Chervujid vaginal suppozitorlari №12 (2 blister х 6 sham)

Tarkib

1 ta vaginal shamcha quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: xloramfenikol 200 mg, metronidazol 500 mg, nistatin 660000 TB, gidrokortizon atsetat 15 mg;

yordamchi modda: vitepsol N15.

Tavsif

Chervujid - torpedasimon shaklli, silliq, och sariq rangli vaginal shamchalardir. 1 ta blisterda 6 ta vaginal shamcha. Qo‘shimcha varaq bilan birga karton qutida 2 ta PVX blister.

Dori shakli

Vaginal shamchalar.

Farmakoterapevtik guruh

Siydik-tanosil tizimi kasalliklarini davolash uchun preparatlar va jinsiy gormonlar. Ginekologik kasalliklarni davolash uchun antiseptiklar va mikroblarga qarshi preparatlar. Kortikosteroidlar bilan birgalikda ginekologik kasalliklarni davolash uchun antiseptiklar va mikroblarga qarshi preparatlar. Antibiotiklar va kortikosteroidlar ATX kodi: G01BA.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta’sir mexanizmi

Xloramfenikol - keng ta’sir doirasiga ega antibiotik. Uning ta’siri mikrob hujayrasi ribosomasining 50S subbirliklari bilan bog‘lanishi orqali mikrob oqsili sintezini ingibirlash bilan bog‘liq, demak, peptid zanjiri rivojlanishining to‘xtashi sodir bo‘ladi.

Metronidazol - 5-nitroimidazolning hosilasi. Metronidazol anaerob bakteriyalarga nisbatan antiprotozoy va antibakterial ta’sir ko‘rsatadi. Ta’sir mexanizmi shundan iboratki, bakteriya hujayrasida metronidazolning nitroguruhi gidroksilamin guruhiga aylanib, faol sitotoksik metabolit hosil qiladi, bu esa DNK replikatsiyasini buzadi va shu tariqa bakteriya hujayrasining nobud bo‘lishiga olib keladi.

Nistatin poliyenli antibiotik bo‘lib, ayniqsa Candida spp zamburug‘lariga nisbatan faol hisoblanadi. Nistatin ta’sir mexanizmi shundan iboratki, u zamburug‘ hujayralari membranalarining o‘tkazuvchanligini buzadi, bu esa ularning hayot faoliyatini va birinchi navbatda ko‘payishini to‘xtatib qo‘yadi. Natijada zamburug‘ hujayrasi o‘zidan tashqaridagi yuqori osmotik bosim ta’sirida parchalanib ketadi, bunga membranalar ortiq qarshilik ko‘rsata olmaydi.

Gidrokortizon atsetat tabiiy kelib chiqadigan glyukokortikosteroidlar guruhiga kiradi. Gidrokortizon atsetatning ta’siri o‘ziga xos hujayra ichidagi retseptorlar orqali amalga oshiriladi. Glyukokortikoidlar, jumladan, gidrokortizon atsetat mineralokortikoid retseptorlarining agonistlari hisoblanadi.

Farmakodinamik ta’sirlar va/yoki farmakodinamik/farmakokinetik o‘zaro ta’sir

Xloramfenikol ko‘pchilik hollarda bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi. In vitro sharoitida so‘ndiruvchi konsentratsiya ko‘pchilik grammanfiy bakteriyalar uchun 0,2-0,5 mkg/ml, ko‘pchilik grammusbat bakteriyalar uchun esa 1-10 mkg/ml ni tashkil etadi.

Metronidazol bakteritsid, trixomonatsid va amebitsid ta’sir ko‘rsatadi. In vitro sharoitida 24 soat ichida 1-2 mkg/nl konsentratsiyada E. Histolytica va 2,5 mkg/ml konsentratsiyada T. Vaginalisni o‘ldiradi. In vivo mobil trofozoitlarga nisbatan samarali bo‘lib, amyobali kistalarda kamroq samara beradi.

Nistatin (konsentratsiyasiga qarab) fungistatik yoki fungitsid ta’sir ko‘rsatadi. In vitro sharoitida Candida Albicans va boshqa sezgir zamburug‘lar/xamirturushlar uchun minimal ingibirlovchi konsentratsiya 1,56-6,25 mkg/ml ni tashkil etadi.

Gidrokortizon yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi va suvni ushlab qoladi. Bu ekssudativ jarayonlarning oldini oladi, hujayra infiltratsiyasini kamaytiradi, shu bilan kapillyarlar dilatatsiyasini kamaytiradi va proliferatsiyani to‘xtatadi.

Rezistentlik mexanizmi

Gram-manfiy bakteriyalar (E. Coli, H. Influenzae va h.k.) holatida xloramfenikolga chidamlilik, odatda, plazmidalar orqali yuzaga keladi va konstitutiv atsetiltransferaza bilan bog‘liq. Rezistentlik tur ichidagi va turlararo konyugatsiya orqali o‘tadi va ko‘p tomonlama xarakterga ega (xloramfenikolga nisbatan chidamliroq bo‘lgan ichak tayoqchasi streptomitsin, tetratsiklin va sulfamidga chidamli bo‘ladi). Gram-musbat bakteriyalarga (S. Aureus) chidamlilik atsetiltransferaza bilan bog‘liq, ammo ferment konstitutsiyaviy emas, uning shakllanishi antibiotik ishtirokida induksiyalanadi. Mikroorganizmlar (Proteus spp., Klebsiella spp.) membranasi o‘tkazuvchanligining kamayishi tufayli rezistentlik yuzaga kelishi mumkin.

Trichomonas vaginalis ning metronidazolga chidamliligi va ferredoksinning hujayraviy darajasi o‘rtasida bog‘liqlik aniqlandi. Rezistent shtammlarda genlar ekspressiyasining susayishi natijasida ferredoksin miqdori kamayadi, adaptatsiya mexanizmi metronidazolning tez-tez qo‘llanilishi bilan bog‘liq.

Nistatinga chidamlilik kamdan kam uchraydigan hodisa bo‘lib, mexanizm membrana ergosterolining strukturasini membrananing sterinlariga moyilligini kamaytirish va membrananing shikastlanishini kamaytirish bilan modifikatsiyalashdan iborat.

Ta’sir doirasi

Xloramfenikol keng ta’sir doirasiga ega:

grammanfiy bakteriyalar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Haemophilus influenza, Salmonella spp., Brucella spp. va boshqalar;

grammusbat kokklar (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides);

rikketsiyalar (Rickettsia spp. va b.);

Chlamydia spp.

Pseudomonas aeruginosa xloramfenikolga chidamli.

Metronidazol bir qator anaerob mikroorganizmlarga yoki ixtiyoriy ravishda anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faol:

sodda anaeroblar/fakultativ anaeroblar: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis;

grammanfiy anaerob bakteriyalar: Bacteroides spp., Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis;

grammusbat anaerob bakteriyalar: Peptostreptoccocus spp., Clostridium spp.

Nistatin nisbatan tor ta’sir doirasiga ega, shu jumladan yuzaki mikozda ishtirok etuvchi achitqilar va zamburug‘lar: Candia albicans va boshqa Candida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Microsporum audouini, Epidermophyton spp., Tricophyton spp. turlari; Candida Giabrata ning ba’zi shtammlari nistatinga nisbatan chidamli.

Samaradorlik va xavfsizlik

Xloramfenikol, metronidazol va nistatin monoterapiya sifatida yoki kombinatsiyada qin orqali yuborilganda servikovaginal infeksiyalarni davolashda samarali va xavfsiz hisoblanadi.

Tadqiqot 15 yoshdan 85 yoshgacha bo‘lgan 500 nafar bemor ishtirokida o‘tkazildi, ular 12 kun davomida har kuni bitta shamcha yuborishdi, so‘ngra davolash davrlari o‘rtasida 7 kunlik tanaffus bilan yana ikki marta davolanish takrorlandi. Davolash kursidan so‘ng 98% hollarda subyektiv mahalliy simptomlar (ta’sirlanish, achishish, dizuriya, dispareuniya, chanoq sohasidagi og‘riqlar) remissiyasi, 95% hollarda asosiy obyektiv simptom bo‘lgan leykoreya remissiyasi kuzatildi. Aksariyat hollarda davolanishdan so‘ng ASCUS, LSIL yoki AGUS kabi sitotestlar natijalarining me’yorlashuvi qayd etildi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Farmakokinetik tadqiqotlarga ko‘ra, bir dona Chervujid shamchasida mavjud bo‘lgan 200 mg xloramfenikolni qin orqali yuborilgandan so‘ng tizimli so‘rilish 1% dan kam bo‘lgan. Bu holatda tizimli biomavjudlik 1% dan past deb hisoblangan. Cmax ning o‘rtacha qiymati 74,67 ng/ml, Tmax o‘rtacha 18 soatni tashkil etadi.

Boshqa tadqiqot natijalari shuni ko‘rsatdiki, xloramfenikolni 15 mg/kg dozada og‘iz orqali yuborilgandan so‘ng, biosinguvchanligi 75-90% ni, Cmax qiymati 10-20 ng/ml va Tmax 2-3 soatni tashkil etadi.

Farmakokinetik tadqiqotlarga ko‘ra, 500 mg metronidazolni qin orqali yuborilgandan so‘ng tizimli so‘rilish 25% ni tashkil etadi. Cmax ning o‘rtacha qiymati 21,24 ng/ml, Tmax - 6 soat.

Boshqa tadqiqot natijalari shuni ko‘rsatdiki, metronidazolni 500 mg dozada qinga yuborilgandan so‘ng Cmax 1900 ng/ml va Tmax 7,7 soatni tashkil etadi. Nisbiy biosinguvchanligi (og‘iz orqali yuborishga nisbatan) 25% ni tashkil etadi.

Bir shamchada mavjud bo‘lgan 15 mg gidrokortizonni qin orqali yuborilgandan so‘ng tizimli so‘rilish deyarli nolga teng.

Nistatin shilliq parda orqali so‘rilmaydi.

Taqsimlash

Xloramfenikol yog‘da eriydigan modda bo‘lib, to‘qimalarda yaxshi tarqaladi. Orqa miya suyuqligiga va markaziy asab tizimiga oson o‘tadi, u yerda plazmadagi konsentratsiyaga o‘xshash konsentratsiyaga erishadi. Taqsimlanish hajmi 0,6-1,0 l/kg ni tashkil etadi.

Metronidazol plazma oqsillari bilan 5-20% miqdorda bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi sezilarli, taxminan 40 l (bu 0,65 l/kg ga to‘g‘ri keladi). O‘pka, buyrak, jigar, teri, o‘t, orqa miya suyuqligi, bosh miya, so‘lak, sperma, vaginal ajralmalar, abssesslarda plazma konsentratsiyasiga o‘xshash konsentratsiyaga yetib, tez taqsimlanadi.

Metabolizm

Xloramfenikol asosan jigarda glyukuronidlanish yo‘li bilan nofaol birikmalargacha metabolizmga uchraydi.

Metabolizm asosan jigarda sodir bo‘ladi: ikkita konyugatsiyalanmagan oksidlangan faol metabolitlar (5-30% faollik) hosil bo‘ladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 8-11 soat.

Chiqarish

Xloramfenikol asosan nofaol shaklda siydik bilan (90%) va kamroq darajada faol shaklda chiqariladi. Dozaning oz qismi o‘t bilan chiqariladi.

Metronidazol oz miqdorda najas bilan chiqariladi. Metronidazol va oksidlanish mahsulotlari asosan siydik bilan chiqariladi, bu kiritilgan dozaning taxminan 35-65% ini tashkil qiladi.

Ko‘rsatmalar

Aerob va anaerob (jumladan, Clostridium spp.), grammusbat yoki grammanfiy bakteriyalar keltirib chiqargan vaginit va servitsitni davolash.

Trichomonas vaginalis boshqa mikroorganizmlar bilan birgalikda chaqirgan vaginit va servitsitni davolash.

Mycoplasma spp. yoki Chlamydia spp vaginalis boshqa mikroorganizmlar bilan birgalikda qo‘zg‘atgan vaginit va servitsitni davolash.

Candida spp. vaginalis boshqa mikroorganizmlar bilan birgalikda chaqirgan vaginit va servitsitni davolash.

Trichomonas vaginalis, Candida spp va Mycoplasma spp. yoki Chlamydia spp. keltirib chiqargan aralash vaginitni davolash.

Trichomonas vaginalis, Candida spp va Mycoplasma spp. yoki Chlamydia spp. keltirib chiqargan aralash vaginitni davolash.

Immunosupressantlar, sitostatiklar, kortikosteroidlar qabul qilayotgan yoki nur terapiyasi olayotgan bemorlarda vaginit va servitsitning oldini olish.

Genital sohani jarrohlik yo‘li bilan davolash yoki tekshirish (gisterosalpingografiya, gidrotubatsiya, endometriy biopsiyasi va boshqalar) kerak bo‘lgan bemorlarda vaginit va servitsitning oldini olish.

Mikroskopik manzarani yaxshilash va sitotestni talqin qilish uchun Papanikolau bo‘yicha sitologik surtma (PAP-test) o‘tkazish jarayonidan oldin patogen florani davolash.

Chervujid preparati katta yoshdagi ayollarga ko‘rsatilgan. Zarur bo‘lganda o‘smirlarda qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Chervujidni har doim shifokoringiz tavsiya qilganidek ishlating. Agar biror narsadan shubhalansangiz, shifokoringiz yoki farmatsevtingizdan preparatni qanday ishlatishni so‘rang. Agar siz Chervujid bilan davolashning ta’siri juda kuchli yoki juda kuchsiz deb o‘ylasangiz, shifokoringiz yoki farmatsevtingizga murojaat qiling.

Chervujid intravaginal yuboriladi. Vaginal shamcha qinga chuqur, chalqancha yotgan holatda kiritiladi. Odatdagi doza har kuni kechqurun, uyqudan oldin bitta Chervujid vaginal shamchasini tashkil etadi. Davolash davomiyligi 12 kunni tashkil etadi.

Servitsitlarda yarali shikastlanishlarni davolashda davolash 1-2 marta, yaralar to‘liq chandiqlanmaguncha, davolash kurslari orasida 7 kunlik tanaffus bilan takrorlanadi.

Agar servitsit va vaginit yuqumli agentlar (adneksit, pelvioperitonit) keltirib chiqargan kuchli yallig‘lanish kasalliklari bilan kechsa, shifokoringiz sizga Chervujid preparatini tizimli antibiotiklar bilan kompleks davolashda qo‘llashni tavsiya etishi mumkin.

Chervujidni bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. O‘smirlarda Chervujid preparatini qo‘llash zarur bo‘lganda, kattalarniki bilan bir xil dozalar tavsiya etiladi.

Chervujid bilan davolash davomiyligi shifokor tomonidan holatni davriy baholash va kasallik belgilarining kamayishi asosida belgilanadi. Agar siz Chervujidni juda uzoq vaqt qabul qilgan bo‘lsangiz, shifokor yoki farmatsevt bilan maslahatlashing. Agar siz Chervujidni qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz, o‘tkazib yuborilgan dozalarni to‘ldirish uchun ikki martalik dozani qabul qilmang.

Agar siz Chervujiddan foydalanishni to‘xtatsangiz, davolovchi shifokorning tavsiyasiga ko‘ra davolashning oxirigacha Chervujidni qabul qilishni davom ettiring. Ushbu kasallikni yengillashtirish yoki davolash uchun sizga har bir doza zarur. Davolash keskin to‘xtatilgandan so‘ng hech qanday noxush alomatlar qayd etilmadi.

Agar sizda ushbu preparat bo‘yicha qo‘shimcha savollar paydo bo‘lsa, shifokoringiz yoki farmatsevtingizdan so‘rang.

Nojo‘ya ta’sirlari

Barcha dori vositalari singari, Chervujid ham nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, ammo ular hammada ham paydo bo‘lavermaydi. Faol moddalarning tizimli so‘rilishi pastligi sababli nojo‘ya ta’sirlar xavfi ahamiyatsizdir.

Uzoq davolanganda, shuningdek, birinchi doza qo‘llangandan keyin mahalliy qizarish yoki achishish paydo bo‘lishi mumkin.

Agar ushbu reaksiyalardan biri jiddiy tus olsa yoki siz bu yerda ko‘rsatilmagan nojo‘ya ta’sirlarni sezsangiz, iltimos, shifokoringiz yoki farmatsevtingizga xabar bering.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

Og‘ir jigar yoki buyrak yetishmovchiligi;

Og‘ir gematologik kasalliklar;

Homiladorlik yoki emizish davri.

Maxsus shartlar

Anamnezda gematologik kasalliklar mavjud bo‘lganda yoki uzoq muddatli davolanish zarur bo‘lganda, periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Ushbu dori vositasi uchun bunday reaksiyalar haqida xabar berilmagan bo‘lsa-da, eritrotsitlar, leykotsitlar va/yoki trombotsitlar soni kamayishi mumkin bo‘lsa, davolanishni to‘xtatish kerak.

Uzoq davolanishda noxush reaksiyalarni kuzatish lozim, masalan: markaziy yoki periferik neyropatiya ( uvishish, ataksiya, bosh aylanishi, talvasalar). Ushbu preparatni qabul qilish natijasida bunday reaksiyalar qayd etilmagan bo‘lsa-da, shunga qaramay, ataksiya, bosh aylanishi yoki dezoriyentatsiya paydo bo‘lishi davolanishni to‘xtatishni talab qiladi.

Agar sizda surunkali yoki progressiv kechuvchi jiddiy markaziy va periferik nevrologik buzilishlar bo‘lsa, nevrologik buzilishlarning yomonlashish xavfi tufayli ushbu preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Isitma, to‘satdan yuzga qon quyilishi, qusish, taxikardiya va boshqalar ko‘rinishida namoyon bo‘lishi mumkin bo‘lgan disulfiramga o‘xshash reaksiyalar paydo bo‘lishining oldini olish uchun davolanish paytida, shuningdek, davolanish to‘xtatilgandan keyin 48 soat ichida alkogol iste’mol qilish yoki tarkibida alkogol bo‘lgan dorilardan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Yiliga 2-3 kursdan ortiq davolanish tavsiya etilmaydi.

Mexanik kontratsepsiyani (prezervativlar yoki diafragmalar) Chervujid preparati bilan bir vaqtda qo‘llash homiladorlikka qarshi vositalarning yorilish xavfini oshirishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida

Har qanday dori vositasini qabul qilishdan oldin shifokor yoki farmatsevt bilan maslahatlashing. Chervujid preparatini homiladorlik paytida qo‘llash mumkin emas, faqat shifokoringiz zarur deb hisoblagan holatlar bundan mustasno. Agar emizikli bo‘lsangiz, Chervujidni qabul qilmang. Agar shifokoringiz davolanish mutlaqo zarur deb hisoblasa, emizishni to‘xtating.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Disulfiram. Bir vaqtning o‘zida metronidazol va disulfiram qabul qilgan bemorlarda psixotik reaksiyalar (deliriy, ongning chalkashligi) holatlari haqida xabar berilgan.

Alkogol. Davolash paytida va u tugagandan keyin kamida yana bir kun davomida disulfiramga o‘xshash reaksiya (Antabus effekti) (issiqlik hissi, yuzning qizarishi, qusish, taxikardiya) paydo bo‘lishi mumkinligi sababli alkogolli ichimliklar iste’mol qilmaslik va tarkibida alkogol bo‘lgan dorilarni qabul qilmaslik kerak ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Busulfan. Metronidazol plazmadagi busulfan darajasini oshirishi mumkin, bu esa busulfanning sezilarli darajada zaharli ta’siriga olib kelishi mumkin.

Antikoagulyantlar (masalan, varfarin) bilan peroral terapiya. Jigar katabolizmining pasayishi natijasida antikoagulyant ta’sirning kuchayishi va qon ketish xavfining ortishi. Bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda, protrombin vaqtini tez-tez nazorat qilish va metronidazol bilan davolash paytida antikoagulyant terapiyani to‘g‘rilash lozim.

Litiy tuzlari. Metronidazol qabul qilinganda plazmadagi litiy miqdori oshishi mumkin. Litiy va metronidazolni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda litiy, kreatinin va elektrolitlarning plazma konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.

Siklosporin. Qon zardobida siklosporin miqdorining oshishi xavfi mavjud. Agar dorilarni bir vaqtda qabul qilish kerak bo‘lsa, siklosporin va kreatinin miqdorini diqqat bilan nazorat qilish lozim.

Fenitoin yoki fenobarbital. Qon plazmasida metronidazol miqdorini pasaytiradi.

5-ftoruratsil. Metronidazol plazmadagi 5-ftoruratsil konsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu esa uning toksik ta’sirining oshishiga olib keladi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Chiqarish shakli

N12 vaginal shamchalar (2x6) (blisterlar).

Saqlash shartlari

25 °C dan past haroratda, asl qadoqda saqlang.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng Chervujiddan foydalanmang. Yaroqlilik muddati oyning oxirgi kuniga to‘g‘ri keladi.

Uni kanalizatsiyaga yoki maishiy chiqindilar bilan birga tashlab yubormaslik kerak. Dori vositasidan qanday qutulish haqida shifokoringiz bilan maslahatlashing.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

S.C. Ircon S.R.L., Ruminiya.