Lefno

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Faol moddasi: leflunomid 20 mg.

Yordamchi moddalar: starlak, povidon K-30, natriy krosskarmelloza, natriy laurilsulfat, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, talk, oq IQ-karbonat.

Chiqarish shakli

Blisterda 10 tadan tabletka, karton o‘ramda 3 tadan blister.

Farmakoterapevtik guruh

Immunosupressorlar. ATX kodi: L04AA13.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Leflunomid - izoksazol qatoridagi immunomodullovchi preparat; degidroorotat degidrogenaza fermentini qaytar ingibirlash orqali pirimidin sintezini bloklaydi. Bu orqali revmatoid artrit, psoriatik artrit kabi revmatik kasalliklar patogenezida muhim rol o‘ynaydigan faollashgan limfotsitlarga, shuningdek, autoimmun T-hujayrali kasallik bo‘lgan psoriazning teri ko‘rinishlarida antiproliferativ ta’sir ko‘rsatadi.

Leflunomid ichak va jigar devorida birlamchi metabolizm yo‘li bilan tezda faol A771 726 metabolitiga aylanadi, bu leflunomidning deyarli barcha faolligi bilan bog‘liq va qon plazmasi, siydik, axlatda aniqlangan yagona nishonlangan metabolitdir.

Farmakokinetikasi. Absorbsiyasi 82-95% ni tashkil etadi.

Preparatning qon plazmasidagi barqaror konsentratsiyasiga erishish davri har kuni qabul qilishning taxminan 2 oyini tashkil etadi (agar davolash boshida zarbdor doza qo‘llanilmasa).

Bemorlarda yarim chiqarilish davri taxminan 2 haftani tashkil etadi. Siydik bilan bir xil darajada (glyukuronidlar - leflunomid hosilalari va oksanil kislotasi - A771 726 hosilasi ko‘rinishida) va najas bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Katta yoshdagi bemorlarda revmatoid artritning faol fazasi; psoriatik artritning faol fazasi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Leflunomid bilan davolash to‘yintiruvchi dozadan boshlanadi, u 3 kun davomida kuniga 1 marta 100 mg ni tashkil etadi. Keyinchalik revmatoid artritda tavsiya etilgan qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 1 marta 20 mg ni tashkil etadi. Yomon o‘zlashtirilsa, ushlab turuvchi doza sutkada 1 marta 10 mg gacha kamaytiriladi.

Psoriatik artrit bilan og‘rigan bemorlarni faol bosqichda davolash uchun tavsiya etilgan qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 1 marta 20 mg ni tashkil etadi.

Terapevtik samara davolash boshlanganidan 4 hafta o‘tgach namoyon bo‘la boshlaydi va 4-6 oy davomida kuchayishi mumkin. Odatda, preparatni uzoq vaqt qabul qilish kerak. Tabletkalarni chaynamay, yetarli miqdorda suv bilan ichish kerak.

Nojo‘ya ta’siri

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining shikastlanishi, qorinda og‘riq, jigar sinamalari - transaminazalar, ishqoriy fosfataza, bilirubin ko‘rsatkichlarining oshishi; kamdan-kam hollarda - gepatit, xolestaz, sariqlik ko‘rinishidagi jigar funksiyasining buzilishi; juda kam hollarda - jigarning og‘ir shikastlanishi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, asteniya, paresteziya. Ba’zi hollarda ta’m bilishning buzilishi, bezovtalik; juda kam hollarda - periferik neyropatiya kuzatildi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, anemiya, biroz trombotsitopeniya, eozinofiliya, pansitopeniya (ehtimol, preparatning antiproliferativ ta’siri tufayli), kamdan-kam hollarda - agranulotsitoz, vaskulit.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya (odatda, ahamiyatsiz).

Moddalar almashinuvi tomonidan: tana vaznining kamayishi (odatda, sezilarsiz).

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: tendovaginit.

Teri va uning ortiqlari tomonidan: soch to‘kilishi, ekzema, terining quruqligi. Ayrim hollarda - Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, polimorf eritema, allergik reaksiyalar - makulopapulyoz toshmalar, teri qichishishi, eshakem bo‘lishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Leflunomid yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Jigar funksiyasining buzilishi, og‘ir immunitet tanqisligi holatlari (shu jumladan OITS), suyak ko‘migi qon yaratilishining yaqqol buzilishi yoki kamqonlik, leykopeniya, boshqa kelib chiqishga ega trombotsitopeniya (revmatoid artritdan tashqari), og‘ir kechuvchi infeksiyalar, o‘rtacha yoki og‘ir buyrak yetishmovchiligi, og‘ir gipoproteinemiya (shu jumladan nefrotik sindromda). Homiladorlik (leflunomid bilan davolashni boshlashdan oldin homiladorlik ehtimolini istisno qilish kerak) va laktatsiya. 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi. Davolash davrida yoki davolanishdan keyin ishonchli kontratsepsiyani qo‘llamaydigan reproduktiv yoshdagi ayollarga buyurilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Gepatotoksik yoki gematotoksik preparatlarni yaqinda, shuningdek, leflunomid bilan birgalikda qo‘llash holatlarida nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi mumkin.

Xolestiramin yoki faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash leflunomidning faol metaboliti konsentratsiyasining tez va sezilarli darajada kamayishiga olib keladi. Leflunomid va metotreksat o‘rtasidagi o‘zaro ta’sirni o‘rganish jarayonida jigar fermentlari darajasining oshishi aniqlandi.

Leflunomidni varfarin bilan birgalikda qo‘llashda protrombin vaqtining oshishi haqida xabarlar mavjud.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatning faol tarkibiy qismining yarim chiqarilish davri uzoq bo‘lganligi sababli, nojo‘ya ta’sirlar Lefno® qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng ham yuzaga kelishi yoki davom etishi mumkin.

Leflunomid bilan davolashni boshlashdan oldin, shuningdek, davolashning dastlabki 6 oyi davomida har oyda va keyinchalik har 8 haftada jigar sinamalarini tahlil qilish (AlAT darajasini tekshirish) kerak. AlAT faolligining me’yorning yuqori chegarasidan 2-3 baravar barqaror oshishi holatida, preparatning qondagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish sharti bilan dozani kuniga 20 mg dan 10 mg gacha kamaytirish ko‘rsatilgan. Agar dozani kamaytirgandan so‘ng AlAT faolligi darajasining barqaror oshishi (2-3 marta va undan ko‘p) saqlanib qolsa, leflunomidni bekor qilish kerak.

Leflunomid bilan davolashni boshlashdan oldin qonning keng qamrovli umumiy klinik tahlilini o‘tkazish, shu jumladan trombotsitlar sonini hisoblash zarur, ayniqsa yaqinda immunodepressantlar yoki gematotoksik xususiyatga ega dori vositalari bilan davolangan yoki davolanayotgan bemorlarda, o‘tmishda qon manzarasi buzilishlari kuzatilgan bemorlarda.

Leflunomid bilan davolash og‘ir immunitet tanqisligi holati (masalan, OITS bilan og‘rigan bemorlar), suyak ko‘migi funksiyasining sezilarli darajada buzilishi va infeksiyalarning og‘ir kechishida tavsiya etilmaydi.

Og‘ir gematologik reaksiyalar (jumladan, pansitopeniya) paydo bo‘lganda, Lefno® va suyak ko‘migi faoliyatini susaytiradigan har qanday dori vositalarini qo‘llashni to‘xtatish va leflunomidning organizmdan chiqarilishini tezlashtirish choralarini ko‘rish lozim.

Leflunomidni qabul qilish bilan bir vaqtda potensial miyelotoksik preparatlar qo‘llanilsa, qon yaratish a’zolari tomonidan nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish xavfi sezilarli darajada oshadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga leflunomidni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Arterial bosimni leflunomid bilan davolashni boshlashdan oldin va keyinchalik o‘lchash kerak. Leflunomid bilan davolanayotgan ayollar preparatning mumkin bo‘lgan fetotoksik ta’siri va adekvat kontratsepsiya vositalaridan foydalanish zarurligi to‘g‘risida ogohlantirilishi kerak. Ehtimoliy salbiy ta’sirni kamaytirish maqsadida, erkaklar farzand ko‘rishdan oldin preparatni qabul qilishni to‘xtatishlari va leflunomidni organizmdan chiqarib tashlashning maxsus tartibini qo‘llashlari kerak.

Leflunomid qabul qilish davrida tirik vaksinalar bilan emlash tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya

Leflunomid bilan davolashni boshlashdan oldin homiladorlik ehtimolini istisno qilish kerak.

Homiladorlik sodir bo‘lgan taqdirda, leflunomidni quyida tavsiflangan organizmdan chiqarib tashlash tartibini tayinlash orqali qondagi faol metabolit darajasini tezda pasaytirish orqali leflunomidni qabul qilish bilan bog‘liq homila uchun xavfni kamaytirish mumkin. Leflunomidni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng, 14 kun davomida sutkasiga 3 marta 8 g xolestiramin yoki 14 kun davomida sutkasiga 4 marta 50 g faollashtirilgan ko‘mir qo‘llaniladi.

Leflunomid va uning metabolitlari ona sutiga o‘tadi. Shu munosabat bilan emizikli ayollarga leflunomidni qabul qilish mumkin emas.

Avtomobilni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri

Lefno® preparati bilan davolanganda, bosh aylanishi kabi nojo‘ya ta’sir tufayli bemorning psixomotor reaksiyalari tezligi va diqqatni jamlash qobiliyati sekinlashishi mumkin. Bunday hollarda bemor avtotransportni boshqarishdan va potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlashdan o‘zini tiyishi lozim.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmang.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: diareya, qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, jigar funksiyasining o‘zgarishi, anemiya, leykositemiya.

Davolash: preparatning organizmdan chiqarilishini tezlashtirish maqsadida xolestiramin yoki faollashtirilgan ko‘mir qo‘llash.

Eliminatsiya muolajasini klinik ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganda takrorlash mumkin. Gemodializ va surunkali peritoneal dializ o‘tkazish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, leflunomid A771 726 birlamchi metaboliti dializlanmaydi.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan, quruq, yorug‘lik tushmaydigan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

KUSUM XELTXKER PVT. LTD.

SP 289 (A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (RAJ.), INDIA.