Nefroket

1 таблетка содержит:

активные вещества: изолейцина альфа-кетоаналог (кетоизолейцин кальция) - 67 мг, лейцина альфа-кетоаналог (кетолейцин кальция) - 101 мг, фенилаланина альфа-кетоаналог (кетофенилаланин кальция моногидрат) - 68 мг, валина альфа-кетоаналог(кетовалин кальция) - 86 мг, метионина альфа-гидроксианалог (гидроксиметионин кальция) - 59 мг, лизина моноацетат - 105 мг, треонин - 53 мг, триптофан - 23 мг, гистидин - 38 мг, тирозин - 30 мг;

вспомогательные вещества: кросповидон - 20 мг, макрогол 6000 - 50 мг, крахмал прежелатинизированный - 50 мг, повидон-КЗО - 8 мг, магния стеарат - 4 мг;

пленочная оболочка: Opadry 85F620005 желтый 23 мг (поливиниловый спирт - 12,4 мг; титана диоксид - 6,6 мг; макрогол 3350 - 1,2 мг; тальк - 1,0 мг; краситель хинолиновый желтый (Е104) - 1,8 мг).

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Средство, применяемое при почечной недостаточности. Код АТХ: V06DD.

Фармакодинамика

Кетоаналоги аминокислот применяются при почечной недостаточности в качестве питательного средства.

Препарат обеспечивает поступление в организм незаменимых аминокислот при минимальном поступлении азота.

После абсорбции, кето- и гидроксикислоты могут трансаминироваться с образованием соответствующих незаменимых аминокислот, при этом аминогруппа переносится от заменимых аминокислот. В силу повторного использования аминогруппы, замедляется образование мочевины и снижается накопление уремических токсинов. Кето- и гидроксикислоты не вызывают гиперфильтрацию в оставшихся нефронах. Кетосордержащие добавки положительно влияют на почечную гиперфосфатемию и вторичный гиперпаратиреоз. Более того, возможно улучшение течения остеодистрофии.

Применение препарата Кетоаналоги аминокислот вместе с диетой с очень низким содержанием белка позволяет снизить поступление азота, не допуская при этом нежелательных явлений вследствие неполноценного питания и недостаточного поступления белка с пищей.

Фармакокинетика

Плазменная кинетика аминокислот и их встраивание в метаболические пути хорошо изучены. Процессы абсорбции у уремических пациентов, принимающих аминокислоты, по- видимому, не приводят к нарушению их плазменных концентраций, т.е. абсорбция не нарушается. Изменения плазменных концентраций, вероятно, возникают на этапах, следующих после абсорбции аминокислот; они выявляются на ранней стадии заболевания. Плазменные концентрации кетокислот у здоровых добровольцев повышаются в течение 10 мин после приема внутрь.

Индивидуальные концентрации кетокислот увеличиваются до пяти раз от исходных. Максимальные плазменные концентрации достигаются в течение 20-60 мин, спустя 90 мин, концентрации возвращаются к исходным. Таким образом, абсорбция из желудочно-кишечного тракта очень быстрая. Одновременное повышение плазменных концентраций кетокислот и соответствующих аминокислот свидетельствует о высокой скорости трансаминирования.

Ввиду наличия в организме физиологических путей утилизации кетокислот, экзогенные кетокислоты, по-видимому, быстро встраиваются в метаболические циклы. Кетокислоты проходят те же пути катаболизма, что и обычные аминокислоты. Отдельного изучения выведения кетокислот не проводилось.

Профилактика и лечение у взрослых и детей от 3 лет нарушений, обусловленных патологическим белковым метаболизмом при хронической почечной недостаточности, с одновременным соблюдением низкобелковой диеты, не превышающей количество белка в сутки у взрослых 40 г, у детей от 3 до 10 лет - 1,4-0,8 г/кг массы тела в сутки, от 10 лет - 1-0,6 г/кг массы тела в сутки.

Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) у таких пациентов, как правило, не превышает 25 мл/мин.

Для приема внутрь.

Взрослым и детям от 3 лет по 1 таблетке на 5 кг массы тела в сутки или 0,1 г/кг массы тела в сутки.

Обычная суточная доза для взрослого (массой тела 70 кг) составляет 4-8 таблеток 3 раза в день (целиком) во время еды.

Прием вместе с пищей улучшает абсорбцию и метаболизм до соответствующих аминокислот.

Длительность применения: препарат применяют до тех пор, пока СКФ не превышает 25 мл/мин, и пациент соблюдает низкобелковую диету, содержащую не более 40 г белка в сутки (у взрослых).

Рекомендуемое содержание белка в пище для детей от 3 до 10 лет - 1,4-0,8 г/кг массы тела в сутки, для детей от 10 лет -1,0-0,6 г/кг массы тела в сутки.

Нежелательные побочные эффекты сгруппированы по органам и частоте появления. Частоту определяли как: очень часто > 10%, часто 1-10%, нечасто 0,1-1%, редко 0,01-0,1%, очень редко <0,01%, частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны метаболизма и питания: очень редко - гиперкальциемия.

Возможно развитие аллергических реакций к компонентам препарата. В этом случае рекомендуется снизить дозу витамина D. Если гиперкальциемия сохраняется, следует уменьшить дозу препарата кетоаналоги аминокислот, а также других источников кальция.

• повышение чувствительности к компонентам препарата;
• нарушение обмена аминокислот;
• гиперкальциемия.

Пациентам с наследственной фенилкетонурией следует учитывать, что препарат содержит фенилаланин.

О случаях передозировки не сообщалось.

Необходимо регулярно контролировать сывороточную концентрацию кальция. Необходимо обеспечить достаточную калорийность пищи. При одновременном применении с алюминия гидроксидом необходимо контролировать сывороточную концентрацию фосфатов.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

При беременности и в период лактации

Клинические данные о применении препарата Кетоаналоги аминокислот у беременных отсутствуют. В доклинических исследованиях прямого или косвенного вреда для течения беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития не обнаружено.

При беременности препарат следует применять с осторожностью. Опыт применения в период грудного вскармливания отсутствует. Если лечение препаратом необходимо в период кормления грудью, то грудное вскармливание должно быть прекращено.

Одновременное применение с лекарственными препаратами кальция может привести к гиперкальциемии или усилить ее.

Чтобы не нарушать абсорбцию в кишечнике, препарат не следует принимать вместе с лекарственными препаратами, способными образовывать с кальцием трудно растворимые соединения (например, тетрациклинами, такими производными хинолона, как ципрофлоксацин и офлоксацин; препаратами железа, фтора и эстрамустин).

Между приемом препарата аминокислот и таких препаратов следует выдержать не менее 2-часовой интервал. Чувствительность к сердечным гликозидам, а, следовательно, и риск аритмий, повышается по мере нарастания сывороточной концентрации кальция. По мере уменьшения уремических симптомов под влиянием препарата, необходимо снизить дозу назначенного алюминия гидроксида.

Следует следить за сывороточной концентрацией фосфатов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

По 20 или 24 таблетки в блистер AI/ПВХ. По 5 блистеров по 20 таблеток или 4 блистера по 24 таблетки в запаянный пакет из AI/ПВХ. По 1 пакету вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Хэбэй Тяньчэн Фармасьютикап Ко., Лтд.

№ 18 Цзиньгуан Стрит Авеню, зона экономико- технологического развития, город Цанчжоу, провинция Хэбэй, Китай (№ 18, Jinguang Street Avenue, Economic & Technological Development Zone, Changzhou City, Hebei Province, China).