Diapirid tabletkalari 2 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100% моддага қайта ҳисобланганда 2 мг ёки 3 мг ёки 4 мг глимепирид;

ёрдамчи моддалар:

2 мг ли таблетка: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза 102, натрий крахмалгликолят (А типи), повидон (25), темир (II) оксиди (Е 172), индигокармин (Е 132), магний стеарати;

3 мг ли таблетка: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза 102, натрий крахмалгликолят (А типи), повидон (25), темир (II) оксиди (Е 172), магний стеарати;

4 мг ли таблетка: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза 102, натрий крахмалгликолят (А типи), повидон (25), индигокармин (Е 132), магний стеарати.

2 мг ли таблетка: оч-яшил рангдан то яшил ранггача бўлган, думалоқ шаклли, ясси юзали, қирралари кесилган ва рискали таблеткалар. Таблетканинг юзасида доғлар бўлишига йўл қўйилади.

3 мг ли таблетка: оч-сариқ рангдан то сариқ ранггача бўлган, думалоқ шаклли, ясси юзали, қирралари кесилган ва рискали таблеткалар. Таблетканинг юзасида доғлар бўлишига йўл қўйилади.

4 мг ли таблетка: оч-мовий рангдан то мовий ранггача бўлган, думалоқ шаклли, ясси юзали, қирралари кесилган ва рискали таблеткалар. Таблетканинг юзасида доғлар бўлишига йўл қўйилади.

Таблеткалар.

Гипогликемик воситалар, инсулинлардан ташқари. Сульфонамидлар, мочевина ҳосилалари. АТХ коди: А10ВВ12.

Фармакодинамикаси

Глимепирид - бу перорал қабул қилинганда фаол, сульфонилмочевина гуруҳига мансуб гипогликемик воситадир. Уни қандли диабетнинг II типида қабул қилиш мумкин.

Глимепирид асосан меъда ости безининг бета-ҳужайраларидан инсулинни ажралиб чиқишини рағбатлантириш йўли орқали таъсир кўрсатади.

Сульфонилмочевинанинг бошқа препаратлари каби бундай самара меъда ости бези хужайраларини глюкоза томонидан физиологик рағбатлантиришга сезгирлигини ошишига асосланади. Бундан ташқари глимепирид яққол меъда ости безидан ташқари таъсир кўрсатади, у шунингдек сульфонилмочевинанинг бошқа препаратлари учун ҳам характерли.

Инсулинни ажралиб чиқиши. Сульфонилмочевина препаратлари меъда ости безининг бета-хужайраларининг мембранасида жойлашган АТФ-боғлиқ калий каналларини беркитиш йўли орқали инсулин секрециясини бошқаради. Калий каналларини беркилиши бета-хужайралар деполяризациясини чақиради ва кальций каналларини очиш йўли орқали хужайрага кальций оқимини ошишига олиб келади, бу ўз навбатида экзоцитоз йўли орқали инсулинни ажралиб чиқишига олиб келади.

Глимепирид АТФ-боғлиқ калий канали билан боғланган бета-ҳужайра мембранасининг оқсили билан юқори алмашиниш тезлигида боғланади, лекин уни боғланиш жойи сульфонилмочевина препаратларининг боғланиш жойидан фарқ қилади.

Меъда ости безидан ташқари фаоллик. Меъда ости безидан ташқари самараларига масалан периферик тўқималарни инсулинга сезгирлигини яхшиловчи ва жигар томонидан инсулин утилизациясини камайиши киради.

Периферик тўқималар (мушак ва ёғ) томонидан глюкозани утилизацияси ҳужайра мембранасида жойлашган махсус транспорт оқсиллари ёрдамида амалга оширилади. Глюкозани бу тўқималарга ташилиши глюкозани утилизацияси босқичи тезлиги билан чекланган. Глимепирид мушак ва ёғ тўқималарининг плазматик мембраналарида глюкозани ташувчи фаол молекулалар сонини жуда тез оширади, бу глюкозани тутилишини рағбатлантиришга олиб келади.

Глимепирид гликозилфосфатидилинозитолспецифик фосфолипаза С фаоллигини оширади, алоҳидаланган мушак ва ёғ ҳужайраларида у препарат томонидан липогенез ва гликогенез билан корреляция қилиши мумкин.

Глимепирид фруктозо-2,6-бифосфатнинг ҳужайра ичидаги концентрациясини ошириш йўли орқали жигарда глюкоза ишлаб чиқарилишини сусайтиради, у ўз навбатида глюконеогенезни сусайтиради.

Умумий характеристикалари. Соғлом шахсларда минимал самарали перорал доза тахминан 0,6 мг ни ташкил қилади. Глимепириднинг таъсири дозага боғлиқ ва такрорланувчан. Ўткир жисмоний юкламаларга физиологик реакция, яъни инсулин секрециясини камайши, глимепирид таъсири шароитида сақланиб қолади.

Препаратни овқатланишдан 30 минут олдин ёки бевосита овқатдан олдин қабул қилинганда глимепириднинг таъсирида ишончли фарқлар аниқланмаган. Қандли диабети бўлган пациентларда тегишли метаболик назорат 24 соат давомида препаратни суткада 1 марта қабул қилганда таъминланган.

Гарчи гидроксилизацияга учраган метаболити соғлом шахсларда қонда глюкозанинг даражасини аҳамиятсиз, аммо ишончли пасайишини чақирсада, бу препаратнинг умумий таъсирининг фақатгина аҳамиятсиз қисмидир.

Метформин билан мажмуада қўлланиши. Метформиннинг максимал дозалари қўлланилганда диабет тегишли равишда назорат қилинмаган пациентларда метформин билан монотерапияга нисбатан глимепирид билан ёндош даволаганда метаболик назоратни яхшиланиши намойиш этилган.

Инсулин билан мажмуада қўлланиши. Препаратни инсулин билан мажмуада қўлланиши ҳақида маълумотлар чекланган. Глимепириднинг максимал дозалари қўлланилганда диабет тегишли равишда назорат қилинмаган пациентларда инсулин билан ёндош даволаш бошланиши мумкин. Бу мажмуа туфайли инсулин билан монотерапиядагидек метаболик назоратни яхшиланишига эришилган; лекин мажмуавий даволаганда инсулиннинг пастроқ ўртача дозаси талаб этилади.

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари

Болалар, шу жумладан ўсмирлар. Фаол назоратли 24-хафталик клиник тадқиқотда (глимепирид суткада 8 мг гача ёки метформин суткада 2000 мг гача дозада) глимепирид ҳам, метформин ҳам дастлабки кўрсаткичга нисбатан HbA1c ни ишончли пасайишига олиб келган (глимепирид - 0,95 (СП 0,41); метформин - 1,39 (СП 0,40)). Лекин глимепирид учун дастлабки кўрсаткичга нисбатан HbA1c нинг ўртача ўзгариши нуқтаи назардан метформинга нисбатан юқори самарадорлиги намойиш этилган. Даволашнинг иккала тури орасидаги фарқ метформин фойдасига 0,44% ни ташкил қилган. Ушбу фарқ учун (1,05) 95% ишонч интервалининг юқори чегараси камроқ самарадорликнинг камида 0,3% ни ташкил қилган.

Глимепирид билан даволаш натижаларига кўра қандли диабетнинг II типи бўлган катталарга нисбатан болаларда ҳеч қандай янги муаммолар аниқланмаган. Болалардаги узоқ муддатли самарадорлиги ва хавфсизлиги ҳақидаги маълумотлар йўқ.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши. Перорал қабул қилингандан кейин глимепирид 100% биокираолишликка эга. Овқат қабул қилиш сўрилишга аҳамиятли таъсир кўрсатмайди, фақатгина сўрилиш тезлиги бироз пасаяди. Қон зардобидаги препаратнинг максимал концентрацияси (Cmax) га препаратни перорал қабул қилингандан кейин тахминан 2,5 соат ўтгач эришилади (4 мг кўп марталик суткалик дозада ўртача кўрсаткич 0,3 мкг/мл ни ташкил қилади). Доза ва Cmax, шунингдек доза ва AUC (“концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон) орасида пропорционал боғлиқлик мавжуд.

Тақсимланиши. Глимепирид паст тақсимланиш хажмига (тахминан 8,8 л) эга, бу альбуминни тақсимланиш хажмига тенглашади, плазма оқсиллари билан боғланиши юқори (99% дан юқори) ва паст клиренсга (минутига тахминан 48 мл) эга.

Ҳайвонларда глимепирид кўкрак сутига киради. Глимепирид йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтиши паст.

Биотрансформацияси ва чиқарилиши. Препаратнинг қон плазмасидаги кўп марта дозалаш тартибидаги концентрациясида ўртача асосий ярим чиқарилиш даври 5 дан 8 соатгачани ташкил қилади. Юқори дозалар қабул қилингандан кейин ярим чиқарилиш даврини аҳамиятсиз ошиши кузатилган.

Радиофаол изотоп билан нишонланган глимепириднинг бир марталик дозаси қабул қилингандан кейин радиофаол модданинг 58% сийдикда ва 35% - ахлатда аниқланган. Сийдикда ўзгармаган модда аниқланмаган. Сийдикда ва ахлатда иккита метаболит аниқланади, улар жигарда (асосий фермент CYP2C9) метаболизми натижасида ҳосил бўлади, уларнинг бири гидрокси-ҳосила, бошқаси - карбокси-ҳосила бўлиб ҳисобланади. Глимепиридни перорал қабул қилгандан кейин бу метаболитларнинг терминал ярим чиқарилиш даври мувофиқ равишда 3 соатдан 6 соатгача ва 5 соатдан 6 соатгачани ташкил қилади.

Препаратни кўп марта ва суткада 1 марта кўп марта қабул қилингандан кейин фармакокинетикасини таққослаш ишончли фарқларни аниқламади. Индивидлар орасидаги ўзгарувчанлик жуда паст бўлган. Муҳим аҳамиятга эга тўпланиши кузатилмаган.

Эркак ва аёлларда, шунингдек ёш ва кекса (65 ёшдан ошган) шахсларда фармакокинетик кўрсаткичлар бир хил бўлган. Креатинин клиренси пасайган пациентларда глимепириднинг клиренсини ошишига ва унинг қон плазмасидаги ўртача концентрациясини пасайишига мойиллик кузатилади, бу эҳтимол оқсиллар билан паст даражада боғланиши оқибатида тез чиқарилиши билан боғлиқ бўлиши мумкин. Иккала метаболитларни буйрак оқрали чиқарилиши издан чиққан. Умуман олган бу пациентларда препаратни тўпланишининг қўшимча хавфи кутилмайди.

Ўт чиқариш йўлларида жаррохлик аралашувлари ўтказилган пациентларда фармакокинетик кўрсаткичлар соғлом кўнгиллилардагига ўхшаш бўлган.

Болалар, шу жумладан ўсмирлар. Қандли диабетнинг II типи бўлган болаларда тўқ қоринга 1 мг глимепиридни бир марта қабул қилгандан кейин фармакокинетика, хавфсизлик ва ўзлаштираолиши тадқиқотлари AUC(0-last), Cmax ва t1/2 нинг ўртача кўрсаткичлари аввал соғлом шахсларда кузатилганига ўхшаш бўлишини намойиш қилган.

Хавфсизлиги бўйича клиник олди маълумотлари. Клиник олди тадқиқотлари вақтида кузатилган самаралар одамда максимал экспозиция даражасидан анча юқори даражадаги экспозицияда юзага келган, бу уларни клиник амалиёт учун муҳим эмаслигини намоён қилади ёки препаратнинг фармакодинамик таъсири (гипогликемия) билан боғлиқ бўлган. Бу натижалар хавфсизлик бўйича анъанавий фармакологик тадқиқотлар, такрорий юборилганда токсиклик бўйича тадқиқотлар, генотоксиклик бўйича тест, онкоген потенциал ва репродуктив токсиклик бўйича олинган. Репродуктив токсиклик жараёнида (эмбриотоксик, тератогенлик ва организмнинг ривожланишига токсик таъсирини ўз ичига олувчи) аниқланган ножўя самаралар урғочилар ва болаларида препарат чақирган гипогликемик самараларнинг оқибати деб ҳисобланган.

Агар қонда қанд даражасини фақат парҳез, жисмоний машқлар ва тана вазнини камайтириш мумкин бўлмаганда катталарда қандли диабетнинг II типида қўлланади.

Диабетни муваффақиятли даволаш бемор томонидан овқатланиш рациони, мунтазам жисмоний фаоллик, шунингдек қонда ва сийдикда глюкозанинг даражасини доимий назорат қилишга риоя қилишига боғлиқ. Бемор томонидан парҳезга риоя қилмаслик таблетка ёки инсулинни қабул қилиш билан компенсация қилиниши мумкин эмас.

Дозалаш қонда ва сийдикда глюкозанинг даражасини таҳлил натижаларига боғлиқ.

Бошланғич доза суткада 1 мг (2 мг ли ½ таблеткани) глимепиридни ташкил қилади. Агар шундай доза касалликни назорат қилишга эришиш имконини берса, уни самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш учун қўллаш керак.

Агар гликемик назорат оптимал бўлмаса, дозани суткада 2, 3 ёки 4 мг глимепиридгача аста-секин (1-2 ҳафта интерваллар билан) ошириш керак.

Суткада 4 мг дан ортиқ доза фақат айрим ҳолларда яхши натижа беради. Максимал тавсия этилган доза - суткада 6 мг Диапирид препаратини ташкил қилади.

Агар метформиннинг максимал суткалик дозаси етарли даражада гликемик назоратни таъминламаса, пациентни глимепирид билан ёндош даволашни бошлаш мумкин.

Метформиннинг дастлабки дозасига риоя қилинг, глимепиридни қабул қилишни кутилган метаболик назорат даражасига мўлжаллаб, паст дозадан бошлаш керак.

Мажмуавий даволашни шифокорнинг синчков кузатуви остида олиб бориш керак

Агар Диапирид препаратининг максимал суткалик дозаси етарли даражада гликемик назоратни таъминламаса, зарурати бўлганида инсулин билан ёндош даволашни бошлаш мумкин. Глимепириднинг дастлабки дозасига риоя қилинг, инсулин билан даволашни кутилган метаболик назорат даражасига мўлжаллаб, паст дозадан бошлаш керак.

Мажмуавий даволашни шифокорнинг синчков кузатуви остида олиб бориш керак

Одатда суткада глимепириднинг битта дозаси етарли бўлади. Уни овқатдан олдин ёки нонушта вақтида ёки агар нонушта бўлмаса биринчи асосий овқат қабул қилишдан олдин ёки қабул қилиш вақтида қўллаш тавсия этилади. Препаратни қўллашдаги ҳатолар, масалан навбатдаги дозани қабул қилишни унутишни ҳеч қачон дозани ошириб қабул қилиш билан тўғрилаш мумкин эмас. Таблеткани чайнамасдан суюқлик билан қабул қилиш керак.

Агар беморда суткада 1 мг дозада глимепиридни қабул қилишга гипогликемик реакция кузатилса, бу қандли диабет фақат парҳезга риоя қилиш билан назорат қилиниши мумкинлигидан далолат беради.

Диабетни назорат қилишни яхшиланиши инсулинга сезгирликни ошиши билан кечади, шунинг учун даволаш курси вақтида глимепиридга бўлган эҳтиёж камайиши мумкин. Гипогликемиядан сақланиш мақсадида дозани аста-секин камайтириш ёки даволашни умуман тўхтатиш керак. Шунингдек агар беморда тана вазни ёки ҳаёт тарзи ўзгарса ёки гипо- ёки гипергликемия хавфини оширувчи бошқа омиллар таъсир кўрсатса дозалашни қайта кўриб чиқиш зарур бўлиши мумкин.

Перорал гипогликемик воситалардан Диапирид препаратига ўтиш

Одатда бошқа перорал гипогликемик воситалардан Диапиридга ўтишни амалга ошириш мумкин. Бундай ўтиш вақтида дастлабки воситанинг кучи ва ярим чиқарилиш даврини эътиборга олиш керак. Айрим ҳолларда, айниқса агар диабетга қарши препарат давомли ярим чиқарилиш даврига эга бўлса (масалан хлорпропамид), Диапиридни қабул қилишни бошлашдан олдин бир неча кун кутиш тавсия этилади. Бу иккала воситаларнинг аддитив таъсири оқибатида гипогликемик реакцияларнинг хавфини камайтириш имконини беради.

Тавсия этилган бошланғич доза - суткада 1 мг глимепиридни ташкил этади. Юқорида таърифланганидек доза препаратга реакцияга қараб аста-секин оширилиши мумкин.

Инсулиндан Диапирид препаратига ўтиш.

Айрим ҳолларда инсулин қабул қилаётган қандли диабетнинг II типи бўлган беморларда уни Диапиридга алмаштириш талаб этилиши мумкин. Бундай ўтишни шифокорнинг синчков кузатуви остида амалга ошириш керак.

Қон ва лимфатик тизим томонидан: тромбоцитопения, тромбоцитопеник пурпура, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитик анемия ва панцитопения, одатда препарат бекор қилингандан кейин қайтувчан.

Иммун тизими томонидан: лейкоцитокластик васкулит, ўта юқори сезувчанликнинг ўртача реакциялари, улар ҳансираш, артериал босимни пасайиши ва айрим ҳолларда шок билан кечувчи оғир шаклларгача авж олиши мумкин, сульфонилмочевина, сульфонамидлар ёки яқин моддалар билан кесишган аллергия.

Метаболик ва алиментар бузилишлар: гипогликемия. Бундай гипогликемик реакциялар асосан дарҳол юзага келади, оғир бўлиши ва ҳар доим ҳам осон мувофиқлаштирилмаслиги мумкин. Бошқа гипогликемик воситалар билан даволагандаги каби бундай реакцияларни юзага келиши овқатланишдаги одатлар ва дозалар каби индивидиуал омилларга боғлиқ (тўлиқроқ “Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Гипогликемия хуружининг клиник манзараси инсультнинг клиник манзарасига ўхшаш бўлади.

Кўриш аъзоси томонида: қонда глюкозанинг даражасини ўзгариши билан боғлиқ кўришни транзитор бузилишлари, айниқса даволашни бошида.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғирлик ва дискомфорт ҳисси, қоринда оғриқ, улар кам ҳолларда даволашни тўхтатишни талаб этади.

Гепатобилиар бузилишлар: жигар ферментлари даражасини ошиши, жигар функциясини бузилиши (масалан холестаз ёки сариқлик), гепатит ва жигар етишмовчилиги.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: аллергик ва сохта аллергик реакциялар, шу жумладан чиқишиш, тошма, эшакеми ва ёруғликка сезувчанлик юзага келиши мумкин.

Лаборатор кўрсаткичлар: қон зардобида натрийнинг даражасини пасайиши.

Диапирид инсулинга қарам қандли диабетнинг I типини, диабетик кетоацидоз, диабетик комани даволаш учун мўлжалланмаган. Буйрак ёки жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган беморларда препаратни қўллаш мумкин эмас. Буйрак ёки жигар функциясини оғир бузилишлари бўлганида пациентни инсулинга ўтказиш керак.

Глимепиридга ёки препаратнинг таркибига кирувчи ҳар қандай ёрдамчи ингредиентларга, сульфонилмочевина ҳосилаларига ёки бошқа сульфаниламид препаратларга юқори сезувчанлиги бўлган беморларда Диапиридни қўллаш мумкин эмас (юқори сезувчанлик реакциялари ривожланиши хавфи).

Диапирид препаратини маълум дори воситалари билан бир вақтда қўллаш глимепириднинг гипогликемик таъсирини сусайтириши ҳам, кучайтириши ҳам мумкин. Шунинг учун бошқа препаратларни шифокор розилиги (ёки кўрсатмаси) бўйича қабул қилиш керак. Глимепирид цитохром P450 2C9 (CYP2C9) ёрдамида метаболизмга учрайди. CYP2C9 индукторлари (масалан рифампицин) ёки ингибиторлари (масалан флуконазол) билан бир вақтда қабул қилиш оқибатида бу метаболизм ўзгариши мумкинлиги маълум. In vivo шароитида ўтказилган тадқиқотлар CYP2C9 нинг энг кучли ингибиторларидан бири бўлган флуконазол глимепириднинг AUC ни тахминан икки марта оширади. Ўзаро таъсирнинг бу типини мавжудлиги ҳақида Диапирид ва сульфонилмочевинанинг бошқа ҳосилаларини қўллаш тажрибаси далолат беради.

Қонда глюкоза даражасини пасайтириш самарасини потенцияси, шу орқали айрим ҳолларда гипогликемия глимепиридни қуйидаги препаратлар билан бир вақтда қабул қилганда кузатилиши мумкин: фенилбутазон, азапропазон ва оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин ва перорал диабетга қарши препаратлар, айрим узоқ таъсирга эга сульфонамидлар, метформин, тетрациклинлар, салицилатлар ва паpа-аминосалицил кислотаси, МАО ингибиторлари, анаболик стероидлар ва эркаклар жинсий гормонлари, хинолон антибиотиклари ва кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, кумарин антикоагулянтлари, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (юқори дозалари парентерал), фибратлар, тритоквалин, ААФ ингибиторлари, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитиклар, цикло-, тро- ва ифосфамидлар.

Қонда глюкоза даражасини пасайтириш самарасини сусайиши ва мувофиқ равишда бу даражасини ошиши қуйидаги дори препаратларини бир вақтда қабул қилганда кузатилиши мумкин: эстрогенлар ва прогестагенлар; салуретиклар, тиазид диуретиклар; қалқонсимон бези функциясини рағбатлантирувчи препаратлар, глюкокортикоидлар; фенотиазин ҳосилалари, хлорпромазин; адреналин ва симпатомиметиклар; никотин кислотаси (юқори дозлари) ва унинг ҳосилалари; сурги воситалари (узоқ вақт қўллаш); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитуратлар ва рифампицин; ацетозоламид.

H2-рецепторлари антагонистлари, бета-блокаторлар, клонидин ва резерпин қонда глюкоза даражасини пасайтириш самарасини кучайишига ҳам, сусайишига ҳам олиб келиши мумкин.

Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин ва резерпин каби симпатолитиклар таъсири остида гипогликемияни адренергик қайтувчан бошқарилиши кўринишлари камайиши ёки бартараф этилиши мумкин.

Алкоголни истеъмол қилиш глимепириднинг гипогликемик таъсирини олдиндан билиб бўлмайдиган даражада кучайтириши ёки сусайтириши мумкин.

Глимепирид кумарин ҳосилаларининг таъсирини ошириши ҳам, камайтириши ҳам мумкин.

Диапиридни овқатдан олдин ёки овқатланиш вақтида қабул қилиш керак.

Даволашнинг биринчи хафтасида гипогликемиянинг юқори хавфи мавжуд бўлиши мумкин, шунинг учун синчковлик билан кузатувни олиб бориш керак.

Мунтазам овқатланмаганда ёки овқатланишни ўтказиб юборган ҳолларда Диапирид билан даволаш гипогликемия чақириши мумкин. Гипогликемиянинг кузатилиши мумкин бўлган симптомлари бош оғриғи, кучли очлик ҳисси, кўнгил айниши, қусиш, юқори толиқиш, апатия, уйқучанлик, уйқуни бузилиши, ҳаракат фаоллигини ошиши, тажавузкорлик, диққатни жамлашни бузилиши, хавотирлик ва реакция вақтини кечикиши, депрессив ҳолат, онгни чалкашиши, нутқни бузилиши ва кўришни бузилиши, афазия, тремор, парез, сенсор бузилишлар, бош айланиши, ночорлик, ўзни назорат қилишни йўқолиши, делирий, марказий генезли тиришишлар, уйқучанлик ва ҳатто комагача ҳушдан кетиш, юзаки нафас ва брадикардияни ўз ичига олади. Бундан ташқари терлаш, совуқ ва нам тери, хавотирлик, тахикардия, артериал гипертензия, юрак уришини кучайиши, стенокардия ва юрак аритмиялари каби адренергик контррегуляцияни белгилари кузатилиши мумкин.

Гипогликемиянинг оғир хуружининг клиник манзараси инсультнинг клиник манзарасига ўхшаш бўлади.

Гипогликемия симптомларини деярли ҳар доим углеводларни (қанд) дарҳол қабул қилиш билан бартараф этиш мумкин. Сунъий ширинлаштирувчи воситалар самарасиз.

Сульфонилмочевинанинг бошқа ҳосилаларини қўллаш тажрибасидан маълумки, гипогликемияни бартараф этиш бўйича бошланғич чораларга қарамасдан у яна такроран юзага келиши мумкин. Қанднинг одатдаги миқдори билан вақтинча бартараф этилувчи оғир ёки давомли гипогликемия дарҳол даволашни, айрим ҳолларда - госпитализацияни талаб этади.

Гипогликемия ривожланишига олиб келувчи омилларга қуйидагилар киради:

• пациентни шифокор билан ҳамкорлик қилмаслиги ёки (айниқса кекса ёшда) қилаолмаслиги;
• тўлиқ овқатланмаслик, мунтазам овқатланмаслик ёки овқат қабул қилишни ўтказиб юбориш, оч қолиш даври;
• парҳезни бузиш;
• жисмоний юклама ва углеводларни қабул қилишни мос келмаслиги;
• алкоголни истеъмол қилиш, айниқса овқат қабул қилишни ўтказиб юбориш билан бирга;
• буйрак функциясини бузилиши;
• жигар функциясини оғир бузилиши;
• Диапирид препарати дозасини ошириб юборилиши;
• углевод алмашинуви ёки гипогликемия контррегуляциясига таъсир кўрсатувчи айрим декомпенсацияланган эндокрин касалликлар (масалан қалқонсимон бези функциясини айрим бузилишлари ва гипофизнинг олд қисми ёки буйрак усти бези пўстлоқ қисмини етишмовчилиги);
• айрим бошқа дори воситаларини бир вақтда қўллаш (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг).

Диапирид препарати билан даволаш қонда ва сийдикда глюкоза даражасини мунтазам назорат қилишни талаб этади. Бундан ташқари глюкоза молекуласи билан бириккан гемоглобин даражасини аниқлаш тавсия этилади.

Диапирид препарати билан даволаш вақтида жигар функцияси кўрсаткичлари ва гематологик кўрсаткичларни (айниқса лейкоцитлар ва тромбоцитлар даражасини) мунтазам назорат қилиш керак.

Стресс ҳолатларида (масалан жароҳат, режалаштирилмаган жаррохлик аралашувлари, тана ҳароратини ошиши билан кечувчи инфекциялар) пациентни вақтинча инсулинга ўтказиш талаб этилиши мумкин.

Жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган пациентларда ёки диализда бўлган пациентларда Диапирид препаратини қўллаш тажрибаси йўқ. Буйрак ёки жигарн функциясини оғир бузилиши бўлган пациентларни инсулинга ўтказиш керак. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларни сульфонилмочевина препаратлари билан даволаш гемолитик анемия ривожланишига олиб келиши мумкин. Глимепирид сульфонилмочевина препаратлари синфига мансублиги туфайли, уни глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Уларга сульфонилмочевина сақламайдиган муқобил препаратларни буюриш керак.

Диапирид лактоза моногидрати сақлайди. Галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштираолмаслиги, Лапп лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактозани сўрилишини бузилиши бўлган пациентлар бу препаратни қабул қилмасликлари керак.

Ҳомиладорлик

Диабет билан боғлиқ хавф. Ҳомиладорлик даврида қонда глюкоза даражасини нормал даражалардан оғиши туғма ривожланиш нуқсонлари ва перинатал ўлим эҳтимолини ошишининг сабаби бўлиши мумкин. Шунинг учун тератоген хавфдан сақланиш учун ҳомиладор аёл қонида глюкозанинг даражасини синчковлик билан назорат қилиш керак.

Қандли диабети бўлган ҳомиладор аёл инсулинга ўтказилиши керак. Қандли диабети бўлган аёллар даволашни мувофиқлаштириш ва инсулинга ўтиш учун режалаштирилган ҳомиладорлик ҳақида шифокорини огоҳлантириши керак.

Глимепирид билан боғлиқ хавф. Ҳомиладор аёлларда глимепиридни қўллаш ҳақида маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқот натижаларига кўра, препарат эҳтимол глимепириднинг фармакологик таъсири (гипогликемия) билан боғлиқ репродуктив токсикликка эга. Шунинг учун ҳомиладорлик вақтида аёлда глимепиридни қўллаш мумкин эмас. Агар глимепирид қабул қилаётган пациент ҳомиладорликни режалаштирса ёки ҳомиладор бўлса, уни иложи борича тезроқ инсулин билан даволашга ўтказиш керак.

Эмизиш даври

Диапирид препаратини кўкрак сути билан бола организмига тушиши ва унга салбий таъсиридан сақланиш учун бу препаратни аёллар лактация даврида қабул қилмасликлари керак. Агар зарурати бўлса, пациент инсулинни қўллашга ўтиши ёки эмизишдан тўлиқ воз кечиши керак.

Болалар

Болаларда препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги юзасидан маълумотлар етарли эмас, шунинг учун уни бу тоифадаги пациентларда қўллаш тавсия этилмайди.

Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқарганда реакция тезлигига таъсир кўрсатиш қобилияти

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига препаратнинг таъсирини ўрганиш юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган.

Гипогликемия ёки гипергликемия оқибатида ёки масалан кўзришни ёмонлашиши оқибатида диққатни жамлаш қобилияти ва реакция тезғлиги пасайиши мумкин. Бу ушбу қобилият муҳим бўлган ҳолатларда (масалан автомобилни бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш) хавф туғдириши мумкин.

Пациентларни транспорт воситаларини бошқариш вақтида ўзларида гипогликемия ривожланишига йўл қўймасликлари кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак. Бу айниқса ўзларида гипогликемиянинг даракчи-симптомларини ёмон ёки умуман аниқлай олмайдиганва гипогликемия хуружлари тез-тез кузатиладиган шахсларга тааллуқли. Бундай ҳолатларда автомобилни бошқариш ёки механизмлан билаш ишлаш зарурлигини жиддий баҳолаш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши гипогликемияга олиб келиши мумкин, у 12 соатдан 72 соатгача давом этиши мумкин ва биринчи яхшиланишдан кейин такроран пайдо бўлиши мумкин. Симптомлар препарат сўрилгандан кейин 24 соат ўтгач пайдо бўлиши мумкин. Одатда бундай беморларни учун клиникада кузатиш тавсия этилади. Кўнгил айниши, қусиш ва эпигастрал соҳада оғриқ юзага келиши мумкин. Гипогликемия кўпинча безовталик, тремор, кўришни бузилиши, координацияни бузилиши, уйқучанлик, кома ва тиришишлар каьи неврологик симптомлар билан кечиши мумкин.

Дозани ошириб юборилишини даволаш. Даволаш биринчи навбатда препаратни сўрилишига тўсқинлик қилишдан иборати. Бунинг учун қусишни чақириш, сўнгра фаоллаштирилган кўмир (адсорбент) ва натрий сульфати (сурги восита) билан сув ёки лимонад ичиш керак. Агар глимепирид кўп миқдорда қабул қилинган бўлса, меъдани ювиш, ундан кейин - фаоллаштирилган кўмир ва натрий сульфатини қўллаш кўрсатилган. Оғир дозани ошириб юборилишида реанимация бўлимига госпитализация қилиш керак. Иложи борича тезроқ глюкозани юборишни бошлаш керак: зарурати бўлганида - 50 мл 50% ли эритма бир марталик вена ичига инъекцияси, кейинчалик қонда глюкозанинг даражасини назорат қилиб 10% ли эритмани юбориш. Кейинги даволаш - симптоматик.

Диапирид препаратини тўсатдан қабул қилиш чақирган гипогликемияни даволаганда, чақалоқлар ва кичик ёшдаги болаларда глюкозанинг дозасига хавфли гипергликемия юзага келиши мумкинлигини ҳисобга олиб синчковлик билан тузатиш киритиш керак, унинг назоратини эса қонда глюкозанинг даражасини диққат билан кузатиш йўли орқали амалга ошириш керак.

10 таблеткадан блистерда. 3 ёки 6 блистер қутида.

Оригинал ўрамида, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

“Фармак” ЖАЖ.

Манзили

Украина, 04080, Киев ш., Фрунзе кўч., 74.

Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

“Фармак” ЖАЖ нинг Ўзбекистон Республикасидаги ваколатхонаси

100000, Тошкент ш., А.Кодирий кўч., 39.

Тел./факс: 235-77-13, 235-67-05.