Kabergolin

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: kabergolin - 0,5 mg;

yordamchi moddalar: sellaktoza 80, laktoza gidrati, leysin, natriy kraxmali glikolatlari, magniy stearati.

Tavsif

Oq rangli cho‘zinchoq tabletkalar bo‘lib, bir tomoniga "D/C" va ikkinchi tomoniga "0,5" deb o‘yib yozilgan.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Laktatsiya ingibitori. ATX kodi: G02CB03.

Farmakologik xususiyatlari

Kabergolin ergolinning dofaminergik hosilasi bo‘lib, gipofizning laktotrop hujayralaridagi D2-dofamin retseptorlarining bevosita rag‘batlantirilishi tufayli kuchli va uzoq muddatli prolaktin pasaytiruvchi ta’sirga ega.

Bundan tashqari, qon plazmasida prolaktin konsentratsiyasini pasaytirish uchun shunga nisbatan yuqori dozalarda qabul qilinganda, D2-retseptorlarni rag‘batlantirish natijasida kabergolin markaziy dofaminergik ta’sirga ega bo‘ladi.

Qon plazmasida prolaktin konsentratsiyasining pasayishi preparatni qabul qilgandan so‘ng 3 soat ichida qayd etiladi va sog‘lom ko‘ngillilar va giperprolaktinemiya bilan og‘rigan bemorlarda 7-28 kun davomida, tug‘ruqdan keyingi davrda ayollarda esa 14-21 kungacha davom etadi.

Kabergolin qat’iy tanlab ta’sir ko‘rsatadi, gipofizning boshqa gormonlari va kortizolning bazal sekretsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Kabergolinning prolaktin pasaytiruvchi ta’siri ham ta’sirning ifodalanishi, ham davomiyligi bo‘yicha dozaga bog‘liq.

Kabergolinning terapevtik ta’siri bilan bog‘liq bo‘lmagan farmakodinamik ta’sirlariga faqat arterial bosimning (AB) pasayishi kiradi. Preparat bir marta qabul qilinganda, maksimal gipotenziv ta’sir dastlabki 6 soat ichida qayd etiladi va dozaga bog‘liq bo‘ladi.

Farmakokinetika

Kabergolin oshqozon-ichak traktidan tez so‘riladi, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 0,5-4 soatdan keyin erishiladi, qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 41-42% ni tashkil etadi.

Kabergolinning buyraklar orqali chiqarilish tezligi bilan baholanadigan yarim chiqarilish davri sog‘lom ko‘ngillilarda 63-68 soatni, giperprolaktinemiya bilan og‘rigan bemorlarda esa 79-115 soatni tashkil etadi.

Yarim chiqarilish davri uzoq davom etishi natijasida muvozanatli konsentratsiya holatiga 4 haftadan keyin erishiladi. Kabergolin qabul qilingandan 10 kun o‘tgach, siydik va axlatda qabul qilingan dozaning mos ravishda 18% va 72% atrofida aniqlanadi, bunda siydikdagi o‘zgarmagan kabergolinning ulushi 2-3% ni tashkil qiladi.

Kabergolin metabolizmining siydikda aniqlangan asosiy mahsuloti qabul qilingan dozaning 4-6% gacha bo‘lgan konsentratsiyadagi 6-alkil-8β-karboksi-ergotamin hisoblanadi.

Siydikdagi 3 ta qo‘shimcha metabolit miqdori qabul qilingan dozaning 3% idan oshmaydi.

Metabolizm mahsulotlari kabergolinga nisbatan prolaktin sekretsiyasini susaytirishga nisbatan sezilarli darajada kamroq ta’sir ko‘rsatishi aniqlandi.

Ovqat qabul qilish kabergolinning so‘rilishi va taqsimlanishiga ta’sir qilmaydi.

Ko‘rsatmalar

tug‘ruqdan keyingi fiziologik laktatsiyaning oldini olish;

allaqachon shakllangan tug‘ruqdan keyingi laktatsiyani to‘xtatish;

giperprolaktinemiya bilan bog‘liq buzilishlarni, shu jumladan amenoreya, oligomenoreya, anovulyatsiya, galaktoreyani davolash;

gipofizning prolaktin ajratuvchi adenomalari (mikro va makroprolaktinomalar);

idiopatik giperprolaktinemiya;

"bo‘sh" turk egari sindromi giperprolaktinemiya bilan birgalikda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatlanish paytida.

Laktatsiyaning oldini olish: 1 mg bir marta (0,5 mg dan 2 tabletka), tug‘ruqdan keyingi birinchi kunda.

Barqarorlashgan laktatsiyani bostirish: 0,25 mg (1/2 tabletka) dan sutkada ikki marta har 12 soatda, ikki kun davomida (umumiy dozasi 1 mg ga teng). Emizikli onalarda ortostatik arterial gipotenziya xavfini kamaytirish maqsadida preparatning bir martalik dozasi 0,25 mg dan oshmasligi kerak.

Giperprolaktinemiya bilan bog‘liq buzilishlarni davolash: tavsiya etilgan boshlang‘ich doza haftasiga 0,5 mg bir marta (1 tabletka 0,5 mg) yoki ikki marta (1/2 tabletka 0,5 mg, masalan, dushanba va payshanba kunlari) qabul qilinadi.

Haftalik dozani oshirish asta-sekin - optimal terapevtik samaraga erishilgunga qadar bir oylik interval bilan 0,5 mg ga amalga oshirilishi kerak. Terapevtik doza odatda haftasiga 1 mg ni tashkil etadi, ammo haftasiga 0,25 dan 2 mg gacha o‘zgarishi mumkin.

Giperprolaktinemiyali bemorlar uchun maksimal doza haftasiga 4,5 mg dan oshmasligi kerak.

O‘zlashtirish darajasiga qarab, haftalik dozani bir marta qabul qilish yoki haftasiga 2 va undan ortiq qabullarga bo‘lish mumkin. Haftalik dozani bir necha qabulga bo‘lish preparatni haftasiga 1 mg dan ortiq dozada buyurishda tavsiya etiladi.

Dofaminergik preparatlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish ehtimolini dori vositasini pastroq dozada (masalan, haftasiga bir marta 0,25 mg) boshlab, keyinchalik terapevtik dozaga yetgunga qadar asta-sekin oshirib borish orqali kamaytirish mumkin.

Preparatni o‘zlashtirishni yaxshilash uchun yaqqol nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda dozani vaqtincha kamaytirish va keyinchalik asta-sekin oshirish mumkin (masalan, har ikki haftada haftasiga 0,25 mg ga oshirish).

Nojo‘ya ta’sirlari

Fiziologik laktatsiyaning oldini olish uchun (1 mg bir marta) va laktatsiyani bostirish uchun (2 kun davomida har 12 soatda 0,25 mg dan) KABERGOLIN-ORVILLE TAB preparatini qo‘llash bilan o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar davomida nojo‘ya ta’sirlar taxminan 14% ayollarda qayd etilgan.

Giperprolaktinemiya bilan bog‘liq buzilishlarni davolash uchun preparatni 6 oy davomida haftasiga 1-2 mg dozada 2 qabulga bo‘lib qo‘llanilganda, nojo‘ya ta’sirlar chastotasi 68% ni tashkil etdi.

Nojo‘ya ta’sirlar, asosan, davolashning dastlabki 2 haftasida paydo bo‘ldi va aksariyat hollarda davolash davom etganda yoki dori to‘xtatilgandan keyin bir necha kun o‘tgach yo‘qoldi.

Nojo‘ya ta’sirlar odatda o‘tkinchi, og‘irlik darajasiga ko‘ra - kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan va dozaga bog‘liq xarakterga ega bo‘lgan. Davolash davomida kamida bir marta bemorlarning 14 foizida og‘ir nojo‘ya ta’sirlar kuzatilgan; nojo‘ya ta’sirlar tufayli bemorlarning taxminan 3 foizida davolash to‘xtatilgan.

Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar quyidagicha:

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi hissi; uzoq vaqt qo‘llanganda odatda gipotenziv ta’sir ko‘rsatadi, ba’zi hollarda ortostatik arterial gipotenziya bo‘lishi mumkin; tug‘ruqdan keyingi dastlabki 3-4 kun ichida qon bosimining asimptomatik pasayishi mumkin (sistolik - kamida 20 mm sim.ust., diastolik - kamida 10 mm sim.ust.).

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi/vertigo, bosh og‘rig‘i, tez charchash, uyquchanlik, depressiya, asteniya, paresteziyalar, hushdan ketish, asabiylashish, xavotir, uyqusizlik, diqqatni jamlashning buzilishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, qorin og‘rig‘i, qabziyat, gastrit, dispepsiya, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, ich ketishi, meteorizm, tish og‘rig‘i, halqum shilliq qavatining ta’sirlanish hissi.

Boshqalar: mastodiniya, dismenoreya, burundan qon ketishi, rinit, yuz terisiga qon "quyilishi", tranzitor gemianopsiya, barmoq tomirlari spazmlari va oyoq mushaklari tirishishi (qo‘ytikanning boshqa hosilalari kabi, tomirlarni toraytiruvchi ta’sir ko‘rsatishi mumkin), ko‘rish qobiliyatining buzilishi, grippga o‘xshash alomatlar, holsizlik, periorbital va periferik shishlar, anoreksiya, akne, teri qichishishi, bo‘g‘imlarda og‘riq.

Preparatni qo‘llash bilan uzoq muddatli terapiyada standart laboratoriya ko‘rsatkichlarining me’yordan chetga chiqishi kamdan-kam kuzatilgan; amenoreya bilan og‘rigan ayollarda hayz ko‘rish tiklanganidan keyingi dastlabki bir necha oy ichida gemoglobin darajasining pasayishi kuzatilgan.

Postmarketing tadqiqotida kabergolinni qabul qilish bilan bog‘liq quyidagi nojo‘ya ta’sirlar ham qayd etilgan: alopetsiya, qonda kreatinfosfokinaza faolligining oshishi, maniya, dispnoe, shishlar, fibroz, jigar funksiyasining buzilishi va jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining og‘ishi, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, toshmalar, respirator buzilishlar, nafas yetishmovchiligi, valvulopatiya, qimor o‘yinlariga patologik moyillik, giperseksuallik, libidoning oshishi, tajovuzkorlik, psixotik buzilishlar, perikardit, to‘satdan uyquga ketish xurujlari, tana vaznining kamayishi yoki ko‘payishi, burun bitishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

kabergolinga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga, shuningdek, qora kuya o‘simligining har qanday alkaloidlariga yuqori sezuvchanlik;

fibroz o‘zgarishlar tufayli yurak va nafas olish faoliyatining buzilishi yoki anamnezda bunday holatlarning mavjudligi;

uzoq muddatli davolashda: davolash boshlanishidan oldin o‘tkazilgan exokardiografik tekshiruv (ExoKG) bilan tasdiqlangan yurak klapan apparati patologiyasining anatomik belgilari (masalan, klapan tavaqasining qalinlashishi, klapan bo‘shlig‘ining torayishi, aralash patologiya: klapan yetishmovchiligi va stenozi);

16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash (preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan);

laktozani ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.

Ehtiyotkorlik bilan

Qora kuya o‘simligining boshqa hosilalari kabi, KABERGOLIN-ORVILLE TAB ham quyidagi holatlar va/yoki kasalliklarda ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi lozim:

homiladorlik fonida rivojlangan arterial gipertenziya, masalan, preeklampsiya yoki tug‘ruqdan keyingi arterial gipertenziya (KABERGOLIN-ORVILLE TAB faqat preparatni qo‘llashning potensial foydasi ehtimoliy xavfdan sezilarli darajada yuqori bo‘lgan hollardagina buyuriladi);

og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari, Reyno sindromi;

peptik yara, oshqozon-ichakdan qon ketishi;

og‘ir jigar yetishmovchiligi (pastroq dozalarni qo‘llash tavsiya etiladi);

og‘ir psixotik yoki kognitiv buzilishlar (shu jumladan anamnezda);

gipotenziv ta’sir ko‘rsatadigan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash (ortostatik arterial gipotenziya rivojlanish xavfi tufayli).

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish belgilari (ehtimol, dofamin retseptorlarining giperstimulyatsiyasi belgilari): ko‘ngil aynishi, qusish, dispeptik buzilishlar, ortostatik arterial gipotenziya, ongning chalkashligi, psixoz, gallyutsinatsiyalar.

Doza oshirib yuborilganda, so‘rilmagan preparatni chiqarib yuborishga (oshqozonni yuvish) va zarur bo‘lsa, qon bosimini ushlab turishga qaratilgan yordamchi chora-tadbirlarni amalga oshirish lozim. Dofamin antagonistlarini buyurish mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llash

Faqat shifokor tavsiyasi bilan qabul qilinadi.

Avtotransport va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Kabergolin va boshqa qoraqarag‘ay alkaloidlarining o‘zaro ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun bu dori vositalarini KABERGOLIN-ORVILL TAB preparati bilan uzoq muddatli terapiya paytida bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Kabergolin dofamin retseptorlarini to‘g‘ridan-to‘g‘ri rag‘batlantirish orqali terapevtik ta’sir ko‘rsatishi sababli, uni dofamin antagonistlari sifatida ta’sir ko‘rsatadigan preparatlar (fenotiazinlar, butirofenonlar, tioksantenlar, metoklopramid va boshqalar) bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas, chunki ular prolaktin konsentratsiyasini pasaytirishga qaratilgan kabergolinning ta’sirini susaytirishi mumkin.

Qora kuya o‘simligining boshqa hosilalari kabi, kabergolinni ham makrolid antibiotiklar (masalan, eritromitsin) bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas, chunki bu kabergolinning tizimli biosinguvchanligining oshishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

I sinf qahrabo shisha idishlar, alyuminiy qopqoqli tiqinli tiqinli tiqin va silikagelli polipropilen (PP) himoya qobig‘i.

Har bir butilka 24 ta tabletkadan iborat bo‘lib, tashqi qog‘oz g‘ilofga solingan.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C gacha bo‘lgan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Dongkoo Bio & Pharma Co., Ltd. Janubiy Koreya.