Proflosin

Tarkib

Ta’sir etuvchi moddasi: tamsulozin gidroxlorid - 0,4 mg.

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (101-tip), metakril kislota va etilakrilat sopolimeri (1:1), 30% li dispersiya, talk, trietilsitrat.

Qobiq: metakril kislota va etilakrilat sopolimeri (1:1), dispersiyasi 30%, talk, trietilsitrat.

Kapsula korpusi: qizil temir oksidi bo‘yog‘i (Ye 172), titan dioksidi (Ye 171), sariq temir oksidi bo‘yog‘i (Ye 172), jelatin.

Kapsula qopqog‘i: indigokarmin (E 132), qora temir oksidi bo‘yog‘i (E 172), titan dioksidi (E 171), sariq temir oksidi bo‘yog‘i (E 172), jelatin.

Tavsif

Shaffof bo‘lmagan jelatinli kapsulalar № 2 och zarg‘aldoq rangli korpus va kulrang-yashil qopqoqqa ega.

Kapsula tarkibi: oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan pelletlar.

Farmakoterapevtik guruh

Alfa1 - adrenoblokator.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

So‘rish

Ichga qabul qilingandan so‘ng tamsulozin ichakda tez so‘riladi va deyarli 100% biosinguvchanlikka ega. Tamsulozinning so‘rilishi ovqatdan keyin birmuncha sekinlashadi. Agar bemor har safar preparatni oddiy nonushtadan keyin qabul qilsa, bir xil so‘rilish darajasiga erishish mumkin. Tamsulozin chiziqli kinetika bilan xarakterlanadi.

Bir marta 0,4 mg dozada ichilganidan so‘ng, plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga 6 soatdan keyin erishiladi. Kuniga 0,4 mg dan ko‘p marta ichilgandan so‘ng, muvozanatli konsentratsiyaga 5-kunga kelib erishiladi, bunda uning qiymati bir martalik dozani qabul qilgandan keyingi ushbu parametr qiymatidan taxminan 2/3 ga yuqori bo‘ladi.

Taqsimlash

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish - taxminan 99%, taqsimlanish hajmi kichik - 0,2 l/kg.

Metabolizm

Tamsulozin "birinchi o‘tish" ta’siriga uchramaydi va jigarda sekin metabolizmga uchrab, kamroq faol metabolitlar hosil qiladi. Tamsulozinning ko‘p qismi qonda o‘zgarmagan holda bo‘ladi. Tajribada tamsulozinning jigar mikrosomal fermentlari faolligini biroz indutsirlash xususiyati aniqlandi.

Chiqarish

Tamsulozin va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi, preparatning 9% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Tamsulozinning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 10 soatni (ovqatdan keyin bir marta qabul qilinganda), ko‘p marta qabul qilinganda esa 13 soatni tashkil etadi.

Farmakodinamika

Tamsulozin prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklarida joylashgan postsinaptik α1-adrenoretseptorlarning o‘ziga xos blokatoridir. Tamsulozinning α1-adrenoretseptorlarni bloklashi prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklari tonusining pasayishiga va siydik oqimining yaxshilanishiga olib keladi. Bir vaqtning o‘zida bo‘shalish simptomlari ham, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida silliq mushaklar tonusining oshishi va detruzor giperaktivlik bilan bog‘liq bo‘lgan qovuqning to‘lish simptomlari ham kamayadi. Bunday farmakologik ta’sir uzoq vaqt saqlanib qoladi. Shuningdek, jarrohlik aralashuvi yoki kateterizatsiyaga bo‘lgan ehtiyoj sezilarli darajada kamayadi.

Tamsulozinning adrenoretseptorlarning α1A kichik turiga ta’sir qilish qobiliyati uning tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan adrenoretseptorlarning α1B kichik turi bilan o‘zaro ta’sir qilish qobiliyatidan 20 baravar yuqori. O‘zining yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda ham, arterial bosimning dastlabki darajasi normal bo‘lgan bemorlarda ham tizimli qon bosimining klinik jihatdan sezilarli pasayishini keltirib chiqarmaydi.

Ko‘rsatmalar

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida (PBXG) dizurik buzilishlarni davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, 1 kapsuladan sutkada 1 marta nonushtadan yoki birinchi ovqatdan keyin. Kapsulani chaynamasdan, yetarli miqdorda suv bilan birga yutib yuborish kerak. Kapsulani bo‘laklarga bo‘lish yoki sindirish mumkin emas, chunki bu ta’sir etuvchi moddaning ajralib chiqish tezligiga ta’sir qilishi mumkin.

Kasallikning zo‘rayib borishini hisobga olib, simptomatik terapiya uzoq vaqt olib borilishi mumkin. Davolash davomiyligini shifokor belgilaydi.

Bemorlarning alohida klinik guruhlarida preparatni qo‘llash 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar

Preparatni 18 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda qo‘llash uchun tegishli ko‘rsatmalar yo‘q. Ushbu yosh toifasida tamsulozinni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda

Yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligida preparat dozasini tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lgan) bo‘lgan bemorlarda tamsulozinni qo‘llash ehtiyot choralarini ko‘rish va sinchkovlik bilan tibbiy nazoratni talab qiladi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda

Yengil va o‘rta darajadagi jigar yetishmovchiligida preparatning dozalash tartibini tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligida tamsulozinni qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparatni qo‘llashda yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lish chastotasining pasayishi bo‘yicha quyida keltirilgan: tez-tez (<1/10, ≥1/100), tez-tez emas (<1/100, ≥1/1000), kamdan-kam (<1/1000, ≥1/10000), juda kamdan-kam (<1/10000), chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra chastotani aniqlash imkonsiz), shu jumladan alohida xabarlar.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - bosh aylanishi; kamdan kam - bosh og‘rig‘i; kamdan kam - hushdan ketish holatlari.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum: - ko‘rishning noaniqligi, ko‘rishning buzilishi.

Yurak tomonidan buzilishlar: tez-tez emas - "yurak urishini his qilish."

Tomirlar tomonidan buzilishlar: kam hollarda - ortostatik gipotenziya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan buzilishlar: kam hollarda - rinit; chastotasi noma’lum - epistaksis (burundan qon ketishi).

Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar: tez-tez emas - qabziyat, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish; chastotasi noma’lum - og‘iz qurishi.

Jinsiy a’zolar va ko‘krak bezidagi buzilishlar: ko‘pincha eyakulyatsiyaning buzilishi, retrograd eyakulyatsiya, aneyakulyatsiya; juda kam hollarda - priapizm.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - toshma, teri qichishishi, eshakemi; kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish; juda kam hollarda - Stivens-Jonson sindromi; chastotasi noma’lum - ko‘p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit.

Umumiy buzilishlar: kam hollarda - asteniya.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi kuzatuvlar davomida tamsulozin qabul qilgan bemorlarda katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiya paytida ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorlik sindromi ("tor qorachiq" sindromi) rivojlanishi holatlari qayd etilgan.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash tajribasi: yuqorida sanab o‘tilgan nojo‘ya reaksiyalarga qo‘shimcha ravishda, tamsulozinni qo‘llash fonida bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, yurak ritmining buzilishi, taxikardiya va dispnoening alohida holatlari qayd etilgan. Ma’lumotlar tamsulozinni ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda spontan xabarlar usuli bilan olinganligi sababli, ushbu nojo‘ya reaksiyalarning rivojlanish chastotasini va ularning tamsulozin bilan davolash bilan bog‘liqligini yetarli darajada ishonchlilik bilan baholash mumkin emas.

Qarshi ko‘rsatmalar

tamsulozinga (shu jumladan angionevrotik shishga) va/yoki preparat tarkibidagi har qanday yordamchi moddaga yuqori sezuvchanlik;

ortostatik gipotenziya (shu jumladan, anamnezda);

og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi;

8 yosh (ushbu yosh guruhida tamsulozinni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli).

Ehtiyotkorlik bilan:

og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam);

CYP3A4 izofermentining kuchli va o‘rtacha faol ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda.

Dozani oshirib yuborish

Preparatni qabul qilishda o‘tkir dozani oshirib yuborish holatlari haqida xabarlar shu paytgacha kuzatilmagan. Tamsulozinning dozasini oshirib yuborish potensial ravishda og‘ir arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin (dozani oshirib yuborishning turli darajalarida kuzatilgan).

Nazariy jihatdan qon bosimining keskin pasayishi va taxikardiya ehtimoli mavjud bo‘lib, bu tegishli chora-tadbirlarni talab qilishi mumkin. Arterial bosimni (shu jumladan, ortostatik gipotenziyada) va yurak qisqarishlari chastotasini me’yoriy qiymatlargacha tiklash uchun bemorni gorizontal holatda yotqizish kerak. Samara bo‘lmaganda, aylanib yuruvchi suyuqlik hajmini tiklash choralarini ko‘rish va zarurat tug‘ilganda tomir toraytiruvchi vositalarni qo‘llash lozim. Buyrak faoliyatini nazorat qilish, shuningdek, umumiy qo‘llab-quvvatlovchi davo o‘tkazish zarur.

Tamsulozinning keyingi so‘rilishini oldini olish uchun oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir yoki osmotik surgi (masalan, natriy sulfat) qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Gemodializ o‘tkazish maqsadga muvofiq emas, chunki tamsulozin qon plazmasi oqsillariga yuqori yaqinlikka ega.

Dori vositalarining o‘zaro ta’siri

Tamsulozin atenenolol, enalapril va teofillin bilan o‘zaro ta’sirlashmaydi. Simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida tamsulozin konsentratsiyasining biroz oshishi qayd etildi; furosemid bilan - qon plazmasida tamsulozin konsentratsiyasining pasayishi, ammo bu preparat dozasini tuzatishni talab qilmaydi, chunki tamsulozin konsentratsiyasi normal diapazonda qoladi. Diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin.

In vitro sharoitida diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin, varfarin inson qon plazmasidagi tamsulozinning erkin fraksiyasiga ta’sir ko‘rsatmadi. O‘z navbatida, tamsulozin diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraksiyalarini o‘zgartirmagan.

Tamsulozinni CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida tamsulozin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori) bilan bir vaqtda qo‘llash tamsulozinning AUC va Smax ko‘rsatkichlarining mos ravishda 2,8 va 2,2 marta oshishiga olib keldi.

Tamsulozinni CYP2D6 izofermenti metabolizmi buzilgan bemorlarga CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurmaslik kerak.

Tamsulozinni izofermentning kuchli va o‘rtacha faol ingibitorlari (CYP3A4) bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Tamsulozinning CYP2D6 izofermentining kuchli ingibitori bo‘lgan paroksetin bilan bir vaqtda qo‘llanilishi tamsulozinning Smax va AUC ko‘rsatkichlarining mos ravishda 1,3 va 1,6 marta oshishiga olib keldi, ammo bu o‘zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas edi. Tamsulozinni boshqa α1-adrenoretseptorlar blokatorlari, xolinesteraza ingibitorlari, alprostadil, anestetiklar, diuretiklar, levodopa, miorelaksantlar, nitratlar, antidepressantlar, beta-adrenoblokatorlar, "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari, etanol bilan bir vaqtda qo‘llash qon bosimining sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin.

Ehtiyot choralari va maxsus ko‘rsatmalar

Ortostatik gipotenziyaning dastlabki belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) bemorni o‘tqazish yoki yotqizish kerak.

Profloksin preparati bilan davolashni boshlashdan oldin, bemorda prostata bezining xavfsiz giperplaziyasiga o‘xshash belgilarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan kasalliklar va holatlar mavjudligini istisno qilish kerak.

Davolashni boshlashdan oldin va terapiya davomida muntazam ravishda barmoqli rektal tekshiruv va zarur bo‘lsa, maxsus prostata antigeni (SPA) konsentratsiyasini aniqlash amalga oshirilishi kerak.

Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam) bo‘lgan bemorlarda tamsulozinni qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi, chunki bemorlarning ushbu guruhida tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Preparatni qabul qilish fonida yoki undan oldin qo‘llanilganda katarakta yoki glaukoma bo‘yicha jarrohlik aralashuvlarida ba’zi bemorlarda ko‘z rangdor pardasining intraoperatsion beqarorlik sindromi ("tor qorachiq" sindromi) rivojlanishi mumkin, buni bemorni operatsiyadan oldin tayyorlashda va operatsiya o‘tkazishda hisobga olish zarur. Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha jarrohlik aralashuvidan 1-2 hafta oldin tamsulozin qabul qilishni to‘xtatish tavsiya etilgan, biroq tamsulozinni to‘xtatishning foydasi hozirgacha isbotlanmagan. "Tor ko‘z qorachig‘i" sindromi jarrohlik amaliyotidan oldin uzoqroq vaqt davomida tamsulozin qabul qilgan bemorlarda ham rivojlanishi mumkin.

Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha jarrohlik amaliyoti rejalashtirilgan bemorlarga tamsulozin buyurish tavsiya etilmaydi.

Operatsiyadan oldingi tayyorgarlik davrida jarroh-oftalmolog bemorning hozirgi vaqtda yoki ilgari tamsulozinni qo‘llaganligini aniqlashi lozim, toki zarur bo‘lsa, "tor" qorachiq sindromining oldini olish uchun tegishli choralar ko‘rilsin.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi tadqiqotlarda eyakulyatsiyaning buzilishi, retrograd eyakulyatsiya, aneyakulyatsiya holatlari qayd etilgan.

Α1-adrenoblokatorlarni qo‘llash fonida uzoq muddatli ereksiya va priapizm rivojlanishi holatlari qayd etilgan. Agar ereksiya 4 soatdan ortiq davom etsa, darhol tibbiy yordamga murojaat qilish kerak. Priapizm terapiyasi olat to‘qimalarining shikastlanishiga va jinsiy qobiliyatning tiklanmas yo‘qolishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun zudlik bilan o‘tkazilishi shart.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Tamsulozinning transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Ammo bosh aylanishi yuzaga kelishi mumkinligini hisobga olib, transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmaydi.

Saqlash shartlari

+25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Chiqarish shakli

Modifikatsiyalangan ajralishi 0,4 mg bo‘lgan qattiq kapsulalar N10 (1x10), N30 (3x10), N100 (10x10) (blisterlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Menarini International Operations Luxembourg S.A., Lyuksemburg Menarini Von Heyden GmbH tomonidan ishlab chiqarilgan.