Uriflo

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: tamsulozin gidroxlorid (pellets) - 0,4 mg;

yordamchi moddalar: gipromelloza (NRMSE 5), mannitol, saxaroza, krossovidon, etilsellyuloza, dietilftalat, izopropil spirti, dixlormetan.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Prostata bezining xavfsiz gipertrofiyasini davolash uchun preparatlar. ATX kodi: G04CA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Tamsulozin prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklarida joylashgan postsinaptik adrenoretseptorlarning o‘ziga xos blokatoridir.

Tamsulozinning adrenoretseptorlarni bloklashi prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklari tonusining pasayishiga va siydik oqimining yaxshilanishiga olib keladi. Bir vaqtning o‘zida prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida silliq mushaklar tonusining oshishi va detruzor giperaktivlik bilan bog‘liq bo‘lgan bo‘shatish belgilari ham, to‘lish belgilari ham kamayadi.

Tamsulozinning adrenoretseptorlar kichik tipiga ta’sir qilish qobiliyati uning adrenoretseptorlarning 1V kichik tipi bilan o‘zaro ta’sir qilish qobiliyatidan 20 baravar yuqori. Ular tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan. O‘zining yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda ham, normal boshlang‘ich arterial bosimi bo‘lgan bemorlarda ham tizimli qon bosimining (QB) klinik jihatdan sezilarli pasayishini keltirib chiqarmaydi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Ichga qabul qilingandan so‘ng tamsulozin ichakdan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Preparatning biosinguvchanligi > 90%.

Tamsulozinning so‘rilishi ovqatdan keyin birmuncha sekinlashadi. Tamsulozin chiziqli kinetika bilan xarakterlanadi.

Preparatning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga tamsulozinning bir martalik dozasi och qoringa qo‘llangandan taxminan 4-5 soat o‘tgach va ovqatdan 6-7 soat o‘tgach erishiladi. Muvozanat holatida (kurs qabul qilinganidan 5 kun o‘tgach) qon plazmasidagi faol moddaning Stax qiymati preparatni bir marta qabul qilgandan keyingi Stax ga qaraganda 40-70% yuqori bo‘ladi.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 94-99% va taqsimlanish hajmi kichik (taxminan 0,2 l/kg). Preparat bosh miya, orqa miya va urug‘donlarga minimal darajada kiradi.

Metabolizm

Tamsulozin birinchi o‘tish effektiga uchramaydi va jigarda sekin biotransformatsiyalanadi. Tamsulozinning ko‘p qismi qonda o‘zgarmagan holda bo‘ladi. Tamsulozin jigarning mikrosomal fermentlari sitoxrom R 450 faolligini biroz kuchaytiradi.

Ajratish

Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda preparatning taxminan 9% i o‘zgarmagan holda ajraladi.

Tamsulozinning yarim chiqarilish davri ovqatdan keyin bir marta qabul qilinganda taxminan 10 soatni, ko‘p marta ishlatilganda esa 13 soatni tashkil etadi.

Keksa yoshdagi bemorlar.

Ichki metabolik klirens tamsulozin gidroxloridning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishiga bog‘liq, ammo yosh o‘tishi bilan pasayadi, ya’ni 55 yoshdan 75 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda tamsulozin klirensining pasayish tendensiyasi qayd etilgan, bu esa 20 yoshdan 32 yoshgacha bo‘lgan bemorlarga nisbatan AUC egri chizig‘i ostidagi maydonning 40% ga oshishiga olib keladi.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Kreatinin klirensi 10 ml/min dan pasaygan bemorlarga tamsulozin ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Buyrak faoliyatining yengildan o‘rtachagacha (30<S1 sr 70 ml/min/1.73m2) yoki o‘rtacha o‘tkirgacha (10<S1 sr 30 ml/min/1.73m) buzilishlari bo‘lgan bemorlarda tamsulozin dozasini kamaytirish talab etilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Erkaklarda prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi (prostata bezi adenomasi) va prostata bezi hamda siydik yo‘llarining pastki qismining bir qator kasalliklarida funksional simptomlarni (dizurik buzilishlarni, dizuriyani davolash) davolash uchun qo‘llaniladi, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi belgilari va simptomlarini davolash uchun buyuriladi.

Uriflo prostata adenomasi bilan og‘rigan, gipotenziya, yurakning og‘ir ishemik kasalligi, suvsizlanish, yurak aritmiyasi, ortostaz va jigar yetishmovchiligi bilan og‘rigan yoki gipotenziv dorilarni birgalikda qabul qiladigan bemorlarni davolash uchun yaxshi tanlovdir.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat 0,4 mg dan (1 kapsula) sutkada 1 marta buyuriladi.

Kapsulalar birinchi ovqatlanishdan so‘ng, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi. Kapsulani chaynash tavsiya etilmaydi.

Foydalanishdan 2-3 hafta o‘tgach, 0,4 mg dozaga javob reaksiyasi bo‘lmagan bemorlar uchun Uriflo (tamsulozin gidroxlorid) dozasi kuniga bir marta 0,8 mg gacha oshirilishi mumkin.

Agar Uriflo (tamsulozin gidroxlorid) buyurilishi tugagan bo‘lsa yoki 0,4 mg dozada ham, 0,8 mg dozada ham bir necha kunga to‘xtatilgan bo‘lsa, davolash kuniga bir marta 0,4 mg preparatni qabul qilib, qaytadan boshlanishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Organizmda umuman: bosh og‘rig‘i, infeksiya, asteniya, bel og‘rig‘i, ko‘krak og‘rig‘i.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, libidoning pasayishi.

Nafas tizimi tomonidan; rinitlar, faringitlar, yo‘talning kuchayishi, sinusitlar.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: ich ketishi, qusish, tish kasalligi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: atipik eyakulyatsiya.

Boshqa: ko‘rish o‘tkirligining pasayishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

tamsulozinni individual ko‘tara olmaslik (shu jumladan anamnezda yuqori sezuvchanlik);

ortostatik gipotenziya bilan;

bir vaqtning o‘zida boshqa alfa-adrenoblokatorlar qabul qilinganda;

og‘ir jigar yetishmovchiligi bilan.

Quyidagilarni qo‘llash tavsiya etilmaydi:

ayollarga;

bolalarga.

Dozani oshirib yuborish

Nazariy jihatdan, dozani oshirib yuborishdan keyin o‘tkir arterial gipotenziya rivojlanish xavfi mavjud bo‘lib, bu qo‘shimcha kardiotrop terapiyani talab qilishi mumkin.

Davolash: agar alomatlar bartaraf etilmasa, elektrolit eritmalarni buyurib, OKKni to‘ldirish yoki tomirlarni toraytiruvchi dorilarni yuborish kerak. Tamsulozinning keyingi so‘rilishini oldini olish uchun oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir va osmotik surgi berish kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Boshqa adrenoblokatorlarni qo‘llashdagi kabi, tamsulozin bilan davolashda ham ayrim hollarda qon bosimining pasayishi kuzatilishi mumkin, bu esa ba’zan hushdan ketish holatiga olib kelishi mumkin.

Ortostatik gipotenziyaning dastlabki belgilari (bosh aylanishi, holsizlik) paydo bo‘lganda, bemorni o‘tqazish yoki yotqizish va ushbu holat belgilari yo‘qolguncha shu holatda qoldirish kerak.

Tamsulozinni qo‘llashni boshlashdan oldin tashxisni tekshirish kerak. Prostata bezi giperplaziyasi kabi alomatlarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklarni istisno qilish uchun bemor tekshirilishi kerak.

Davolashni boshlashdan oldin va muntazam ravishda tamsulozin bilan davolash paytida to‘g‘ri ichakning barmoqli rektal tekshiruvi va agar kerak bo‘lsa, prostata maxsus antigenini (PSA) aniqlash amalga oshirilishi kerak.

Absolyut buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 10 ml/min/1,73 m2) bo‘lgan bemorlar preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak, chunki bu holatlar o‘rganilmagan.

Bemorlar tamsulozin va boshqa shu kabi dori vositalari bilan davolanish natijasida priapizm yuzaga kelishi mumkinligi haqida ogohlantirilishi lozim.

Bemorga ushbu reaksiya juda kamdan-kam uchrashi, ammo ushbu reaksiya mavjud bo‘lganda dori-darmon yordamiga murojaat qilinmasa, u holda bu holat doimiy erektil disfunksiyaga (impotensiya) olib kelishi mumkinligi haqida ma’lumot berilishi kerak.

Preparatni qabul qilish fonida katarakta bo‘yicha jarrohlik aralashuvlarida ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor qorachiq sindromi) rivojlanishi mumkin, buni jarroh bemorni operatsiyadan oldin tayyorlash va operatsiyani o‘tkazishda hisobga olishi kerak.

Arterial bosim va yurak qisqarishlari chastotasi odam gorizontal holatni qabul qilganda tiklanishi mumkin. Agar bu yetarli bo‘lmasa, plazma hajmini oshiruvchi moddalar va zarur bo‘lsa, qon bosimini oshiruvchi tomir toraytiruvchi vositalar buyuriladi.

Buyrak funksiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, uni qo‘llab-quvvatlashga qaratilgan chora-tadbirlarni amalga oshirish zarur.

Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni qo‘llash

Qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Yuqori konsentratsiyani talab qiladigan transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda, mexanizmlarni boshqarishda va yuqori reaksiyani talab qiladigan ishlarni bajarishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Simetidin va tamsulozin gidroxlorid o‘rtasidagi farmakokinetik o‘zaro ta’sir o‘rganildi.

Natijalar tamsulozin klirensi (26 foizga kamaygan) va egri chiziq ostidagi maydonda (44 foizga oshgan) sezilarli o‘zgarishlarni ko‘rsatdi. Shunday qilib, tamsulozin gidroxlorid simetidin bilan birgalikda, ayniqsa 0,4 mg dan yuqori dozalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Diltiazem va varfarinni tamsulozin bilan birga qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Tamsulozin gidroxlorid o‘rtacha yoki kuchli CYP2D6 (masalan, fluoksetin) yoki CYP3A4 (masalan, ketokonazol) ingibitorlari bilan birgalikda, ayniqsa 0,4 mg dan yuqori dozalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Karbamazepin va fenitoin bilan birgalikda ishlatilganda ehtiyot bo‘lish kerak.

Erkaklar erektil disfunksiyasini davolash uchun mo‘ljallangan preparatlar (masalan, sildenafil, tadalafil va boshqalar) bilan qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Chiqarish shakli

Uzaytirilgan ta’sirga ega 0,4 mg N20 (2x10) kapsulalari (blisterlar).

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C gacha bo‘lgan quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Allmed (Pvt.) Ltd., Pokiston.