Merkazolil

Tarkib

1 tabletkada:

faol modda: tiamazol - 5 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, kalsiy stearati, saxaroza (shakar-rafinad), talk.

Tavsif

Oq yoki sarg‘ish tusli oq tabletkalar, yassi silindrsimon shaklda, faskali.

Chiqarish shakli

Tabletkalar, 5 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Antitireoid vosita. Tiamazol. ATX kodi: H03BB02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Antitireoid preparat; qalqonsimon bez gormonlari sintezini buzadi, qalqonsimon bezda tironinni yodlab, triyod- va tetrayodtironin (tiroksin) hosil qilishda ishtirok etuvchi yodidperoksidazani ingibirlaydi, tiroksin ichki sekretsiyasini pasaytiradi. Bu xususiyat etiologiyasidan qat’i nazar, tireotoksikozni simptomatik davolash imkonini beradi. Merkazolil sintez qilingan tironinlarning qalqonsimon bez follikulalaridan ajralib chiqish jarayoniga ta’sir ko‘rsatmaydi. Bu qon plazmasida triyodtironin (T3) va tiroksin (T4) konsentratsiyasining me’yorlashuvi, ya’ni klinik manzaraning yaxshilanishidan oldin bo‘lishi mumkin bo‘lgan turli davomiylikdagi latent davrni tushuntiradi. Merkazolil qalqonsimon bez hujayralari yemirilgandan keyin (radioaktiv yod bilan davolangandan keyin yoki tireoiditda) gormonlar ajralib chiqishi oqibatida rivojlangan tireotoksikozga ta’sir qilmaydi.

Merkazolil asosiy almashinuvni pasaytiradi, qalqonsimon bezdan yodidlarning chiqarilishini tezlashtiradi, gipofiz tomonidan tireotrop gormon sintezi va chiqarilishining retsiprok faollashuvini oshiradi, bu esa qalqonsimon bezning biroz giperplaziyasi bilan kechadi.

Farmakokinetika

So‘rilish. Tiamazol ichga qabul qilingandan keyin yaxshi so‘riladi, ovqat qabul qilish so‘rilish miqdori va tezligiga ta’sir qilmaydi. Qondagi maksimal konsentratsiyasiga 30-60 daqiqa ichida erishiladi va 60 mg dozani og‘iz orqali yuborilganda 1,184 mkg/ml ni tashkil etadi. Biologik o‘zlashtirilishi - 93%.

Taqsimot. Qon oqsillari bilan deyarli bog‘lanmaydi. Qalqonsimon bez to‘qimasida to‘planadi. Ko‘krak sutida oz miqdorda topiladi. Taqsimlanish hajmi 0,6 l/kg. Metabolizm. Metabolizm jigarda faol bo‘lmagan metabolitlar hosil bo‘lishi bilan amalga oshadi. Chiqarish. Yarim chiqarilish davri 5-6 soatni tashkil etadi. Organizmdan buyraklar orqali chiqariladi, bunda 10% dan kamrog‘i - o‘zgarmagan holda. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri uzayadi.

Ko‘rsatmalar

Tireotoksikoz;

tireotoksikozni jarrohlik yo‘li bilan davolashga tayyorlash;

tireotoksikozni radioaktiv yod bilan davolashga tayyorlash;

radioaktiv yod ta’sirining yashirin davridagi terapiya. Radioaktiv yodning ta’siri boshlangunga qadar (4-6 oy davomida) o‘tkaziladi;

istisno hollarda - umumiy holat tufayli yoki individual sabablarga ko‘ra radikal davolashni amalga oshirish imkoni bo‘lmaganda tireotoksikozni uzoq vaqt qo‘llab-quvvatlovchi terapiya;

yashirin tireotoksikoz, atonom adenomalar yoki anamnezda tireotoksikoz mavjud bo‘lganda yod preparatlarini tayinlashda tireotoksikozning oldini olish (tarkibida yod bo‘lgan rentgenokontrast vositalarni qo‘llash hollari ham shu jumlaga kiradi).

Qarshi ko‘rsatmalar

Tiamazol yoki tiomochevina hosilalariga yuqori sezuvchanlik;

ilgari karbimazol yoki tiamazol bilan o‘tkazilgan terapiya paytida agranulotsitoz;

granulotsitopeniya (shu jumladan anamnezda);

og‘ir leykopeniya;

davolashdan oldin xolestaz;

laktatsiya davri;

saxaroza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktozani ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi;

9 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Agar sizda sanab o‘tilgan kasalliklardan biri bo‘lsa, preparatni qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.

Ehtiyotkorlik bilan

Homiladorlarda; traxeya torayishi bilan kechuvchi juda katta o‘lchamdagi bo‘qoq bilan og‘rigan bemorlarda (faqat operatsiyaga tayyorgarlik davrida qisqa muddatli davolash); jigar yetishmovchiligida; antikoagulyantlar, yurak glikozidlari, shuningdek, aminofillin qabul qilayotgan bemorlarda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalarni ovqatdan keyin chaynamay, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak. Sutkalik dozasi bir marta buyuriladi yoki ikki-uchta bir martalik dozalarga bo‘linadi. Davolashning boshida bir martalik dozalar kun davomida qat’iy belgilangan vaqtda qabul qilinadi. Qo‘llab-quvvatlovchi dozani nonushtadan keyin bir marta qabul qilish kerak.

Tireotoksikoz:

Kattalarda davolashning boshida, tireotoksikozning og‘irlik darajasiga qarab, Merkazolil kuniga 3 marta (har 8 soatda) umumiy dozada qo‘llaniladi:

Yengil tireotoksikozda kuniga 15 mg (3 tabletka);

O‘rtacha ifodalangan tireotoksikozda kuniga 20-30 mg (4-6 tabletka);

Tireotoksikozning og‘ir holatlarida kuniga 40 mg (8 tabletka).

Qalqonsimon bez funksiyasi normallashgandan so‘ng, preparatning qo‘llab-quvvatlovchi dozalari buyuriladi - kuniga 5 dan 10 mg gacha (1-2 tabletka) 1 yoki 2 marta qabul qilish.

Homiladorlik davrida preparat maksimal past dozalarda - kuniga 5-10 mg buyuriladi.

Davolashning boshida 9 yoshdan oshgan bolalarga odatda kuniga tana vazniga 300-500 mkg/kg dan 3 marta qabul qilish buyuriladi; qo‘llab-quvvatlovchi doza - kuniga tana vazniga 200-300 mkg/kg dan 2 marta qabul qilish.

Merkazolil bilan davolash davomiyligi bemorning individual ehtiyojiga qarab belgilanadi. Diffuz toksik bo‘qoqda tireotoksikozni davolash muddati 1,5-2 yilni tashkil etishi kerak.

Tireotoksikozni xirurgik davolashga tayyorgarlik ko‘rishda, rejalashtirilgan operatsiya kunigacha 3-4 hafta davomida (ayrim hollarda uzoqroq) eutireoid holatga erishilgunga qadar sutkasiga 20-40 mg buyuriladi; shu vaqtdan boshlab levotiroksin natriyni qo‘shimcha qabul qilish tavsiya etiladi.

Radioaktiv yod bilan davolashga tayyorgarlik ko‘rishda: eutireoid holatga kelguncha 20-40 mg/sutka buyuriladi. Ko‘rsatma: tiamazol va tiomochevina hosilalari qalqonsimon bez to‘qimasining nur terapiyasiga sezuvchanligini pasaytirishi mumkin.

Radioaktiv yod ta’sirining latent davridagi terapiya: kasallikning og‘irligiga qarab radioaktiv yod ta’siri boshlangunga qadar (4-6 oy) kuniga 5-20 mg buyuriladi. Uzoq muddatli tireostatik qo‘llab-quvvatlovchi terapiya:

Sutkasiga 5-10 mg, qo‘shimcha ravishda levotiroksin natriyning kichik dozalarini qabul qilish.

Latent tireotoksikoz, atonom adenomalar yoki tireotoksikoz anamnezida yod preparatlari buyurilganda tireotoksikoz profilaktikasi (shu jumladan, tarkibida yod bo‘lgan rentgenokontrast vositalar qo‘llanilganda): tarkibida yod bo‘lgan dorilarni qabul qilishdan oldin 8-10 kun davomida 10-20 mg/sutka tiamazol va 1 g kaliy perxlorat buyuriladi.

Jigar yetishmovchiligida preparatning minimal samarali dozasi buyuriladi.

Barcha holatlarda dori bilan davolash davomiyligini shifokor belgilaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Moddalar almashinuvi tomonidan: dori isitmasi, gipoglikemiya bilan autoimmun sindrom, tarqalgan limfadenopatiya, sialadenopatiya, tana vaznining ortishi, shishlar.

Qon tizimi tomonidan: miyelopoezning susayishi (agranulotsitoz, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya), aplastik anemiya, gipoprotrombinemiya (petexiyalar, qon ketishlar).

Allergik reaksiyalar: teri qichishi, teri toshmasi, eshakemi.

Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, nevrit, polinevropatiya, polinevrit, paresteziyalar.

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ta’m bilishning buzilishi, epigastral sohada og‘riq, xolestatik sariqlik, gepatit.

Boshqalar: kuchli holsizlik, bo‘richaga o‘xshash sindrom, artralgiya, mialgiya, periarteriit, alopetsiya, teri giperpigmentatsiyasi, nefrit.

Preparatning yuqori dozalari qabul qilinganda subklinik va klinik gipotireoz rivojlanishi mumkin. Shuningdek, qalqonsimon bezning kattalashuvi boshlanishi mumkin, bu qonda tireotrop gormon (TTG) miqdorining ko‘payishi bilan bog‘liq.

Aksariyat nojo‘ya ta’sirlar dozaga bog‘liq bo‘lib, davolashning dastlabki 4-8 haftasi davomida yuzaga keladi. Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanganda doza kamaytiriladi yoki preparatni qabul qilish to‘xtatiladi. Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya ta’sirlarning birortasi kuchaysa yoki yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan boshqa nojo‘ya ta’sirlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, isitma, artralgiya, teri qichishishi, shishlar. Aplastik anemiya (pansitopeniya) yoki agranulotsitoz dastlabki soatlarda namoyon bo‘lishi mumkin. Kamdan kam hollarda gepatit, nefrotik sindrom, eksfoliativ dermatit, nevropatiya, markaziy asab tizimining susayishi yoki qo‘zg‘alishi kuzatiladi. Ortiqcha dozalar uzoq vaqt qabul qilinganda - qalqonsimon bez giperplaziyasi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, simptomatik terapiya.

Dozani surunkali oshirib yuborish qalqonsimon bezning kattalashishiga va gipotireoz rivojlanishiga olib keladi. Bu holda preparat bilan davolash to‘xtatiladi. Natriy levotiroksin bilan o‘rin bosuvchi terapiya, agar bu gipotireozning og‘irlik darajasi bilan oqlansa, o‘tkaziladi. Odatda, tiamazol bekor qilingandan so‘ng qalqonsimon bez funksiyasining o‘z-o‘zidan tiklanishi kuzatiladi.

O‘zaro aloqa

Litiy preparatlari, beta-adrenoblokatorlar, rezerpin, amiodaron tiamazol samarasini oshiradi (uning dozasini korreksiyalash talab etiladi). Sulfanilamidlar, metamizol natriy leykopeniya rivojlanish xavfini oshiradi. Miyelotoksik dori vositalari preparatning gematotoksikligini kuchaytiradi. Yod tanqisligi ta’sirni oshiradi, ortiqchaligi esa (masalan, tarkibida ko‘p miqdorda yod bo‘lgan dori vositalarini qabul qilish fonida yuzaga keladigan) ta’sirni susaytiradi.

Gentamitsin tiamazolning antitireoid ta’sirini kuchaytiradi.

Tireotoksikoz sababli tiamazol qabul qilayotgan bemorlarda eutireoid holatga erishilgandan so‘ng, qabul qilinayotgan yurak glikozidlari (digoksin va digitoksin), aminofillin dozalarini kamaytirish, shuningdek, qabul qilinayotgan varfarin va boshqa antikoagulyantlar - kumarin va indandion hosilalari (farmakologik o‘zaro ta’sir) dozalarini oshirish zarurati paydo bo‘lishi mumkin.

Agar siz boshqa dorilarni qabul qilayotgan bo‘lsangiz, albatta shifokor bilan maslahatlashing.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash paytida periferik qonni nazorat qilish kerak (dozani tanlash davrida 1-2 haftalik interval bilan va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya davrida oyiga 1 marta).

Traxeya bo‘shlig‘ini toraytiruvchi qalqonsimon bezning sezilarli darajada kattalashuvi bo‘lgan bemorlarga Merkazolil levotiroksin natriy bilan birgalikda qisqa muddatga buyuriladi, chunki uzoq vaqt qo‘llanganda buqoq kattalashishi va traxeya yanada ko‘proq siqilishi mumkin.

Bemorni sinchkovlik bilan kuzatish kerak (TTG konsentratsiyasini, traxeya bo‘shlig‘ini nazorat qilish).

Bemor isitma, qaltirash, yo‘tal, tomoq og‘rig‘i, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining yallig‘lanishi, chipqonlar paydo bo‘lganda albatta shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak, chunki bu ko‘rinishlar agranulotsitoz belgilari bo‘lishi mumkin.

Endokrin oftalmopatiyaning paydo bo‘lishi yoki kechishining yomonlashishi Merkazolil bilan to‘g‘ri o‘tkazilgan davolashning nojo‘ya ta’siri hisoblanmaydi.

Kamdan-kam hollarda davolash tugagandan so‘ng kechki gipotireoz paydo bo‘lishi mumkin, bu preparatning nojo‘ya ta’siri emas, balki asosiy kasallik doirasida kechadigan qalqonsimon bez to‘qimasidagi yallig‘lanish va destruktiv jarayonlar bilan bog‘liq.

Homiladorlik va laktatsiya

Tiamazol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Homiladorlikning I trimestridan keyin qo‘llanilishi homilada gipotireoz rivojlanish xavfi bilan bog‘liq. Homiladorlik davrida preparat faqat hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha, agar ona uchun terapiyaning kutilayotgan samarasi homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lsa, qalqonsimon bez gormonlari preparatlarini qo‘shimcha qabul qilmasdan, shifokorning qat’iy nazorati ostida minimal samarali dozada buyuriladi. Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak, chunki preparat ko‘krak suti bilan ajraladi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat bosh aylanishi va boshqa nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, bu esa transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishga ta’sir qiladi.

Qadoq

Dori vositalari uchun mo‘ljallangan, birinchi ochishni nazorat qiluvchi qopqoq bilan ta’minlangan plastmassa konteynerga 30, 50 yoki 100 tadan tabletka solinadi.

Konteynerdagi bo‘sh joy tibbiy gigroskopik paxta bilan to‘ldiriladi.

Konteynerga o‘zi yelimlanadigan etiketka yopishtiriladi. Karton qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga konteyner.

Polivinilxlorid plyonka va alyuminiy fotodan yasalgan konturli katakli o‘ramga 10 yoki 50 tadan tabletka solinadi.

Karton qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 10 ta tabletkadan 1, 2, 5 yoki 10 ta kontur katakli o‘ramlar.

Karton qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 50 ta tabletkadan 1 yoki 2 ta kontur katakli o‘ram.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda (qadoqda) 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

5 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin preparatni ishlatmang.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

ZDRAVO FARMATSEVTICHESKAYA KOMPANIYA OOO Ukraina.

Ishlab chiqaruvchi

ZDRAVO FARMATSEVTICHESKAYA KOMPANIYA OOO Ukraina.