Fluoksetin

Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 20,00 мг флуоксетинга эквивалент бўлган флуоксетин гидрохлориди - 22,36 мг;

ёрдамчи моддалар: олдиндан желатинланган маккажўхори крахмали, диметикон.

Капсула қобиғининг таркиби: титан диоксиди (Е 171), темир II оксиди (Е 172), патентланган кўк V желатин (Е131).

Тиниқ бўлмаган фил суяги рангли корпусли ва оч яшил рангли тиниқ қопқоқли 3 ўлчамли қаттиқ желатинли капсусалар. Капсула ичидагиси оқ рангли кукун.

Капсулалар.

Серотонинни қайта қамраб олишининг селектив ингибитори гуруҳига мансуб антидепрессант. АТХ коди: N06AB03.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганда препарат меъда- ичак йўлларидан яхши сўрилади. Овқатни қабул қилиш препаратни биокираолишига таъсир қилмайди. Қон плазмасида максимал концентрацияга 6-8 соатдан сўнг эришилади. Препарат плазма оқсиллари билан яхши боғланади, тахминан 95% (шу жумладан альбумин ва альфа 1 кислотали гликопротеин), тўқималарда яхши тўпланади. Препаратни тақсимланиш хажми юқори, гематоэнцефалик тўсиқ орқали енгил ўтади, кўкрак сути билан чиқарилади (плазмада концентрациясининг 25% гача). СУР2D6 изофермерменти билан диметиллизация йўли билан фаол метаболит бўлган норфлуоксетингача метаболизмга учрайди. Метаболитлар буйрак (80%) ва ичак орқали (15%) асосан глюкуронидла кўринишида чиқарилади. Плазмада мувозанат концентрацияга эришгандан сўнг флуокскетинни ярим чиқарилиш даври 4-6 кунни, бир марта қабул қилганда 1-4 кунни, норфлуоксетинни ярим чиқарилиш даври 4-16 кунни ташкил қилади, бу фаол моддаларни аҳамиятли даражада тўпланиши ва препаратни бекор қилгандан кейин организмда узоқ муддат бўлишини (5-6 хафта) чақиради. Жигар цирорози бўлган беморларда ярим чиқарилиш даври 3-4 марта узаяди. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда флуоксетин билан узоқ муддат даволаниш препаратни тўпланишига олиб келиши мумкин.

Фармакодинамикаси

Флуоксетин Ланнахер серотонинни қайта қамраб олишининг селектив ингибиторлари - антидепрессантларнинг янги синфига мансуб. Флуоксетин пресинаптик мембранада серотонинни қайта қамраб олинишини танлаб блоклайди. Бунда у амалда норадренергик ва дофаминергик медиатор тизимига таъсир қилмайди ва холинолитик фаолликка эга эмас. Кайфиятни яхшилаш қобилиятига эга, қўрқув ва зўриқиш хисларини камайтиради, дисфорияни бартараф этади, иштаҳани пасайишини чақиради. Седатив самара чақирмайди. Ўртача терапевтик дозаларни қабул қилганда юрак-томир фаолиятига ва бошқа тизимларга деярли таъсир қилмайди. Даволашни 1-2 хафтасидан кейин барқарор клиник самарага эришилади.

• турли генезли депрессиялар;
• обсессив компульсив бузилишлар;
• асабли булимия;
• предменструал дисфорияда қўлланилади.

Флуоксетин Ланнахерни ичга, чайнамасдан кунига 1 марта, овқат қабул қилишга боғлиқ бўлмаган ҳолатда, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Депрессияда бошланғич доза суткада 20 мг дан 1 марта эрталаб қабул қилинади. Агар доимий 3-4 хафта қабул қилгандан кейин клиник самара кузатилмаса, дозани суткада 20 мг дан 2 мартагача ошириш лозим (эрталаб ва кундузи), максимал суткалик доза суткада 80 мг. Қўллаш давомийлиги камида 6 ой.

Булемик неврозда 1 капсуладан суткада 3 марта (суткада 60 мг) буюрилади, даволаш давомийлиги камида 3 ой.

Обсессив компульсив бузилишларда суткада 20-60 мг буюрилади, даволаш давомийлиги камида 6 ой. Буйрак ва жигар етишмовчилигида, шунингдек кекса ёшдаги беморларда флуоксетин дозасини камайтириш лозим.

Кичишиш, тошма, эшакеми, анафилактоид реакциялар, васкулит, Квинке синдроми, қалтираш, фотосезувчанлик.

диарея, кўнгил айнаши, иштаҳани пасайиши, қусиш, диспепсия, дисфагия, таъмни бузилиши, оғизни қуриши.

бош оғриғи, уйқуни бузилиши (уйқуни бузилишлари, уйқусизлик), бош айланиши, анорексия, толиқиш, уйқучанлик, эйфория, ўтиб кетувчи патологик ҳолатлар (атаксия, тремор, миоклония), тиришишлар ва психомотор барқарорлик, галлюцинациялар, мания, ажитация, безовталик ва асабийлик, диққатни жонлашни ва фикрлаш жараёнини пасайиши (деперсонализация), паник хуружлар (ушбу белгилар касалликнинг бир қисми бўлиши мумкин), ўз жонига қасд қилишга мойилликни кучайиши.

дизурик бузилишлар, жинсий дисфункция (эякуляцияни кечикиши ёки йўқлиги, аноргазмия, приапизм), галакторея.

сочларни тўкилиши, эснаш.

кўришни бузилиши (хиралашиши, мидриаз), кўп терлаш, вазодилатация.

артралгия, миалгия, постурал гипотензия, қон талашишлар, гипонатриемия.

Кам ҳолларда:

жигар фаолиятини патологик ўзгаришлари, фарингит, нафас олишни бузилиши.

Жуда кам ҳолларда:

токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), идиопатик гепатит, серотонин синдроми, гинекологик қон кетишлар, меъда-ичакдан ва бошқа тери ёки шиллиқ қаватлардан қон кетиши кузатилиши мумкин.

• флуоксетинга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик;
• оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кўп);
• яққол жигар етишмовчилиги;
• МАО ингибиторларини қабул қилиш (ҳозир вақтда ёки сўнгги 2 хафтада);
• болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар;
• ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Препаратни МАО ингибиторлари (моноаминооксидаза) билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас, чунки серотонин синдроми ривожланиши мумкин (гипертермия, қалтираш, кўп терлаш, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, харакат координациясини бузилиши, алаҳсираш ва кома).

Фенитоин билан бирга қўлланганда қон кўрсаткичларида ўзгаришлар ва токсик кўринишлар кузатилади. Бирга қўллаш мувофиқ дори воситасининг дозасини танлаш ва клиник ҳолатни синчков назорати билан ўтказилиши лозим.

Серотонинэргик препаратлар (масалан трамадол, триптан), литий ёки триптофан билан мажмуада серотонин синдроми хавфи ошиши мумкин.

Триптан билан ишлатилганда коронар томирларни торайиши ва гипертонияни қўшимча хавфи ошади.

Флуоксетин метаболизми жигар цитохром СУР2D6 ни ўз ичига олганлиги сабабли, ушбу фермент иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар билан мувофиқ даволаш дори воситаларини ўзаро таъсирига олиб келади ва уларнинг дозасини камайтиришини талаб этади. Шунингдек бу агар Флуоксетин аввалги 5 хафтада қўлланилган бўлса ҳам талаб этилади.

Перорал антикоагулянтлар билан биргаликда қўлланганда қон ивиши кўрсаткичлари (лаборатор кўрсаткичлар ва клиник симптомлар), шу жумладан қон кетишини ошиши ҳам ўзгаради.

Варфарин билан даволанаётган беморларда, Флуоксетин буюрилганида ёки бекор қилинганида коагуляция назоратини амалга ошириш лозим. Флуоксетинни электроконвульсив даволашни ўтказиш (ЕСД) билан бирга қўлланганда хуружларни узайиши кузатилиши мумкин.

Флуоксетин ва ўсимлик воситаси (далачой ўти) билан ўзаро фармакодинамик ўзаро таъсири кузатилиши мумкин, бу ножўя самараларни ошишига олиб келиши мумкин.

Флуоксетин билан даволаниш вақтида алкоголни қабул қилиш мумкин эмас.

Флуоксетин анамнезида тиришишлар бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилиши лозим. Флуоксетинни турғун бўлмаган тутқаноғи бўлган беморларга буюришдан сақланиш лозим, назоратланган тутқаноқли беморларга эса, синчков мониторинг талаб этилади.

Мания/гипоманияси бўлган беморларга антидепрессантлар эҳтиёткорлик билан буюрилиши лозим. Бошқа ҳар қандай антидепрессант каби, флуоксетин мания босқичи пайдо бўлганда бекор қилиниши лозим.

Жигар дисфункцияси бўлган беморларда паст дозаси талаб этилади. Препаратни ўткир коронар синдромда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Флуоксетинни қабул қилаётган беморларда тана вазнини камайиши кузатилиши мумкин, бироқ одатда бошланғич тана вазнига пропорционал равишда. Диабети бўлган беморларда, серотонинни қайта қамраб олишнинг ингибиторлари билан даволаш гликемик назоратни ўзгартиради. Флуоксетин билан даволаш давомида гипогликемия бўлиши, даволаш тугагандан кейин эса гипергликемия бўлиши мумкин. Инсулин ва/ёки орал гипогликемик препаратларнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилади.

Қоннинг ивишига қарши воситалар, тромбоцит фаолиятига таъсир кўрсатувчи препаратлар (масалан клозапин тури атипик нейролептик, фентиазинлар, аспирин) ёки қон кетиши хавфини оширувчи бошқа препаратлар билан бирга қўлланганда, шунингдек анамнезида қон кетишлари бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланилиши лозим.

Флуоксетин ва электроконвульсив даволашни қабул қилаётган беморларда узоқ муддатли тиришишлар ҳақида хабарлар мавжуд, шунинг учун эҳтиёткорлик билан қўлланилади. Далачой ўтини сақловчи ўсимлик препаратлари билан бирга ёки бошқа серотонинэргик препаратлар (бошқа L-триптофан орасида) ва/ёки нейролептик воситалар билан мажмуада қўлланганда, серотонин синдромининг ривожланишини хавфи мавжуд.

Депрессия, бошқа руҳий бузилишлари бўлган болаларда, ўсмирларда ва ёшларда (24 ёшдан кичик) антидепрессантлар плацебога нисбатан ўз жонига қасд қилиш фикри ва ўз жонига қасд килиш ҳаракатлари хавфини оширади.

Ўз жонига қасд қилиш харакатларини намоён қиладиган беморлар даволашни бошлашдан олдин, даволаш вақтида кузатув остида бўлишлари лозим.

Транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасини таъсир қилишнинг ўзига хослиги

Даволаниш вақтида диққатни юқори жамлаш эътиборни ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этадиган потенциал хавфли турдаги фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланишлари лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, тиришишлар, симптомсиз аритмиядан юрак уришин секинлашишигача бўлган юрак-қон томир дисфункцияси, ўпка дисфункцияси ва қўзғалувчанликдан комагача бўлган чегарада марказий нерв тизимини бузилиши белгилари. Дозани ошириб юборилишини оғир асоратлари кам ҳолларда кузатилади.

Даволаш: симптоматик.

10 капсуладан поливинилхлорид плёнкали ва алюмин фольгали контур уяли ўрамларга жойланади.

2 контур-уяли ўрамлар давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

5 йил.

Рецепт бўйича.

G.L. Pharmа GmbH., Schloβplatz 1, А-8502 Lannach, Austria.