Prefiks

Tarkib

2,5 g kukun tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: sefprozil monogidrat 261,55 mg (sefprozilga ekvivalent 250 mg),

yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza/natriy karboksimetilsellyuloza (NEO-C11), krossovidon (Kollidon CL-M), makrogol-glitseringidroksistearat (Cremophor RH 40), saxaroza (shakar kukuni), glitsin, aspartam, suvsiz limon kislotasi, kolloid kremniy dioksidi (Aerosil 200), natriy benzoat, natriy xlorid, banan xushbo‘ylantirgichi, niqoblovchi xushbo‘ylantirgich

Tavsif

Kukun sarg‘ish-oq rangli, o‘ziga xos hidga ega.

Suv bilan suyultirilgandan keyin sarg‘ish-oq rangli, o‘ziga xos hidli bir jinsli suspenziya hosil bo‘ladi.

Dori shakli

Ichish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun 250 mg/5 ml.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar. Beta-laktamli boshqa antibakterial preparatlar. Ikkinchi avlod sefalosporinlari. Sefprozil. ATX kodi: J01DC10.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Ichilganidan keyin sefprozilning 95% ga yaqini so‘riladi. Sefprozilni ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish plazmadagi maksimal konsentratsiyaga (Tmax) erishish vaqtini 0,25 dan 0,75 soatgacha oshiradi, ammo sefprozilning so‘rilish darajasiga (egri chiziq ostidagi maydon) yoki plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga (Cmax) ta’sir ko‘rsatmaydi. Sefprozilning biosinguvchanligi qabul qilingan antatsiddan 5 daqiqa o‘tgach o‘zgarmaydi.

Taqsimlanish hajmi 0,23 l/kg atrofida. Sefprozilning 36% ga yaqini plazma oqsillari bilan bog‘lanadi va 2 mkg/ml dan 20 mkg/ml gacha bo‘lgan konsentratsiyaga bog‘liq emas. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda 10 kun davomida har 8 soatda 1000 mg gacha dozada ko‘p marta qabul qilingandan so‘ng plazmada sefprozil to‘planishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Sefprozilning barqaror taqsimlanish hajmi normal buyrak funksiyasiga ega bo‘lgan katta yoshli bemorning tana vazniga nisbatan 0,23 l/kg ni tashkil etadi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan katta yoshli bemorlarda plazmadagi yarim parchalanish davri o‘rtacha 1-1,4 soatni tashkil etadi.

Preparatning buyrak klirensi har bir kg tana vazniga o‘rtacha 1,78-2,53 ml/daqiqani tashkil etadi. Sefprozil asosan siydik bilan koptokcha filtratsiyasi va kanalcha sekretsiyasi orqali chiqariladi. Sefprozilning bir martalik dozasini 250 mg, 500 mg yoki 1 g qabul qilgan buyrak faoliyati normal bo‘lgan katta yoshli bemorlarda dastlabki 4 soatdan keyin siydikdagi preparat konsentratsiyasi o‘rtacha mos ravishda 700, 1000 va 2900 mkg/ml ni tashkil etadi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda sefprozilning plazmadagi yarim parchalanish davri buyrak disfunksiyasi darajasiga qarab 5,2 soatgacha uzayadi. Buyrak funksiyasi butunlay yo‘qolgan bemorlarda sefprozilning plazmadagi yarim parchalanish davri 5,9 soatgacha yetadi. Gemodializ paytida yarim parchalanish davri qisqaradi. Aniq buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning ajralish yo‘nalishlari aniqlanmagan.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda yarim yemirilish davri 2 soatgacha uzayadi. O‘zgarishlar amplitudasi ushbu guruhdagi bemorlar uchun dozani o‘zgartirishni talab qilmaydi.

Ko‘krak sutida 1 g sefprozil bir marta qo‘llangandan keyin qabul qilingan dozaning 0,3% dan kamrog‘i aniqlanadi.

Farmakodinamika

Sefprozil ikkinchi avlod yarim sintetik sefalosporin antibiotikidir. Sefprozil bakteriya hujayra devorida mukopeptid sintezini susaytiradi. Bir yoki bir nechta penitsillin bog‘lovchi oqsillarni bog‘lash orqali bakteriya hujayra devorining sintezini bostiradi, ular o‘z navbatida bakteriya hujayra devorida peptidoglikan sintezining yakuniy transpeptidatsiyasini ingibirlaydi va shu tariqa hujayra devorining biosintezini ingibirlaydi. Natijada bakteriya hujayra devoridagi autolitik fermentlar (autolizinlar va merein-gidrolazalar) faolligining davom etishi natijasida erib ketadi.

Sefprozil in vitro sharoitida keng doiradagi grammusbat va grammmanfiy bakteriyalarga nisbatan faol hisoblanadi. Sefprozilning bakteritsid ta’siri hujayra devori sintezini susaytirish natijasidir. Sefprozilning quyidagi mikroorganizmlarning aksariyat shtammlariga nisbatan ham in vitro, ham infeksiyalarda faolligi isbotlangan:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar:

Staphylococcus aureus* (shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlar).

*Sefprozil metitsillinga chidamli stafilokokklarga nisbatan faol emas.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar:

Haemophilus influenzae (jumladan, β-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlar)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis (jumladan, β-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlar).

Sefprozil Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas va Serratia, Bacteroides fragillis ga nisbatan faol emas.

Ko‘rsatmalar

yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari: faringit, tonzillit, o‘tkir o‘rta otit, o‘tkir sinusit;

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari: bronxit va pnevmoniya;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (asoratlangan va asoratsiz), odatda jarrohlik yo‘li bilan drenajlashni talab qiladigan abssess;

siydik yo‘llarining o‘tkir asoratlanmagan infeksiyalari, shu jumladan o‘tkir sistit.

Qo‘llash usuli va dozalari

PREFIKS® ovqat qabul qilishdan qat’i nazar ichish uchun ko‘rsatilgan. Davolashning davomiyligi barcha hollarda davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi. Tavsiya etilgan dozalardan oshmaslik kerak. PREFIKS® ning ruxsat etilgan maksimal bir martalik dozasi 500 mg, kunlik dozasi esa 1000 mg ni tashkil etadi.

Kattalar va 13 yoshdan oshgan o‘smirlar:

tonzillit va faringitda har 24 soatda 500 mg dan (2 o‘lchov qoshig‘i yoki 10 ml suspenziya) buyuriladi;

o‘tkir sinusitda - kasallikning og‘irligiga qarab har 12 soatda 250 mg (1 o‘lchov qoshiq yoki 5 ml suspenziya) yoki 500 mg (2 o‘lchov qoshiq yoki 10 ml suspenziya) dan;

pastki nafas yo‘llari infeksiyalarida (bronxit yoki pnevmoniya) - har 12 soatda 500 mg dan (2 o‘lchov qoshig‘i yoki 10 ml suspenziya);

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida - kasallikning og‘irligiga qarab har 12 soatda 250 mg (1 o‘lchov qoshiq yoki 5 ml suspenziya) yoki har 12-24 soatda 500 mg (2 o‘lchov qoshiq yoki 10 ml suspenziya);

siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida - har 24 soatda 500 mg dan (2 o‘lchov qoshig‘i yoki 10 ml suspenziya).

Suspenziyani tayyorlash usuli

Kukun solingan flakonga belgisigacha suv qo‘shiladi va bir jinsli suspenziya hosil bo‘lguncha chayqatiladi. Suspenziyani har safar ishlatishdan oldin chayqatib turish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha):

diareya, ko‘ngil aynishi, kolitlar (shu jumladan psevdomembranoz kolit);

AST (aspartataminotransferaza), ALT (alaninaminotransferaza) darajasining oshishi;

toshma, eshakemi;

leykopeniya, eozinofiliya;

genital qichishish va vaginit.

Kamdan-kam hollarda (≥1/10,000 dan <1/1,000 gacha):

qusish va qorinda og‘riq;

ishqoriy fosfataza va bilirubinning oshishi, xolestatik sariqlik;

bosh aylanishi, yuqori faollik, bosh og‘rig‘i, asabiylik, uyqusizlik, uyquchanlik, ongning chalkashligi;

qonda azot, mochevina va zardob kreatininining ko‘payishi;

anafilaksiya, Kvinke shishi, Stivens-Jonson sindromi;

ko‘p shaklli eritema;

isitma, zardob kasalligi tipidagi reaksiyalar;

aplastik anemiya, gemolitik anemiya, pansitopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz;

toksik nefropatiya

Qarshi ko‘rsatmalar

sefprozil yoki boshqa sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik;

anamnezda qon ketishi va oshqozon-ichak trakti kasalliklari, shu jumladan nospetsifik yarali kolit;

fenilketonuriya (tarkibida aspartam mavjud);

homiladorlik, emizish davri;

6 oygacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ishtahaning yo‘qolishi, diareya, og‘ir dozani oshirib yuborishda: ko‘ngil aynishi, qusish, ichak sanchig‘i, apopleksiya, sezuvchanlikning pasayishi va qo‘l hamda oyoqlarda sanchish hissi, mushak spazmlari.

Davolash: Og‘ir dozada oshirib yuborilganda, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, sefprozil gemodializ orqali chiqariladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Sefprozil bilan davolashni boshlashdan oldin bemorlarda sefprozil, sefalosporinlar, penitsillinlar yoki boshqa dori vositalariga yuqori sezuvchanlik bor-yo‘qligini sinchiklab tekshirish zarur. Anamnezida penitsillinlarga allergik reaksiyasi bo‘lgan bemorlarning 10% dan ortig‘ida uchraydigan β-laktam antibiotiklari o‘rtasida kesishuvchi allergik reaksiya rivojlanishi oqibatida, penitsillin antibiotiklariga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga preparatni buyurishda alohida ehtiyotkorlik bilan yondashish zarur. Allergik reaksiya yuzaga kelganda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish lozim. Preparatga yuqori sezuvchanlikning jiddiy reaksiyalari epinefrin bilan davolashni va boshqa shoshilinch chora-tadbirlarni talab qilishi mumkin, jumladan oksigenatsiya, vena ichiga suyuqlik quyish, antigistamin preparatlar, kortikosteroidlar, pressor aminlarni vena ichiga yuborish va klinik ko‘rsatmalarga ko‘ra ventilyatsiya terapiyasi.

Psevdomembranoz kolitning rivojlanishi deyarli barcha antibakterial vositalarda, shu jumladan sefprozilda ham qayd etilgan va kechishining og‘irligiga ko‘ra farqlanadi: o‘rtacha og‘irlikdan hayot uchun xavfli shaklgacha. Shuning uchun antibakterial dorilarni qabul qilgandan so‘ng ich ketishi kuzatiladigan bemorlarda ushbu tashxisni hisobga olish muhimdir.

Antibakterial vositalar bilan davolash yo‘g‘on ichakning normal mikroflorasini o‘zgartiradi va klostridiylarning haddan tashqari ko‘payishiga yo‘l qo‘yishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, Clostridium defficile tomonidan ishlab chiqarilgan toksinlar antibiotiklar bilan bog‘liq kolit rivojlanishining asosiy sabablaridan biridir.

Soxta membranoz kolit tashxisi qo‘yilgandan so‘ng, tegishli terapevtik choralar ko‘rilishi shart. O‘rtacha kechuvchi psevdomembranoz kolit odatda preparat to‘xtatilgandan keyingina o‘tib ketadi. Kolitning o‘rtacha va og‘ir kechishida suyuqlik va elektrolitlar, oqsil qo‘shimchasi va Clostridium defficilega qarshi samarali antibakterial vositalar bilan davolash zarur.

Ma’lum va taxmin qilinayotgan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda davolanishdan oldin va davolash davomida sinchkovlik bilan klinik tekshiruv va tegishli laboratoriya tekshiruvlari o‘tkazilishi lozim. Bunday bemorlarda sefprozilning umumiy sutkalik dozasi preparatning odatdagi dozasi buyurilganda antibiotikning plazmadagi yuqori va/yoki uzoq muddatli konsentratsiyasi aniqlanishi natijasida kamaytirilishi kerak. Aniqlangan yoki aniq taxmin qilingan bakterial infeksiyalar bo‘lmaganda yoki profilaktik ko‘rsatmalar uchun sefprozilni tayinlash preparatga chidamli bakteriyalarning rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Sefprozil anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari, xususan, kolit bo‘lgan ayrim bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Qandli diabeti bor bemorlar suspenziya tarkibida saxaroza borligini hisobga olishlari kerak.

Fruktozani irsiy ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi, sukraza-izomaltaza fermenti tanqisligi bo‘lgan bemorlar preparatni qabul qilmasligi kerak.

Sefalosporin antibiotiklari bilan davolash vaqtida Kumbs reaksiyasi musbat bo‘lishi mumkin.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Kreatinin klirensi 30 ml/min va undan ortiq bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda bemorlar uchun sefprozilning odatdagi dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi. Kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam bo‘lgan bemorlarda qabul qilish chastotasi o‘zgartirilishi kerak: bunday bemorlar sefprozilning odatdagi dozasining 50 foizini odatdagi dozalash oralig‘i bilan qabul qilishlari lozim. Preparat gemodializ orqali organizmdan qisman chiqarilgani sababli, gemodializ olayotgan bemorlarda sefprozil dializ davri tugagandan so‘ng qabul qilinishi kerak.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparat dozasini o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Keksa yoshdagi bemorlar.

Sefprozilning 1 g bir martalik dozasini qabul qilgan 65 yoshdan oshgan bemorlarda egri chiziq ostidagi maydonning 35 dan 65% gacha oshishi va buyrak klirensi qiymatining 20 dan 40 l gacha bo‘lgan bemorlarga nisbatan 40% ga pasayishi kuzatiladi. Yosh va keksa ayollarda egri chiziq ostidagi maydonning o‘rtacha balandligi erkaklarga qaraganda 15-20% ga yuqori. Yosh va jins bilan bog‘liq bunday o‘zgarishlarning amplitudasi sefprozil farmakokinetikasida unchalik ahamiyatli emas va dozani o‘zgartirishni talab qilmaydi.

Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xos xususiyatlari

Avtomobil haydashda va yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

PREFIKS® preparatini bir vaqtning o‘zida qabul qilganda:

PREFIKS® preparatini bir vaqtning o‘zida qabul qilganda:

aminoglikozid antibiotiklar va diuretiklar bilan davolash nefrotoksiklik xavfini oshiradi;

probenetsid bilan sefprozilning AUC (egri chiziq ostidagi maydon) ikki baravar ortadi, natijada sefprozilning organizmdan yarim chiqarilish davri uzayadi.

Sefalosporin antibiotiklari siydikdagi glyukozaga Benedikt yoki Feling reaktivi bilan soxta musbat reaksiya berishi mumkin, lekin glyukozooksidant usul qo‘llanilganda chaqirmaydi. Ferritsianid bilan qonda glyukoza aniqlanganda soxta manfiy reaksiya yuzaga kelishi mumkin. Qonda sefprozilning bo‘lishi ishqoriy-pikrat usulida plazma va siydikda kreatinin miqdorini aniqlashga ta’sir qilmaydi.

Chiqarish shakli

30,0 g yoki 50,0 g kukun qora shisha flakonlarga joylashtiriladi, ular burab yopiladigan polipropilen qopqoq bilan yopiladi va birinchi ochilish nazorat qilinadi. Flakon ustiga yorliq yopishtiriladi.

Plastmassa o‘lchov qoshig‘i bilan komplektda 1 flakon davlat va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Tayyorlangan suspenziya sovutgichda 2 °C dan 8 °C gacha haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Saqlash muddati

2 yil.

Suspenziya tayyorlangandan keyin saqlash muddati 14 kun.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasin

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Nobel Ilach Sanai ve Tijaret A. Sh., Istanbul, Turkiya.