Bustim DS 156.25 og'iz suspenziyasi uchun kukun (125 mg + 31,25 mg) / 5 ml x 100 ml (flakon)

5 мл суспензии содержит:

вспомогательные вещества: аспартам, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилцеллюлоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, натрия цитрат, маннитол, кислота лимонная безводная, ароматизатор ананасовый, ксантановая камедь.

Гранулированный порошок почти белого цвета (после приготовления суспензии белого цвета).

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Антибиотик группы пенициллинов в комбинации с В-лактамазами. Код АТХ: J01CR02.

Фармакодинамика

Бустим DS - антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих бактериальных патогенов, встречающихся обычно в общей клинической и госпитальной практике. Подавляющее действие клавуланата на бета-лактамазы расширяет спектр действия амоксициллина, включая множество микроорганизмов, резистентных к другим бета-лактамным антибиотикам.

Резистентность ко многим антибиотикам вызывается бактериальными ферментами, которые разрушают антибиотик прежде, чем он может воздействовать на патоген. Клавуланат, присутствующий в суспензии предотвращает этот механизм защиты, блокируя ферменты бета-лактамазы, тем самым делая микроорганизмы чувствительными к быстрому бактерицидному действию амоксициллина при концентрациях, легко достигаемых в организме. Клавуланат сам по себе имеет слабую антибактериальную активность, однако, в сочетании с амоксициллином в виде суспензии, создается антибиотическое средство широкого спектра действия, имеющее широкое применение в общей клинической и госпитальной практике.

В приведенном ниже списке, микроорганизмы подразделяются в зависимости от их in vitro чувствительности к препарату. In vitro чувствительность микроорганизмов к препарату

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (другие В-гемолитические), Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), Coagulase negative staphylococcus (чувствительные к метициллину);

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp..

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp. Capnocytophaga spp., Elkenella corrodens, Fusobacterium muelcatum, Fusobacterium spp., Porphyromonus spp., Prevotella spp.

Виды, для которых возможна приобретенная резистентность

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, Viridans group streptococcus.

Микроорганизмы с природной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundil, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp.. Serratia spp., Stenotrophomas maltophilla, Yersinia enterolitica.

Прочие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp.. Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

Препарат эффективен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также смешанных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину 20 микроорганизмами, вырабатывающими бета-лактамазы, чувствительными к препарату.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавуланат калия сходны. Амоксициллин и клавуланат калия хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН и после приема препарата внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавуланат калия оптимальна в случае его приема в начале еды. Биодоступность амоксициллина и клавуланат калия после приема внутрь составляет около 70%. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема. Значения максимальной концентрации составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавуланат калия около 2 мкг/мл.

При применении препарата концентрация амоксициллина/клавуланат калия в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавуланат калия по отдельности в эквивалентных дозах. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой. костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное: 25% для клавуланат калия и 18% для амоксициллина.

Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 ила для вмококалина и примерно 0,2 вку для влакнуваат калия.

Амоковалнии и клавуланат калия не проникает через гвинтон цефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется о грудным молоком. В грудном молоке тикка обнаружены следовые количества клавуланат КАЛИЯ.

Амоксициллин и клавуланат калия проникают через плацентарный барьер. Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавуланат калия посредством ках почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавуланат калия в течение первых 6 часов выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты.

Средний период полувыведения (Т1/2) амоксициллина/клавуланат калия составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 часов составляет примерно 50-85%, клавуланат калия -27-60%.

Наибольшее количество клавуланат калия выводится в течение первых 2 часов после приема.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавуланат калия.

Пациенты с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью, необходимо постоянный контроль за состоянием печени. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.

• Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
• Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, например, рецидивирующий тонзиллит, острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, фарингит.
• Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострения хронического бронхита, долевая пневмония бронхопневмония.
• Инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит. Инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, укусы животных.
• Дентальные инфекции, например, тяжелый зубной абсцесс с распространенным целлюлитом.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Внутрь: для минимизации возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и оптимальной абсорбции препарат следует принимать в начале приема пищи. Длительность лечения должна соответствовать показаниям и не должна превышать 14 дней без оценки целесообразно его продолжения.

Таблица выбора разовой дозы препарата

Для правильного дозирования объема суспензии у детей младше 3 месяцев рекомендуется пользоваться шприцем с градуировкой.

Режим дозирования 20 мг/кг/сут в 3 приема и 25 мг/кг/сут в 2 приема, применяют при лечении инфекций кожи, мягких тканей и рецидивирующего тонзиллита.

Режим дозирования 40 мг/кг/сут в 3 приема рекомендуются при синуситах, среднем отите, инфекциях нижних отделов дыхательных путей и мочеполового тракта.

Максимальная суточная доза 80-90 мг/кг/сут, разделенной на 3 приема.

Пациенты с нарушением функции почек

Детям со значением клиренса креатинина 30 мл/мин корректировка дозы не требуется. Для детей со значением клиренса креатинина < 30 мл/мин суспензия 228 мг/5 мл не рекомендуется.

Младенцы с неразвитой функцией почек

Для младенцев с неразвитой почечной функцией суспензия 228 мг/5 мл не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Недостаточно данных для изменения в рекомендации доз у таких пациентов,

Способ применения суспензии

Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением.

Порошок следует растворить кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Затем дать постоять раствору около 5 минут, чтобы обеспечить полное растворение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерный стаканчик, который нужно хорошо споласкивать водой после каждого употребления.

Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Инфекции и инвазии: часто кандидоз слизистых оболочек.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения, очень редко обратимая обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения.

Со стороны иммунной системы: очень редко ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: иногда головокружение, головная боль, очень редко обратимая гиперактивность и судороги. Судороги могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта взрослые: очень часто тошнота, рвота; дети: часто диарея, тошнота, рвота.

Все группы пациентов: томности зачастую связана с приемом препарата в высоких дозировках.

Для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно- кишечного тракта препарат рекомендуется принимать в начале приема пищи; иногда нарушение пиливарония; очень редко колит, связанный о приемом антибиотиков (в том числе и псевдомембранозный, и геморрагический), черный «волосатый» язык.

Со стороны гепатобилиарной системы: иногда умеренное повышение уровней лизергиновой и аланиновой аминотрансфераз (АСТ и АЛТ) наблюдалось у пациентов, принимающих бета-лактамные антибиотики, однако, клиническая значимость данных явлений неизвестна; очень редко гепатит и холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапия другими пенициллинами и цефалоспоринами).

Побочные эффекты со стороны печени возникают преимущественно у мужчин и у пожилых пациентов и могут быть связаны с длительной терапией, обычно возникают во время или вскоре после окончания лечения, но у некоторых пациентов они развиваются лишь через несколько недель после окончания лечения.

Обычно побочные эффекты со стороны печени являются обратимыми.

Крайне редко у пациентов с серьезными предшествующими заболеваниями или у тех, кто получил сопутствующие препараты, они могут быть довольно тяжелыми вплоть до летального исхода. У детей побочные эффекты со стороны печени возникают крайне редко.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда кожная сыпь, зуд, крапивница; редко мультиформная эритема; очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае возникновения любых симптомов повышенной чувствительности лечение препаратом необходимо прекратить.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

• гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам, например, к пенициллинам, цефалоспоринам;
• желтуха или нарушение функции печени на фоне применения препарата в анамнезе.

Возможно возникновение желудочно-кишечных расстройств и нарушения водно- электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое, особое внимание необходимо уделять нормализации водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Препарат выводится из крови с помощью гемодиализа.

Перед началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.

Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнеза реакция повышенной чувствительности на антибиотики пенициллинов,

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение препаратом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.

У пациентов, получающих препарат, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, и поэтому при одновременном применении препарата и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг. Может потребоваться корректировка дозы оральных антикоагулянтов для достижения необходимого уровня антикоагуляции.

У некоторых пациентов, принимающих препарат, наблюдались изменения в результатах тестов функции печени. Клиническое значение этих изменений неясно, но препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, регулярно осуществляя мониторинг функции печени.

Редко сообщалось о возникновении холестатической желтухи, которая может быть серьезной, но обычно обратимой. Симптомы обычно проходят в течение шести недель после прекращения лечения.

Пациентам с почечной недостаточностью суспензия 228 мг/5 мл не рекомендуется.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко может возникать кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии.

Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. Передозировка).

Беременность и период лактации

Назначение препарата, как и других лекарственных препаратов, следует избегать во время беременности, особенно в первый триместр. Необходимость его применения должна оцениваться лечащим врачом.

Препарат может применяться в период лактации. За исключением риска повышения чувствительности, связанного с экскрецией следовых количеств активных компонентов препарата с грудным молоком, каких-либо вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не выявлено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Негативное влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами не наблюдалось.

Не рекомендуется применять препарат одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому сопутствующее применение препарата и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровней амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

При одновременном применении аллопуринола и амоксициллина возможно повышение риска возникновения кожных аллергических реакций. Данные об одновременном применении препарата и аллопуринола в настоящее время отсутствуют.

Как и другие антибиотики, препарат может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что может приводить к снижению обратного всасывания эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В литературе описаны редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих аценокумарола или варфарина и прописанный курс амоксициллина. Поэтому при одновременном применении препарата и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг МНО и протромбинового времени с добавлением препарата или его отменой.

Порошок для приготовления суспензия во флаконах. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробку из картона комплекте с мерным стаканчиком.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике и использовать готовую суспензия в течение 7 дней.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 2 года.

Восстановленная суспензия 7 дней.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Maneesh Exports (EOU)»

Plot No. D-16/7, TTC Industrial Area, MIDC, Turbhe, Navi Mumbai-400703. India.