Diklofenak (Diclofenac) Ichak bilan qoplangan plyonkali tabletkalar sintezi 25 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Tabletka yadrosi

Faol modda: diklofenak natriy (diklofenak natriy) - 25 mg

Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati (sut shakari) - 30,5 mg, saxaroza (shakar) - 6,8 mg, povidon-12,6 ming (polivinilpirrolidon past molekulyar mis 12600±2700) - 1,4 mg, stearin kislotasi - 0,94 mg, kartoshka kraxmali - 35,36 mg.

Qobiq: sellasefat (atsetilftalilsellyuloza) - 3,967 mg, oddiy kanakunjut urug‘i moyi (kanakunjut moyi) - 0,536 mg, titan dioksidi (titan ikki oksidi) - 0,371 mg, tropeolin-O bo‘yog‘i (tropeolin O) - 0,124 mg, azorubin bo‘yog‘i (ki slot qizil 2S) - 0,002 mg.

Tavsif

Tabletkalar zarg‘aldoq-sariq yoki zarg‘aldoq rangli, yumaloq, ikki tomonlama qavariq, plyonkali ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan. Ko‘ndalang kesimda to‘q sariq yoki to‘q sariq rangli qobiq va oq yoki deyarli oq rangli yadro ko‘rinadi.

Chiqarish shakli

Plyonkali ichak eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 25 mg.

Farmakoterapevtik guruh

YAQNDV. Diklofenak. ATX kodi: M01AB05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Diklofenak - nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori (NYAQD), fenilsirka kislotasi hosilasi; yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Siklooksigenaza-1 va siklooksigenaza-2 ni tanlamasdan so‘ndirib, araxidon kislotasi metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Yallig‘lanish xarakteridagi og‘riqlarda eng samarali hisoblanadi. Barcha nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi preparat antiagregant ta’sir ko‘rsatadi. Revmatik kasalliklarda diklofenakning yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi ta’siri og‘riqning yaqqolligini, ertalabki karaxtlikni, bo‘g‘imlarning shishini sezilarli darajada kamaytirishga yordam beradi, bu esa bo‘g‘imning funksional holatini yaxshilaydi. Jarohatlarda, operatsiyadan keyingi davrda diklofenak og‘riq va yallig‘lanish shishini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Absorbsiya - tez va to‘liq; ovqat absorbsiya tezligini 1-4 soatga sekinlashtiradi va maksimal konsentratsiyani (Smax) 40% ga kamaytiradi. Peroral qabul qilingandan so‘ng 25 mg Smmax - 1,0 mkg/ml, 50 mg Smmax - 1,5 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (MSmax) - 2-3 soat.

Plazmadagi konsentratsiya yuborilayotgan doza miqdoriga chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi. Diklofenakni ko‘p marta yuborish fonida uning farmakokinetikasida o‘zgarishlar kuzatilmaydi. Ovqatlanishlar o‘rtasidagi tavsiya etilgan vaqt oralig‘iga rioya qilinganda to‘planmaydi.

Biomavjudligi - 50%. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish - 99% dan ortiq (ko‘p qismi albuminlar bilan bog‘lanadi). Ko‘krak sutiga, sinovial suyuqlikka o‘tadi; Smax sinovial suyuqlikda plazmaga qaraganda 2-4 soat kechroq kuzatiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri (T1/2) - 3-6 soat (sinovial suyuqlikda preparatning konsentratsiyasi uni kiritgandan keyin 4-6 soat o‘tgach, plazmadagiga qaraganda yuqori bo‘ladi va yana 12 soat davomida yuqori bo‘lib qoladi.

Metabolizm - faol moddaning 50% jigar orqali "birinchi o‘tish" paytida metabolizmga uchraydi. Metabolizmi ko‘p yoki bir marta gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalanish natijasida sodir bo‘ladi. Preparat metabolizmida R 450 CYP2C9 ferment tizimi ishtirok etadi. Metabolitlarning farmakologik faolligi diklofenakka qaraganda kamroq.

Tizimli klirens 260 ml/min ni tashkil etadi. Plazmadan T1/2 - 1-2 soat; Yuborilgan dozaning 60% buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi; 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi, dozaning qolgan qismi o‘t bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) metabolitlarning o‘t bilan chiqarilishi ortadi, bunda ularning qondagi konsentratsiyasining ko‘payishi kuzatilmaydi.

Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi.

Diklofenak ko‘krak sutiga o‘tadi.

Ko‘rsatmalar

Tayanch-harakat tizimi kasalliklarini simptomatik davolash (revmatoid artrit, psoriatik, ankilozlovchi spondiloartrit, podagra artriti, yumshoq to‘qimalarning revmatik zararlanishi, periferik bo‘g‘imlar va umurtqa pog‘onasi osteoartrozi, shu jumladan radikulyar sindrom bilan, tendovaginit, bursit).

Og‘riq sindromi, kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan: nevralgiya, mialgiya, lyumboishialgiya, yallig‘lanish bilan kechadigan posttravmatik og‘riq sindromi, operatsiyadan keyingi og‘riq, bosh og‘rig‘i, migren, algodismenoreya, adneksit, proktit, tish og‘rig‘i.

Kuchli og‘riq sindromi (faringit, tonzillit, otit) bilan kechuvchi quloq, tomoq, burunning yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini kompleks davolash tarkibida.

Preparat simptomatik davolash uchun mo‘ljallangan bo‘lib, qo‘llash paytida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytiradi, kasallikning rivojlanishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Qarshi ko‘rsatmalar

- Faol modda yoki yordamchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik;

- Atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qabul qilgandan so‘ng bronxoobstruksiya, rinit, eshakemi xuruji haqidagi anamnestik ma’lumotlar (atsetilsalitsil kislotasini to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan ko‘tara olmaslik sindromi - rinosinusit, eshakemi, burun shilliq qavatining poliplari, astma);

- Oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziv-yarali o‘zgarishlari, faol oshqozon-ichak qon ketishi;

- Ichak yallig‘lanish kasalliklari, yarali kolit, Kron kasalligi;

- Aortakoronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi davr;

- Homiladorlikning III trimestri, emizish davri;

Kompensatsiyalanmagan yurak yetishmovchiligi;

- Serebrovaskulyar qon ketishi yoki boshqa qon ketishlar va gemostazning buzilishi;

- Yaqqol jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;

- Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi (klirens, kreatinin < 30 ml/min), zo‘rayib boruvchi buyrak kasalliklari, shu jumladan tasdiqlangan giperkaliyemiya;

- 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Ehtiyotkorlik bilan

Kamqonlik, bronxial astma, serebrovaskulyar kasalliklar, yurak ishemik kasalligi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, periferik arteriya kasalliklari, shish sindromi, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, chekish, ichakning yallig‘lanish kasalliklari, keng ko‘lamli jarrohlik amaliyotlaridan keyingi holat, qo‘zg‘atilgan porfiriya, keksa yosh, divertikulit, biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari, homiladorlikning I-II trimestri, kreatinin klirensi 60 ml/daqiqadan kam.

Oshqozon-ichak traktining (OIT) yara kasalligi rivojlanishi haqidagi anamnestik ma’lumotlar, Helicobacter pylori infeksiyasining mavjudligi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini uzoq vaqt davomida iste’mol qilish, spirtli ichimliklarni tez-tez iste’mol qilish, og‘ir somatik kasalliklar.

Antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bilan bir vaqtning o‘zida davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, chaynamay, ovqat paytida yoki undan keyin, oz miqdorda suv bilan ichiladi.

Kattalar va o‘smirlar 15 yoshdan boshlab - 1-2 tabletkadan (25-50 mg) kuniga 2-3 marta. Optimal terapevtik samaraga erishilganda, doza asta-sekin kamaytiriladi va 1 tabletka (25 mg) kuniga 2 marta (50 mg/sut) dozada qo‘llab-quvvatlovchi davolashga o‘tiladi.

Maksimal sutkalik doza - 150 mg.

6 yoshdan oshgan bolalar va o‘smirlar uchun - 1 tabletkadan (25 mg) kuniga 2-3 marta (preparat kunlik doza hisobida 2 mg/kg bola vazniga 2-3 qabulga bo‘lingan holda buyuriladi). Yuvenil revmatoid artritda sutkalik doza 3 mg/kg gacha oshirilishi mumkin. Tabletkalarni butunligicha, chaynamasdan, och qoringa, oz miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Turli nojo‘ya ta’sirlarning uchrash chastotasini baholashda quyidagi gradatsiyalardan foydalanilgan: ko‘pincha - 1-10%; ba’zan -0,1-1.%; kamdan kam hollarda - 0,01-0,1%; juda kam hollarda - 0,001% dan kam, shu jumladan alohida holatlar.

Allergik reaksiyalar:

kamdan-kam hollarda - anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan arterial bosimning (AB) yaqqol pasayishi va shok;

juda kam hollarda - angionevrotik shish (shu jumladan yuz).

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi;

kamdan-kam hollarda - uyqu buzilishi, uyquchanlik;

juda kam hollarda - sezuvchanlikning buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotiraning buzilishi, titroq; tutqanoq, xavotir, serebrovaskulyar buzilishlar, aseptik meningit, dezoriyentatsiya, depressiya; uyqusizlik, tungi "qo‘rqinchli tushlar," asabiylashish, ruhiy buzilishlar.

Teri qoplamlari tomonidan:

ko‘pincha - teri toshmasi; kamdan-kam hollarda - eshakemi;

juda kam hollarda - og‘riqli toshmalar, ekzema, shu jumladan ko‘p shaklli va Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, eksfoliativ dermatit, qichishish, soch to‘kilishi, fotosensibilizatsiya, purpura, shu jumladan allergik.

Siydik ajratish tizimi tomonidan:

Ko‘pincha - suyuqlik ushlanib qolishi;

juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

ko‘pincha - epigastral og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya, aminotransferazalar faolligining oshishi;

kamdan-kam hollarda - gastrit, proktit, oshqozon-ichak traktidan qon ketishi (qon aralash qusish, melena, qon aralash ich ketishi), oshqozon-ichak trakti yaralari (qon ketishi yoki teshilishi bilan yoki qonsiz), gepatit, sariqlik, jigar faoliyatining buzilishi;

juda kam hollarda - stomatit, glossit, ezofagit, ichakning diafragmaga o‘xshash torayishlari (nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolitning kuchayishi yoki Kron kasalligi), qabziyat, pankreatit, yashin tezligidagi gepatit.

Qon yaratish a’zolari tomonidan:

juda kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik va aplastik anemiya, agranulotsitoz.

Nafas olish tizimi tomonidan:

kamdan-kam hollarda - bronxial astma (shu jumladan nafas qisilishi);

juda kam hollarda - pnevmonit.

Sezgi a’zolari tomonidan:

ko‘pincha - bosh aylanishi;

juda kam hollarda - ko‘rish qobiliyatining buzilishi (ko‘z xiralashishi, diplopiya), eshitish qobiliyatining buzilishi, quloqlarda shovqin, ta’m bilishning buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

juda kam hollarda - yurak urishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq, qon bosimining ko‘tarilishi, vaskulit, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti.

Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya ta’sirlardan birortasi kuchaysa yoki yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan boshqa nojo‘ya ta’sirlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, o‘pka giperventilyatsiyasi, ongning xiralashishi, bolalarda - mioklonik talvasalar; ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, qon ketishi, jigar va buyrak faoliyatining buzilishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, qon bosimi ko‘tarilishini bartaraf etishga qaratilgan simptomatik terapiya; buyrak faoliyatining buzilishi, talvasalar, oshqozon-ichak traktining ta’sirlanishi, nafas olishning susayishi.

Tezlashtirilgan diurez, gemodializ kam samara beradi.

O‘zaro aloqa

Digoksin, metotreksat, litiy va siklosporin preparatlarining plazma konsentratsiyasini oshiradi.

Diuretiklar ta’sirini pasaytiradi, kaliy saqlovchi diuretiklar fonida giperkaliyemiya rivojlanish xavfi kuchayadi; antikoagulyantlar, antiagregant va trombolitik dori vositalari (DL) (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida qon ketish xavfi (ko‘pincha oshqozon-ichak traktidan) ortadi. Gipotenziv va uxlatuvchi DV ta’sirini kamaytiradi.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar va glyukokortikosteroid vositalarning nojo‘ya ta’sirlari (OITdan qon ketishi), metotreksatning toksikligi va siklosporinning nefrotoksikligi ehtimolini oshiradi.

Atsetilsalitsil kislotasi qonda diklofenak konsentratsiyasini kamaytiradi. Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llash diklofenakning nefrotoksik ta’siri rivojlanish xavfini oshiradi.

Gipoglikemik DV ta’sirini kamaytiradi.

Sefamadol, sefoperazon, sefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipoprotrombinemiya rivojlanish chastotasini oshiradi.

Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta’sirini oshiradi, bu esa nefrotoksiklikni oshiradi.

Etanol, kolxitsin, kortikotropin, serotoninni qayta ushlab qolish ingibitorlari va dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda buyurish oshqozon-ichak traktida qon ketish xavfini oshiradi.

Diklofenak fotosensibilizatsiyani chaqiruvchi DV ta’sirini kuchaytiradi.

Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi LC diklofenakning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va shu bilan uning zaharliligini oshiradi.

Xinolon guruhining antibakterial dori vositalari tutqanoq rivojlanish xavfini oshiradi.

Agar siz boshqa dorilarni qabul qilayotgan bo‘lsangiz, shifokor bilan maslahatlashishingiz kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Kerakli terapevtik ta’sirga tez erishish maqsadida ovqatdan 30 daqiqa oldin qabul qilinadi. Boshqa hollarda ovqatdan oldin, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin chaynamay, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi.

Prostaglandinlarning buyrak qon aylanishini saqlashdagi muhim roli tufayli, yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga, shuningdek, diuretiklar qabul qilayotgan keksa bemorlarni va biror sababga ko‘ra aylanib yuruvchi qon hajmining kamayishi kuzatilayotgan bemorlarni davolashda (masalan, keng ko‘lamli jarrohlik amaliyotidan so‘ng) alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Agar bunday hollarda diklofenak buyurilsa, ehtiyot chorasi sifatida buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Jigar yetishmovchiligi (surunkali gepatit, kompensatsiyalangan jigar sirrozi) bilan og‘rigan bemorlarda kinetika va metabolizm jigar faoliyati normal bo‘lgan bemorlardagi shunga o‘xshash jarayonlardan farq qilmaydi. Uzoq muddatli terapiya o‘tkazilganda jigar faoliyatini, periferik qon manzarasini, najasning yashirin qonga tahlilini nazorat qilish zarur.

Fertillikka salbiy ta’sir ko‘rsatishi sababli, homilador bo‘lishni istagan ayollarga preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Bepushtligi bo‘lgan bemorlarda (shu jumladan tekshiruvdan o‘tayotganlarda) preparatni bekor qilish tavsiya etiladi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani iloji boricha qisqa kurs bilan qo‘llash kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Preparatni homiladorlikning III trimestrida va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlikning I va II trimestrlarida diklofenakni faqat o‘ta zarur hollarda, belgilangan minimal dozada, agar terapiyaning kutilayotgan samarasi homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lsa, qabul qilish lozim.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida ruhiy va harakat reaksiyalari tezligining pasayishi mumkin, shuning uchun avtotransportni boshqarishdan va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish kerak.

Qadoq

10 ta tabletka kontur katakli o‘ramga; 1, 2, 3, 5-raqamli kontur katakli o‘ramlar qo‘llanilishi bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton pachkalarga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

SINTEZ OAJ Rossiya

Ishlab chiqaruvchi

SINTEZ OAJ Rossiya