Мементор

Плёнка кобик билан қопланган 1 таблетка қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: мемантин гидрохлориди 10 мг ёки 15 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (Avicel PH200), кросповидон, сувсиз коллоидли кремний диоксиди, талк, магний стеарати, гипромеллоза 2910 (cps), макрогол 400, титан диокиди (Е171), кизил темир ІІ оксиди (Е172), сарик темир ІІ оксиди (Е172), тозаланган сув.

Таблеткалар 10 мг: Оч рангдан деярли крем ранггача, овал, икки томонлама каварик, бир томонида "10" гравировкали ва тескари томонида бўлиш чизиқли плёнка кобик билан қопланган таблеткалар.

Таблеткалар 15 мг: Оч тўк сариқдан оч жигар ранггача, овал, икки томонлама каварик, бир томонида "15" гравировкали ва тескари томонида бўлиш чизиқли плёнка кобик билан копланган таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Деменцияни даволаш учун препаратлар. Деменцияни даволаш учун бошка препаратлар. ATX коди: N06DX01.

Фармакодинамикаси

Мемантин глутаматли -метил-D-аспарат (NMDA)-рецепторларнинг рақобатсиз антагонисти хисобланади, глутаматергик нейротрансмиссияни ва нейродегенератив жараёнларни ривожланишини тўхтатади, нейромодулловчи таъсир кўрсатади. Рухий фаолликни меъёрлаштиришга (хотира ва диккатни жамлаш қобилиятини яхшилайди. чарчокликни, депрессия симптомларини камайтиради ва бошкалар) ва ҳаракат бузилишларини тўгрилашга ёрдам беради.

Таъсир механизми

Симптомларни намойишларида ва нейродегенератив деменцияни ривожланишида глутаматергик нейротрансмиссияни бузилиши, айниқса NMDA-рецепторлар иштирокида. муҳим роль ўйнайди.

Мемантин ўзи билан NMDA-рецепторларнинг потенциал қарамли, ўртача аффинликдаги рақобатсиз антагонистини ифода этади. У нейронлар дисфункциясига олиб келиши мумкин бўлган глутаматнинг патологик оширилган даражаларининг самараларини тартибга солади.

Фармакокинетикаси

Сурилиши

Мемантиннинг мутлоқ биоэришимлилиги тахминан 100% ни ташкил килади. Қон плазмасида препаратнинг максимал концентрациясига эришиш вакти (Ттах) 3 дан 8 соатгача. Овкат қабул қилишнинг мемантин сўрилишига бўлган таъсирининг белгилари йук.

Тақсимланиши

20 мг суткалик доза қон плазмасида мемантиннинг баркарор концентрациясини аҳамиятли индивидуал вариациялар билан 70 дан 150 нг/мл гача (0,5-1 мкмоль) бўлган чегараларда шартлайди. 5 дан 30 мг гача суткалик дозалар кабул килинганида цереброспинал суюклик (ЦСС) ва қон плазмасида препарат таркибининг нисбати 0,52 га тенг. Таксимланиш ҳажми 10 л/кг га якин. Мемантиннинг тахминан 45% кон плазмаси оксиллари билан богланади.

Биотрансформацияси

Одам организмида мемантиннинг тахминан 80% дастлабки модда кўринишида айланади.

Асосий метаболитлари бу -3,5-диметил-глудантан. 4 ва 6-гидроксимемантиннинг изомерли аралашмаси ва L-нитрозо-3.5-диметил-адамантан. Ушбу метаболитларнинг ҳеч бири NMDA га нисбатан антагонистик фаолликни кўрсатмайди. Р150 цитохромини катализланадиган метаболизмда иштироки in vitro аникланмаган, Дозанинг ўртача 84% 20 кун давомида чикарилади, 99% дан ортиги организмдан сийдик билан чиқарилади.

Элиминацияси

1% 60 дан 100 с. гача ярим чикарилиш даври билан мемантин моноэкспоненциал карамликнинг эгри чизиги бўйлаб элиминацияланади. Буйраклар функцияси меъёрда бўлган пациентларда умумий клиренси 170 мл/мин/1,73 м² га тенг ва умумий буйракли клиренснинг бир қисмига каналчали секреция йўли билан эришилади. Буйракли боскичи шунингдек, эҳтимол, оксилларнинг транспортли катионлари томонидан воситаланган каналчали реабсорбцияни ўз ичига олади. Сийдикнинг ишкорли реакцияси шароитларида мемантин буйракли элиминациясининг тезлиги 7-9 баробарига пасайишиш мумкин. Сийликнинг инкорланишнини пархезии ахамиятли ўзгариши натижасида содир булиши мумкин, масалан, гутали овкатларни вегетариан овкатларга алмаштиришада, еки алкализация килувчи меъда воситаларини жадал кабул килиш натижасида.

Чизиқлилиги

10-40 мг дозалар диапазонида мемантиннинг фармакокинетикаси чизикли тавсифга эга.

Фармакокинетик/фармакодинамик алоқа

Мемантиннинг кунига 20 мг дозасида, цереброспинал суюкликнинг даражаси мемантиннинг ка (к; ингибиция килиш константаси) кийматига тўғри келади, бу эса одам бош миясининг фронтал қобиги сох соҳасида 0,5 мкмольни ташкил қилади.

Мўътадил ва огир шаклдаги Альцгеймер касаллиги бўлган пациентларни даволашда қўлланади.

Дозалаш режими индивидуал тарзда, шифокор назорати остида ўрнатилади. Даволашни минимал самарали дозадан бошлаш тавсия этилади. Даволашни факат пациент томонидан препаратни кабул килинишини назорат килувчи васий мавжудлигида бошлаш мумкин. Мазкур даволашни кабул килишда холатии бахолаш тамойилларига мувофик мунтазам равишда диагностикани ўтказиш лозим. Мунтазам равишда мемантинни кўтара олишликни ва дозалашни баҳолаш лозим, энг яхшиси даволашнинг бошидан бошлаб 3 ой мобайнида. Кейинчалик мемантиннинг клиник самарасини ва пациентнинг даволашга нисбатан реакциясини амалдаги клиник тавсияларга мувофиқ мунтазам равишда бахолаш позим. Кўплаб турувчи даволашни даволовчи самараси қулай сакланиб турган ва пациент мемантии препаратини кўтара олган вақттама давом эттириш мумкин. Даволовчи самара белгилари йўклигида ёки пациент даволашни кўтара олмаганида мемантин билан даволашни тўхтатиш имконини кўриб чикиш лозим.

Мементор препаратини кунига бир марта бир вактда кабул килиш лозим. Плёнка кобик билан қопланган таблеткаларни овқат билан бирга ёки овкат кабул килишдан катъий назар кабул килиш мумкин.

Катталарга: бошлангич дозаси 5 мг/сут, зарур бўлганида дозани хар ҳафта 5 мг га ошириш мумкин, қўллаб турувчи дозаси 10-20 мг/сут. Максимал суткалик доза 20 мг ни ташкил килади.

Дозалаш схемаси

1-чи ҳафта (1-7-чи кун)

Пациент суткада 5 мг мемантинни 7 кун давомида кабул қилиши лозим.

2-чи ҳафта (8-14-чи кун)

Пациент суткада 10 мг мемантинни 7 кун давомида кабул килиши лозим.

3-чи ҳафта (15-21-чи кун)

Пациент суткада 15 мг мемантинни 7 кун давомида қабул килиши лозим.

4-чи ҳафтадан бошлаб

Тавсия этилувчи бошлангич дозаси кунига 20 мг ни ташкил килади.

Кекса ёшдаги папиентлар

65 ёшдан катта пациентлар учун тавсия этиладиган дозаси, корида кўрсатилганидек, кунига 20 мг ни ташкил қилади (кунига 10 мг дан 2 таблетка).

Препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотлар йўклиги туфайли, Мементор препаратини болаларда ва 18 ёшдан кичик бўлган ўсмирларда кўллаш тавсия этилмайди.

Буйрак етишмовчилиги мавожуд бўлган пациентлар

Енгил даражадаги буйрак функциясининг бузилиши (креатинин клиренси (КК) 50-80 мл/мин) бўлган пациентлар учун препарат дозасига тузатиш киритиш талаб килинмайди,

Ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (КК 30-49 мл/мин) бўлган пациентларга 10 мг суткалик дозасини кабул килиш тавсия этилади. Агар 7 кун даволашдан кейин препарат яхши кўтара олинса, спиндарт схема бўйича дозани 20мг/сут гача ошириш мумкин. Огир даражалиги буйрак етишмовчилиги (КК 5-20 мл/мин) бўлган пациентларга 10 мг суткалик дозасини кабул килиш тавсия этилади.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар

Жигар етишмовчилиги даражаси енгил ва ўртача даражада (Чайлд-Пью таснифи бўйича А ва В) бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритиш талаб килинмайди. Жигар етишмовчилиги огир даражада бўлган пациентларда мемантинни қўллаш бўйича маълумотлар йўк. Жигар етишмовчилиги огир даражада бўлган пациентларда Мементор препаратини кўллаш тавсия килинмайди.

Тез-тез (>1/100, <1/10): препаратга бўлган юқори сезувчанлик, бош айланиши, бош огриги, уйқучанлик, мувозанатни бузилиши, артериал гипертензия, нафас сикилиши, қабзият, жигар функционал пробасининг юкори кўрсаткичлари.

Тез-тез эмас (>1/1000, <1/100): замбуругли инфекциялар, онгнинг чалкашлиги, чарчоклик, галлюцинациялар (галлюцинациялар Альцгеймер касаллиги оғир кечувчи пациентларда кузатилган) асосан, кадам ташлашнинг бузилиши, юрак етишмовчилиги, венали тромбозлар тромбоэмболиялар - кусиш.

Жуда кам ҳолларда (1:10000): чангак тутканоклар.

Тез-тезлиги номаълум (мовжуд маълумотлар асосида аниқулай бўлмайди): Альцгеймернинг психотик реакциялари, панкреатит, гепатит кузатилиши мумкин.

Альцгеймер касаллиги депрессия, суицидал гоялар ва жонига қасд килиш билан боғлик бўлган. Постмаркетингли тажрибада ушбу реакциялар мемантин қабул килган пациентларда қайд килинган.

• препаратнинг таъсир этувчи моддасига ёки ҳар қандай компонентларига бўлган юқори сезувчанлик;
• ҳомиладорлик ва лактация даври;
• 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар ёшида қўллаш мумкин эмас.

NMDA-антагонистларни бир вактда қўллашда мемантинни таъсир этиш механизми L-доп. допаминергик агонистлар ва антихолинергик воситалар самарасини эхтимолли кучайишини назарда тутади. Барбитуратлар ва нейролептик воситаларнинг самараси пасайиши мумкин. Мемантин ва спазмолитик воситаларни, дантролен ёки баклофении бир вақтда қўлланилиши уларнинг самарасини ўзгартириши мумкин, бу жа дозага тузатиш киритиш заруратини олиб келиши мумкин. Фармакотоксик психоз ривожланиши хавфи мавжудлиги туфайли мемантин ва амантадинин бир вактда қўлламаслик лозим. Ҳар икки бирикма хам NMDA-антагонистлар билан кимёвий богланган. Худди шу нарса кетамин ва декстрометорфанни қўллашга тааллукли. Битта чоп этилган ҳисоботла шунингдек, мемантин ва фенитоин мажмуасини эҳтимолди хавфи қайд этилган.

Амантадиндек буйракларнинг худди ўша катионли транспорт тизимидан фойдаланадиган, циметидин, ранитидин, проканнамид, хинидин, хинии ва никотки каби бошқа фаол моддалар, эҳтимол, қон плазмасида ушбу препаратлар концентрациясини ошишининг потенциал хавфини чакириб, мемантин билан ўзаро алока килишга қодирдир.

Мемантинни гидрохлортиазид ёки унинг ҳар қандай мажмуаси билан бир вактда қўлланилишида, кон зардобида гидрохлортиазиднинг концентрацияси пасайиши мумкин.

Постмаркетингли тадқиқотларда бир вактнинг ўзида варфаринни қабул қилаётган пациентларда Халкаро меъёрлаштирилган нисбатни (ХМН) ошишининг алохида ҳолатлари ҳакида хабар берилган. Сабабли алокаси аниқланмаган бўлса ҳам, бир вактнинг Ўзида перорал антикоагулянтларни кабул килаётган пациентларда протромбин вактни ёки ХМН ни синчков мониторинг килиш зарур.

Мемантинни глибурид/метформин ёки донепезил билан ўзаро таъсири, шунингдек галантаминнинг фармакокинетикасига таъсири аниқланмаган. In vitro шароитларда мемантин СУР 1А2, 2А6, 2C9, 2D6, 2E1, ЗА, флавин таркибли монооксигеназа, эпоксидгидролаза ёки сульфатионнинг ингибитори ҳисобланмайди.

Эпилепсияси бўлган беморларга, анамнезда тиришишлар эпизоди бўлган пациентларга, шунингдек эпилепсия ривожланиши хавфининг омили бўлган пациентларга препаратни буюришда эхтиёткорликка риоя килиш лозим.

Амантадия, кетамия ёки декстрометорфан каби №-метил-D-аспартат (NMDA)- антагонистларини бир вактда кабул килмаслик керак. Кўрсатилган бирикмалар мемантик каби худди ўша рецепторлар тизимига таъсир кўрсатади, шунинг учун ножўя самаралари (асосан марказий нерв тизими (МНТ) билан боглик) янада тез-тезроқ ёки янада якколрок бўлиши мумкин.

Сийдик р№1 и ошишини чақириши мумкин бўлган айрим омиллар, пациентни синчков кузатиш заруратига олиб келиши мумкин. Бу омадлар пархени аҳамиятли ўзгаришини ўз вчига олади, масалан, гўштли овкатларни вегетариан парена алмаштирилиши ёки алкализация килувчи меъда воситаларини жадал кабул килиш. Бундан ташкари, сийдик рН и буйракли тубуляр ацидоз (БТА) холати туфайли ёки сийдик чиқариш йўлларининг Proteus bacteriaтомонидан чакирилган огир инфекциялари натижасида ошиши мумкин.

Кўпгина клиник тадқиқотларда, якинда миокард инфарктики, компенсацияланмаган турғунли юрак етишмовчилигини (Нью-Йорк кардиологик ассоциациянинг таснифига кўра III-IV даражали) ёки назорат қилинмайдиган артериал гипертензияни бошдан кечирган пациентлар истисно қилинган. Шунга кўра, фақат чекланган маълумотлар мавжуд, ва шундай касалликлари бўлган пациентлар шифокорнинг эътиборли назорати остида бўлишлари керак.

Мементор препаратида лактоза мавжуд. Галактозани кўтара олмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза-галактоза сўрилишини бузилиши каби ноёб ирсий касалликлари бўлган пациентларга мазкур препаратни қўллаш тавсия килинмайди.

Хомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик даврида қўлланилишида мемантинни таъсири ҳақида клиник маълумотлар йўк. Одам учун потенциал хавфи номаълум. Мемантинни жуда зарур ҳолатлардан ташкари, ҳомиладорлик даврида қўллаш мумкин эмас.

Мемантинки кўкрак сутига ажралиб чикиши номаълум, бирок субстанциянинг липофиллиги туфайли бу эхтимолли. Мемантинни кабул килаётган аёллар, болани эмизмасликлари керак.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Уртача даражадан огир шаклигача бўлган Альцгеймер касаллиги одатда транспорт воситаларини ёки бошка механизмларни бошкариш кобилиятини ёмонлашишига олиб келади. Бундан ташкари, Мементор транспорт воситаларини ёки бошка механизмларни бошкариш қобилиятига аҳамиятсиз ёки мўътадил таъсир кўрсатади, шунинг учун амбулатор пациентларни ўта эҳтиёткорликка риоя килишлари борасида огохлантириш лозим.

Клиник тадқиқотларда ва постмаркетингли тажрибада дозани ошириб юбориш тўғрисидаги маълумотлар чекланган.

Симптомлари: аҳамиятли дозани ошириб юбориш (тегишли равишда 3 кун давомида 200 ва 105 мг/сут) чарчоқлик, ҳолсизлик ва/ёки диарея симптомлари билан намойиш бўлган ёки симптомсиз кечган. 140 мг гача ёки аникланмаган доза билан дозани ошириб юбориш бўйича пациентларда марказий нерв тизими томонидан (онгнинг чалкашлиги, уйқучанлик, гиперсомния, вертиго, қўзғалиш, агрессия, галлюцинациялар, кадам ташлашни бузилиши) ва/ёки меъда-ичак тракти томонидан (қусиш ва диарея) бузилишлар кайд этилган.

Дозани ошириб юборишнинг энг хавфли ҳолатида 2000 мг мемантинни перорал кабул қилгандан кейин пациент тирик қолган, шунда марказий нерв тизимига таъсир кўрсатган ножўя самаралар пайдо бўлган (10 кун давомида кома, кейин диплопия ва кўзгалиш).

Ичга 400 мг мемантин қабул килингандан кейин хавотир, психоз, кўришга оид галлюцинациялар, проконвульсивлик, уйқучанлик, ступор ва ҳушсиз ҳолат каби марказий нерв тизими бузилишининг симптомлари кайд этилган.

Даволаш: симптоматик ўтказилади. Махсус антидот йўк. Организмдан фаол моддани чикариш учун зарурат бўлганида стандарт клиник муолажаларни қўллаш лозим, масалан. меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул килиш ичак-жигар рециркуляцияси ҳаракатини тўхтатиш), сийдик реакциясини нордонлаштириш, мажбурий днурез,

МНТ ни ортиқча стимуляция килиш белгилари ва симптомлари пайдо бўлганида, симптоматик даволаш чораларини эхтиёткорлик билан ўтказиш лозим.

10 таблеткадан блистерда. 3 еки 10 блистерлар тиббиётда қўлланилишига доир йўриқнома билан бирга картон қутига жойлаштирилган.

25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда саклансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Torrent Pharmaceuticals Ltd.», Ҳиндистон.