yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza - 27,1 mg, talk - 11,15 mg, kolloid kremniy dioksidi - 1,25 mg, magniy stearati - 0,75 mg.

Qobiq tarkibi: Opadray® oq (laktoza monogidrat - 2,16 mg, gipromelloza - 1,68 mg, titan dioksidi - 1,56 mg, makrogol 4000 - 0,6 mg) - 6 mg.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik ta’siri

Adamantan hosilasi. N-metil-D-aspartat retseptorlari (NMDA) -retseptorlarining raqobatsiz antagonisti bo‘lib, glutamatergik tizimga modulyatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatadi. Ionlar transportini tartibga soladi, kalsiy kanallarini bloklaydi, membrana potensialini normallashtiradi, nerv impulsi uzatilishi jarayonini yaxshilaydi. Kognitiv jarayonlarni yaxshilaydi, kundalik faollikni oshiradi.

Farmakokinetika

So‘rish va taqsimlash

Ichga qabul qilingandan so‘ng memantin MIY tez va to‘liq so‘riladi. Qon plazmasidagi Cmax ga 2-6 soat ichida erishiladi. Buyrak faoliyati me’yorida bo‘lganda memantin kumulyatsiyasi kuzatilmagan.

Metabolizm va chiqarilish

Chiqarilishi ikki fazali kechadi. T1/2 birinchi fazada o‘rtacha 4-9 soatni, ikkinchi fazada 40-65 soatni tashkil etadi. Memantinning 80% ga yaqini o‘zgarmagan holda chiqariladi. Metabolitlar xususiy farmakologik faollikka ega emas. Siydik bilan chiqariladi. Siydikning ishqoriy reaksiyasida uning chiqarilishi sekinlashadi.

Ko‘rsatmalar

O‘rta va og‘ir darajadagi Alsgeymer tipidagi demensiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Terapiya Alsgeymer kasalligida demensiyani tashxislash va davolash bo‘yicha tajribaga ega bo‘lgan shifokor nazorati ostida o‘tkazilishi kerak. Davolashni faqat bemorni muntazam parvarish qiluvchi shaxs bemorning dori preparatini qabul qilishini kuzatib turgan taqdirdagina boshlash lozim. Tashxis amaldagi tavsiyalarga muvofiq qo‘yilishi kerak.

Preparatning o‘zlashtirilishi va dozasi muntazam ravishda, asosan davolash boshlanganidan keyin uch oy davomida baholanishi kerak. Shundan so‘ng, dori vositasining klinik samaradorligi va terapiyaning qabul qilinishi amaldagi klinik tavsiyalarga muvofiq muntazam ravishda baholanishi lozim. Qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani terapevtik samara va preparatning yaxshi o‘zlashtirilishi mavjud bo‘lganda noma’lum muddatgacha davom ettirish mumkin. Agar terapevtik samara kuzatilmasa yoki bemor davolanishni ko‘tara olmasa, preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Preparat ichga, sutkasiga 1 marta, doimo bir vaqtda, ovqatlanishdan qat’i nazar qabul qilinadi. Dozalash tartibi individual ravishda belgilanadi. Davolashni minimal samarali dozani tayinlashdan boshlash tavsiya etiladi.

Preparat davolashning 1-haftasida (1-7-kunlar) 5 mg/sut dozada, 2-haftasida (8-14-kunlar) 10 mg/sut dozada, 3-haftasida (15-21-kunlar) 15 mg/sut dozada, 4-haftasida (22-28-kunlar) 20 mg/sut dozada buyuriladi. Maksimal sutkalik dozasi 20 mg. 65 yoshdan oshgan bemorlarda, shuningdek, KK 50-80 ml/min bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (KK 30-49 ml/min) bo‘lgan bemorlar uchun sutkalik doza 10 mg ni tashkil etadi. Keyinchalik, preparat 7 hafta davomida yaxshi o‘zlashtirilsa, dozani standart sxema bo‘yicha 20 mg gacha oshirish mumkin.

Tabletkani bo‘lish bo‘yicha ko‘rsatma

Tabletkani yumaloq tomoni bilan yuqoriga qaragan holda qattiq yuzaga joylashtiring. Qo‘lingizdan birining ko‘rsatkich va bosh barmog‘i bilan tabletkaning qarama-qarshi tomonlarini bosing, tabletka ikkiga bo‘linguncha barmoqlar bilan bosishda davom eting.

Nojo‘ya ta’siri

Nojo‘ya reaksiyalarning paydo bo‘lish chastotasi quyidagicha tasniflandi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10). tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kamdan-kam (≥1/10 000, <1/1000), juda kamdan-kam (<1/10 000), chastotasi aniqlanmagan (hozirgi vaqtda nojo‘ya reaksiyalarning tarqalishi haqida ma’lumotlar yo‘q).

Yuqumli va parazitar kasalliklar: kam hollarda - zamburug‘li infeksiyalar.

Immun tizimi tomonidan: ko‘pincha - memantinga yoki preparat tarkibiga kiruvchi boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik.

Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam hollarda - ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar (asosan Alsgeymer kasalligining og‘ir darajasi bilan og‘rigan bemorlarda); chastotasi aniqlanmagan - psixotik reaksiyalar.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, bosh aylanishi, muvozanatning buzilishi; kamdan-kam hollarda - yurishning buzilishi: juda kamdan-kam hollarda - tutqanoqlar, epileptik tutqanoqlar.

Yurak tomonidan: kam hollarda - yurak yetishmovchiligi, yurak nuqsonlari.

Tomirlar tomonidan: ko‘pincha qon bosimining ko‘tarilishi, venoz tromboz va/yoki tromboemboliya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: ko‘pincha - hansirash.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ko‘pincha - qabziyat; kamdan kam - ko‘ngil aynishi, qusish; chastotasi aniqlanmagan - pankreatit.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: ko‘pincha - jigar funksional sinamalarining buzilishi.

Boshqalar: tez-tez emas - charchash, umumiy holsizlik.

Altsgeymer kasalligida bemorlarda postregistratsion tadqiqotlarda depressiya, suitsidal fikrlar va suitsid holatlari qayd etilgan. Marketingdan keyingi davrda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar haqida xabar berilgan: agranulotsitoz, leykopeniya (shu jumladan neytropeniya), pansitopeniya, trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura, gepatit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, Stivens-Jonson sindromi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatga nisbatan individual yuqori sezuvchanlik; buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari (KK 5-29 ml/daqiqadan kam); og‘ir jigar yetishmovchiligi; homiladorlik; ko‘krak suti bilan emizish; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan); laktozani ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi (preparat laktoza monogidratini o‘z ichiga oladi).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: bosh aylanishi, qaltirash, hayajonlanish, uyquchanlik, es-hushning chalkashishi, qo‘zg‘alish, stupor, talvasalar, psixoz, tajovuzkorlik, gallyutsinatsiyalar, qusish, gandiraklab yurish, ich ketishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik terapiya. Maxsus antidot yo‘q.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ehtiyotkorlik bilan tireotoksikoz, epilepsiya, tutqanoq bilan og‘rigan bemorlarga (shu jumladan anamnezida); NMDA-retseptorlari antagonistlarini (amantadin, ketamin, dekstrometorfan) bir vaqtning o‘zida qo‘llash. siydik pH ni oshiruvchi omillarning mavjudligi (parhezning keskin o‘zgarishi, ishqoriy oshqozon buferlarini ko‘p qabul qilish), siydik yo‘llarining og‘ir infeksiyalari, anamnezida miokard infarkti, III-IV funksional sinf yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha), nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya, buyrak va jigar yetishmovchiligi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Memantinni homilador ayollarda qo‘llash haqida ma’lumotlar yo‘q. Memantinni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash kerak. Memantinning ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Preparatning faol moddasining lipofil tuzilishini hisobga olgan holda, memantin ko‘krak sutiga o‘tishi mumkinligini taxmin qilish mumkin, shu sababli preparatni qabul qilish paytida emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Memantin reaksiya tezligining o‘zgarishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlaridan tiyilish kerak.

Ehtiyotkorlik bilan tireotoksikoz, epilepsiya; tutqanoq rivojlanishiga moyillik; bir vaqtning o‘zida NMDA-retseptorlari antagonistlarini (amantadin, ketamin, dekstrometorfan) qo‘llash, siydik pH ni oshiruvchi omillar mavjudligi (parhezning keskin o‘zgarishi, ishqoriy oshqozon buferlarini ko‘p qabul qilish), buyrak kanalchalari atsidozi, siydik yo‘llarining og‘ir infeksiyalari, anamnezida miokard infarkti, III-IV funksional sinf yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha), nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya, buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga buyuriladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Levodopa preparatlari, dopamin retseptorlari antagonistlari, m-xolinoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ularning ta’siri kuchayishi mumkin.

Barbituratlar va neyroleptiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ularning ta’siri kamayishi mumkin. Birgalikda qo‘llanganda dantrolen yoki baklofen ta’sirini o‘zgartirishi (kuchaytirishi yoki kamaytirishi) mumkin, shuning uchun preparatlarning dozalarini individual tanlash lozim.

Amantadin, ketamin, fenitoin va dekstrometorfan bilan bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak, chunki psixoz rivojlanish xavfi ortadi. Memantin bilan birga qabul qilinganda qon plazmasida simetidin, ranitidin, prokainamid, xinidin, xinin va nikotin konsentratsiyasining oshishi mumkin. Memantin bilan birgalikda qo‘llanilganda gidroxlortiazid miqdori pasayishi mumkin. Memantin gidroxlortiazid ekskretsiyasini oshirishga qodir. Peroral antikoagulyantlar (varfarin) qabul qilayotgan bemorlarda MHO oshishi mumkin.

Antidepressantlar, serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlari va MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatishni talab qiladi. In vitro sharoitida memantin CYP1A2, 2A6, 2S9, 2D6, 2E1, 3A izofermentlari, flavin saqlovchi monooksidaza, epoksidgidrolaza yoki sulfatlanishni ingibirlamaydi.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg: 28, 30, 60, 90, 100 yoki 112 dona.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ishlab chiqaruvchi

FarmFirma Soteks, YOAJ., Rossiya, ishlab chiqarilgan: Synthon Hispania S.L.