Diklofenak

Tarkib

1 ta shamchada quyidagilar mavjud:

faol modda: diklofenak natriy - 50 mg yoki 100 mg;

yordamchi moddalar: qattiq yog‘, A turi - 1,25 g yoki 2,0 g massali shamcha hosil bo‘lguncha yetarli miqdorda.

Tavsif

Oq yoki sarg‘ish tusli oq shamchalar, torpedasimon shaklda.

Dori shakli

Rektal shamchalar.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori (NYAQD).

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Yallig‘lanishga qarshi nosteroid preparat fenilsirka kislota hosilasi; yallig‘lanishga qarshi analgetik va isitma tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Siklooksigenaza 1 va siklooksigenaza 2 ni tanlamasdan so‘ndirish araxidon kislotasi metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Yallig‘lanish xarakteridagi og‘riqlarda eng samarali hisoblanadi. Barcha nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar kabi preparat antiagregat faollikka ega.

Farmakokinetika

Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 30-40 daqiqadan so‘ng hosil bo‘ladi va qo‘llaniladigan dozaga chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi. Takroriy yuborish fonida diklofenak farmakokinetikasida o‘zgarishlar kuzatilmaydi va kumulyatsiyalanmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish 99% dan oshmaydi (ko‘p qismi albuminlar bilan bog‘lanadi). Sinovial suyuqlikka o‘tadi. Sinovial suyuqlikdagi maksimal konsentratsiya plazmadagiga qaraganda 2-4 soat kechroq kuzatiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3-6 soat (preparat yuborilgandan 4-6 soat o‘tgach, sinovial suyuqlikda faol moddaning konsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda yuqori bo‘ladi va yana 12 soat davomida yuqori bo‘lib qoladi). Sinovial suyuqlikda preparat konsentratsiyasining preparatning klinik samaradorligi bilan bog‘liqligi aniqlanmagan.

Metabolizm ko‘p marta yoki bir marta gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalanish natijasida sodir bo‘ladi. Preparat metabolizmida R450 CYP2C9 ferment tizimi ishtirok etadi. Metabolitlarning farmakologik faolligi diklofenakka nisbatan past.

Tizimli klirens 350 ml/min, taqsimlanish hajmi 550 ml/kg ni tashkil etadi. Plazmadan yarim chiqarilish davri - 2 soat. Yuborilgan dozaning 65% buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi; 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi, dozaning qolgan qismi o‘t bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) metabolitlarning o‘t bilan chiqarilishi ortadi, bunda ularning qondagi konsentratsiyasining oshishi kuzatilmaydi.

Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi. Diklofenak ko‘krak sutiga o‘tadi.

Ko‘rsatmalar

Tayanch-harakat tizimi kasalliklarini simptomatik davolash (revmatoid artrit, psoriatik artrit, ankilozlovchi spondiloartrit; podagra artriti, periferik bo‘g‘imlar va umurtqa pog‘onasi yumshoq to‘qimalarining revmatik shikastlanishi, shu jumladan radikulyar sindromli osteoartroz, tendovaginit, bursit). Preparat og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun simptomatik davolash uchun mo‘ljallangan bo‘lib, qo‘llash paytida kasallikning rivojlanishiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Yengil yoki o‘rtacha darajadagi og‘riq sindromi: nevralgiya mialgiya lyumboishialgiya posttravmatik og‘riq sindromi yallig‘lanish bilan kechuvchi operatsiyadan keyingi og‘riq bosh og‘rig‘i migren algodismenoreya adneksit tish og‘rig‘i.

Qo‘llash usuli va dozalari

Rektal kattalarda boshlang‘ich doza 100-150 mg/sut 2-3 qabulga bo‘lingan holda; og‘ir bo‘lmagan holatlarda va uzoq muddatli terapiyada - 50-100 mg/sut; og‘iz orqali qabul qilishga qo‘shimcha ravishda umumiy sutkalik doza (rektal va og‘iz orqali) 150 mg dan oshmasligi kerak. Algodismenoreyada (birinchi alomatlar paydo bo‘lganda) boshlang‘ich doza 50-100 mg/sut, zarurat bo‘lganda bir necha hayz sikllari davomida 150 mg gacha oshiriladi. Migren xuruji - xurujning birinchi belgilarida 100 mg. Zarur bo‘lganda - takroran 100 mg. Davolashni keyingi kunlarda davom ettirish zarur bo‘lsa, sutkalik doza bir necha marta yuborishda 150 mg dan oshmasligi kerak. 15 yoshdan oshgan o‘smirlarda faqat 50 mg li shamchalar ishlatiladi - bir martalik doza 1 shamchadan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - epigastral og‘riq ko‘ngil aynishi qusish diareya dispepsiya meteorizm anoreksiya aminotransferazalar faolligining oshishi; kamdan kam hollarda - gastrit proktit oshqozon-ichak traktidan qon ketishi (qonli qusish melena qon aralash diareya) oshqozon-ichak trakti yarasi (qon ketish yoki perforatsiya bilan yoki qon ketishsiz) gepatit sariqlik jigar funksiyasining buzilishi; juda kam hollarda - stomatit glossit qizilo‘ngachning shikastlanishi ichakning diafragmasimon tuzilmalari nospetsifik gemorragik kolit yara venoz kolit yoki Kron kasalligining kuchayishi qabziyat pankreatit yashinsimon gepatit gemorroyning kuchayishi.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i bosh aylanishi; kamdan kam hollarda - uyquchanlik; juda kam hollarda - sezuvchanlikning buzilishi, shu jumladan paresteziyalar xotiraning buzilishi tremor talvasalar xavotir serebrovaskulyar buzilishlar aseptik meningit dezorientatsiya depressiya uyqusizlik tungi "qo‘rqinchli tushlar" asabiylashish ruhiy buzilishlar.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘pincha - vertigo; juda kam hollarda - ko‘rishning buzilishi (ko‘rishning xiralashishi - diplopiya) - eshitishning buzilishi - quloqdagi shovqin - ta’m bilishning buzilishi.

Siydik ajratish sistemasi tomonidan: juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi gematuriya proteinuriya interstitsial nefrit nefrotik sindrom va pillar nekroz.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik va aplastik anemiya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan arterial bosimning yaqqol pasayishi va shok; juda kam hollarda - angionevrotik shish (shu jumladan yuz).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda - yurak urishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq, arterial bosimning oshishi, vaskulit, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxial astma (shu jumladan nafas qisilishi); juda kam hollarda - pnevmonit.

Teri qoplamlari tomonidan: ko‘pincha - teri toshmasi; kamdan kam hollarda - eshakemi; juda kam hollarda - bullyoz toshmalar ekzema, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi va Layell sindromi eksfoliativ dermatit qichishish soch to‘kilishi fotosensibilizatsiya purpur, shu jumladan allergik.

Rektal qo‘llanganda mahalliy reaksiyalar: to‘g‘ri ichak shilliq pardasining ta’sirlanishi qon aralash shilliq ajralmalar defekatsiya paytida og‘riq bo‘lishi rektal qon ketishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Aortakoronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi davr.

Homiladorlikning III trimestri emizish davri.

Kompensatsiyalanmagan yurak yetishmovchiligi

Faol modda yoki yordamchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik.

Atsetilsalitsil kislota yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasini qabul qilgandan so‘ng bronxoobstruktiv rinit xuruji to‘g‘risidagi anamnestik ma’lumotlar (atsetilsalitsil kislotani to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan ko‘tara olmaslik sindromi - rinosinusit, eshakem, burun shilliq qavati poliplari, astma).

Me’da yoki o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziv-yarali o‘zgarishlari - faol me’da-ichak qon ketishi.

Ichak yallig‘lanish kasalliklarining zo‘rayishi (nospetsifik yarali kolit - Kron kasalligi).

Serebrovaskulyar qon ketishi yoki boshqa qon ketishlar va gemostaz buzilishlari.

Yaqqol ifodalangan jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi.

Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam), zo‘rayib boruvchi buyrak kasalliklari, shu jumladan tasdiqlangan giperkaliyemiya.

Bolalar yoshi (18 yoshgacha 100 mg shamchalar uchun 15 yoshgacha 50 mg shamchalar uchun).

Rektal qon ketishlar gemorroy - to‘g‘ri ichakning shikastlanishi yoki yallig‘lanishi.

Ehtiyotkorlik bilan

Anemiya bronxial astma serebrovaskulyar kasalliklar yurak ishemik kasalligi dimlanish yurak yetishmovchiligi arterial gipertenziya periferik arteriyalar kasalliklari shish sindromi jigar yoki buyrak yetishmovchiligi dislipidemiya/giperlipidemiya qandli diabet chekish ichak yallig‘lanish kasalliklari keng jarrohlik aralashuvlaridan keyingi holat indutsirlangan porfiriya keksa yosh divertikulit biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari kreatinin klirensi 30 dan 60 ml/min gacha homiladorlik (I-II trimestr).

Oshqozon-ichak trakti yara kasalligining rivojlanishi haqidagi anamnestik ma’lumotlar Helicobacter pylori infeksiyasining mavjudligi nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini uzoq vaqt qo‘llash spirtli ichimliklarni tez-tez iste’mol qilish og‘ir somatik kasalliklar.

Antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bilan bir vaqtning o‘zida davolash.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, o‘pka giperventilyatsiyasi, bolalarda es-hushning xiralashishi, mioklonik talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, oshqozon-ichak traktidan qon ketishi, jigar va buyrak faoliyatining buzilishi.

Davolash: faollashtirilgan ko‘mir va simptomatik terapiya. Tezlashtirilgan diurez va gemodializ kam samara beradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Prostaglandinlarning buyrak qon aylanishini saqlashdagi muhim roli tufayli, yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga, shuningdek, diuretiklar qabul qiluvchi keksa bemorlarni va biror sababga ko‘ra aylanib yuruvchi qon hajmining pasayishi kuzatiladigan bemorlarni davolashda (masalan, katta jarrohlik amaliyotidan keyin) alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Agar bunday hollarda diklofenak tayinlansa, ehtiyot chorasi sifatida buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Jigar yetishmovchiligi (jigar sirrozini kompensatsiyalovchi surunkali gepatit) bilan og‘rigan bemorlarda kinetika va metabolizm jigar funksiyasi me’yorda bo‘lgan bemorlarnikidan farq qilmaydi. Uzoq muddatli terapiya o‘tkazilganda jigar faoliyatini, periferik qon manzarasini, najasning yashirin qonga tahlilini nazorat qilish zarur.

Davolash davrida ruhiy va harakat reaksiyalari tezligi pasayishi mumkin, shuning uchun avtotransportni boshqarishdan va diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Litiy va siklosporin preparatlarining digoksin metotreksatining plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.

Diuretiklar ta’sirini pasaytiradi, kaliy saqlovchi diuretiklar fonida giperkaliyemiya xavfi kuchayadi; antikoagulyant trombolitik vositalar (alteplaz streptokinaza urokinaza) fonida - qon ketish xavfi (ko‘pincha oshqozon-ichak traktidan). Gipotenziv va uxlatuvchi dorilarning ta’sirini kamaytiradi.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar va glyukokortikosteroid vositalarning nojo‘ya ta’sirlari (oshqozon-ichak traktidan qon ketishi) paydo bo‘lish ehtimolini metotreksatning zaharliligi va siklosporinning nefrotoksikligi oshiradi. Atsetilsalitsil kislotasi qonda diklofenak konsentratsiyasini kamaytiradi. Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llash diklofenakning nefrotoksik ta’siri rivojlanish xavfini oshiradi. Gipoglikemik vositalarning ta’sirini kamaytiradi.

Sefamandol sefoperazon sefotetan valproat kislota va plikamitsin gipoprotrombinemiya rivojlanish chastotasini oshiradi.

Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta’sirini oshiradi, bu esa nefrotoksiklikni oshiradi.

Bir vaqtning o‘zida etanol, kolxitsin, kortikotropin, serotoninni qayta ushlab qolish ingibitorlari va teshik dalachoy preparatlari bilan buyurish oshqozon-ichak traktida qon ketish xavfini oshiradi.

Diklofenak fotosensibilizatsiya chaqiruvchi dorilarning ta’sirini kuchaytiradi. Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar diklofenakning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va shu bilan uning zaharliligini oshiradi.

Xinolon guruhiga mansub antibakterial dori vositalari - tutqanoq rivojlanish xavfini tug‘diradi. Laboratoriya tahlillari natijalariga ta’siri: diklofenak qon zardobidagi transaminazalar ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin (agar bu ta’sir uzoq davom etsa yoki asoratlar yuzaga kelsa, davolashni to‘xtatish lozim), shuningdek, kaliy konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

Rektal shamchalar 50 mg va 100 mg.

Qadoqlash

Polivinilxlorid plyonkadan yasalgan konturli katakli o‘ramda 5 tadan shamcha. Qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma yozilgan ikkita konturli katakli o‘ram karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 15 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"DALXIMFARM" OAJ, 680001, Xabarovsk o‘lkasi, Xabarovsk shahri, Toshkent ko‘chasi, 22-uy, Rossiya.