptococcus pneumoniae) sifatida ma’lum bo‘lgan kichik turni o‘z ichiga oladi va quyidagi antibiotiklardan ikki yoki undan ko‘prog‘iga chidamli shtammlarni birlashtiradi: penitsillinlar, II avlod sefalosporinlari, makrolidlar, tetratsiklinlar va trimetoprim/sulfametoksazol), Streptococcus pyogenes (shu jumladan makrolidlarga chidamli), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis; Staphylococcus spp. (shu jumladan, Staphylococcus aureus /metitsillinga sezgir/, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus), Enterococcus spp. (shu jumladan, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium); grammanfiy aerob bakteriyalar: Haemophilus spp. (shu jumladan Haemophilus influenzae, shu jumladan ?-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar, Haemophilus parainluenzae), Moraxella spp. (shu jumladan Moraxella catarrhalis, ?-laktamaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan), Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitartus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus), Citrobaster spp. (shu jumladan Citrobaster freundii, Citrobaster koseri), Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes), Serratia spp. (jumladan, Serratia marcescens), Proteus spp. (shu jumladan, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp., Morganella spp. (shu jumladan Morganella morganii), Yersinia spp., Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Bordetella spp. (shu jumladan Bordetella pertrussis); shuningdek, atipik bakteriyalar: Coxiella spp. (shu jumladan Coxiella burnetti), Mycoplasma spp. (shu jumladan Mycoplasma pneumoniae), Legionella spp. (shu jumladan Legionella pneumophila), Chlamydia spp. (shu jumladan, Chlamydia pneumoniae); anaerob bakteriyalar: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (shu jumladan, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens), Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Farmakokinetika

So‘rish

Ichga qabul qilingandan so‘ng gemifloksatsin MIY tezda so‘riladi. Takroriy qabul qilingandan so‘ng, 320 mg Cmax qon plazmasida 1.61 ± 0.51 mkg/ml (0.70-2.62 /mkg/ml), AUC esa 9.93 ±3.07 mkg x soat/ml (4.71-20.1 mkg x soat/ml) ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish gemifloksatsinning farmakokinetikasini deyarli o‘zgartirmaydi, shuning uchun preparatni ovqat qabul qilishdan qat’i nazar qabul qilish mumkin. Gemifloksatsinning farmakokinetikasi 40-640 mg doza oralig‘ida chiziqli xarakterga ega. Preparat deyarli to‘planmaydi (7 kun davomida 640 mg dozada 30% dan kam).

Taqsimlash

320 mg gemifloksatsin 1 marta kurs qabul qilinganda, Cmax uchinchi kuni erishiladi. Takroriy qabul qilinganda preparatning 55-73% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi, bog‘langan fraksiya ulushi yoshga bog‘liq emas. Gemifloksatsin o‘pka to‘qimalariga yaxshi o‘tadi. Gemifloksatsinning bronxoalveolyar lavajdagi konsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda yuqori.

Metabolizm

Oz miqdorda gemifloksatsin jigarda metabolizmga uchraydi. Qabul qilingandan 4 soat o‘tgach, qon plazmasida o‘zgarmagan gemifloksatsin preparat metabolitlari orasida ustunlik qiladi (65%). Gemifloksatsin sitoxrom R450 tizimining mikrosomal jigar fermentlari tomonidan biotransformatsiyaga uchramaydi.

Chiqarish

Sog‘lom shaxslarda gemifloksatsin dozasining 61.0±9.5% ichak orqali, 36.0±9.3% esa o‘zgarmagan preparat va metabolizm mahsulotlari ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi. Gemodializda plazmadan gemifloksatsin dozasining 20-30% qismi chiqariladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Bolalarda preparatning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Katta yoshli bemorlarda yosh gemifloksatsinning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Jigar yetishmovchiligida gemifloksatsinning qon plazmasidagi Cmax miqdori biroz oshishi mumkin, bu esa dozani tuzatishni talab qilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligida Cmax o‘zgarishisiz gemifloksatsinning plazmadan eliminatsiya vaqtining biroz oshishi kuzatiladi.

Ko‘rsatmalar

preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari;

surunkali bronxitning kuchayishi;

shifoxonadan tashqari pnevmoniya (shu jumladan polirezistent shtammlar keltirib chiqargan);

o‘tkir sinusit

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichkariga.

Ovqatlanishdan qat’i nazar, chaynamay, oz miqdordagi suv bilan qo‘llaniladi.

Tavsiya etilgan sutkalik doza - kuniga 1 marta 320 mg.

Shifoxonadan tashqari pnevmoniya - kuniga bir marta 320 mg dan - 5-7 kun.

Surunkali bronxitning kuchayishi - kuniga bir marta 320 mg - 5 kun.

O‘tkir sinusit - 320 mg kuniga bir marta - 5 kun.

Buyrak yetishmovchiligining yengil va o‘rtacha shakli (kreatinin klirensi 40 ml/daqiqadan ortiq) bo‘lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi. Buyrak yetishmovchiligining og‘ir shakllarida (kreatinin klirensi 40 ml/daqiqadan kam), shuningdek gemodializda yoki doimiy ambulator peritoneal dializda bo‘lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan doza - kuniga 1 marta 160 mg.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani korreksiyalash talab etilmaydi.

Keksa bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar:

ba’zan - teri qichishishi, eshakemi;

ayrim hollarda - Stivens-Jonson sindromi (xavfli ekssudativ eritema), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), yuqori fotosezgirlik, allergik pnevmonit.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

ko‘ngil aynishi, ich ketishi;

ba’zan - qusish, qorin og‘rig‘i, meteorizm, anoreksiya;

kamdan-kam hollarda - o‘tkir jigar yetishmovchiligi, gepatit, jigar transaminazalari faolligining oshishi, umumiy bilirubin darajasining oshishi.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan:

kamdan-kam hollarda - tremor, bezovtalik, xavotir, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, paranoid sindrom, depressiya, uyquchanlik (MNS shikastlanishi belgilari paydo bo‘lganda gemifloksatsinni qabul qilish to‘xtatiladi);

ayrim hollarda - sensor yoki sensomotor aksonal polineyropatiya, paresteziyalar, paresteziyalar va sezuvchanlikning boshqa buzilishlari, holsizlik bilan namoyon bo‘ladi.

Sezgi a’zolari tomonidan:

kamdan-kam hollarda - ta’m va hid bilishning buzilishi, ko‘rishning buzilishi (diplopiya, ranglarni idrok etishning o‘zgarishi), quloqlarda shovqin, bosh aylanishi, eshitish qobiliyatining pasayishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan:

ba’zan - leykopeniya; kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya;

ayrim hollarda - pansitopeniya, trombotsitopenik purpura, agranulotsitoz, anemiya (shu jumladan gemolitik va aplastik).

Siydik ajratish tizimi tomonidan:

kamdan-kam hollarda - kristalluriya;

ayrim hollarda - interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qarshi ko‘rsatmalar

homiladorlik;

laktatsiya (ona suti bilan boqish) davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar;

EKGda QT intervalining uzayishi (shu jumladan tug‘ma);

ftorxinolonlarni qo‘llash natijasida ilgari o‘tkazilgan pay shikastlanishlari; gemifloksatsin va boshqa ftorxinolonlarni individual ko‘tara olmaslik.

Preparatni aritmiyalar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganda (shu jumladan, klinik ahamiyatga ega bradikardiya va o‘tkir miokard ishemiyasi), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida (gemolitik reaksiya rivojlanish xavfi), GKS qabul qilayotgan bemorlarga, ayniqsa keksa yoshdagilarga (paylar zararlanish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli), epilepsiya va tutqanoqqa moyillikda, QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (IA sinf antiaritmik preparatlari (xinidin, prokainamid) va III sinf (amiodaron, sotalol) bilan bir vaqtda qabul qilinganda, suv-elektrolit muvozanati buzilishlarida (gipokaliyemiya, gipomagniyemiya) ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Gemifloksatsin bilan davolash davrida normal diurezga rioya qilgan holda yetarli miqdorda suyuqlik kelishini ta’minlash zarur.

Preparat qabul qilinganda (boshqa ftorxinolonlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi) fotosensibilizatsiya reaksiyalari yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nuri ta’siridan saqlanish tavsiya etiladi.

Agar fotosensibilizatsiya belgilari kuzatilsa (masalan, teri qoplamining o‘zgarishi quyoshdan kuyishni eslatsa), davolashni to‘xtatish kerak.

GKS qabul qilayotgan bemorlarda, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda paylarning shikastlanish xavfi ortishi mumkin.

Tendinitning dastlabki belgilarida (paylar sohasidagi og‘riq va shish) preparatni qo‘llashni to‘xtatish, jismoniy zo‘riqishlarni istisno qilish va shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Faktov bilan davolash boshlanganidan keyin rivojlangan diareyasi bo‘lgan bemorlarda psevdomembranoz kolit rivojlanishini taxmin qilish mumkin. Kolitning eng ko‘p uchraydigan qo‘zg‘atuvchisi Clostridium difficile hisoblanadi.

Ko‘p hollarda preparatni qabul qilishni to‘xtatish kolit simptomlarining yo‘qolishi uchun yetarli bo‘ladi (kamdan-kam hollarda Clostridium difficile ga nisbatan faol bo‘lgan antibakterial preparatlarni tayinlash talab etilishi mumkin).

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Avtomobil haydashda va diqqatning yuqori konsentratsiyasi hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda, ayniqsa bir vaqtning o‘zida etanol iste’mol qilinganda ehtiyot bo‘lish zarur.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: simptomatik. Maxsus antidot noma’lum.

O‘tkir dozani oshirib yuborish holatlarida qusish yoki oshqozonni yuvish tavsiya etiladi. Ko‘p suv ichish va dinamik kuzatuv zarur. Og‘ir hollarda gemodializ qo‘llash mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Alyuminiy va magniy saqlovchi antatsidlar yoki temir sulfat bilan bir vaqtda tayinlanganda gemifloksatsinning biosinguvchanligi pasayadi.

Antatsidlarni gemifloksatsinni qabul qilishdan kamida 3 soat oldin yoki 2 soatdan keyin qabul qilish kerak.

Sukralfat bir vaqtda qo‘llanganda gemifloksatsinning biosinguvchanligini kamaytiradi. Sukralfatni gemifloksatsinni qabul qilgandan keyin kamida 2 soat o‘tgach qabul qilish kerak. Estrogen-gestagenli peroral kontratseptivlar gemifloksatsinning biosinguvchanligini biroz kamaytiradi.

Gemifloksatsinni kurs qabul qilish tarkibida etinilestradiol/levonorgestrel bo‘lgan peroral kontratseptiv preparatlarning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Chiqarish shakli

5 yoki 7 tabletkadan kontur katakli o‘ramda.

5 yoki 7 ta tabletkadan iborat 1 ta konturli yacheykali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

LG Life Sciences Ltd., Seul, Koreya.