Nitresan

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

ta’sir etuvchi modda: 10 mg yoki 20 mg nitrendipin;

yordamchi moddalar: laktoza, makkajo‘xori kraxmali, mikrokristallik sellyuloza, magniy stearat, povidon, natriy докуzat.

Tavsif

10 mg li tabletkalar: bir tomoniga kertik, ikkinchi tomoniga "10" bosilgan, diametri taxminan 7 mm bo‘lgan sariq rangli yassi tabletkalar.

20 mg li tabletkalar: bir tomoniga kertik va ikkinchi tomoniga "20" bosilgan, diametri taxminan 7 mm bo‘lgan sariq yassi tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Asosan tomirlarga ta’sir ko‘rsatadigan selektiv kalsiy antagonistlari. ATX kodi: C08CA08.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Nitrendipin asosan periferik qon tomirlarga ta’sir qiluvchi 1,4-digidropiridin tipidagi kalsiy kanallarining selektiv blokatoridir, kalsiy antagonistidir. Farmakologik ta’sirlarni namoyon qiladi: periferik tomirlarni tanlab dilatatsiya qilish hisobiga gipotenziv, antianginal, nefroprotektor, tomir kengaytiruvchi. Antigipertenziv ta’sir mexanizmi qon tomir devorlari silliq mushak hujayralarining hujayra membranalari orqali kalsiy ionlarining kirishini to‘xtatish bilan bog‘liq. Hujayralarda kalsiyning hujayra ichidagi konsentratsiyasini kamaytirish orqali nitrendipin tomir mushaklarining qisqaruvchanligini pasaytiradi, periferik arteriyalarni kengaytirib, umumiy periferik qarshilikni va patologik yuqori arterial bosimni pasaytiradi. Nitrendipin, ayniqsa davolashning boshida, o‘rtacha natriyuretik ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Nitrendipin og‘iz orqali qo‘llanganda oshqozon-ichak yo‘llarida tez va to‘liq so‘riladi. Absorbsiya darajasi - 88%. Absorbsiyaning biologik yarim davri 30–60 minutni tashkil etadi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (S max) preparat qabul qilingandan 1-3 soat o‘tgach erishiladi. O‘rtacha S max taxminan 6,1-19 mkg/l ni tashkil etadi. Jigar orqali "birinchi o‘tish" (first-pass-effekt) ning sezilarli ta’sirini hisobga olgan holda, nitrendipinning tizimli biosinguvchanligi 20-30% ni tashkil etadi.

Taqsimlash

Nitrendipinning 96-98 foizi qon plazmasi oqsillari (albumin) bilan bog‘lanadi va shuning uchun dializ qilinmaydi. Nitrendipinni gemodializ yoki peritoneal dializ yordamida chiqarib bo‘lmaydi. Statsionar fazada nitrendipinning taqsimlanish hajmi tana vazniga nisbatan 5-9 l/kg gacha bo‘ladi.

Metabolizm / eliminatsiya

Nitrendipin og‘iz orqali qabul qilinganda jigardan "birinchi o‘tish" paytida (first-pass-effekt) metabolizmga uchraydi va deyarli to‘liq jigarda oksidlanish jarayonlari natijasida faol bo‘lmagan metabolitlar hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Taxminan 77 foizi buyraklar orqali, 0,1 foizdan kamrog‘i o‘zgarmagan holda, qolgani o‘t va najas bilan metabolitlar ko‘rinishida organizmdan chiqariladi.

Nitrendipinning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri taxminan 8-12 soatni tashkil etadi.

Faol ta’sir etuvchi modda yoki uning metabolitlari barqaror holatga kelgandan so‘ng organizmda to‘planishi aniqlanmaydi.

Nitrendipin asosan jigarda metabolik o‘zgarishlar orqali metabolizmga uchragani sababli, surunkali jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda uning organizmdan chiqarilishi ancha sekin kechadi: yarim chiqarilish davri 2-3 baravar sekinlashadi.

Yengil va o‘rta og‘irlikdagi buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Essensial gipertenziyani davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ertalab ovqatdan keyin ichishga buyuriladi. Tabletkalarni chaynamasdan, yetarli miqdorda suv (masalan, stakan) bilan birga butunligicha yutish kerak.

Greypfrut sharbatini ichish qat’iyan man etiladi.

Ta’sir etuvchi moddasi nitrendipin yorug‘likka sezgir, shuning uchun tabletkalarni blisterdan faqat qo‘llashdan oldin olish kerak.

Nitresan 10 mg

1 tabletka Nitresan 10 mg sutkasiga ikki marta (ertalab va kechqurun), bu sutkasiga 20 mg nitrendipinni tashkil etadi. Qon bosimi yetarli darajada pasaymaganda, shifokor davolashda sutkalik dozani ikki baravar ko‘paytirishi va 2 tabletkadan kuniga ikki marta qabul qilishni buyurishi mumkin, bu 40 mg sutkalik dozaga teng.

Nitresan 20 mg

1 tabletka Nitresan 20 mg sutkasiga bir marta (ertalab), bu sutkasiga 20 mg nitrendipinni tashkil etadi. Qon bosimi yetarli darajada pasaymaganda, shifokor davolashda sutkalik dozani ikki baravar ko‘paytirishi va 1 tabletka 20 mg dan kuniga ikki marta qabul qilishni buyurishi mumkin, bu 40 mg sutkalik dozaga teng.

Maksimal sutkalik doza - 40 mg.

Doza va qabul qilish sonini shifokor individual ravishda belgilaydi. Maksimal terapevtik samaraga erishish uchun bemorning holati, uning preparatga bo‘lgan reaksiyasi va chidamliligiga qarab preparatni individual dozalash tavsiya etiladi. Davolashning davomiyligi bemorning klinik holatiga qarab belgilanadi.

Keksa yoshdagi bemorlar va jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Nitrendipin metabolizmi sekinlashishi mumkin, bu esa qon bosimining nomaqbul pasayishiga olib keladi. Terapevtik ta’sir kuchayishi va/yoki uzayishi mumkinligi sababli, davolanishni past dozalardan boshlash tavsiya etiladi (kuniga 10 mg nitrendipin).

Shifokor nazorati ostida.

Arterial bosim sezilarli darajada pasaygan hollarda, hatto past dozalarda ham davolashni o‘zgartirish zarur.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Yengil va o‘rta og‘irlikdagi buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozalarni maxsus o‘zgartirish talab etilmaydi.

Salbiy ta’sirlar

Nitrendipin qo‘llanilganda uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar a’zolar va tizimlar sinflari hamda paydo bo‘lish chastotasi bo‘yicha tizimlashtirilgan:

juda tez-tez (1/10), tez-tez (1/100, < 1/10), tez-tez emas (1/1000, < 1/100), kamdan-kam (1/10000, < 1/1000), juda kamdan-kam (< 1/10000), shu jumladan yakka hollar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

juda tez-tez - periferik shishlar (ayniqsa davolash boshida) tez-tez - davolash boshida stenokardiya xurujlari yoki ushbu kasallikka chalingan bemorlarda stenokardiya xurujlarining chastotasi, davomiyligi va og‘irlik darajasi oshishi mumkin yurak urishi, taxikardiya kamdan-kam - arterial gipotenziya kamdan-kam - leykotsitoklastik vaskulit juda kamdan-kam - miokard infarkti.

Qon va limfa tizimi tomonidan:

juda kam hollarda - leykopeniya, agranulotsitoz. Periferik qon tarkibi preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng normallashdi.

Asab tizimi tomonidan:

juda tez-tez - bosh og‘rig‘i (ayniqsa davolashning boshida, odatda kuchsiz ifodalangan va tez o‘tib ketuvchi) kamdan-kam hollarda - paresteziyalar, bosh aylanishi, charchoq, titroq, asabiylashish.

Ko‘ruv a’zolari tomonidan: kam hollarda - ko‘rishning buzilishi, ko‘rishning xiralashishi.

Eshitish a’zolari va vestibulyar apparat tomonidan: kam hollarda - bosh aylanishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - hansirash.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda - ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, diareya, qabziyat, juda kam hollarda - milk giperplaziyasi.

Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - siyishga intilish - poliuriya.

Teri tomonidan: juda tez-tez - issiqlik ko‘tarilishi (ayniqsa davolash boshida, odatda tez o‘tib ketuvchi); kamdan-kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (qichishish, eshakemi, toshma, fotosensibilizatsiya); juda kam hollarda - eksfoliativ dermatit, angionevrotik shish.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kam hollarda - artralgiya mialgiya.

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: juda kam hollarda - erektil disfunksiya, ginekomastiya, menorragiya.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi, ayrim laboratoriya ko‘rsatkichlari darajasining oshishi (transaminazalarning biroz yoki o‘rtacha ko‘payishi).

boshqalar: kamdan-kam hollarda - tana vaznining ortishi, ko‘p terlash juda kam hollarda - isitma.

Dozani oshirib yuborish

O‘tkir intoksikatsiya belgilari.

Issiqlik ko‘tarilishi, bosh og‘rig‘i, arterial gipotenziya (qon aylanishi kollapsi), yurak urishi chastotasining o‘zgarishi (taxikardiya yoki bradikardiya).

Davolash.

Preparatni organizmdan chiqarish kerak: oshqozon-ichak yo‘llarini yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish. Bemorning hayotiy muhim funksiyalari holatini sinchiklab kuzatib borish. Qon bosimi sezilarli darajada pasayganda dofamin va noradrenalin qabul qilish zarur. Katexolaminlarning mumkin bo‘lgan salbiy ta’sirlariga (ayniqsa, yurak ritmining buzilishiga nisbatan) e’tibor qaratish lozim.

Bradikardiyada: atropin yoki orsiprenalin yuborish (kalsiy kanallarining boshqa blokatorlari bilan intoksikatsiyani davolashdagi kabi). 10 ml 10% li kalsiy glyukonat yoki 10% li kalsiy xloridni keyinchalik kalsiy infuziyasi bilan takroran yuborish mumkin (bunda giperkalsiemiyaning rivojlanishiga yo‘l qo‘ymaslik kerak). Bunday hollarda katexolaminlar ham samaralidir, lekin ular yuqori dozalarda qo‘llaniladi. Keyingi davolash simptomatikdir.

Nitrendipin dializga berilmaydi, shuning uchun gemoperfuziya va plazmoferez samarali bo‘lmaydi.

Qarshi ko‘rsatmalar

nitrendipin yoki boshqa kalsiy antagonistiga yuqori sezuvchanlik;

1,4-digidropiridin qatoriga yoki preparatning istalgan yordamchi komponentiga;

kardiogen shok;

aorta klapani stenozining og‘ir darajasi;

beqaror stenokardiya;

oldingi 4 hafta ichida sodir bo‘lgan o‘tkir miokard infarkti.

Qo‘llash xususiyatlari

Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda nitrendipin samaradorligi kuchaytirilishi va/yoki davom ettirilishi mumkin. Bunday hollarda davolashni past dozadan boshlash zarur va bemor terapiya davomida shifokor nazoratida bo‘lishi kerak.

Dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi holatlarida, shuningdek, sinus tugunining zaiflik sindromida (sick-sinus-sindrom), kardiostimulyatsion ta’minot bo‘lmaganda, Nitresan preparatini qo‘llashda bemorning ahvoliga alohida e’tibor qaratish va yurak faoliyatini sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur.

Keksa yoshdagi bemorlar preparatning yuqori dozalarini qo‘llashda ayniqsa ehtiyot bo‘lishlari lozim.

Preparat tarkibida yordamchi modda sifatida laktoza mavjud, shuning uchun galaktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy shakllari, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bo‘lgan bemorlar preparatni qo‘llamasliklari kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Preparat homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas.

Emizish davri

Nitrendipin ko‘krak sutiga o‘tadi. Preparatni qo‘llash zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish lozim.

Bolalar

Preparatning ta’siri va xavfsiz qo‘llanilishi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi sababli bolalarga qo‘llanilmaydi.

Avtotransportni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir ko‘rsatish qobiliyati

Boshqa mexanizmlar bilan.

Davolashning boshlanishida yoki yuqori dozalarni qo‘llashda, yoki boshqa antigipertenziv vositalar bilan kombinatsiyalangan terapiyada, yoki alkogolni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda avtotransportni boshqarishdan va yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlaridan tiyilish tavsiya etiladi, chunki qon bosimi pasayishi bilan diqqat darajasi pasayishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Nitrendipin ichak va jigar shilliq qavatida joylashgan sitoxrom R450 ZA4 ning fermentativ tizimi tomonidan metabolizmga uchraydi. Ushbu fermentativ tizimni susaytiruvchi yoki rag‘batlantiruvchi dori vositalari nitrendipinning jigar orqali birinchi o‘tish ta’sirini (first-pass-effekt) yoki klirensini o‘zgartirishi mumkin.

Beta-blokatorlar va/yoki boshqa antigipertenziv vositalar

Nitrendipinning antigipertenziv ta’siri beta-blokatorlar va/yoki boshqa antigipertenziv preparatlar bilan kuchayishi mumkin.

Diuretiklar (siydik haydovchi)

Bir vaqtning o‘zida diuretiklarni qo‘llash siydik bilan natriy ekskretsiyasining ko‘payishiga olib kelishi mumkin.

Miorelaksatsiya

Pankuroniy yoki vekuroniy kabi miorelaksantlarning o‘zaro ta’siri davomiyligi va intensivligi nitrendipin qabul qilayotgan bemorlarda oshishi mumkin.

Simetidin, ranitidin

Simetidin va ranitidin plazmadagi nitrendipin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa nitrendipin ta’sirini kuchaytiradi.

Digoksin Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda, qon plazmasida digoksin darajasining oshishi va dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo‘lishi mumkin. Bunday kombinatsiyani tayinlash zarurati tug‘ilganda, bemorlar digoksin va rifampitsin dozalariga tegishli o‘zgartirishlar kiritishi mumkin bo‘lgan shifokorning doimiy nazorati ostida bo‘lishlari lozim.

Rifampitsin sitoxrom R450ZA4 fermentativ tizimini sezilarli darajada rag‘batlantiradi. Rifampitsin va nitrendipinni bir vaqtda qo‘llash nitrendipin (shuningdek, kalsiy kanallarining boshqa digidropiridinli blokatorlari) biosinguvchanligining sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi va uning antigipertenziv ta’sirini zaiflashtirishi mumkin.

Greypfrut sharbati

Greypfrut sharbati nitrendipinning oksidlanishli metabolizmini susaytiradi. Preparat bilan bir vaqtda qo‘llash plazmadagi nitrendipin darajasining oshishiga olib kelishi mumkin, bu nitrendipinning antigipertenziv ta’sirining kuchayishi bilan kechadi.

Greypfrut sharbati muntazam qo‘llanganda, nitrendipin oxirgi marta qabul qilinganidan 3 kun o‘tgach ham ta’siri namoyon bo‘lishi mumkin.

Nazariy jihatdan mumkin bo‘lgan kombinatsiyalar

Fenitoin, fenobarbital, karbamazepin

Nitrendipin va tutqanoqqa qarshi dori vositalari o‘rtasidagi potensial o‘zaro ta’sirning batafsil tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Biroq, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin sitoxrom R450 ZA4 fermentativ tizimining potensial induktorlari ekanligi ma’lum. Ushbu vositalarni va tuzilishi bo‘yicha nitrendipinga yaqin bo‘lgan vositalarni bir vaqtda qo‘llash ularning biosinguvchanligini sezilarli darajada kamaytirdi. Ushbu taxminlarga asoslanib, nitrendipin biosinguvchanligining klinik pasayishini va natijada nitrendipin ta’sirining pasayishini kutish kerak. Agar nitrendipin dozasi fenitoin, fenobarbital, karbamazepin bilan bir vaqtda qo‘llanilishi munosabati bilan oshirilgan bo‘lsa, bu talvasaga qarshi vositalar bekor qilingandan so‘ng nitrendipin dozasini yana kamaytirish kerak.

Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol

Nitrendipin va ketokonazol, itrakonazol, flukonazol o‘rtasidagi potensial o‘zaro ta’sir bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Ma’lumki, bu vositalar sitoxrom R450 ZA4 fermentativ tizimini ingibirlaydi. Ushbu vositalarning boshqa digidropiridin kalsiy kanallari blokatorlari bilan o‘zaro ta’siri tavsiflangan. Shuning uchun nitrendipin bilan bir vaqtda ichga qabul qilinganda, uning birinchi o‘tish effekti bilan metabolizmi natijasida nitrendipin biosinguvchanligining sezilarli darajada oshishi istisno qilinmaydi.

Nitrendipin bilan bunday kombinatsiyani tayinlash zarurati tug‘ilganda, bemorlar shifokorning doimiy nazorati ostida bo‘lishlari kerak, u qon bosimi nazorat qilingandan so‘ng nitrendipin dozalariga tegishli tuzatishlar kiritishi mumkin.

Nefazodon

Shu paytgacha nitrendipin va nefazodon o‘rtasidagi potensial o‘zaro ta’sirning nazoratli tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Ushbu antidepressant sitoxrom R450ZA4 ning kuchli ingibitori hisoblanadi. Shuning uchun nitrendipin bilan bir vaqtda ichilganda, qon plazmasida nitrendipin sezilarli darajada ko‘payishi ehtimoldan xoli emas.

Valproat kislota

Hozirgacha nitrendipin va valproat kislota o‘rtasidagi potensial o‘zaro ta’sirning nazoratli tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Nimodipinning strukturaviy o‘xshash analogini valproat kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llash fermentativ ingibirlash natijasida uning plazmadagi konsentratsiyasining oshishiga va samaradorligining oshishiga olib kelishi ma’lum bo‘lgani sababli, valproat kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llanilganda nitrendipin samaradorligining oshishi ehtimoldan xoli emas.

Eritromitsin, troleandomitsin, klaritromitsin, roksitromitsin

Shu paytgacha nitrendipin va ko‘rsatilgan makrolid antibiotiklar o‘rtasidagi potensial o‘zaro ta’sir bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Ma’lumki, bu dorilar sitoxrom R450 ZA4 fermentativ tizimini ingibirlaydi, u shunga o‘xshash tuzilishga ega bo‘lgan boshqa dorilar tomonidan metabolizmga uchraydi. Shuning uchun makrolid antibiotiklar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda plazmadagi nitrendipin konsentratsiyasining oshishi ehtimoldan xoli emas.

Amprenavir, atazanavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, sakvinavir

Nitrendipin va proteaza ingibitorlari o‘rtasidagi potensial o‘zaro ta’sirning batafsil tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Ushbu turdagi preparatlar sitoxrom P450 3A4 fermentativ tizimining kuchli ingibitorlari sifatida tavsiflangan. Shuning uchun proteaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda plazmadagi nitrendipin konsentratsiyasining oshishi ehtimoldan xoli emas.

Kvinupristin / dalfopristin

Boshqa kalsiy kanallari blokatori - nifedipin bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, kvinupristin / dalfopristinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash plazmadagi nifedipin konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Ushbu faktni hisobga olgan holda, kvinupristin/dalfopristinni nitrendipin bilan bir vaqtda qo‘llashda bemorning qon bosimini doimiy nazorat qilish va zarur hollarda nitrendipin dozasini o‘z vaqtida kamaytirish tavsiya etiladi.

Yaroqlilik muddati

4 yosh.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Chiqarish shakli

10 mg li tabletkalar 10 ta tabletka blisterda, 2 yoki 3 yoki 6 ta blister karton qutida.20 mg li tabletkalar 10 ta tabletka blisterda, 2 yoki 3 yoki 6 ta blister karton qutida.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Promed, Chexiya.