Lanistor

Tarkib

1 tabletka: lamotrigin 25 mg, 50 mg, 100 mg saqlaydi.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Talvasaga qarshi (epilepsiyaga qarshi) preparat. ATX kodi: N03AX09.

Farmakologik ta’siri

Lannister potensialga bog‘liq natriy kanallarini bloklaydi. Neyronlar kulturasida impulsli razryadlar blokini chaqiradi, glutamat bilan chaqirilgan effektor impulslarni ingibirlash bilan bir qatorda glutamatning (epileptik tutqanoqlarni keltirib chiqarishda asosiy rol o‘ynaydigan aminokislotalar) ortiqcha ajralishini ingibirlaydi.

Farmakokinetika

So‘rish

Ichga qabul qilingandan so‘ng lamotridjin MIY tez va to‘liq so‘riladi. Qon plazmasidagi Cmax peroral qo‘llanilgandan 2,5±1,5 soat o‘tgach kuzatiladi. Preparat ovqatdan keyin qabul qilingan taqdirda Cmax ga erishish vaqti birmuncha ortadi, ammo so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi.

Farmakokinetika

U 450 mg dozaga qadar chiziqli xarakterga ega - bu tekshirilgan maksimal bir martalik doza. Preparatning Cmax qiymatlarida sezilarli individual farqlar mavjud, ammo individual konsentratsiyalar juda kam farq qiladi.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 55% ni tashkil etadi.

Metabolizm

Jigarda asosan glyukuronidlar hosil qilib metabolizmga uchraydi.

Chiqarish

Sog‘lom katta yoshli odamlarda T1/2 24-35 soatni tashkil etadi.

Klirensning o‘rtacha qiymatlari sog‘lom odamlarda 39±14 ml/min ni tashkil etadi.

Lamotridjin organizmdan siydik bilan glyukuronidlar holida chiqariladi. 10% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Metabolizm mahsulotlarining faqat 2% i najas bilan chiqariladi.

T1/2 lamotridjinning alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi sezilarli darajada yondosh dori-darmon terapiyasiga bog‘liq.

Lamotridjinning T1/2 miqdori karbamazepin va fenitoin kabi sitoxrom R450 tizimi izofermentlari faolligini qo‘zg‘atuvchi preparatlar bilan kombinatsiyalanganda 14 soatgacha kamayadi va natriy valproat bilan birgalikda qo‘llanilganda o‘rtacha taxminan 70 soatgacha ortadi.

Bolalarda lamotridjinning T1/2 qismi odatda kattalarnikiga qaraganda qisqaroq bo‘ladi. Bolalarda T1/2 karbamazepin, fenitoin, fenobarbital va primidon kabi izofermentlar faolligini chaqiruvchi dori vositalari bilan qabul qilinganda taxminan 7 soatni tashkil etadi. T1/2 natriy valproat bilan birgalikda qabul qilinganda 45-55 soatgacha oshadi.

Buyrak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda bir martalik dozalarda lamotridjinning farmakokinetikasini o‘rganish shuni ko‘rsatadiki, farmakokinetik parametrlar sezilarsiz darajada o‘zgaradi, ammo asosiy metabolitning glyukuronid ko‘rinishidagi konsentratsiyasi buyrak klirensining pasayishi tufayli deyarli 8 baravar oshadi.

Ko‘rsatmalar

Lannistor kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun monoterapiya va yordamchi davolash sifatida tavsiya etiladi:

oddiy parsial tutqanoq xurujlari;

murakkab parsial tutqanoq xurujlari;

ikkilamchi tarqalgan tonik-klonik tutqanoq xurujlari;

birlamchi tarqalgan tonik-klonik tutqanoq xurujlari;

tipik absanslar;

atipik absanslar;

mioklonik tutqanoqlar;

har qanday turdagi boshqa epilepsiyaga qarshi vositalarga chidamli tutqanoqlar.

Lannistor 2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun yordamchi davolash sifatida ham qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Natriy valproatni qabul qilmaydigan, ammo izofermentlarni keltirib chiqaradigan boshqa epilepsiyaga qarshi dorilarni qabul qiladigan kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun Lanistorning boshlang‘ich dozasi dastlabki 2 hafta davomida kuniga 1 marta 50 mg va kuniga 100 mg ni tashkil qiladi. (2 qabulda) keyingi 2 hafta davomida. Keyin dozani kuniga 200-400 mg gacha oshirish kerak. (2 ta usulda).

Natriy valproatni boshqa izofermentlarni qo‘zg‘atuvchi epilepsiyaga qarshi dorilar bilan birgalikda qabul qiladigan bemorlar uchun Lanistorning boshlang‘ich dozasi birinchi 2 hafta davomida kuniga 25 mg, keyin esa keyingi 2 hafta davomida kuniga 1 marta 25 mg ni tashkil qiladi. So‘ngra dozani optimal terapevtik samaraga erishilgunga qadar oshirish lozim. Qo‘llab-quvvatlovchi doza - 100-200 mg (1 yoki 2 qabulda).

2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan, natriy valproat qabul qilmaydigan, ammo izofermentlarni indutsirlovchi boshqa tutqanoqqa qarshi dori vositalarini qabul qiluvchi bolalar uchun Lanistorning boshlang‘ich dozasi dastlabki 2 hafta davomida 2 mg/kg/kun (2 qabulda) va 5 mg/kg/kunni tashkil etadi. (2 qabulda) keyingi 2 hafta davomida. Qo‘llab-quvvatlovchi doza - 5-15 mg/kg/sut. (2 qabulda).

Natriy valproatni izofermentlarni qo‘zg‘atuvchi boshqa tutqanoqqa qarshi dorilar bilan birgalikda qabul qiluvchi bolalar uchun Lanistorning boshlang‘ich dozasi dastlabki 2 hafta davomida kuniga 1 marta 0,2 mg/kg, so‘ngra keyingi 2 hafta davomida kuniga 1 marta 0,5 mg/kg ni tashkil etadi. So‘ngra dozani optimal terapevtik samaraga erishilgunga qadar oshirish lozim. Qo‘llab-quvvatlovchi doza - 1-5 mg/kg (1 yoki 2 qabulda).

Nojo‘ya ta’sirlari

MNT tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, uyqu buzilishi, tez charchash.

Hazm tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi.

Allergik reaksiyalar: Makulo-papulyoz teri toshmasi (2%), ko‘pincha davolash boshlanganidan keyingi dastlabki 4 haftada qayd etiladi va preparat to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi. Ayrim hollarda Stivens-Jonson sindromi, angionevrotik shish, toksik epidermal nekroliz kuzatiladi.

Standart tutqanoqqa qarshi dorilarga qo‘shimcha davolash sifatida Lanistorni tayinlashda qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar

MAT tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, muvozanatning buzilishi, tez charchash, asabiylashish, tajovuzkorlik, tremor, ongning chalkashishi.

Ko‘rish a’zosi tomonidan: diplopiya, ko‘rish o‘tkirligining buzilishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: neytropeniya, leykopeniya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, dispeptik holatlar.

Qarshi ko‘rsatmalar

Jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari; lamotrijin va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Jigar faoliyatining yaqqol buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kasallikning terminal bosqichida glyukuronid ko‘rinishidagi metabolitning to‘planishini kutish kerak. Shuning uchun bunday bemorlarga buyurish zarur bo‘lganda ehtiyot bo‘lish kerak.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nistagm, ataksiya, bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, hushdan ketish, koma.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish. Zarurat tug‘ilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi.

Ehtiyot choralari

Keksa bemorlarda Lanistordan foydalanish bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Shuning uchun ushbu toifadagi bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Lanistor dozasi oshib ketsa, teri toshmasi paydo bo‘lishi mumkin (bu holatda preparatni bekor qilish kerak).

Ba’zi hollarda preparat buyurilganda kuchli teri toshmasi (shu jumladan, Stivens-Jonson sindromi) rivojlanishi mumkin. Bunday reaksiyalar ko‘proq bolalarda rivojlanadi. Toshma paydo bo‘lishi bilanoq Lannistordan voz kechish kerak. Bunday asoratlarning rivojlanish xavfi Lanistor natriy valproat bilan bir vaqtda tayinlanganda va Lanistorning qo‘llaniladigan dozasi tavsiya etilgan boshlang‘ich va maksimal kunlik dozadan oshganda ortadi.

Teri toshmasi paydo bo‘lganda, preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish lozim.

Lanistorni qo‘llashda isitma, holsizlik, shamollash belgilari, uyquchanlik, limfadenopatiya, yuz shishi va juda kamdan-kam hollarda jigar faoliyatining buzilishi, qon ishlab chiqarishning buzilishi (leykopeniya va trombotsitopeniya) kabi yuqori sezuvchanlik belgilari (ba’zi hollarda o‘limgacha) rivojlanishi mumkin. Aksariyat bemorlarda bu alomatlar Lannisterni to‘xtatgandan keyin yo‘qoladi.

Preparatni qo‘llash fonida toshmalar, qaltirash, shamollash alomatlari, uyquchanlik, tutqanoq xurujlari nazoratining yomonlashuvi (ayniqsa birinchi oy davomida) paydo bo‘lganda, jigarning funksional sinamalarini, buyraklar funksiyasi ko‘rsatkichlarini, qon ivishini nazorat qilish kerak.

Agar Lannister to‘satdan bekor qilinsa, tutqanoq tezlashishi mumkin. Lannister dozasi 2 hafta davomida asta-sekin kamaytirilishi kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kasallikning terminal bosqichida metabolitning glyukuronid ko‘rinishida to‘planishini kutish kerak. Shuning uchun bunday bemorlarga buyurish zarur bo‘lganda ehtiyot bo‘lish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida buyurish mumkin emas, faqat ona uchun terapiyaning kutilayotgan foydasi homila va bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan holatlar bundan mustasno.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Lannisterni qabul qilish paytida avtotransportni boshqarish va harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlash imkoniyati masalasi klinik vaziyatni hisobga olgan holda individual ravishda hal qilinadi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Jigar izofermentlarini indutsirlovchi tutqanoqqa qarshi preparatlar (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon) bilan bir vaqtda qo‘llanganda Lanistor metabolizmi kuchayadi, bu esa uning dozasini oshirishni talab qilishi mumkin.

Jigarning metabolizmga uchraydigan izofermentlari bo‘yicha lamotridjin bilan raqobatlashuvchi natriy valproat uning metabolizmini susaytiradi. Lannisterning boshqa dori vositalarini metabolizatsiya qiladigan jigar izofermentlarini qo‘zg‘atishi yoki to‘xtatishi mumkinligi haqida hech qanday ma’lumot yo‘q. Lannister o‘z metabolizmini qo‘zg‘atishi mumkin, ammo bu ta’sir juda kichik va jiddiy klinik ko‘rinishlarni keltirib chiqarmaydi.

Ba’zi bemorlarda plazmadagi boshqa epilepsiyaga qarshi dorilar konsentratsiyasining o‘zgarishi kuzatilsa-da, o‘tkazilgan nazorat ostidagi tadqiqotlar Lanistorning qon plazmasidagi bir vaqtning o‘zida qabul qilinadigan epilepsiyaga qarshi dorilar darajasiga ta’sirini tasdiqlamadi. In vitro sharoitida o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, Lannistor plazma oqsillari bilan bog‘lanish joylari uchun boshqa epilepsiyaga qarshi dorilar bilan raqobatlashmaydi.

Chiqarish shakli

25 mg, 50 mg, 100 mg tabletkalar N30 (3x10), N60 (6x10), N100 (10x10) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda, +30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Kusum Healthcare Pvt. Ltd, Hindiston.