Йохимбина Гидрохлорид

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: thymbine hydrochloride;

1 tabletka tarkibida 5 mg yoximbin gidroxlorid mavjud;

Yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali; laktoza, monogidrat; kalsiy stearat; gipromelloza; selaktoza (laktoza, monogidrat va kukunsimon sellyuloza aralashmasi (75:25)).

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: oq yoki sarg‘ish tusli oq tabletkalar, faskali.

Farmakoterapevtik guruh

Erektil disfunksiyada qo‘llaniladigan vositalar. Yoximbin. ATX kodi G04B E04.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

"Yoximbina gidroxlorid" - potensiyani kuchaytiruvchi dori vositasi (Afrodiziak), G‘arbiy Afrikaning Corynanthe daraxti po‘stlog‘idan olingan alkaloid.

Ta’sir mexanizmi α2-adrenoretseptorlarning selektiv bloklanishi bilan bog‘liq. Adrenalinning markaziy almashinuvini oshiradi, ya’ni markaziy asab tizimidagi adrenergik neyronlarni faollashtiradi, bu esa psixostimullovchi ta’sirni va reaksiyaning kuchayishini keltirib chiqaradi. Bundan tashqari, u asab impulslarini uzatishning serotoninergik, dopaminergik va xolinergik tizimlariga ta’sir qilishi mumkin.

Yoximbinning jinsiy xulq-atvorni faollashtirishi va stress natijasida pasaygan jinsiy faollik va koitus qobiliyatini me’yorlashtirishi, α-adrenoretseptorlarning faollashuvi natijasida yuzaga kelgan ereksiya buzilishlarini tiklashi tajribada aniqlangan.

Odamdagi terapevtik samara ko‘proq yoximbinning markaziy asab tizimiga ta’siri bilan tushuntiriladi. Bundan tashqari, ta’sirning mumkin bo‘lgan mexanizmi jinsiy olat tomirlarining kengayishi va ereksiyada ishtirok etuvchi to‘qimalarga bevosita ta’sir qilishdir.

Effekt paydo bo‘lishining 2-3 haftaga kechikishini faol metabolit 11-gidroksioximbinning to‘planishi bilan tushuntirish mumkin.

Farmakokinetika

So‘rilish. Yoximbin hazm yo‘lida 1 soat davomida to‘liq so‘riladi. Qondagi Cmax 45-75 daqiqada erishiladi. AUC (qon plazmasidagi konsentratsiya egri chizig‘i ostidagi maydon) biomavjudlik parametri sifatida sezilarli o‘zgarishlarni ko‘rsatadi. Bu me’da-ichak yo‘llaridan to‘liq so‘rilish emas, balki jigar orqali birinchi o‘tish effekti tufayli yuzaga keladi. Cmax va AUC dozaga bog‘liq. Tavsiya etilgan dozalarda peroral qo‘llanganda preparatning kumulyatsiyasi sodir bo‘lmaydi.

Taqsimot. To‘qimalarda bir tekis tarqaladi. Qon plazmasida 82% yoximbin oqsil bilan bog‘lanadi. Yoximbinning va faol metabolit 11-gidroksioximbinning faqat kichik qismi (plazma konsentratsiyasining taxminan 2% i) hujayralararo suyuqlikka o‘tadi.

Metabolizm. Yoximbin jigarda va undan tashqarida metabolizmga uchraydi. Ikkita gidroksillangan metabolit aniqlandi: faol metabolit 11-gidroksioximbin va kamroq faol 10-gidroksioximbin.

Xulosa. Yoximbinning T1/2 bir martalik dozasi qabul qilingandan so‘ng 0,25 dan 2,5 soatgacha davom etadi. 11-gidroksioximbinning T1/2 davomiyligi uzoqroq - taxminan 6 soat. Ko‘p marta qo‘llangandan so‘ng, yoximbin 1 soatdan kam va 8 soatdan ortiq vaqt oralig‘ida chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Kelib chiqishi turlicha bo‘lgan erektil disfunksiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Og‘ir arterial gipotenziya. Jigar va buyrakning og‘ir kasalliklari mavjudligi, adrenomimetiklar bilan davolash.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Klonidinni bir vaqtda buyurish ko‘rsatilmagan, chunki preparatlarning ta’siri o‘zaro neytrallanadi; arterial bosimning keskin pasayishi ham mumkin. Yoximbin antigipertenziv vositalar (kalsiy antagonistlari, β-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari) faolligini o‘zgartirishi mumkin. Yoximbin antidepressantlarning ta’sirini kuchaytirishi va ularning nojo‘ya ta’sirlari xavfini oshirishi, trankvilizatorlar, xususan, alprazolam faolligini pasaytirishi mumkin - Yoximbinni ushbu dori vositalari bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Klomipramin qon plazmasida yoximbin miqdorini oshiradi. Adrenomimetiklar (adrenalin, noradrenalin, mezaton, fetanol, efedrin) bilan bir vaqtda qo‘llanganda ularning samaradorligi pasayishi, kamdan-kam hollarda gipertenziv ta’siri kuchayishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Arterial gipertenziya, yurak kasalliklari (yurak ishemik kasalligi, taxiaritmiyalar), oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, buyrak yoki jigar faoliyatining buzilishi, affektiv simptomlar yoki xavotirli holatlar bilan kechuvchi ruhiy kasalliklar, glaukoma bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash mumkin emas.

Arterial bosimning reflektor taxikardiya bilan to‘satdan pasayishi xavfi bo‘lgan hollarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Preparat tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun, agar bemorda ba’zi shakarlarni ko‘tara olmaslik aniqlansa, ushbu preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparat ayollarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Individual sezuvchanligi yuqori bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda nojo‘ya reaksiyalar (bosh aylanishi, tremor) yuzaga kelishi mumkinligini hisobga olib, preparatni qabul qilish vaqtida transport vositalarini boshqarishdan va diqqatni jamlashni talab qiladigan boshqa ishlardan tiyilish kerak.

Kattalarga ichishga, ovqat vaqtida, chaynamay, bir stakan suv bilan ichishga buyuriladi.

Tavsiya etilgan doza - 1-2 tabletkadan kuniga 1-3 marta.

Dozani individual tanlash, 2,5 mg yoximbinni kuniga 3 marta qabul qilishdan boshlab, asta-sekin dozani kuniga 3 marta maksimal 1-2 tabletka (5-10 mg) gacha oshirish kerak.

Yoximbinni bir martalik 2,5 mg dozada qabul qilish zarur bo‘lganda, bunday dozalash imkoniyatiga ega bo‘lgan preparatni qo‘llash lozim.

Samara ko‘pincha 2-3 hafta kechikib keladi. Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lgan taqdirda, dozani kamaytirish tavsiya etiladi. Nojo‘ya ta’sirlar yo‘qolgach, dozani asta-sekin oshirish mumkin.

Davolash davomiyligi kasallikning og‘irligiga bog‘liq bo‘lib, 3-4 haftani tashkil etadi.

Bolalar.

Bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Intoksikatsiya belgilari. Ortiqcha doza qabul qilingandan taxminan 20-30 daqiqa o‘tgach, umumiy holsizlik, tarqalgan paresteziyalar, xotira va koordinatsiyaning buzilishi, kuchli bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tremor, taxikardiya, arterial gipertenziya, qo‘rquv va xavotir hissi, qon plazmasida noradrenalin miqdorining sezilarli darajada oshishi (normada 150-550 pg/ml), ko‘ngil aynishi, qusish, midriaz, so‘lak va ko‘z yoshi oqishi, ko‘p terlash yuzaga keladi. Taxminan 4 soatdan keyin ko‘krakda og‘riq paydo bo‘ladi va u bir necha soat davom etishi mumkin. Bosh og‘rig‘i, arterial gipertenziya va taxikardiya ham bir necha soat davomida saqlanishi mumkin.

Davolash. Preparatni bekor qilish. Dastlabki bosqichlarda - oshqozonni yuvish, keyinchalik faollashtirilgan ko‘mir va natriy sulfat (glauber tuzi) yoki faqat faollashtirilgan ko‘mirdan foydalanish.

Doza oshirib yuborilganda antidot sifatida klonidinni qo‘llash mumkin, u ham ruhiy, ham simpatik asab tizimining ta’sirini tezda neytrallaydi. Klonidinning boshlang‘ich dozasi ichishga 0,1-0,2 mg ni tashkil etadi. Keyinchalik yurak-qon tomir faoliyati me’yorlashgunga va boshqa alomatlar kamaygunga qadar 1 soatlik intervallar bilan 0,1 mg dan bir nechta alohida dozalarni qabul qilish kerak.

Gipertonik krizni davolash uchun β-adrenoblokatorlarni α-adrenoretseptor (masalan, fentolamin) yoki periferik vazodilatator (masalan, nitroprusid) bilan birgalikda qo‘llash mumkin. Qo‘rquv, xavotirlanish hissi paydo bo‘lganda, gallyutsinatsiyalarda, agar simpatomimetik reaksiyalar bo‘lmasa yoki kuchsiz bo‘lsa, benzodiazepinlar buyurish mumkin. Fenotiazin qatori neyroleptiklarini buyurish mumkin emas.

Salbiy ta’sirlar

Kardial buzilishlar: yurak urish tezligining oshishi.

Nevrologik buzilishlar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquning buzilishi, asabiylashishning paydo bo‘lishi, tremor, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, xavotirlanishning kuchayishi, maniya, terlash.

Oshqozon-ichak buzilishlari: kamdan-kam hollarda - ko‘ngil aynishi va qusish, ishtahaning yo‘qolishi, ich ketishi.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: terining qizarishi.

Qon tomir buzilishlari: qon bosimining ko‘tarilishi.

Boshqalar: diurezning kamayishi, priapizm (jinsiy qo‘zg‘alish bilan bog‘liq bo‘lmagan uzoq muddatli ereksiya paydo bo‘lishi bilan tavsiflanadigan patologik holat); individual sezuvchanligi yuqori bo‘lgan shaxslarda allergik reaksiyalar (shu jumladan bronxospazm, volchankasimon sindrom, angionevrotik shish) bo‘lishi mumkin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

No50 tabletkalar konteynerda No50 qutidagi konteynerda; No10×5 blisterlarda, qutida.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Salomatlik" farmatsevtika kompaniyasi" mas’uliyati cheklangan jamiyati.

Manzil

Ukraina, 61013, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Shevchenko ko‘chasi, 22-uy.