Urimak

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: tamsulozin gidroxlorid;

1 kapsula tarkibida 0,4 mg tamsulozin gidroxloridi mavjud.

Boshqa tarkibiy qismlar: polisorbat 80, triatsetin, metakrilat sopolimer dispersiyasi, natriy laurilsulfat, mikrokristallik sellyuloza, kalsiy stearat, jelatin kapsula: jelatin, indigokarmin (Ye 132), temir oksidi qora (Ye 17 2 sariq (Ye 172), titan dioksidi (Ye 171), natriy laurilsulfat.

Dori shakli

Ta’siri uzaytirilgan kapsulalar qattiq bo‘ladi.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

Jigarrang-yashil rangli shaffof bo‘lmagan qopqoqli va to‘q sariq rangli shaffof bo‘lmagan korpusli qattiq jelatinli kapsulalar № 2, qopqoqda "CL 23" va kapsulalar korpusida oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan sochiluvchan sferik granulalarni o‘z ichiga olgan "0,4" yozuvlari bilan.

Farmakoterapevtik guruh

Urologiyada qo‘llaniladigan vositalar Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida qo‘llaniladigan vositalar. Alfa1-adrenergik retseptorlar antagonistlari. ATX kodi: G04CA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Tamsulozin gidroxlorid postsinaptiklarni tanlab va raqobatli bloklaydi.

α1-adrenoretseptorlar, xususan, prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklarida joylashgan α1A va α1D. Bu prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklari tonusini pasaytiradi va siydik ajralishini yaxshilaydi. Bir vaqtning o‘zida prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi bilan bog‘liq obstruksiya va ta’sirlanish belgilari kamayadi (siydik chiqarishning boshlanishi qiyinlashishi, siydik oqimining susayishi, siydik chiqarish tugagandan so‘ng qichishish, qovuqning to‘liq bo‘shamasligini his qilish, tez-tez siydik chaqirish).

Odatda, terapevtik samara preparatni qabul qilish boshlanganidan 2 hafta o‘tgach rivojlanadi. Bu ta’sirlar uzoq muddatli davolanishda uzoq vaqt saqlanib qoladi va jarrohlik amaliyoti yoki kateterlash zaruratini sezilarli darajada cheklaydi.

Α1-adrenoretseptorlar antagonistlari tomirlarning periferik tonusini pasaytirish orqali qon bosimini pasaytirish xususiyatiga ega. Tamsulozin gidroxloridi sinovlarini o‘tkazish vaqtida arterial bosimning klinik jihatdan sezilarli darajada pasayishi kuzatilmadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Tamsulozin ovqat hazm qilish traktidan yaxshi so‘riladi, uning biosinguvchanligi deyarli 100% ni tashkil etadi. Tamsulozinning so‘rilishi ovqatdan keyin birmuncha sekinroq kechadi. Bemor tamsulozin gidroxloridini ovqatdan keyin bir vaqtda qabul qilganda so‘rilishning bir xilligiga erishiladi. Tamsulozinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega.

Tamsulozin gidroxloridining bir martalik dozasi ovqatdan keyin qabul qilingandan so‘ng, tamsulozinning qon plazmasidagi eng yuqori konsentratsiyasiga taxminan 6 soatdan keyin erishiladi, barqaror konsentratsiya esa preparatni har kuni qabul qilgandan so‘ng 5-kuni hosil bo‘ladi. Bunda maksimal konsentratsiya bir martalik dozani qabul qilgandan keyin hosil bo‘lganidan taxminan uchdan ikki qismga yuqori bo‘ladi.

Taqsimlash

Erkaklarda tamsulozin qon plazmasi oqsillari bilan taxminan 99% bog‘lanadi. Preparatning taqsimlanish hajmi kam (taxminan 0,2 l/kg).

Metabolizm

Tamsulozin gidroxlorid birinchi o‘tish ta’siriga uchramaydi va α1-adrenoretseptorlarga nisbatan yuqori selektivlikni saqlab qoladigan farmakologik faol metabolitlarni hosil qilish bilan jigarda sekin metabolizmga uchraydi. Faol moddaning ko‘p qismi qonda o‘zgarmagan holda bo‘ladi.

Eliminatsiya

Tamsulozin va uning metabolitlari organizmdan asosan siydik bilan chiqariladi. Dozaning taxminan 9% i o‘zgarmagan ta’sir etuvchi modda ko‘rinishida qoladi.

Tamsulozin gidroxloridi dozasi ovqatdan keyin bir marta qabul qilingandan so‘ng va qon plazmasidagi konsentratsiyasi barqaror bo‘lganda, yarim chiqarilish davrlari mos ravishda taxminan 10 va 13 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida pastki siydik yo‘llarining funksional buzilishlarini davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Tamsulozin gidroxloridiga, shu jumladan dori-darmonlar ta’sirida kelib chiqqan angionevrotik shishga yoki yordamchi moddalarning istalganiga yuqori sezuvchanlik; anamnezda ortostatik gipotenziya; og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Tamsulozin gidroxloridi bilan atenenolol, enalapril, nifedipin yoki teofillin bir vaqtda qo‘llanganda dorilarning o‘zaro ta’siri kuzatilmadi. Simetidin bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida tamsulozin konsentratsiyasini oshiradi, furosemid bilan esa pasaytiradi, ammo bu darajalar me’yor doirasida qolgani sababli, tamsulozin dozasini maxsus tuzatishga hojat yo‘q.

In vitro tadqiqotlarida diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin inson qon plazmasidagi tamsulozinning erkin fraksiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Xuddi shunday, tamsulozin odam qoni plazmasidagi diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraksiyalari miqdorini o‘zgartirmaydi.

Diklofenak va Varfarin tamsulozinning eliminatsiya tezligini oshirishi mumkin.

Tamsulozin gidroxloridini kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tamsulozin gidroxloridi ta’sirining oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (ma’lum kuchli CYP3A4 ingibitori) bilan birgalikda qo‘llash maksimal konsentratsiya (Smax) va konsentratsiya-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydonning (AUC) mos ravishda 2,2 va 2,8 gacha oshishiga olib keldi.

Tamsulozin gidroxloridi va paroksetinni (kuchli SYP2D6 ingibitori) bir vaqtning o‘zida qo‘llash Smax va AUC ning mos ravishda 1,3 va 1,6 gacha oshishiga olib keladi, ammo bu klinik ahamiyatga ega emas.

Tamsulozin gidroxloridi CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan birgalikda CYP2D6 metabolizmi past bo‘lgan bemorlarga tayinlanmasligi kerak.

Tamsulozin gidroxloridni CYP3A4 ning kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Boshqa α1-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llash gipotenziv ta’sirni kuchaytirishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Boshqa α1-adrenoblokatorlarni qo‘llashdagi kabi, ayrim hollarda preparatni qo‘llashda AB pasayishi mumkin, bu esa ba’zan hushni yo‘qotishga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning dastlabki belgilari (bosh aylanishi, holsizlik) paydo bo‘lganda, bemor yuqorida qayd etilgan alomatlar yo‘qolishi uchun gorizontal holatni egallashi kerak.

Preparat bilan davolashni boshlashdan oldin, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi kabi alomatlarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa hamroh kasalliklarni aniqlash maqsadida tibbiy ko‘rikdan o‘tish lozim. Davolashni boshlashdan oldin prostata bezini rektal tekshiruvdan o‘tkazish zarur. Zarurat tug‘ilganda, prostata bezining maxsus antigeni (PSA) darajasini aniqlash testi davolash boshlanishidan oldin va davolash davomida bir xil vaqt oralig‘ida ham o‘tkaziladi.

Buyrak yetishmovchiligining og‘ir shakli (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqa) bo‘lgan bemorlarga preparatni alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish zarur, chunki bunday bemorlarda tamsulozin gidroxloridini qo‘llash bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Tamsulozin gidroxloridni CYP3A4 ning kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Tamsulozin qabul qilgan ba’zi bemorlarda katarakta va glaukomani olib tashlash bo‘yicha jarrohlik amaliyoti paytida atonik qorachiq sindromi (IFIS, toraygan qorachiq sindromi varianti) qayd etildi, bu esa bunday operatsiyani o‘tkazishda asoratlar sonining ko‘payishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Odatda, katarakta va glaukomani olib tashlash operatsiyasi o‘tkazilishidan 1-2 hafta oldin tamsulozin bilan davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi. Biroq, hozirgi vaqtda tamsulozin bilan davolashni to‘xtatishning maqsadga muvofiqligi va muddatlari aniqlanmagan.

Katarakta jarrohlik amaliyoti o‘tkazilgunga qadar uzoq vaqt davomida tamsulozinni to‘xtatilgan bemorlarda ham atonik qorachiq sindromi haqida xabar berilgan.

Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha rejalashtirilgan operatsiyadan oldin bemorlarga tamsulozin gidroxloridini qabul qilishni boshlash tavsiya etilmaydi. Operatsiyaga tayyorgarlik ko‘rishda jarroh-oftalmologlar IFIS bilan bog‘liq yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan asoratlarning oldini olish maqsadida bemor tamsulozin qabul qilgan-qilmaganligini aniqlashlari lozim.

Tamsulozin gidroxloridi CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan birgalikda CYP2D6 metabolizmi past bo‘lgan bemorlarga tayinlanmasligi kerak.

Tamsulozinni CYP3A4 ning kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Ba’zan najasda tabletka qoldiqlarini topish mumkin.

Anamnezida sulfanilamidlarga allergiya bo‘lgan bemorlarda tamsulozinga allergik reaksiyalar holatlari qayd etilgan. Ilgari sulfanilamidlarga allergiyasi bo‘lgan bemorlarga tamsulozinni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparatni ayollarga qo‘llash mumkin emas.

Hosildorlik

Tamsulozin bilan o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar davomida qisqa va uzoq vaqt davomida eyakulyatsiyaning buzilishi qayd etildi. Registratsiyadan keyingi davrda eyakulyatsiyaning buzilishi, retrograd eyakulyatsiya va yetarli bo‘lmagan eyakulyatsiya holatlari qayd etildi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatning avtotransport yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirini o‘rganish o‘tkazilmagan. Biroq, bemorlarni bosh aylanishi, hushdan ketish ehtimoli haqida ogohlantirish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar uchun tavsiya etilgan doza - har kuni nonushtadan keyin 1 kapsula; kapsula butunligicha yutilishi, chaynalmasligi kerak, chunki bu faol komponentning modifikatsiyalangan ajralishiga to‘sqinlik qiladi, sut yoki suv bilan (taxminan 150 ml), tik turgan yoki o‘tirgan holda ichiladi.

Davolashning davomiyligi individual belgilanadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. O‘rtacha va o‘rtacha og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi (shuningdek, "Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Bolalar.

Preparatni bolalarga qo‘llash mumkin emas.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda tamsulozinni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi baholanmagan.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari.

Tamsulozinning gidroxloridi dozasini oshirib yuborish og‘ir gipotenziv ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Og‘ir gipotenziv ta’sir dozani oshirib yuborishning turli darajalarida qayd etildi.

Davolash.

Dozani oshirib yuborish oqibatida AB keskin pasaygan taqdirda, yurak-qon tomir tizimining normal funksiyasini tiklashga qaratilgan qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani o‘tkazish lozim. AB va yurak urish tezligini normallashtirish uchun bemorni gorizontal holatda yotqizish kerak. Agar bu chora yordam bermasa, plazma o‘rnini bosuvchi va zarur bo‘lsa, tomirlarni toraytiruvchi preparatlardan foydalanish tavsiya etiladi. Buyrak faoliyatini nazorat qilish va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazish lozim. Gemodializ o‘tkazish maqsadga muvofiq emas, chunki tamsulozin qon plazmasi oqsillari bilan sezilarli darajada bog‘lanadi.

So‘rilishning oldini olishga qaratilgan choralar, masalan, qusish yordam beradi. Doza sezilarli darajada oshib ketganda, oshqozonni yuvish, shuningdek, faollashtirilgan ko‘mir va osmotik surgi vositasidan, masalan, natriy sulfatdan foydalanish zarur.

Nojo‘ya reaksiyalar

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, hushdan ketish.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, postural gipotenziya.

Nafas tizimi tomonidan: rinit, burundan qon ketishi.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: qabziyat, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish, og‘iz qurishi.

Teri tomonidan: toshma, eshakemi, qichishish, Kvinke angionevrotik shishi, Stivens-Jonson sindromi, ko‘p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit, fotosezgirlik reaksiyasi.

Jinsiy tizim tomonidan: priapizm; eyakulyatsiyaning buzilishi, shu jumladan retrograd eyakulyatsiya va eyakulyatsiya yetishmovchiligi.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘rishning xiralashishi, ko‘rishning buzilishi.

Umumiy buzilishlar: asteniya.

Tamsulozinni uzoq vaqt qabul qilgan bemorlarda katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiya paytida ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorligi (toraygan qorachiq sindromi) holatlari tasvirlangan ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi tajribada yuqoridagi nojo‘ya ta’sirlardan tashqari bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, aritmiya, taxikardiya va hansirash holatlari qayd etilgan. Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi jahon tajribasi spontan holatlardan yuqori manba bo‘lganligi sababli, xabarlar chastotasi va bu holatlarda tamsulozinning rolini ishonchli tarzda aniqlash mumkin emas.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 tadan kapsula, karton qadoqda 3 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

MAKLEODS PHARMACEUTICALS LIMITED.

Manzil

Theda qishlog‘i, Lodhimayra PO, Tehsil Baddi, Solan tumani, Himachal Pradesh, 174101, Hindiston.