Bustim-ER uzoq muddatli plyonka bilan qoplangan planshetlar 1000 mg + 62,5 mg №10 (1 blister)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

IR слой: амоксициллина тригидрат (компактный) (содержание 857,63 мкг/мг), эквивалентный амоксициллину - 468 мг, разбавленный калия клавуланат с Авицеллом или МСС (1:1) (содержание 42,00%), эквивалентный клавулановой кислоте - 62,5 мг;

SR слой: амоксициллина тригидрат (компактный), эквивалентный амоксициллину - 698 мг;

Вспомогательные вещества:

IR слой: авицел (РН 102), повидон (К30), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, коллоидный безводный кремний; SR слой: авицелл (РН 102), эудрагит RSPO, повидон, ксантановая камедь, магния стеарат, очищенный тальк, коллоидный безводный кремний, краситель LB 253 Yellow, изопропиловый спирт;

уплотняющий слой: этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, изопропиловый спирт, метиленхлорид;

пленочное покрытие: дибутилфталат, гидроксипропилметилцеллюлоза, изопропиловый спирт, метилен хлорид, тальк, титана диоксид

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой пролонгированного действия.

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин. Код АТХ: J01CR02.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие многие плазмидные и некоторые хромосомные бета-лактамазы). Входящая в состав препарата клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз І типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз и расширяет спектр его действия.

Спектр активности

Аэробы: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме метициллинорезистентных штаммов), Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Анаэробы: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные бактерии: Аэробы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.

Анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Фармакокинетика

После однократного приема Бустим ER в дозе 1000/62,5 мг (амоксициллин/клавулановая кислота) максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создается через 1,5 часа (max), и составляет 12 мкг/мл (Стах), клавулановой кислоты через 1 час, составляя 3 мкг/мл. ПФК (показатель «площадь под фармакокинетической кривой») амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 33 мкг ч/л и 6 мкг ч/л, соответственно. Абсорбция амоксициллина при пероральном применении достигает 90%, абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет в среднем 60%.

Приблизительно 17-20% амоксициллина и 22% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови.

Общий клиренс для двух активных субстанций составляет 25 л/ч, период полувыведения (11/2) амоксициллина 1,1 часа, клавулановой кислоты 0,9 часа.

Приблизительно 60-80% амоксициллина и 30-50% клавулановой кислоты выводится через почки в течение первых 6 часов после приема препарата.

Амоксициллин выводится преимущественно в неизмененном виде, небольшая часть метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца до неактивных метаболитов (основные пенициллина и пенамальдовая кислоты).

Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму путем гидролиза и последующего декарбоксилирования.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
• нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, хронической обструктивной болезни легких, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. тяжелый дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом);
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. цистит, пиелонефрит);
• инфекции в акушерстве и гинекологии.

Чтобы предотвратить диспепсические симптомы, Бустим FR назначают в начале приема пищи.

Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и не должна без особой необходимости превышать 14 дней.

Взрослым и детям старше 12 лет, а также детям младше 12 лет с массой тела более 40 кг Бустим ER в дозировке 1000 мг/62,5 мг назначают 2 раза в сутки. Разовую дозу принимают через одинаковые интервалы времени, в идеале каждые 12 часов.

У пациентов с нарушением функции почек выведение клавулановой кислоты и амоксициллина через почки замедлено. Бустим ER в дозе 1000 мг/62,5 мг может применяться только при скорости клубочковой фильтрации >30 мл/мин. При этом коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени Бустим ER должен назначаться с осторожностью. Функция печени должна находиться под постоянным контролем. Детям младше 12 лет с массой тела до 40 кг назначают препарат с меньшими дозировками: 250/62,5 мг; 500/125 мг и другими лекарственными формами.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (> 1/1000, по <1/100); редко (≥ 1/10000, но <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции: не часто бактериальные или грибковые суперинфекции (при длительной терапии или повторных курсах терапии).

Со стороны системы крови и органов кроветворения: редко - тромбоцитоз, гемолитическая анемия. Очень редко - лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, увеличение протромбинового времени и времени кровотечения. Эти нежелательные реакции обратимы и исчезают после прекращения терапии.

Аллергические реакции: часто - кожные высыпания и зуд; кореподобная экзантема, появляется на 5-11 день после начала терапии. Появление крапивницы сразу после начала приема препарата с высокой степенью вероятности является проявлением аллергической реакции и требует отмены препарата. Редко - буллезный или эксфолиативный дерматит (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок; другие аллергические реакции лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит, интерстициальный нефрит.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, головная боль, судороги (в случае нарушения функции почек или передозировки препарата). Очень редко - гиперактивность, беспокойство (тревога), бессонница, нарушение сознания, агрессивное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - васкулит.

Реакции со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота (чаще при передозировке), рвота, метеоризм, диарея (в основном, реакции со стороны системы пищеварения носят преходящий характер и редко бывают выраженными; интенсивность их можно уменьшить, принимая препарат в начале приема пищи); псевдомембранозный колит (в случае тяжелой и стойкой диареи на фоне приема препарата или в течение 5 недель после завершения терапии), в большинстве случаев вызывается токсинпродуцирующими штаммами Clostridium difficile. Редко кандидоз кишечника, геморрагический колит, дисколорация поверхностного слоя зубной эмали.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - незначительное повышение активности печеночных ферментов, редко - гепатит и холестатическая желтуха.

Симптомы нарушения функции печени возникают во время лечения или сразу после прекращения терапии, однако в некоторых случаях они могут проявляться через несколько недель после прекращения приема препарата; чаще наблюдаются у мужчин и пациентов старше 60 лет; у детей наблюдаются очень редко.

Риск возникновения нежелательных реакций увеличивается при применении препарата более 14 дней.

Нарушение функции печени, как правило, обратимые, однако иногда бывают тяжелыми и в очень редких случаях (только у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при одновременном приеме потенциально гепатотоксичных препаратов) могут привести к летальному исходу.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто зуд, жжение и выделения из влагалища, редко - интерстициальный нефрит.

• гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата;
• гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины);
• наличие желтухи или дисфункции печени при приеме амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• почечная недостаточность с клубочковой фильтрацией ≤ 30 мл/мин;
• дети до 12 лет с массой тела менее 40 кг;
• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно- кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Симптомы: тошнота, рвота и диарея с возможным нарушением водного и электролитного

Лечение: назначают активированный уголь и осмодиуретики. Необходимо поддерживать водный и электролитный балансы. При судорогах назначают диазепам. Другие симптомы лечатся симптоматически. В случае тяжелой почечной недостаточности должен проводиться гемодиализ.

У пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам могут возникать анафилактические реакции (чаще при наличии гиперчувствительности в анамнезе). Лечение препаратом Бустим ER в таких случаях должно быть немедленно прекращено и заменено другой подходящей терапией.

Для лечения анафилактического шока может потребоваться срочное введение адреналина, глюкокортикостероидов и устранение дыхательной недостаточности.

Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими пенициллинами или цефалоспоринами. Как и в случае использования других антибиотиков широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции грибкового (в частности кандидоз) или бактериального генеза, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и/или нарушениями функции иммунной системы. В случае развития суперинфекции препарат отменяют и/или назначают корригирующее лечение.

Пациентам с тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами, сопровождающимися рвотой и/или диареей назначение препарата Бустим ER нецелесообразно до тех пор, пока не будут устранены вышеуказанные симптомы, так как возможно нарушение абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта.

Появление тяжелой и быть может стойкой диареи связано с развитием псевдомембранозного колита, в этом случае препарат отменяют и назначают необходимое лечение. В случае развития геморрагического колита также необходима немедленная отмена препарата и корригирующая терапия. Применение препаратов, ослабляющих перистальтику кишечника в этих случаях противопоказано.

В единичном исследовании профилактический прием амоксициллина/клавуланата у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек повышал риск развития некротизирующего энтероколита у новорожденных,

Бустим ER в дозе 1000/62,5 мг можно назначать только при скорости клубочковой фильтрации >30 мл/мин.

Пациентам с нарушениями функции печени комбинация амоксициллина/клавулановой кислоты должна назначаться с осторожностью и под постоянным медицинским контролем. Бустим ER не должен применяться дольше 14 дней без оценки функции печени. При длительном применении препарата необходимо проводить регулярный контроль показателей периферической крови, функции почек и печени.

На фоне приема препарата иногда отмечается увеличение протромбинового времени, поэтому y пациентов, получающих антикоагулянты в сочетании с амоксициллином/клавулановой кислотой, необходимо регулярно контролировать данный показатель.

В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках мочевого катетера, поэтому таким пациентам необходима периодическая смена катетеров. Форсированный диурез ускоряет элиминацию амоксициллина и уменьшает его концентрацию в плазме.

Неферментные методы определения сахара мочи, а также тест на уробилиноген могут давать ложноположительные результаты. В случае появления судорог на фоне терапии препарат отменяют. В одной таблетке Бустим-ER 1000/62,5 мг содержится 25 мг калия.

Беременность и период лактации

Не было отмечено неблагоприятного влияния амоксициллина/клавуланата на плод и новорожденных при использовании его беременными женщинами. Применение во ІІ и ІІІ триместрах беременности возможно после врачебной оценки риска/пользы от лечения. В І триместре применение препарата следует избегать.

Оба компонента препарата проникают через гемато-плацентарный барьер экскретируются в грудное молоко. Возможно применение препарата в период грудного вскармливания.

В случае развития у ребенка сенсибилизации, возникновения диареи или кандидоза слизистых оболочек кормление грудью необходимо прекратить.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Другие антимикробные препараты: при совместном применении с некоторыми

бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды и др.) отмечался антагонизм с амоксициллином/ клавулановой кислотой in vitro. Дисульфирам амоксициллин/клавулановую кислоту одновременно с дисульфирамом не следует использовать.

Лекарственные средства, тормозящие почечную экскрецию амоксициллина: одновременный прием пробенецида, фенилбутазона, оксифенбутазона и, в меньшей мере, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и сульфинпиразона способствует повышению концентрации и более длительному нахождению амоксициллина в плазме крови и желчи. Экскреция клавулановой кислоты при этом не нарушается.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды: замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

Аллопуринол: назначение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск развития кожной сыпи.

Сульфасалазин: аминопенициллины могут уменьшать концентрацию сульфасалазина в сыворотке крови.

Метотрексат: амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, что может приводить к увеличению риска его токсического действия. При одновременном приеме с амоксициллином необходим мониторинг концентрации метотрексата в сыворотке крови. Дигоксин: на фоне приема амоксициллина/клавулановой кислоты возможно повышение абсорбции дигоксина.

Антикоагулянты: при одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение риска кровотечений.

Гормональные контрацептивы: в редких случаях на фоне приема амоксициллина отмечалось снижение эффективности пероральных контрацептивов, поэтому пациентам следует рекомендовать использование негормональных методов контрацепции.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробке из картона.

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по окончанию срока годности.

По рецепту.

По рецепту.

«Maneesh Exports (FOU)», Индия.

Plot No. D-16/7, TTC Industrial Area, MIDC, Turbhe, Navi Mumbai - 400703. India.