Bustim-ER

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol modda:

IR qatlam: amoksitsillin trigidrat (kompakt) (tarkibi 857,63 mkg/mg), amoksitsillinga ekvivalent - 468 mg, suyultirilgan kaliy klavulanat Avittsell yoki MSS bilan (1:1) (tarkibi 42,00%), klavulan kislotasiga ekvivalent - 62,5 mg;

SR qatlam: amoksitsillin trigidrati (kompakt), amoksitsillinga ekvivalent - 698 mg;

Yordamchi moddalar:

IR qatlam: avitsel (RN 102), povidon (K30), natriy krosskarmelloza, magniy stearat, kolloid suvsiz kremniy; SR qatlam: avitsell (RN 102), eudragit RSPO, povidon, ksantan yelimi, magniy stearat, tozalangan talk, kolloid suvsiz kremniy, LB 253 Yellow bo‘yog‘i, izopropil spirti;

zichlovchi qatlam: etil sellyuloza, gidroksipropil metilsellyuloza, izopropil spirti, metilen xlorid;

plyonkali qoplama: dibutilftalat, gidroksipropilmetilsellyuloza, izopropil spirti, metilen xlorid, talk, titan dioksidi

Tavsif

Uzunchoq, ikki tomoni qavariq, oq rangli parda bilan qoplangan tabletkalar.

Dori shakli

Ta’siri uzaytirilgan plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar. Penitsillinlar beta-laktamaza ingibitorlari bilan kombinatsiyada. Klavulan kislotasi + amoksitsillin. ATX kodi: J01CR02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Keng ta’sir doirasiga ega antibiotik, amoksitsillin va beta-laktamaza ingibitori klavulan kislotasining kombinatsiyalangan preparati. Amoksitsillin bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi, bakteriyalar hujayra devoridagi peptidoglikan sintezini susaytiradi.

Gram-musbat va grammanfiy mikroorganizmlarga (shu jumladan, ko‘plab plazmid va ba’zi xromosoma beta-laktamazalarini ishlab chiqaruvchi shtammlarga) nisbatan faol. Preparat tarkibiga kiruvchi klavulan kislotasi II, III, IV va V turdagi beta-laktamazalarni ingibirlaydi, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Klavulan kislotasi penitsillinazalarga nisbatan yuqori troplikka ega, shu sababli ferment bilan barqaror kompleks hosil qiladi, bu esa amoksitsillinning beta-laktamazalar ta’sirida fermentativ parchalanishining oldini oladi va uning ta’sir doirasini kengaytiradi.

Faollik spektri

Aeroblar: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (metitsillinga chidamli shtammlardan tashqari), Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Anaeroblar: Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Grammanfiy bakteriyalar: Aeroblar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.

Anaeroblar: Bacteroides spp., shu jumladan Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Farmakokinetika

Bustim ER 1000/62,5 mg dozada (amoksitsillin/klavulan kislotasi) bir marta qabul qilingandan so‘ng, amoksitsillinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 1,5 soatdan so‘ng (max) yuzaga keladi va 12 mkg/ml (Stax) ni, klavulan kislotasining konsentratsiyasi esa 1 soatdan so‘ng 3 mkg/ml ni tashkil etadi. Amoksitsillin va klavulan kislotasining PFK ("farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon" ko‘rsatkichi) mos ravishda 33 mkg s/l va 6 mkg s/l ni tashkil etadi. Amoksitsillinning peroral qo‘llashdagi absorbsiyasi 90% ga yetadi, klavulan kislotasining absolyut biosinguvchanligi o‘rtacha 60% ni tashkil etadi.

Taxminan 17-20% amoksitsillin va 22% klavulan kislotasi qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi.

Ikkita faol substansiya uchun umumiy klirens 25 l/soatni, amoksitsillinning yarim chiqarilish davri (11/2) 1,1 soatni, klavulan kislotasining yarim chiqarilish davri 0,9 soatni tashkil etadi.

Taxminan 60-80% amoksitsillin va 30-50% klavulan kislotasi preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 6 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi.

Amoksitsillin asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi, ozgina qismi beta-laktam halqasining gidrolizi orqali faol bo‘lmagan metabolitlargacha (asosiy penitsillin va penamald kislotalari) metabolizmga uchraydi.

Klavulan kislotasi gidrolizlanib, so‘ngra dekarboksillanish yo‘li bilan jadal metabolizmga uchraydi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

yuqori nafas yo‘llari va LOR a’zolari (shu jumladan o‘rta otit, sinusit, tonzillit, faringit);

pastki nafas yo‘llari (shu jumladan surunkali bronxit, o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi, shifoxonadan tashqari pnevmoniya);

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (shu jumladan, tarqalayotgan sellyulit bilan kechuvchi og‘ir dental abssess);

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari (shu jumladan osteomiyelit);

siydik ajratish tizimi infeksiyalari (shu jumladan sistit, piyelonefrit);

akusherlik va ginekologiyada infeksiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dispeptik belgilarning oldini olish uchun Bustim FR ovqat qabul qilish boshlanishida buyuriladi.

Tabletka bir stakan suv bilan butunligicha yutiladi. Davolashning davomiyligi infeksiyaning og‘irligiga bog‘liq bo‘lib, alohida zarurat bo‘lmasa, 14 kundan oshmasligi kerak.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga, shuningdek, tana vazni 40 kg dan ortiq bo‘lgan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga Bustim ER 1000 mg/62,5 mg dozada sutkada 2 marta buyuriladi. Bir martalik doza bir xil vaqt oralig‘ida, ideal holda har 12 soatda qabul qilinadi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda klavulan kislotasi va amoksitsillinning buyraklar orqali chiqarilishi sekinlashadi. Bustim ER 1000 mg/62,5 mg dozada faqat koptokchalar filtratsiyasi tezligi >30 ml/daqiqa bo‘lganda qo‘llanilishi mumkin. Bunda dozani korreksiyalash talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda Bustim ER ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. Jigar funksiyasi doimiy nazorat ostida bo‘lishi kerak. Tana vazni 40 kg gacha bo‘lgan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparat kichikroq dozalarda buyuriladi: 250/62,5 mg; 500/125 mg va boshqa dori shakllari bilan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar chastotasi parametrlari quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100, lekin <1/10); tez-tez emas (> 1/1000, lekin <1/100); kamdan-kam (≥ 1/10000, lekin <1/1000); juda kamdan-kam (< 1/10000); chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar bo‘yicha baholash mumkin emas).

Infeksiyalar: kamdan-kam hollarda bakterial yoki zamburug‘li superinfeksiyalar (uzoq muddatli davolash yoki takroriy davolash kurslarida).

Qon tizimi va qon yaratish a’zolari tomonidan: kamdan-kam hollarda - trombotsitoz, gemolitik anemiya. Juda kam hollarda leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, pansitopeniya, anemiya, protrombin vaqti va qon ketish vaqtining oshishi kuzatiladi. Bu nojo‘ya reaksiyalar qaytar bo‘lib, davolash to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi.

Allergik reaksiyalar: ko‘pincha - teri toshmalari va qichishish; qizamiqqa o‘xshash ekzantema, terapiya boshlanganidan keyin 5-11 kun ichida paydo bo‘ladi. Preparatni qabul qilish boshlangandan so‘ng darhol eshakyemi paydo bo‘lishi yuqori ehtimollik bilan allergik reaksiyaning namoyon bo‘lishi hisoblanadi va preparatni bekor qilishni talab etadi. Kamdan kam hollarda - bullyoz yoki eksfoliativ dermatit (multifom ekssudativ eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz), anafilaktik shok; boshqa allergik reaksiyalar - dori isitmasi, eozinofiliya, angionevrotik shish (Kvinke shishi), hiqildoq shishi, zardob kasalligi, gemolitik anemiya, allergik vaskulit, interstitsial nefrit.

Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, talvasalar (buyrak faoliyati buzilganda yoki preparat dozasi oshirib yuborilganda). Juda kam hollarda - giperaktivlik, bezovtalik (xavotir), uyqusizlik, ongning buzilishi, tajovuzkor xulq-atvor.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - vaskulit.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan reaksiyalar: ko‘pincha - qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi (ko‘pincha dozani oshirib yuborishda), qusish, meteorizm, diareya (asosan, ovqat hazm qilish tizimi tomonidan reaksiyalar o‘tkinchi xarakterga ega va kamdan-kam hollarda yaqqol namoyon bo‘ladi; ularning intensivligini ovqat qabul qilishning boshida preparatni qabul qilish orqali kamaytirish mumkin); psevdomembranoz kolit (preparatni qabul qilish fonida yoki terapiya tugagandan keyin 5 hafta davomida og‘ir va doimiy diareya holatida), ko‘p hollarda Clostridium difficile toksin ishlab chiqaruvchi shtammlari tomonidan chaqiriladi. Kamdan-kam hollarda ichak kandidozi, gemorragik kolit, tish emali yuza qavatining diskoloratsiyasi kuzatiladi.

Gepatobiliar tizim tomonidan: ko‘pincha - jigar fermentlari faolligining biroz oshishi, kamdan kam hollarda - gepatit va xolestatik sariqlik.

Jigar funksiyasining buzilishi belgilari davolash paytida yoki terapiya to‘xtatilgandan so‘ng darhol paydo bo‘ladi, ammo ba’zi hollarda ular preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan keyin bir necha hafta o‘tgach namoyon bo‘lishi mumkin; ko‘pincha erkaklar va 60 yoshdan oshgan bemorlarda kuzatiladi; bolalarda juda kam kuzatiladi.

Preparat 14 kundan ortiq qo‘llanganda nojo‘ya ta’sirlar xavfi ortadi.

Jigar funksiyasining buzilishi, odatda, qaytuvchan, ammo ba’zan og‘ir va juda kam hollarda (faqat og‘ir yondosh kasalliklari bo‘lgan bemorlarda yoki bir vaqtning o‘zida potensial gepatotoksik preparatlarni qabul qilganda) o‘limga olib kelishi mumkin.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda qichishish, achishish va qindan ajralmalar, kamdan-kam hollarda interstitsial nefrit.

Qarshi ko‘rsatmalar

amoksitsillin, klavulan kislotasi va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

boshqa beta-laktam antibiotiklarga (penitsillinlar va sefalosporinlar) yuqori sezuvchanlik;

anamnezda amoksitsillin/klavulan kislotasi qabul qilinganda sariqlik yoki jigar disfunksiyasi mavjudligi;

koptokchalar filtratsiyasi ≤ 30 ml/daqiqa bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi;

tana vazni 40 kg dan kam bo‘lgan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

yuqumli mononukleoz;

limfoleykoz.

Ehtiyotkorlik bilan: og‘ir jigar yetishmovchiligi, oshqozon-ichak trakti kasalliklari (jumladan, penitsillinlarni qo‘llash bilan bog‘liq kolit anamnezi), surunkali buyrak yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish va ich ketishi, bunda suv va elektrolitlar

Davolash: Faollashtirilgan ko‘mir va osmodiuretiklar buyuriladi. Suv va elektrolit muvozanatini saqlash zarur. Talvasa bo‘lganda diazepam buyuriladi. Boshqa simptomlar simptomatik tarzda davolanadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida gemodializ o‘tkazilishi kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Penitsillinlarga o‘ta sezuvchanligi bor bemorlarda anafilaktik reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkin (ko‘pincha anamnezida o‘ta sezuvchanlik bo‘lsa). Bunday hollarda Bustim ER bilan davolash darhol to‘xtatilishi va boshqa mos keladigan terapiya bilan almashtirilishi kerak.

Anafilaktik shokni davolash uchun zudlik bilan adrenalin, glyukokortikosteroidlar yuborish va nafas yetishmovchiligini bartaraf etish talab etilishi mumkin.

Boshqa penitsillinlar yoki sefalosporinlar bilan o‘zaro chidamlilik va yuqori sezuvchanlik ehtimoli mavjud. Boshqa keng ta’sir doirasiga ega antibiotiklardan foydalanilganda bo‘lgani kabi, ayniqsa surunkali kasalliklari va/yoki immun tizimi faoliyati buzilgan bemorlarda zamburug‘li (xususan, kandidoz) yoki bakterial kelib chiqishga ega bo‘lgan superinfeksiyalar yuzaga kelishi mumkin. Superinfeksiya rivojlanganda preparat bekor qilinadi va/yoki korreksiyalovchi davolash buyuriladi.

Qusish va/yoki diareya bilan kechadigan og‘ir oshqozon-ichak buzilishlari bo‘lgan bemorlarga yuqorida ko‘rsatilgan alomatlar bartaraf etilmaguncha Bustim ER preparatini buyurish maqsadga muvofiq emas, chunki preparatning oshqozon-ichak traktidan so‘rilishi buzilishi mumkin.

Og‘ir va turg‘un diareya paydo bo‘lishi psevdomembranoz kolit rivojlanishi bilan bog‘liq, bu holda preparat bekor qilinadi va zarur davo buyuriladi. Gemorragik kolit rivojlanganda ham preparatni zudlik bilan to‘xtatish va korreksiyalovchi terapiya zarur. Bunday hollarda ichak peristaltikasini susaytiruvchi preparatlarni qo‘llash mumkin emas.

Yagona tadqiqotda homila pardalari muddatidan oldin yorilgan ayollarda amoksitsillin/klavulanatni profilaktik qabul qilish yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda nekrotik enterokolit rivojlanish xavfini oshirdi,

Bustim ER 1000/62,5 mg dozada faqat koptokchalar filtratsiyasi tezligi >30 ml/daqiqa bo‘lganda tayinlanishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga amoksitsillin/klavulan kislotasi kombinatsiyasi ehtiyotkorlik bilan va doimiy tibbiy nazorat ostida tayinlanishi lozim. Bustim ER jigar faoliyatini baholamasdan 14 kundan ortiq qo‘llanilmasligi kerak. Preparat uzoq muddat qo‘llanganda periferik qon ko‘rsatkichlari, buyrak va jigar faoliyatini muntazam nazorat qilib borish zarur.

Preparatni qabul qilish fonida ba’zan protrombin vaqtining ortishi kuzatiladi, shuning uchun antikoagulyantlarni amoksitsillin/klavulan kislotasi bilan birgalikda qabul qilayotgan bemorlarda ushbu ko‘rsatkichni muntazam ravishda nazorat qilib borish zarur.

Amoksitsillinning siydikdagi konsentratsiyasi yuqori bo‘lganligi sababli, u siydik kateteri devorlariga o‘tirib qolishi mumkin, shuning uchun bunday bemorlarda kateterlarni vaqti-vaqti bilan almashtirib turish zarur. Tezlashtirilgan diurez amoksitsillinning eliminatsiyasini tezlashtiradi va uning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi.

Siydikdagi qand miqdorini aniqlashning fermentsiz usullari, shuningdek, urobilinogen testi soxta musbat natijalar berishi mumkin. Terapiya fonida talvasalar paydo bo‘lgan taqdirda preparat bekor qilinadi. Bстим-ER 1000/62,5 mg ning bitta tabletkasida 25 mg kaliy mavjud.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollar tomonidan qo‘llanilganda amoksitsillin/klavulanatning homila va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga salbiy ta’siri qayd etilmagan. Homiladorlikning II va III trimestrlarida davolashning xavf/foydasi shifokor tomonidan baholangandan so‘ng qo‘llash mumkin. I trimestrda preparatni qo‘llashdan saqlanish kerak.

Preparatning ikkala komponenti ham gemato-platsentar to‘siq orqali o‘tib, ko‘krak sutiga chiqariladi. Preparatni emizish davrida qo‘llash mumkin.

Bolada sensibilizatsiya, ich ketishi yoki shilliq pardalar kandidozi paydo bo‘lgan taqdirda emizishni to‘xtatish kerak.

Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat bosh aylanishini keltirib chiqarishi mumkinligi sababli, bemorlarni transport vositasini boshqarishda yoki harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik choralari haqida ogohlantirish zarur.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Boshqa antimikrob dorilar: ba’zilari bilan birgalikda qo‘llanilganda

bakteriostatik preparatlar (masalan, xloramfenikol, sulfanilamidlar va boshqalar) bilan in vitro sharoitida amoksitsillin/klavulan kislotasi bilan antagonizm qayd etilgan. Disulfiram amoksitsillin/klavulan kislotasini disulfiram bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Amoksitsillinning buyrak ekskretsiyasini tormozlovchi dori vositalari: probenetsid, fenilbutazon, oksifenbutazon va kamroq miqdorda atsetilsalitsil kislotasi, indometatsin va sulfinpirazonni bir vaqtda qabul qilish qon va o‘t plazmasida amoksitsillinning konsentratsiyasini oshirishga hamda uzoqroq saqlanishiga yordam beradi. Bunda klavulan kislotasining ekskretsiyasi buzilmaydi.

Antatsidlar, glyukozamin, surgi dori vositalari, aminoglikozidlar: absorbsiyani sekinlashtiradi va kamaytiradi; askorbin kislotasi amoksitsillinning absorbsiyasini oshiradi.

Allopurinol: Allopurinol va amoksitsillinni buyurish teri toshmasi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Sulfasalazin: aminopenitsillinlar qon zardobidagi sulfasalazin konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.

Metotreksat: Amoksitsillin metotreksatning buyrak klirensini kamaytiradi, bu esa uning toksik ta’siri xavfini oshirishi mumkin. Amoksitsillin bilan bir vaqtda qabul qilinganda, qon zardobidagi metotreksat konsentratsiyasini nazorat qilish zarur. Digoksin: Amoksitsillin/klavulan kislotasini qabul qilish fonida digoksin absorbsiyasining oshishi mumkin.

Antikoagulyantlar: bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda qon ketish xavfi ortishi mumkin.

Gormonal kontratseptivlar: kamdan-kam hollarda amoksitsillin qabul qilish fonida peroral kontratseptivlar samaradorligining pasayishi qayd etilgan, shuning uchun bemorlarga gormonal bo‘lmagan kontratsepsiya usullaridan foydalanishni tavsiya etish lozim.

Chiqarish shakli

Kontur katakli o‘ramda 10 tadan tabletka. Karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga bittadan konturli katakli o‘ram.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Maneesh Exports (FOU) " Hindiston.

D-16/7-sonli uchastka, TTC Industrial Area, MIDC, Turbha, Navi Mumbai - 400703. India.