Nitrosorbid

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: izosorbid dinitrat;

1 tabletka tarkibida suyultirilgan dinitrat izosorbid (quruq modda va 100% hisobida) - 10 mg dinitrat izosorbid mavjud.

Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, krossovidon, kalsiy stearati.

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

Tabletkalar yumaloq shaklda, yuzasi tekis, chetlari qiyshiq oq rangda.

Farmakoterapevtik guruh

Kardiologik preparatlar. Kardiologiyada qo‘llaniladigan vazodilatatorlar. Izosorbid dinitrat. ATX kodi: C01DA08.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Izosorbid dinitrat - organik nitratlar guruhidagi asosiy antianginal vositalardan biri bo‘lib, asosan venoz tomirlarga ta’sir qiluvchi periferik vazodilatatordir.

Barcha organik nitratlar kabi izosorbid dinitrat ham azot oksidi (NO) donori sifatida ta’sir ko‘rsatadi. NO guanilatsiklazani rag‘batlantirish va hujayra ichidagi siklik guanilatmonofosfat (sGMF) konsentratsiyasini yanada oshirish orqali tomirlar silliq mushaklarining (asosan venalar va tizimli arteriyalar) bo‘shashishiga olib keladi. Buning natijasida sGMFga bog‘liq proteinkinaza rag‘batlantiriladi va silliq mushak hujayralarida turli proteinlarning fosforlanishi o‘zgaradi. Bu miozin yengil zanjirlarining defosforlanishiga va kontraktillikning pasayishiga olib keladi.

Izosorbid dinitratning ta’siri miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini oldindan yuklamani (periferik venalarning kengayishi va o‘ng bo‘lmachaga qon oqimining kamayishi) va postyuklamani (tomirlarning umumiy periferik qarshiligini kamaytirish) kamaytirish hisobiga kamaytirish, shuningdek, bevosita koronar kengaytiruvchi ta’sir bilan bog‘liq. Izosorbid dinitrat koronar qon aylanishining qon ta’minoti pasaygan joylarga qayta taqsimlanishiga yordam beradi. Yurak ishemik kasalligi, stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda jismoniy yuklamaga chidamlilikni oshiradi.

Izosorbid dinitratni qo‘llash "o‘g‘irlash sindromi" rivojlanmagan holda koronar perfuziyani yaxshilaydi. Gipotenziv ta’sir ko‘rsatadi. Yurak yetishmovchiligining og‘ir shakllarida periferik venoz tomirlar tonusining pasayishi natijasida preparat yurakka tushadigan yuklamani, kichik qon aylanish doirasi tomirlaridagi bosimni, nafas qisilishini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan keyingi biosinguvchanligi 22% ni tashkil etadi (jigar orqali "birinchi o‘tish" effekti). Ta’sirning boshlanishi 15-40 daqiqadan keyin qayd etiladi, maksimal ta’sir 1,5-2 soatdan keyin rivojlanadi, ta’sirning umumiy davomiyligi 4-6 soat va undan ko‘proq davom etadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri − 4 soat, preparatni kursli qo‘llashda uzayishi mumkin. Siydik bilan deyarli to‘liq metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Stenokardiya xurujlarining, shu jumladan infarktdan keyingi xurujlarning oldini olish va davolash.

Surunkali dimlangan yurak yetishmovchiligini yurak glikozidlari va diuretiklar bilan birgalikda davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Izosorbid dinitrat, boshqa nitratlar yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Kalla ichi bosimining oshishi (shu jumladan bosh miya jarohati, gemorragik insultda), chunki venalarning kengayishi uning yanada oshishiga olib kelishi mumkin.

Yaqqol ifodalangan arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm simob ustunidan past), qon ketishlar, gipovolemiya (izosorbid dinitrat venoz qaytishni kamaytirib, sinkope chaqirishi mumkin).

O‘tkir qon aylanish yetishmovchiligi (shok, tomir kollapsi).

Kardiogen shok (agar tegishli chora-tadbirlar bilan oxirgi diastolik bosim yetarli darajada ushlab turilmasa).

Gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya tufayli stenokardiya.

Yurak tamponadasi, aorta stenozi, mitral stenoz, konstriktiv perikardit.

O‘tkir miokard infarkti.

Birlamchi o‘pka kasalliklari (gipoksemiya xavfi tufayli, bu giperventilyatsiya zonalariga qon oqimining qayta taqsimlanishi natijasida yuzaga kelishi mumkin), o‘pkaning toksik shishi, o‘pka-yurak.

Og‘ir anemiya.

Yopiq burchakli glaukoma

Jigar va/yoki buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari, gipertireoz.

Fosfodiesteraza ingibitorlari (masalan, sildenafil, tadalafil, vardanafil) bilan birga qo‘llash.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Fosfodiesteraza ingibitorlari (sildenafil, tadalafil, vardinafil) - izosorbid dinitratni qo‘llash paytida bu preparatlar bilan erektil disfunksiyani davolash mumkin emas, chunki nazoratsiz gipotenziya, hayot uchun xavfli yurak-qon tomir asoratlari xavfi mavjud. Zarurat tug‘ilganda fosfodiesteraza ingibitorlarini nitratlar qabul qilingandan keyin 72 soatdan oldin qabul qilmaslik kerak.

Alkogol - og‘ir disulfiram - alkogol reaksiyalari, shu jumladan og‘ir gipotenziya, kollaps bo‘lishi mumkin.

Gipotenziv preparatlar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, kalsiy antagonistlari, vazodilatatorlar), fenotiazinlar, boshqa nitratlar/nitritlar, xinidin, novokainamid, siklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, narkotik analgetiklar - izosorbid dinitratning gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi, ortostatik kollaps rivojlanishi mumkin.

Dizopiramid - dinitrat izosorbidining samaradorligini pasaytirishi mumkin. Digidroergotamin - digidroergotaminning qondagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu uning gipertenziv ta’sirining kuchayishiga olib keladi.

Noradrenalin, atsetilxolin, gistamin - nitratlar bilan qo‘llanilganda ularning ta’siri susayadi, chunki izosorbid dinitrat ularning fiziologik antagonisti bo‘lishi mumkin.

Simpatomimetik vositalar (shu jumladan adrenalin, efedrin, noradrenalin, naftizin, mezaton, izadrin) - nitratlarning antianginal ta’sirini pasaytirishi mumkin.

Geparin - uning antikoagulyant ta’siri pasayishi mumkin.

Gidralazin - yurak yetishmovchiligida izosorbid dinitrat bilan birgalikda qo‘llanilganda yurak haydashini yaxshilaydi.

Miotik vositalar - izosorbid dinitrat ularning samaradorligini kamaytiradi.

Atropin va M-xolinobloklovchi ta’sirga ega bo‘lgan boshqa preparatlar (masalan, etatsizin, etmozin) izosorbid dinitratning tomir kengaytiruvchi ta’sirini kamaytirishi va ko‘z ichki bosimini oshirishi mumkin.

Sulfgidril guruhlarining donorlari (kaptopril, atsetilsistein, unitiol) preparatga nisbatan pasaygan sezuvchanlikni tiklaydi.

Sapropterin (tetragidrobiopterin, VH4) - azot oksidi sintetazasining kofaktori. Sapropterinni kuydiruvchi preparatlarni azot oksidi metabolizmi hisobiga vazodilatatsion ta’sir ko‘rsatadigan yoki tarkibida azot oksidi donorlari (shu jumladan, nitroglitserin (GTN), izosorbid dinitrat (ISDN), izosorbid mononitrat) bo‘lgan har qanday dori vositalari bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Qo‘llash xususiyatlari

Preparat stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun qo‘llanilmaydi.

Preparatni qo‘llashda boshqa nitratlarga nisbatan tolerantlik va kesishgan tolerantlik rivojlanishi holatlari tasvirlangan. Ta’sirning pasayishi yoki yo‘qolishining oldini olish uchun katta dozalarni uzoq vaqt qabul qilishdan saqlanish kerak. "Nitratli" tolerantlik holatida "Nitrosorbid"ni 24-48 soatga to‘xtatish yoki 3-6 haftalik muntazam qabuldan so‘ng 3-5 kun tanaffus qilish, bu vaqt davomida "Nitrosorbid"ni boshqa antianginal dori vositalari bilan almashtirish tavsiya etiladi. Bemorlarni ogohlantirish kerakki, izosorbid dinitratning antianginal ta’siri uning dozalash rejimi bilan chambarchas bog‘liq, shuning uchun taklif etilgan dozalash jadvaliga qat’iy rioya qilish kerak.

Preparatni ortostatik reaksiyalarga moyilligi bo‘lgan, gipotireoz, gipotermiya, to‘yib ovqatlanmaydigan bemorlarga, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarga jigar, buyrak va yurak faoliyatining yoshga bog‘liq o‘zgarishlarini, hamroh kasalliklarni va boshqa dorilarni qabul qilishni hisobga olgan holda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Davolash paytida, ayniqsa dozani asta-sekin oshirib borishda, qon bosimi va yurak urish tezligini nazorat qilish zarur.

"Nitrosorbid"ni bekor qilish dozani asta-sekin kamaytirish bilan amalga oshiriladi.

Arterial gipotenziya va "nitratli" bosh og‘rig‘ining oldini olish uchun davolashni minimal dozadan boshlash kerak. Dinitrat izosorbidining antianginal ta’siriga salbiy ta’sir ko‘rsatmasdan dinitrat bilan chaqirilgan bosh og‘rig‘ini kamaytirish uchun aspirin va/yoki atsetaminofenni qo‘llash mumkin.

Preparat bilan davolash ortostatik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu ko‘pincha alkogol yoki boshqa vazodilatatorlarni bir vaqtning o‘zida iste’mol qilganda yuzaga keladi. "Nitrosorbid" preparati bilan davolanganda alkogol iste’mol qilishdan tiyilish kerak.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda izosorbid dinitrat qo‘llanilganda o‘tkir gemoliz (favizm) rivojlanishi mumkin.

Izosorbid dinitratni qabul qilish xolesterinni kolorimetrik aniqlash natijalariga ta’sir qilishi mumkin.

Preparat bilan qo‘llab-quvvatlovchi terapiyada bo‘lgan bemorlarga nazorat qilib bo‘lmaydigan gipotenziya rivojlanish xavfi tufayli tarkibida fosfodiesteraza ingibitorlari (masalan, sildenafil, tadalafil, vardenafil) bo‘lgan preparatlarni qabul qilish mumkin emasligi haqida ma’lumot berilishi kerak.

Yopiq burchakli glaukoma bilan og‘rigan bemorlarda ko‘z ichi bosimi ko‘tarilishi mumkin.

Preparat tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun uni galaktozani ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida izosorbid dinitratni qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risida ma’lumotlar yetarli emas. Homiladorlikning I trimestrida "Nitrosorbid" preparatini qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikning II-III trimestrlarida faqat ona uchun kutilayotgan foyda/homila uchun potensial xavf nisbatini hisobga olgan holda qo‘llash lozim.

Preparatni qo‘llash zarur bo‘lganda, emizishni to‘xtatish lozim.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Bemorning preparatga individual reaksiyasi aniqlanmaguncha, davolanish paytida diqqatni jamlash qobiliyati va psixomotor reaksiyalar tezligi pasayishi, bosh aylanishi, ko‘rish qobiliyatining buzilishi mumkinligini hisobga olib, avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishdan tiyilish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Davolashning dozasi va davomiyligini shifokor individual ravishda belgilaydi.

Kattalarga ovqatdan 30 daqiqa oldin 10-20 mg dan kuniga 3-4 marta ichiladi, chaynalmaydi, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Davolash samaradorligi yetarli bo‘lmaganda, dozani asta-sekin kuniga maksimal − 120 mg gacha oshirish mumkin.

Dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda individual dozani aniqlash uchun gemodinamikani kuzatish muhim ahamiyatga ega. Preparatni qabul qilish oralig‘i kamida 4 soat bo‘lishi kerak.

Keksa yoshdagi bemorlar: doza kamaytirilishi mumkin, ayniqsa buyrak va/yoki jigar faoliyati buzilganda.

Bolalar.

Bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Qon bosimining pasayishi, rangparlik, ko‘p terlash, pulsning sust to‘lishi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ortostatik gipotenziya, holsizlik, reflektor taxikardiya, gipertermiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya. Dinitrat izosorbidining biotransformatsiyasi paytida nitrit ionlari ajralib chiqqanligi sababli, metgemoglobinemiyaning sianoz, keyinchalik taxipnoe, xavotirlanish hissi, hushni yo‘qotish, yurak to‘xtashi bilan rivojlanishi ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi.

Haddan tashqari dozalarda intrakranial bosimning oshishi va serebral simptomlar, shu jumladan talvasalar paydo bo‘lishi mumkin.

Davolash: Arterial gipotenziyada bemorga tananing gorizontal holatini pastki oyoqlari ko‘tarilgan holda berish, kislorod kelishini ta’minlash lozim. Agar arterial bosim normallashmasa, aylanib yurgan qon hajmini korreksiya qilish kerak, og‘ir hollarda dopamin va simpatomimetiklar yuborish ko‘rsatilgan. Epinefrin (adrenalin) qo‘llash mumkin emas. Metgemoglobinemiyada, holatning og‘irligiga qarab, antidotlarni qo‘llash mumkin: C vitamini (1 g ichishga), metilen ko‘ki (1% li eritmasidan 50 ml gacha vena ichiga), toluidin ko‘ki (dastlab tana vazniga 2-4 mg/kg vena ichiga, keyin - holatning og‘irligiga qarab), shuningdek, kislorod terapiyasi, gemodializ, transfuzion terapiya. Nafas olish yoki qon aylanishining to‘xtashi belgilari kuzatilganda, zudlik bilan reanimatsiya choralarini qo‘llash lozim.

Salbiy ta’sirlar

Immun tizimi: teri allergik reaksiyalari (shu jumladan qichishish, toshma, eshakyemi, angionevrotik shish), teri vazodilatatsiyalari, shu jumladan yuz va tana giperemiyasi, issiqlik hissi, diaforez, toshmalar; eksfoliativ dermatit/Stivens-Jonson sindromi, Kvinke shishi.

Yurak-qon tomir tizimi: aksariyat hollarda davolash boshida va dozani oshirishda reflektor taxikardiya, simptomatik palpitatsiya va miya ishemiyasi belgilari (jumladan, uyquchanlik, bosh aylanishi, holsizlik, ko‘rishning noaniqligi) bilan arterial gipotenziya va/yoki ortostatik gipotenziya; periferik shishlar, odatda chap qorincha yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, qon bosimining pasayishi, stenokardiya xurujlarining kuchayishi/tezlashishi, terining oqarishi bilan bog‘liq; bradikardiya, yurak ritmining buzilishi va sinkopal holat bilan bog‘liq kollaps; yurak ishemik kasalligi bo‘lgan bemorlarda keyinchalik gipoksemiya va gipoksiya/miokard infarkti xavfi bilan alveolyar gipoventilyatsiya.

Ovqat hazm qilish yo‘li: ko‘ngil aynishi, qusish, jig‘ildon qaynashi, qabziyat, tilning yengil achishishi, og‘iz qurishi.

Asab tizimi: Davolashning boshida bosh og‘rig‘i ("nitratli bosh og‘rig‘i"), odatda dori-darmonni keyingi qabul qilish bilan asta-sekin kamayadi/yo‘qoladi, lekin kuchli va barqaror bo‘lishi mumkin; gipofiz o‘smasi aniqlanmagan bemorlarda gipofizga qon quyilishi.

Qon va limfa tizimi: gematologik nojo‘ya ta’sirlar, jumladan metgemoglobinemiya, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bilan og‘rigan bemorda izosorbid dinitrat keltirib chiqargan gemolitik kamqonlik holati.

Ko‘rish a’zolari: ko‘rishning noaniqligi; yopiq burchakli glaukoma; ko‘rish gallyutsinatsiyalari holatlari; ko‘rish maydonining torayishi.

Boshqalar: Izosorbid dinitratga nisbatan tolerantlik, shuningdek, boshqa nitratlarga nisbatan o‘zaro tolerantlik rivojlanish holatlari tasvirlangan. Yuqori dozalarni uzoq vaqt qo‘llash va/yoki qabul qilish oralig‘ini qisqartirish preparat ta’sirining pasayishiga yoki hatto yo‘qolishiga olib kelishi mumkin. Jigar sirrozi, ayniqsa assit bilan og‘rigan bemorlarda glomerulyar filtratsiya tezligi va osmotik erkin suv klirensining pasayishi bilan bog‘liq bo‘lgan qon plazmasida renin va aldosteron darajasining sezilarli darajada oshishi holatlari haqida xabar berilgan.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, olovdan uzoqda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 tadan tabletka, qadoqda 4 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Borshagov kimyo-farmatsevtika zavodi" ilmiy-ishlab chiqarish markazi" ommaviy aksiyadorlik jamiyati.

Manzil

Ukraina, 03134, Kiyev sh., Mir ko‘chasi, 17.