Diklofenak Uzgermed D/in eritmasi. 25 mg/ml 3 ml № 5 (ampulalar)

Tarkib

1 ml eritma tarkibida: diklofenak natriy 25 mg, inyeksiya uchun suv mavjud.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakologik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga va revmatizmga qarshi vositalar.

Farmakologik xususiyatlari

Diklofenak natriy - fenilsirka kislota hosilasi; yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. SOG1 va SOG2 ni tanlamasdan so‘ndirib, araxidon kislotasi metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Yallig‘lanish xarakteridagi og‘riqlarda eng samarali hisoblanadi. Barcha nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar kabi antiagregant faollik ko‘rsatadi.

Revmatik kasalliklarda diklofenak natriyning yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi xususiyatlari tinch holatda va harakatlanganda og‘riq, ertalabki bo‘g‘imlarning qotib qolishi va shishishi kabi simptomlar hamda shikoyatlar ifodalanishining sezilarli darajada kamayishi hamda ularning funksiyasining yaxshilanishi bilan tavsiflanadigan klinik samarani ta’minlaydi. In vitro sharoitida diklofenak natriyning bemorlarni davolashda erishiladigan konsentratsiyalarga teng bo‘lgan miqdorlari tog‘ay to‘qimasi proteoglikanlari biosintezini to‘xtatmaydi. Jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish holatlarida diklofenak natriy og‘riqlarni (o‘z-o‘zidan paydo bo‘ladigan va harakat paytida paydo bo‘ladigan) tezda bartaraf etadi, yallig‘lanish shishini va operatsiyadan keyingi jarohat shishini kamaytiradi.

O‘tkazilgan klinik tadqiqotlar revmatik bo‘lmagan genezli o‘rtacha va kuchli ifodalangan og‘riq sindromida preparatning sezilarli analgetik ta’sirini aniqlash imkonini berdi. Diklofenak natriy birlamchi dismenoreyada og‘riq sezgilarini bartaraf etish va qon yo‘qotish darajasini pasaytirish xususiyatiga ega. Bundan tashqari, migren xurujlarining ko‘rinishlariga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

So‘rilish.

75 mg diklofenak mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, uning so‘rilishi darhol boshlanadi. O‘rtacha qiymati 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l) atrofida bo‘lgan plazmadagi maksimal konsentratsiyaga taxminan 20 daqiqadan so‘ng erishiladi. Unga erishilgandan so‘ng darhol plazmadagi preparat konsentratsiyasining tez pasayishi kuzatiladi. So‘riluvchi faol moddaning miqdori preparat dozasi miqdoriga chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi. "Konsentratsiya-vaqt" (AUC) egri chizig‘i ostidagi maydon kattaligi dori vositasini mushak orasiga kiritgandan so‘ng, uni og‘iz orqali yoki rektal qo‘llagandan keyin taxminan 2 baravar katta, chunki oxirgi holatlarda diklofenak miqdorining taxminan yarmi jigar orqali "birinchi o‘tish" paytida metabolizmga uchraydi. Preparat qayta qo‘llangandan so‘ng farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi. Preparatni yuborish oralig‘ida tavsiya etilgan intervallarga rioya qilingan taqdirda, kumulyatsiya kuzatilmaydi.

Taqsimot.

Qon zardobi oqsillari (asosan albumin) bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil etadi. Taqsimlanishning ko‘rinma hajmi 0,12-0,17 l/kg ni tashkil etadi. Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, bu yerda uning maksimal konsentratsiyasi qon plazmasiga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil etadi. Plazmada maksimal konsentratsiyaga erishilgandan 2 soat o‘tgach, sinovial suyuqlikda diklofenak konsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda yuqori bo‘ladi va uning qiymatlari 12 soatgacha bo‘lgan davrda yuqori bo‘lib qoladi.

Metabolizm.

Diklofenakning metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi orqali, lekin asosan bir va ko‘p karrali metoksillanish orqali amalga oshadi, bu esa bir nechta fenol metabolitlarining (Z1-gidroksi-, 4’-gidroksi-, 5’-gidroksi-, 4’,5-digidroksi- va 3’-gidroksi-4’-metaksidiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi, ularning aksariyati glyukuronid kon’yugatlariga aylanadi. Ushbu fenol metabolitlaridan ikkitasi biologik jihatdan faol, ammo diklofenakka qaraganda ancha kam darajada.

Chiqarish.

Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263±56 ml/daqiqani tashkil etadi. Oxirgi yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi. 4 ta metabolitning, shu jumladan ikkita farmakologik faol metabolitning yarim chiqarilish davri ham qisqa bo‘lib, 1-3 soatni tashkil etadi. 3’-gidroksi-4’-metaksidiklofenak metabolitlaridan biri uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, ammo bu metabolit butunlay faol emas. Preparatning qo‘llanilgan dozasining 60% ga yaqini o‘zgarmagan faol moddaning glyukuron kon’yugatlari ko‘rinishida, shuningdek, metabolitlar ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi, ularning aksariyati glyukuron kon’yugatlaridir. Diklofenakning 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi. Preparatning qo‘llanilgan dozasining qolgan qismi metabolitlar ko‘rinishida o‘t bilan, so‘ngra axlat bilan chiqariladi. Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetika. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda diklofenak natriyni odatdagi bir martalik dozalarda buyurilganda diklofenak to‘planishi kuzatilmadi. Agar kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lsa, diklofenak gidroksimetabolitlarining hisoblangan muvozanat konsentratsiyalari sog‘lom bemorlarga qaraganda taxminan 4 baravar yuqori bo‘ladi. Biroq, pirovardida metabolitlar o‘t orqali chiqariladi. Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda diklofenak farmakokinetikasining ko‘rsatkichlari jigar kasalliklari bo‘lmagan bemorlarnikiga o‘xshash.

Ko‘rsatmalar

Revmatik kasalliklarning yallig‘lanish va degenerativ shakllari (revmatoid artrit, ankilozlovchi spondilit, osteoartroz, spondiloartritlar); umurtqa pog‘onasi tomonidan og‘riq sindromlari; bo‘g‘imdan tashqari yumshoq to‘qimalarning revmatik kasalliklari, podagraning o‘tkir xuruji, yallig‘lanish va shish bilan kechadigan posttravmatik va operatsiyadan keyingi og‘riq sindromlari; og‘ir kechuvchi migren xurujlari; buyrak va o‘t sanchig‘i.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat odatda davolashning eng boshida 75 mg (1 ampula) dozada bir marta m/o yoki kuniga maksimal 150 mg (2 ampula) dozada faqat kattalarga va faqat juda tez terapevtik samara olish zarur bo‘lgan hollarda qo‘llaniladi. Odatda preparat inyeksiyalari 1-5 kun davomida buyuriladi. Davolashni davom ettirish zarur bo‘lsa, tabletka, kapsula yoki shamchalar qabul qilishga o‘tiladi. M/o inyeksiyalarni preparatni ichga yoki rektal qo‘llash bilan birga qo‘llash mumkin, bunda maksimal sutkalik doza 150 mg dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’siri

Yuzaga keladigan nojo‘ya ta’sirlar individual sezuvchanlikka, qo‘llaniladigan doza miqdoriga va davolash davomiyligiga bog‘liq.

Oshqozon-ichak va siydik chiqarish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, anoreksiya, meteorizm, qabziyat, ich ketishi, qon ketishi bilan eroziv gastritlar; transaminazalar darajasining oshishi, dorili gepatit, pankreatit, interstitsial nefrit.

Markaziy asab tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, dezoriyentatsiya, qo‘zg‘alish, uyqusizlik, asabiylashish, charchash, aseptik meningit.

Teri tomonidan ekzantema, eritema, ekzema, giperemiya, ko‘p shaklli eritema, Layell sindromi, Stivens-Jonson sindromi, eritrodermiya, fotosensibilizatsiya.

Nafas a’zolari tomonidan bronxospazmlar.

Qon yaratuvchi organlar tomonidan anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, agranulotsitoz kuzatiladi.

Yuborilgan joyda mahalliy achishish, infiltrat hosil bo‘lishi, yog‘ to‘qimasi nekrozi.

Boshqalar suyuqlik tutilishi, shishlar, arterial bosim (AB) ko‘tarilishi, tizimli anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan shok.

Qarshi ko‘rsatmalar

Diklofenak yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori individual sezuvchanlik - faol gastrit va/yoki gastroduodenal yara, gastrointestinal qon ketish yoki perforatsiya.

Ichakning yallig‘lanish kasalliklari (masalan, Kron kasalligi va yarali kolit); diklofenak va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga, shu jumladan natriy pirosulfitiga yuqori sezuvchanlik; diklofenak natriy, shuningdek, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQVni qabul qilishga javoban bronxial astma xurujlari - "aspirin astmasi," eshakemi yoki o‘tkir rinit paydo bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi; diklofenak natriy 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga tayinlanmaydi; homiladorlik, laktatsiya; og‘ir yurak yetishmovchiligi; og‘ir jigar yetishmovchiligi; gipovolemiya va degidratatsiya; operatsiyadan keyingi qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar, antikoagulyantlarni qo‘llash fonida, to‘liq bo‘lmagan gemostaz bilan og‘rigan bemorlar, qon ishlab chiqarish buzilishi yoki serebrovaskulyar qon ketishi bo‘lgan bemorlar; aorta-koronar shuntlash va boshqa yurak operatsiyalaridan keyin operatsiyadan keyingi og‘riqlarni davolash.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Digoksin, fenitoin yoki litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ushbu dori vositalarining plazmadagi miqdori oshishi mumkin; diuretiklar va gipotenziv vositalar bu vositalarning ta’sirini pasaytirishi mumkin; kaliy saqlovchi diuretiklar - giperkaliyemiya paydo bo‘lishi mumkin; boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar yoki glyukokortikoidlar oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish xavfini oshiradi; atsetilsalitsil kislotasi - qon zardobidagi diklofenak konsentratsiyasini pasaytiradi; siklosporin buyraklarga toksik ta’sirini oshirishi mumkin; diabetga qarshi dorilar - gipo- yoki giperglikemiya paydo bo‘lishi mumkin.

Preparatlarning bunday kombinatsiyasida qondagi qand miqdorini nazorat qilish zarur; - metotreksat - uni qabul qilishdan oldin yoki keyin 24 soat davomida metotreksat konsentratsiyasining oshishi va uning toksik ta’sirining kuchayishi kuzatilishi mumkin. - antikoagulyantlar - qon ivishini muntazam nazorat qilish zarur.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat yuqori dozalarda qo‘llanganda bosh aylanishi, charchoq hissi kabi nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelishi mumkinligi sababli, ayrim hollarda avtomobil yoki boshqa obyektlarni boshqarish qobiliyati buziladi. Bu hodisalar bir vaqtning o‘zida alkogol qabul qilinganda kuchayadi. Preparatni faqat quyidagi holatlarda foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholaganidan so‘ng qat’iy tibbiy kuzatuv ostida qo‘llash mumkin - indutsirlangan porfiriya; tizimli qizil yuguruk va biriktiruvchi to‘qimaning boshqa tizimli kasalliklari.

Preparat yuqori dozalarda qo‘llanganda bosh aylanishi, charchoq hissi kabi nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelishi mumkinligi sababli, ayrim hollarda avtomobil yoki boshqa obyektlarni boshqarish qobiliyati buziladi. Bu hodisalar bir vaqtning o‘zida alkogol qabul qilinganda kuchayadi. Preparatni faqat quyidagi holatlarda foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholaganidan so‘ng qat’iy tibbiy kuzatuv ostida qo‘llash mumkin - indutsirlangan porfiriya; tizimli qizil yuguruk va biriktiruvchi to‘qimaning boshqa tizimli kasalliklari.

Preparat ehtiyotkorlik bilan va shifokor nazorati ostida - anamnezida oshqozon-ichak trakti kasalliklari (yarali kolitlar, Kron kasalligi); buyrak va jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari; yuqori qon bosimi va/yoki yurak yetishmovchiligi; bronxial astma, allergik tumov, burun shilliq qavatining poliplari, nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklari, astma xuruji, Kvinke shishi yoki eshakemi paydo bo‘lish xavfi tufayli buyuriladi. Og‘ir jarrohlik amaliyotidan so‘ng darhol. Qarilik chog‘ida. Homiladorlik davrida Diklofenak natriyni qo‘llash mumkin emas.

Emizikli onani tayinlash zarur bo‘lganda, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Saqlash shartlari

+25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 75 mg/3 ml 3 ml N5 (1x5), N10 (2x5), N25 (5x5) (ampulalar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Uzgermed Pharm, O‘zbekiston.