Tapim

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefepim (gidroxlorid shaklida) - 1000 mg, sulbaktam (natriy tuzi shaklida) - 500 mg.

Erituvchi solingan 1 ampula quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Inyeksiya uchun suv - 10 ml.

Tavsif

Oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun, erituvchi bilan yoki erituvchisiz to‘plamda.

Farmakoterapevtik guruh

Beta-laktamaza ingibitori bilan IV avlod sefalosporinlar guruhining keng spektrli mikroblarga qarshi ta’sirga ega antibakterial preparati. ATX kodi: J0IDE.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Sefepim-sulbaktamning antibakterial ta’siri hujayra devori sintezini ingibirlashi bilan tushuntiriladi. Sefepim penitsillinlarning V-laktamazalari va grammanfiy hamda grammusbat bakteriyalarning sefalosporinlari ishtirokida yuqori chidamlilikka ega. Ammo xromosoma orqali irsiylanadigan fermentlar kam tarqalganligi sababli Klebsiella, Enterobacter va Serratia avlodiga mansub bakteriyalarning ba’zi shtammlarida hosil bo‘lishi mumkin.

Sulbaktam keng tarqalgan grammanfiy va grammanfiy aerob anaerob mikroorganizmlar tomonidan ajratib chiqariladigan V-laktamazalarning keng spektrining kuchli ta’sir etuvchi, juda o‘ziga xos ingibitori hisoblanadi. V-laktamazalar bilan oqsil kompleksini hosil qilish orqali sulbaktam ularning destruktiv gidrolitik faoliyatini qaytmas tarzda bloklaydi. Shunday qilib, sefepimning Enterobacter a Pseudomonas bakteriyalariga potensial ta’siri sulbaktam qo‘shilganda to‘liq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefepim kombinatsiyasi sefepimga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga qarshi faol. Bundan tashqari, ko‘plab organizmlarga nisbatan sinergizm (har bir komponentning MIKiga nisbatan kombinatsiyaning minimal ingibirlovchi konsentratsiyasining (MIK) pasayishi) namoyon bo‘ladi.

Farmakokinetika

Preparat mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, sulbaktam va sefepimning zardobdagi maksimal konsentratsiyasi 15 daqiqadan 2 soatgacha bo‘lgan oraliqda kuzatiladi. 1.0 g bir martalik mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, sefepimning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 81 mg/l ni tashkil etadi va doza yuborilgandan keyin 2-3 soat ichida erishiladi, sulbaktamning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi esa 6-24 mkg/ml ni tashkil etadi va sog‘lom ko‘ngillilarda taxminan 1 soatdan keyin erishiladi. Preparatning zardobdagi konsentratsiyasi yuborilgan dozaga mutanosib ekanligi aniqlandi.

Preparatni mushak orasiga yuborilgandan keyingi "konsentratsiya vaqti" egri chizig‘i ostidagi maydon teng dozani vena ichiga yuborilgandan keyingi xuddi shunday maydonga teng bo‘lib, bu mushak orasiga yuborilgan sefepimning 100% biologik o‘zlashtirilishini ko‘rsatadi. Sefepim vena ichiga yuborilganda hujayralararo suyuqlikka diffuziyalanadi, bu yerda tavsiya etilgan dozada qabul qilinganda, bakteritsid konsentratsiyasi 24 soat davomida saqlanib qolishi mumkin. Sefepim albumin bilan qaytar bog‘lanadi va bog‘lanish konsentratsiya ortishi bilan pasayadi, masalan, plazmadagi 100 mg/l konsentratsiyada 95% bog‘lanishdan 300 mg/l konsentratsiyada 85% bog‘lanishgacha. Albumin miqdorining kamayishi natijasida hujayralararo suyuqlikda erkin sefepim miqdori plazmadagiga nisbatan mos ravishda yuqori bo‘ladi.

Sefepimning taqsimlanish hajmi 7-12 l, sulbaktamniki esa 18-27,6 l ni tashkil etadi. Ikkala modda ham organizmning barcha to‘qimalari va suyuqliklariga o‘tadi. Sefepim yo‘ldosh orqali o‘tib, qog‘onoq suyuqligiga tushadi. U sutga ham o‘tadi. Sog‘lom, voyaga yetgan yosh ko‘ngillilarda umumiy plazma klirensi 10-22 ml/min ga teng. Buyrak klirensi 5-12 ml/min ga teng. Taxminan 75-85% sulbaktam va 50-60% sefepim o‘zgargan holda siydik bilan chiqariladi, qolgan miqdori esa o‘t bilan chiqariladi.

Sog‘lom, voyaga yetgan yosh ko‘ngillilarda sefepimning plazmadan o‘rtacha yarim chiqarilish davri 8 soatni tashkil etadi. Chaqaloqlarda siydik bilan ajralishi barcha dozaning 70% ini tashkil etadi. 80 kungacha bo‘lgan chaqaloqlarda va 75 yoshdan oshgan qariyalarda yarim chiqarilishning o‘rtacha davri, odatda, yoshlarga qaraganda 2-3 baravar uzoqroq bo‘ladi. Sulbaktamning o‘rtacha yarim chiqarilish davri taxminan 1 soatga teng.

Buyrak yoki jigar disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarda sefepim farmakokinetikasining o‘zgarishi minimal bo‘lib, yarim chiqarilish davri faqat biroz oshadi.

Buyrakning alohida funksiyasi buzilganda buyrak yarim chiqarilish davri oshadi.

Turli darajadagi buyrak funksiyasiga ega bemorlarda sulbaktam/sefepim kombinatsiyasi qo‘llanilganda, sulbaktamning umumiy klirensi kreatinin nazariy klirensi bilan bog‘liq.

Buyrak funksiyasi bo‘lmagan bemorlarda sulbaktamning yarim chiqarilish davri sezilarli darajada uzoqroq bo‘ladi (o‘rtacha qiymatlar turli tadqiqotlarda 6,9 soat va 9,7 soatni tashkil etadi).

Gemodializ sulbaktamning yarim chiqarilish davri, umumiy klirensi va tarqalish hajmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi.

Pediatriyada o‘tkazilgan tadqiqotlar sefepim va sulbaktam komponentlarining farmakokinetikasida katta yoshli ko‘ngillilar ko‘rsatkichlari bilan solishtirganda sezilarli farqlarni ko‘rsatmadi.

Ko‘rsatmalar

Sefepim va sulbaktam kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarning sezgir shtammlari keltirib chiqaradigan yuqumli kasalliklarni davolash uchun buyuriladi:

nafas olish tizimining jiddiy yuqumli kasalliklarida, shu jumladan yallig‘lanishda;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalarida;

o‘tkir bakterial o‘rta otit va bakterial sepsisda;

kuyishda;

operatsiyadan keyingi yuqumli kasalliklarda;

siydik yo‘llarining jiddiy, asoratlangan va qaytalanuvchi infeksiyalarida;

teri va teri osti kletchatkasining asoratlanmagan infeksiyalarida.

Qo‘llash usuli va dozalari

Odatdagi kunlik doza 1,5-3,0 g ni tashkil etadi. Infeksiyaning turi va og‘irlik darajasiga qarab, teng bo‘lingan novdalarni kuniga ikki yoki uch marta qabul qiling. Sefepim va sulbaktam kombinatsiyasini qabul qilish sxemasi buyrak faoliyatining yaqqol pasayishi bo‘lgan bemorlar uchun sefepim va sulbaktam klirensining pasayishini kompensatsiya qiladigan tarzda o‘zgartirilishi kerak. To‘g‘ri dozani hisoblash uchun bemorning davolanishdan oldingi vaznini bilish zarur.

Buyrak funksiyasi holatini baholash uchun qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasini o‘lchash yoki kreatinin klirensi tezligini hisoblash lozim. Davolash vaqtida vaqti-vaqti bilan kreatinin konsentratsiyasining maksimal va minimal darajalarini o‘lchab turish maqsadga muvofiqdir.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi (shu jumladan eritematoz toshmalar), qichishish, isitma, anafilaktoid reaksiyalar, musbat Kumbs reaksiyasi, eozinofiliya, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), kamdan-kam hollarda toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi)

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, paresteziyalar, bezovtalik hissi, ongning chalkashishi, talvasalar.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: vaginit, genital qichishish, nospetsifik kandidoz

Siydik ajratish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, qorin og‘rig‘i, dispepsiya, psevdomembranoz enterokolit.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya, pansitopeniya, gemolitik anemiya, qon ketishlar.

Nafas tizimi tomonidan: yo‘tal.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko‘krak qafasidagi og‘riq, taxikardiya, hansirash, periferik shishlar.

Laborator ko‘rsatkichlar: gematokritning pasayishi, protrombin vaqtining ortishi, mochevina konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya, giperkalsiyemiya, ishqoriy fosfataza "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya.

Mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilganda - flebitlar, m/i yuborilganda: yuborilgan joyda giperemiya va og‘riq.

Boshqalar: tomoq og‘rig‘i, ko‘p terlash, bel og‘rig‘i, asteniya, superinfeksiya rivojlanishi, orofaringeal kandidoz.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparat tarkibiga kiruvchi komponentlarga (shu jumladan sefalosporinlar, penitsillinlar va boshqa beta-laktam antibiotiklariga) yuqori sezuvchanlik;

2 oygacha bo‘lgan bolalar yoshi (2 oygacha bo‘lgan bolalarda xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan);

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (mushak ichiga yuborish uchun).

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborgan bemorlarni sinchiklab tekshirish va qo‘llab-quvvatlovchi davolash zarur.

Buyrak yetishmovchiligi yuzaga kelganda, sefepim va sulbaktamni peritoneal dializ emas, balki gemodializ yordamida organizmdan chiqarib tashlashga ko‘maklashish tavsiya etiladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Nyuferim C qo‘llanilganda psevdomembranoz kolit yuzaga kelishi mumkin. Shuning uchun preparat bilan davolash paytida diareya paydo bo‘lganda ushbu tashxisni yodda tutish muhimdir. Kolitning yengil shakllari preparatni qabul qilishni to‘xtatishga javob berishi mumkin; o‘rtacha yoki og‘ir holatlar maxsus davolashni talab qilishi mumkin.

Sefepim va sulbaktam kombinatsiyasini uzoq vaqt qabul qilish, boshqa mikroblarga qarshi vositalar kabi, sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning haddan tashqari ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Bemorning ahvolini qayta baholash zarur.

Ko‘pgina sefalosporinlar, shu jumladan sefepim va sulbaktam, protrombin faolligining pasayishi bilan bog‘liq. Xavf guruhiga buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar, shuningdek, uzoq muddatli antibakterial davolash kursini olayotgan bemorlar kiradi. Xavf guruhiga kiruvchi bemorlarda protrombin vaqtini kuzatib borish va zarurat tug‘ilganda ekzogen K vitaminini yuborish lozim.

Sefepim va sulbaktam bilan davolash vaqtida Kumbsning musbat bevosita sinamalari olindi.

Sefepim va sulbaktam kombinatsiyasini MIY kasalliklari, ayniqsa kolit bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Argininni inson uchun tavsiya etilgan sefepim va sulbaktamning maksimal dozasiga nisbatan 33 baravar ko‘p miqdorda qabul qilish glyukoza almashinuvini o‘zgartirishi va qon zardobidagi kaliy miqdorini oshirishi isbotlangan. Pastroq dozalarning ta’siri hozircha noma’lum. Buyrak funksiyasi pasaygan (kreatinin klirensi ≤ 60 ml/min) bemorlar uchun sefepim va sulbaktam dozalari buyrak eliminatsiyasi tezligining pasayishini kompensatsiya qiladigan tarzda tanlanishi kerak.

Ehtiyotkorlik bilan

Oshqozon-ichak trakti kasalliklari (shu jumladan anamnezda): psevdomembranoz enterokolit, yarali kolit, regional enterit yoki antibiotik bilan bog‘liq kolit; surunkali buyrak yetishmovchiligi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Xavfsizligi aniqlanmagan.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Aniqlanmagan.

Preparatning yaroqlilik muddati tugagach, ishlatilmagan flakonlar ehtiyotkorlik bilan ochiladi, ichidagisi ko‘p miqdordagi suvda eritiladi va kanalizatsiyaga to‘kiladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari va geparin bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Diuretiklar, aminoglikozidlar, polimiksin B sefepimning kanalchalar sekretsiyasini pasaytiradi va uning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi, yarim chiqarilish davrini uzaytiradi, nefrotoksiklikni kuchaytiradi (nefronekroz rivojlanish xavfi ortadi). Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar sefalosporinlarning chiqarilishini sekinlashtirib, qon ketish xavfini oshiradi.

Bakteritsid antibiotiklar (aminoglikozidlar) bilan bir vaqtda buyurilganda sinergizm namoyon bo‘ladi. Bakteriostatik preparatlar (makrolidlar, xloramfenikol, tetratsiklinlar) bilan antagonizm.

Metronidazol eritmasi bilan mos kelmaydi (jarrohlik aralashuvlarida infeksiyalarning oldini olish uchun metronidazol eritmasini yuborishdan oldin infuzion tizimni sefepim eritmasidan yuvish kerak).

Aminoglikozidlarning nefro- va ototoksikligini oshiradi.

Chiqarish shakli

Flakonda 1500 mg kukun. Erituvchi bilan yoki erituvchisiz to‘plamda. 1 flakon kukun va 1 ampula erituvchi bilan yoki erituvchisiz, tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan quruq va yorug‘lik tushmaydigan joyda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

Kukun uchun 30 oy.

Erituvchi uchun 5 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

PECTRO BIOTECH PVT. LTD"

Ofis: 420, 4-qavat. Tower-B

Spazedge savdo majmuasi.

Sector-47, Sohna Road, Gurgaon-122002 (Haryana), India.