Tamnik

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: tamsulozin gidroxlorid 0,4 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, laktoza, polisorbat 80, etil sellyuloza (N-10), metilen xlorid, tozalangan talk, kolloid suvsiz kremniy, magniy stearati, AF-coat Non aqueous Extra white, tozalangan suv.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Prostata bezi kasalliklarida qo‘llaniladigan vosita. ATX kodi: G04CA02.

Farmakologik xususiyatlari

Tamnik prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklarida joylashgan postsinaptik α1-adrenoretseptorlarni, xususan α1A va α1D ni tanlab va raqobatli tarzda bloklaydi. Bu esa prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklari tonusining pasayishiga hamda siydik oqimining yaxshilanishiga olib keladi. Bir vaqtning o‘zida prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi bilan bog‘liq obstruksiya va ta’sirlanish belgilarining yaqqolligini kamaytiradi.

Odatda, terapevtik samara preparatni qabul qilish boshlanganidan 2 hafta o‘tgach rivojlanadi. Bu ta’sirlar uzoq muddatli davolashda uzoq vaqt saqlanib qoladi va jarrohlik amaliyoti yoki kateterizatsiyani o‘tkazishni sezilarli darajada kechiktiradi.

Α1-adrenoretseptorlar antagonistlari tomirlarning periferik tonusini pasaytirish orqali arterial bosimni (AB) pasaytirish xususiyatiga ega. Preparat tizimli ABning klinik jihatdan sezilarli pasayishiga olib kelmaydi.

Farmakokinetika

So‘rish

Tamnik oshqozon-ichak traktida (OIT) yaxshi so‘riladi va uning biosinguvchanligi deyarli 100% ni tashkil etadi. Tamsulozinning so‘rilishi ovqatdan keyin birmuncha sekinroq kechadi. Bemor tamsulozin gidroxloridni ovqatdan keyin bir vaqtda qabul qilganda so‘rilishning bir xilligiga erishiladi. Tamsulozinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega.

Tamsulozin gidroxlorid preparatining bir martalik dozasi ovqatdan keyin qabul qilingandan so‘ng, tamsulozinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Cmax) taxminan 6 soatdan keyin erishiladi. Muvozanatli konsentratsiya holatida (5 kunlik kurs qabulidan so‘ng) tamsulozinning Cmax miqdori bir martalik dozani qabul qilgandan keyin erishiladigan darajadan taxminan uchdan ikki qismga yuqori bo‘ladi.

Taqsimlash

Erkaklarda tamsulozin qon plazmasi oqsillari bilan taxminan 99% bog‘lanadi. Preparatning taqsimlanish hajmi uncha katta emas (taxminan 0,2 l/kg).

Metabolizm

Tamsulozin gidroxlorid birinchi o‘tish effektiga ega emas va α1-adrenoretseptorlarga nisbatan yuqori selektivlikni saqlab qoladigan farmakologik faol metabolitlarni hosil qilish bilan jigarda sekin metabolizmga uchraydi. Faol moddaning ko‘p qismi qonda o‘zgarmagan holda bo‘ladi.

Eliminatsiya

Tamsulozin va uning metabolitlari organizmdan asosan siydik bilan chiqariladi, bunda preparat dozasining 9% ga yaqini o‘zgarmagan holda ajraladi.

Tamsulozin gidroxlorid preparatining bir martalik dozasi ovqatdan keyin qabul qilingandan so‘ng va qon plazmasidagi muvozanatli konsentratsiyada yarim chiqarilish davrlari mos ravishda taxminan 10 va 13 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi bilan bog‘liq bo‘lgan siydik chiqarish traktining pastki qismlaridagi dizurik belgilarni davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tamnik sutkasiga 1 tabletkadan ovqatdan keyin (24 soatlik interval bilan) yetarli miqdorda suv bilan ichiladi. Tabletkani chaynamay yutish kerak, aks holda faol komponentning nazorat qilinadigan uzoq muddatli ajralishi buzilishi mumkin.

Davolashning davomiyligi individual belgilanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida foydalanilgan nojo‘ya ta’sirlar chastotasi parametrlari quyidagicha belgilangan: tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), kamdan-kam (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kam (< 1/10000 gacha).

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh aylanishi (1,3% gacha); kamdan-kam hollarda - bosh og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - hushdan ketish.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - yurak urishi hissi, ortostatik gipotenziya.

Nafas olish a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: kam hollarda - rinit.

Oshqozon-ichak tizimi a’zolari tomonidan: tez-tez emas - qabziyat, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: kamdan-kam hollarda - toshma, eshakemi, qichishish; kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish; juda kam hollarda - Stivens-Jonson sindromi.

Reproduktiv tizim tomonidan: ko‘pincha eyakulyatsiyaning buzilishi; juda kam hollarda - priapizm.

Umumiy buzilishlar: kam hollarda - asteniya.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik aniqlanganligi;

ortostatik gipotenziya;

yaqqol jigar yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish natijasida AB keskin pasaygan taqdirda, yurak-qon tomir tizimining normal funksiyasini tiklashga qaratilgan qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani o‘tkazish lozim (masalan, bemorga gorizontal holat berish kerak). Bu chora ta’sir qilmagan taqdirda infuzion terapiya o‘tkaziladi va vazopressor vositalar buyuriladi. Buyrak faoliyatini kuzatib borish va umumiy quvvatlovchi terapiya o‘tkazish zarur. Tamsulozinning qon plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishi tufayli gemodializ o‘tkazish maqsadga muvofiq emas.

Preparatning keyingi so‘rilishini to‘xtatish maqsadida sun’iy ravishda qusish mumkin. Preparatning dozasi sezilarli darajada oshirib yuborilganda, bemor faollashtirilgan ko‘mir va natriy sulfat kabi past osmotik surgi vositalarini qo‘llagan holda oshqozonni yuvishi lozim.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi: surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichlarida (kreatinin klirensining 10 ml/daqiqadan pasayishi), arterial gipotenziya (shu jumladan ortostatik), og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Boshqa α1-adrenoretseptorlar blokatorlarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, tamsulozin bilan davolashda ayrim hollarda AB pasayishi mumkin, bunda ahyon-ahyonda hushdan ketish qayd etilgan. Ortostatik gipotenziyaning dastlabki belgilari (bosh aylanishi, holsizlik) paydo bo‘lganda bemorni gipotenziya belgilari yo‘qolguncha o‘tqazish yoki yotqizish, keyinchalik AB darajasini muntazam nazorat qilib borish lozim.

Preparatni qo‘llashni boshlashdan oldin, simptomlari prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi simptomlariga o‘xshash bo‘lishi mumkin bo‘lgan kasalliklarni istisno qilish maqsadida tashxisni tekshirish zarur. Davolashni boshlashdan oldin va terapiya davomida muntazam ravishda barmoqli rektal tekshiruv o‘tkazish va zarur hollarda prostataga xos antigen darajasini nazorat qilish lozim.

Preparatni qabul qilish fonida katarakta tufayli o‘tkazilgan jarrohlik amaliyotida ko‘zning rangdor pardasida intraoperatsion beqarorlik (tor qorachiq sindromi) rivojlanishi mumkin, buni jarroh bemorni operatsiyadan oldin tayyorlash va operatsiyani o‘tkazish paytida hisobga olishi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparat ayollarda qo‘llanilmaydi.

Bolalar

Preparat bolalarda qo‘llanilmaydi.

Avtotransportni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalarning yuqori tezligi zarurati bilan bog‘liq bo‘lgan avtotransportni boshqarish va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Tamsulozin gidroxloridni atanolol, enalapril, nifedipin yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganda dorilarning o‘zaro ta’siri kuzatilmadi. Simetidin bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasidagi tamsulozin konsentratsiyasini oshiradi, furosemid bilan esa pasaytiradi, ammo bu darajalar me’yor doirasida qolgani sababli, tamsulozin dozasini maxsus tuzatishga hojat yo‘q.

In vitro tadqiqotlarda diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin inson qon plazmasidagi tamsulozinning erkin fraksiyasiga ta’sir ko‘rsatmadi. Xuddi shunday, tamsulozin odam qoni plazmasidagi diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraksiyalari miqdorini o‘zgartirmaydi.

Tamsulozin gidroxloridni kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tamsulozin gidroxlorid ta’sirining oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (ma’lum kuchli CYP3A4 ingibitori) bilan birgalikda qo‘llash Smax va konsentratsiya-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydonning (AUC) mos ravishda 2,2 va 2,8 baravarga oshishiga olib keldi.

Tamsulozin gidroxlorid va paroksetin (kuchli SYP2D6 ingibitori) bir vaqtning o‘zida qo‘llanilishi Smax va AUC ning mos ravishda 1,3 va 1,6 marta oshishiga olib keladi, ammo bu klinik ahamiyatga ega emas.

Tamsulozin gidroxloridni CYP2D6 metabolizmi past bo‘lgan bemorlarda kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan birgalikda buyurish mumkin emas.

Tamsulozin gidroxloridni CYP3A4 ning kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Α1-adrenoretseptorlarning boshqa blokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llash gipotenziv ta’sirni kuchaytirishi mumkin.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Uzaytirilgan ta’sirga ega tabletkalar 0,4 mg N30. Blisterda 10 tadan tabletka. 3 ta blister tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Scott-Edil Pharmacia Limited, Hindiston.