Diklofenak natriy (Diclofenac sodium) Borisovskiy ZMP mushak ichiga yuborish uchun eritma 25 mg / ml, 3 ml № 10 (ampulalar)

Tarkib

Bir ampula quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

ta’sir etuvchi modda: diklofenak natriy - 75 mg;

yordamchi moddalar: propilenglikol, mannit (mannitol) E 421, benzil spirti, natriy metabisulfit E 223, natriy gidroksidning 1 M eritmasi, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli, o‘ziga xos kuchsiz hidli tiniq suyuqlik.

Chiqarish shakli

Mushak orasiga yuborish uchun eritma 25 mg/ml.

Farmakoterapevtik guruh

YAQNDV. Diklofenak. ATX kodi: M01AB05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Diklofenak preparati tarkibida nosteroid tuzilishli, yaqqol yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sirga ega bo‘lgan diklofenak natriy mavjud.

Tadqiqotlarda aniqlangan diklofenakning asosiy ta’sir mexanizmi prostaglandinlar biosintezini tormozlash hisoblanadi. Prostaglandinlar yallig‘lanish, og‘riq va isitma genezida muhim rol o‘ynaydi.

In vitro sharoitida diklofenak natriyning insonlarda qo‘llanilishiga ekvivalent bo‘lgan konsentratsiyalari tog‘ay to‘qimasi proteoglikanlari biosintezini to‘xtatmaydi.

Revmatik kasalliklarda preparatning yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi xususiyatlari tinch holatda va harakatlanganda og‘riq, ertalabki qotib qolish va bo‘g‘imlarning shishishi kabi ko‘rinishlarning sezilarli darajada kamayishi hamda funksional holatning yaxshilanishi bilan tavsiflanadigan klinik samarani ta’minlaydi. Jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish holatlarida diklofenak og‘riqni (tinch holatda ham, harakatda ham) tezda to‘xtatadi, yallig‘lanish shishini va operatsiyadan keyingi jarohat shishini kamaytiradi.

Diklofenakning revmatik bo‘lmagan o‘rta va kuchli og‘riqlarda sezilarli analgetik ta’siri qayd etilgan. Og‘riq 15-30 daqiqadan so‘ng yengillashadi.

Bundan tashqari, Diklofenak preparati migren xurujlarini yengillashtiradi.

Diklofenak opioidlar bilan birgalikda operatsiyadan keyingi og‘riqli bemorlarda qo‘llanilganda, opioid analgetiklarga bo‘lgan ehtiyojni sezilarli darajada kamaytiradi.

Farmakokinetika

So‘rish

75 mg diklofenak mushak orasiga (m/o) yuborilgandan so‘ng, uning so‘rilishi darhol boshlanadi. O‘rtacha qiymati 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l) atrofida bo‘lgan maksimal plazma konsentratsiyasiga (Smax) taxminan 20 daqiqadan so‘ng erishiladi. So‘riluvchi faol moddaning miqdori preparat dozasi miqdoriga chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi.

"Konsentratsiya-vaqt" (AUC) egri chizig‘i ostidagi maydon kattaligi diklofenakni m/o yuborilgandan so‘ng, uni peroral yoki rektal qo‘llagandan keyin taxminan 2 baravar katta, chunki oxirgi holatlarda diklofenak miqdorining taxminan yarmi jigar orqali "birinchi o‘tish" paytida metabolizmga uchraydi.

Keyingi inyeksiyalarda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi. Diklofenakni yuborish oralig‘ida tavsiya etilgan vaqt oralig‘iga rioya qilinganda, kumulyatsiya kuzatilmaydi.

Taqsimlash

Qon zardobi oqsillari bilan bog‘lanish - 99,7%, asosan albumin bilan (99,4%). Taqsimlanishning ko‘rinma hajmi 0,12-0,17 l/kg ni tashkil etadi.

Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, bu yerda uning maksimal konsentratsiyasi qon plazmasiga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil etadi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishilgandan 2 soat o‘tgach, sinovial suyuqlikda diklofenak konsentratsiyasi qon plazmasiga qaraganda yuqori bo‘ladi va uning qiymatlari 12 soatgacha bo‘lgan vaqt davomida yuqori bo‘lib qoladi.

Diklofenak emizikli onalardan birining ko‘krak sutida past konsentratsiyalarda (100 ng/ml) aniqlangan. Ko‘krak suti orqali bola organizmiga tushadigan preparatning taxminiy miqdori 0,03 mg/kg/sutkaga ekvivalentdir.

Metabolizm

Diklofenakning metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekulani glyukuronlash yo‘li bilan, lekin asosan bir va ko‘p karrali gidroksillanish va metoksillanish orqali amalga oshadi, bu esa bir nechta fenol metabolitlarining (3’-gidroksi-, 4’-gidroksi , 5’-gidroksi-, 4’,5-digidroksi- va 3’ gidroksi-4’metoksididiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi, ularning aksariyati glyukuron kon’yugatlariga aylanadi. Ikkita fenol metaboliti biologik faol, ammo diklofenakka qaraganda ancha past darajada.

Chiqarish

Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263 ± 56 ml/daqiqani tashkil etadi. Oxirgi yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi. 4 ta metabolitning, shu jumladan ikkita farmakologik faol metabolitning yarim chiqarilish davri ham qisqa bo‘lib, 1-3 soatni tashkil etadi. Metabolitlardan biri. 3’-gidroksi-4’-metoksidiklofenak, yarim chiqarilish davri uzoqroq, ammo bu metabolit butunlay faol emas.

Preparat dozasining 60% ga yaqini buyraklar orqali o‘zgarmagan faol moddaning glyukuron kon’yugatlari ko‘rinishida, shuningdek, metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, ularning aksariyati ham glyukuron kon’yugatlaridir. Diklofenakning 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi. Preparat dozasining qolgan qismi safro bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Diklofenakning qon plazmasidagi konsentratsiyasi qo‘llaniladigan doza miqdoriga chiziqli bog‘liq.

Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetika

Preparatning so‘rilishi, metabolizmi va chiqarilishi yoshga bog‘liq emas. Bolalarda diklofenakning qon plazmasidagi konsentratsiyasi preparatning ekvivalent dozalari (mg/kg tana vazni) qo‘llanilganda kattalardagi tegishli ko‘rsatkichlarga o‘xshash bo‘ladi. Biroq, ba’zi keksa yoshdagi bemorlarda 15 daqiqalik vena ichiga infuziyadan so‘ng, diklofenakning qon plazmasidagi konsentratsiyasi yoshroq yoshdagi sog‘lom ko‘ngillilarnikiga nisbatan 50% ga oshganligi qayd etildi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda tavsiya etilgan dozalash rejimiga rioya qilinganda, o‘zgarmagan faol moddaning to‘planishi kuzatilmaydi.

Kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lganda diklofenak gidroksimetabolitlarining hisoblangan muvozanat konsentratsiyalari sog‘lom ko‘ngillilarga qaraganda taxminan 4 baravar yuqori bo‘ladi, bunda metabolitlar faqat o‘t bilan chiqariladi.

Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda diklofenak farmakokinetikasining ko‘rsatkichlari jigar kasalliklari bo‘lmagan bemorlarnikiga o‘xshashdir.

Ko‘rsatmalar

Tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish va degenerativ kasalliklari shu jumladan:

- revmatoid artrit,

- ankilozlovchi spondilit va boshqa spondiloartropatiyalar,

- osteoartroz,

- podagra artriti,

- bursit, tendovaginit,

- umurtqa pog‘onasi sohasidagi og‘riq sindromlari (lyumbago, ishialgiya, ossalgiya, nevralgiya, mialgiya, artralgiya, radikulit).

Buyrak va o‘t sanchig‘i.

Yallig‘lanish bilan kechadigan jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi og‘riq sindromi.

Og‘ir migren xurujlari.

Qarshi ko‘rsatmalar

- Oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligining qo‘zishi, oshqozon-ichak trakti (OIT) a’zolaridan qon ketishi, OIT a’zolarining teshilishi.

- Diklofenak va preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismlariga (shu jumladan natriy bisulfitga) yuqori sezuvchanlik.

- 20 haftadan ortiq muddatdagi homiladorlik.

- Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi, Diklofenak preparati bronxial astma, burun yoki burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni ko‘tara olmaslik (shu jumladan anamnezda) to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

- Jigar faoliyatining og‘ir darajadagi buzilishi, buyrak yetishmovchiligi (KFT 15 ml/min/1,73 m2 dan kam), surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha II-IV funksional sinf);

- Klinik tasdiqlangan yurak ishemik kasalligi.

- Bosh miya periferik arteriyalari va qon tomirlari kasalliklari.

- Nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya.

- Qon ketish xavfi bilan kechadigan holatlar.

- Tasdiqlangan giperkaliemiya.

- Aorta-koronar shuntlash (operatsiya oldi davri).

- Ichak yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit) qo‘zish fazasida.

- Jigarning faol kasalliklari.

- Emizish davri.

Diklofenak preparati, mushak orasiga yuborish uchun eritma, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash uchun ko‘rsatilmagan.

Ehtiyotkorlik bilan

Diklofenak va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qo‘llashda oshqozon-ichak trakti shikastlanishi/kasalligini ko‘rsatuvchi simptomlar/belgilar yoki oshqozon yoki ichakning yarali shikastlanishi, qon ketishi yoki teshilishiga shubha qilish imkonini beruvchi anamnez ma’lumotlari bo‘lgan bemorlarni; anamnezida Helicobacter pylori infeksiyasi, yarali kolit, Kron kasalligi, anamnezida jigar faoliyatining buzilishi bo‘lgan bemorlarni va oshqozon-ichak trakti kasalliklariga shubha qilish imkonini beruvchi shikoyatlari bo‘lgan bemorlarni ehtiyotkorlik bilan kuzatish va sinchiklab kuzatish zarur. Oshqozon-ichakdan qon ketish xavfi YAQNDV dozasi oshirilganda yoki yarali anamnez, ayniqsa qon ketishi va yara teshilishi mavjud bo‘lganda va keksa bemorlarda ortadi.

Oshqozon-ichak tizimidan qon ketish xavfini oshiruvchi preparatlar: tizimli glyukokortikosteroidlar (jumladan, prednizolon), antikoagulyantlar (jumladan, varfarin), antiagregantlar (jumladan, klopidogrel, atsetilsalitsil kislotasi) yoki serotoninni qayta ushlab qolishning selektiv ingibitorlari (jumladan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) qabul qilayotgan bemorlarda Diklofenak preparatini qo‘llashda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Diklofenak preparatini jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, jigar porfiriyasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llashda ehtiyotkorlik zarur, chunki preparat porfiriya xurujlarini keltirib chiqarishi mumkin.

Preparatni bronxial astma, mavsumiy allergik rinit, burun bo‘shlig‘i shilliq qavatining shishi (shu jumladan, burun poliplari bilan), o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi, nafas yo‘llarining surunkali yuqumli kasalliklari (ayniqsa, allergik rinitga o‘xshash alomatlar bilan bog‘liq) bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Bronxial astmasi bo‘lgan bemorlarda Diklofenak preparatini mushak orasiga yuborishda kasallikning qo‘zish xavfi borligi sababli alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki preparat tarkibidagi natriy bisulfit og‘ir o‘ta sezuvchanlik reaksiyalarini keltirib chiqarishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatning dozasi individual tanlanadi, bunda nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish maqsadida davolash maqsadi va bemorning holatiga muvofiq iloji boricha qisqa davolash davri bilan minimal samarali dozani qo‘llash tavsiya etiladi.

Ampulalardagi diklofenak preparati, ayniqsa, yallig‘lanish va degenerativ revmatik kasalliklarni boshlang‘ich davolash uchun, revmatik bo‘lmagan yallig‘lanish tufayli og‘riqni davolash uchun mos keladi.

Diklofenak preparati dumba mushagiga chuqur inyeksiya yo‘li bilan yuboriladi. Diklofenak preparatini ketma-ket 2 kundan ortiq inyeksiya qilish yaramaydi. Zarurat tug‘ilganda, davolashni Diklofenak tabletkasi yoki rektal shamchalar bilan davom ettirish mumkin.

Inyeksiya joyidagi nerv yoki boshqa to‘qimalarga shikast yetkazmaslik uchun (bu mushaklar kuchsizligi, parez yoki sezuvchanlikning pasayishiga olib kelishi mumkin) m/o inyeksiyasini o‘tkazishda quyidagi qoidalarga rioya qilish tavsiya etiladi. Preparatni aseptika qoidalariga rioya qilgan holda dumba sohasining yuqori tashqi kvadranti ichiga chuqur yuborish lozim.

Doza odatda 75 mg (1 ampula tarkibi) sutkada 1 marta. Og‘ir holatlarda (masalan, sanchiqlarda) istisno tariqasida, bir necha soat oralig‘ida 75 mg dan 2 ta inyeksiya qilish mumkin (ikkinchi inyeksiyani kontralateral dumbaga qilish kerak). Muqobil ravishda, preparatning kuniga bir inyeksiyasini (75 mg) Diklofenak preparatining boshqa dori shakllarini (tabletkalar, rektal shamchalar) qabul qilish bilan birlashtirish mumkin, bunda umumiy sutkalik doza 150 mg dan oshmasligi kerak.

Migren xurujlarida davolash xuruj boshlanganidan keyin iloji boricha ertaroq, m/o ga 75 mg (1 ampula) dozada Diklofenak preparatini yuborish bilan boshlanadi. Zarurat tug‘ilganda preparatni boshqa dori shakllarida qo‘llash mumkin, bunda umumiy sutkalik doza sutkasiga 150 mg dan oshmasligi kerak.

Preparat eritmasi tiniq bo‘lishi kerak. Kristall yoki boshqa cho‘kmali eritmani qo‘llash mumkin emas.

Preparatning ampulasini faqat bir marta ishlatish kerak. Eritma ampulani ochgandan so‘ng darhol yuborilishi kerak. Bir marta qo‘llangandan so‘ng, Diklofenak preparati eritmasining ishlatilmagan qoldiqlari mahalliy talablarga muvofiq utilizatsiya qilinishi lozim.

Diklofenak preparatining ampulalardagi eritmasini boshqa inyeksiya uchun mo‘ljallangan dori vositalarining eritmalari bilan aralashtirmaslik kerak.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar

Diklofenak preparati, inyeksiya uchun eritma, preparatni dozalash qiyinligi sababli 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llanilmasligi kerak; ushbu toifadagi bemorlarda davolash zarur bo‘lganda, Diklofenak preparatini tabletka yoki shamchalarda qo‘llash mumkin.

Keksa bemorlar (65 yoshdan katta)

65 yosh va undan katta bemorlarda boshlang‘ich dozani tuzatish odatda talab etilmaydi. Biroq, umumiy tibbiy mulohazalardan kelib chiqib, zaiflashgan keksa yoki kam vaznli bemorlarda ehtiyot bo‘lish kerak.

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari yoki yurak-qon tomir tizimi kasalliklari xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari yoki yurak-qon tomir tizimi kasalliklari rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda preparatni alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Uzoq muddatli (4 haftadan ortiq) terapiya zarur bo‘lganda, bunday bemorlarda preparatni 100 mg dan oshmaydigan sutkalik dozada qo‘llash lozim.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparatni qo‘llashda dozani o‘zgartirish zarurati to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud emas. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparatni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash (KFT tana yuzasining 1,73m2 maydoniga 15 ml/min dan kam) mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, jigar faoliyatining yengil va o‘rta darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda dozani tuzatish zarurati to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud emas. Jigar faoliyati og‘ir darajada buzilgan bemorlarda preparatni qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida klinik tadqiqotlar davomida, shuningdek, diklofenakni klinik amaliyotda qo‘llashda aniqlangan nojo‘ya ta’sirlar (NO) keltirilgan.

NY chastotasini baholash uchun quyidagi mezonlardan foydalanildi: "juda tez-tez" (≥ 1/10); "tez-tez" (≥ 1/100, < 1/10); "tez-tez emas" (≥ 1/1000. < 1/100); "kamdan kam" (≥ 1/10 000, 1/1000); "juda kam uchraydi" (< 1/10 000). NYAlar MedDRA me’yoriy-huquqiy faoliyati uchun tibbiy lug‘atning tizimli-organ sinfiga muvofiq guruhlangan, har bir sinf doirasida NYAlar uchrash chastotasining kamayishi tartibida keltirilgan; uchrash chastotasi bo‘yicha ajratilgan har bir guruh doirasida NYAlar muhimligining kamayishi tartibida taqsimlangan.

Yuqumli va parazitar kasalliklar: juda kam hollarda - inyeksiyadan keyingi abssess.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, agranulotsitoz.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - yuqori sezuvchanlik, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan arterial bosim (AB) pasayishi va shok; juda kam hollarda - angionevrotik shish (shu jumladan yuz shishi).

Ruhiy buzilishlar: juda kam hollarda - dezoriyentatsiya, depressiya, uyqusizlik, qo‘rqinchli tushlar ko‘rish, asabiylashish, ruhiy buzilishlar.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kamdan kam hollarda - uyquchanlik; juda kam hollarda - sezuvchanlikning buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotiraning buzilishi, tremor, talvasalar, xavotir hissi, miya qon aylanishining o‘tkir buzilishlari, aseptik meningit.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda - ko‘rishning buzilishi (ko‘rishning xiralashishi), diplopiya.

Eshitish a’zosi tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlar: ko‘pincha - vertigo; juda kamdan-kam hollarda - eshitish buzilishlari, quloqlarda shovqin.

Yurak tomonidan buzilishlar: kam hollarda - miokard infarkti, yurak yetishmovchiligi, yurak urishi hissi, ko‘krak qafasidagi og‘riq.

Tomirlar tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda - qon bosimining ko‘tarilishi, vaskulit.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda - bronxial astma (shu jumladan nafas qisilishi); juda kam hollarda - pnevmonit.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, ishtahaning pasayishi; kamdan-kam hollarda - gastrit, oshqozon-ichakdan qon ketishi, qon qusish, melena, qon aralash diareya, oshqozon va ichak yaralari (qon ketishi bilan yoki qon ketishsiz, stenoz yoki perforatsiya, peritonit rivojlanishi mumkin); juda kam hollarda - stomatit, glossit, qizilo‘ngachning shikastlanishi, ichakda diafragmaga o‘xshash torayishlarning paydo bo‘lishi, kolit (nospetsifik gemorragik kolit, ishemik kolit, yarali kolitning kuchayishi yoki Kron kasalligi), qabziyat, pankreatit, disgevziya.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan buzilishlar: ko‘pincha qon plazmasida aminotransferazalar faolligining oshishi; kamdan-kam hollarda - gepatit, sariqlik, jigar faoliyatining buzilishi; juda kam hollarda - yashin tezligidagi gepatit, jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - teri toshmasi; kamdan kam hollarda - eshakemi; juda kam hollarda - bullyoz dermatit, ekzema, eritema, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), eksfoliativ dermatit, qichishish, alopetsiya, fotosezgirlik reaksiyalari, purpura, Shenleyn-Genox purpurasi.

Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda - buyraklarning o‘tkir shikastlanishi (o‘tkir buyrak yetishmovchiligi), gematuriya, proteinuriya, tubulointerstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: ko‘pincha - og‘riq, inyeksiya joyida zichlashish; kamdan-kam hollarda - preparat yuborilgan joyda shish, nekroz.

Yurak-qon tomir tizimi buzilishlari

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlari yurak-qon tomir trombotik asoratlari (masalan, miokard infarkti) rivojlanish xavfining biroz oshishini ko‘rsatadi, ayniqsa diklofenak yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llanganda (kunlik doza 150 mg dan ortiq).

Ko‘rish buzilishlari

Ko‘rish qobiliyatining buzilishi, ko‘rishning xiralashuvi yoki diplopiya kabi ko‘rish buzilishlari NYAQVning sinf ta’siri bo‘lib, qo‘llash to‘xtatilgandan so‘ng qaytarilishi mumkin. Bunday buzilishlar rivojlanishining mumkin bo‘lgan mexanizmi prostaglandinlar va boshqa hamroh moddalar sintezining ingibirlanishi bo‘lib, bu to‘r pardadagi qon oqimining boshqarilishini o‘zgartiradi, bu esa potensial ko‘rish buzilishlari bilan namoyon bo‘ladi. Diklofenak bilan davolash fonida bunday alomatlar rivojlanganda, boshqa sabablarni istisno qilish uchun oftalmologik tekshiruv o‘tkazish imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim.

Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya ta’sirlarning birortasi kuchaysa yoki yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan boshqa nojo‘ya ta’sirlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qusish, oshqozon-ichakdan qon ketishi, ich ketishi, bosh aylanishi, quloq shang‘illashi, talvasalar. Sezilarli darajada zaharlanganda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va jigar zararlanishi rivojlanishi mumkin.

Davolash: bunday asoratlarda qo‘llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash tavsiya etiladi.

S - qon bosimining pasayishi, buyrak yetishmovchiligi, talvasalar, oshqozon-ichak trakti buzilishlari va nafas olishning susayishi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni, shu jumladan diklofenakni organizmdan chiqarish uchun jadal diurez, gemodializ yoki gemoperfuziya samarasiz, chunki bu dorilarning ta’sir etuvchi moddalari plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog‘lanadi va jadal metabolizmga uchraydi.

O‘zaro aloqa

Aniqlangan o‘zaro aloqalar

SIR2S9 izoferment ingibitorlari

Diklofenak va CYP2C9 izofermenti ingibitorlarini (vorikonazol kabi) bir vaqtda qo‘llashda qon zardobida diklofenak konsentratsiyasining oshishi va uning ta’siri tufayli ehtiyot bo‘lish kerak.

Litiy, digoksin

Diklofenak qon plazmasida litiy va digoksin konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Qon zardobidagi litiy miqdori va digoksin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Diuretik va gipotenziv vositalar

Bir vaqtning o‘zida diuretiklar va gipotenziv preparatlar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment APF ingibitorlari) bilan qo‘llanganda diklofenak ularning gipotenziv ta’sirini pasaytirishi mumkin. Shuning uchun bemorlarda, ayniqsa keksalarda, diklofenak va diuretiklar yoki gipotenziv vositalar bir vaqtda qo‘llanganda AB muntazam ravishda o‘lchanishi, buyrak faoliyati va gidratatsiya darajasi nazorat qilinishi kerak (nefrotoksiklik xavfi ortishi oqibatida).

Siklosporin va takrolimus

Diklofenakning buyrakdagi prostaglandinlar faolligiga ta’siri siklosporin va takrolimusning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Yuqorida aytilganlarga ko‘ra, siklosporin yoki takrolimus qabul qilayotgan bemorlarda diklofenak dozasi ushbu preparatlarni qabul qilmayotgan bemorlarga qaraganda pastroq bo‘lishi kerak.

Giperkaliyemiya chaqirishi mumkin bo‘lgan dorilar

Diklofenakni kaliy saqlovchi diuretiklar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida kaliy miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin (bunday bir vaqtda qo‘llanilganda, bu ko‘rsatkich tez-tez nazorat qilinishi kerak).

Antibakterial vositalar - xinolon hosilalari

Xinolon va diklofenak hosilalarini bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda talvasalar rivojlanishi haqida alohida ma’lumotlar mavjud.

YAQNDV va glyukokortikosteroidlarning taxminiy o‘zaro ta’siri

Diklofenak va boshqa tizimli nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar yoki glyukokortikosteroidlarni bir vaqtning o‘zida tizimli qo‘llash NY (xususan, MIY tomonidan) paydo bo‘lish chastotasini oshirishi mumkin.

Antikoagulyant va antiagregantlar

Diklofenakni qon ketishi xavfi tufayli ushbu guruh preparatlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash zarur. Klinik tadqiqotlarda diklofenakning antikoagulyantlar ta’siri aniqlanmagan bo‘lsa-da, ushbu dori vositalari kombinatsiyasini qabul qilgan bemorlarda qon ketish xavfi ortishi haqida alohida xabarlar mavjud. Ushbu dori vositalari bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlarni diqqat bilan kuzatish lozim.

Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari

Diklofenakni serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi.

Gipoglikemik preparatlar

Klinik tadqiqotlarda diklofenak va gipoglikemik preparatlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash mumkinligi aniqlangan, bunda ikkinchisining samaradorligi o‘zgarmaydi. Biroq, bunday holatlarda ham gipoglikemiya, ham giperglikemiya rivojlanishi haqida alohida ma’lumotlar mavjud bo‘lib, bu diklofenakni qo‘llash fonida gipoglikemik dori vositalarining dozasini o‘zgartirish zaruratini keltirib chiqargan. Yuqorida aytilganlarga ko‘ra, diklofenak va gipoglikemik preparatlarni bir vaqtda qo‘llash vaqtida qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Diklofenak metformin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda metabolik atsidoz rivojlanishi haqida alohida ma’lumotlar olingan.

Metotreksat

Diklofenakni metotreksatni qabul qilishdan 24 soatdan kam vaqt oldin yoki 24 soatdan keyin qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki bunday hollarda qonda metotreksat konsentratsiyasi oshishi va uning toksik ta’siri kuchayishi mumkin.

Fenitoin

Fenitoin va diklofenak bir vaqtda qo‘llanganda, uning tizimli ta’siri kuchayishi mumkinligi sababli qon plazmasidagi fenitoin konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.

SIR2S9 izoferment induktorlari

Diklofenakni CYP2C9 izofermenti induktorlari (rifampitsin kabi) bilan bir vaqtda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki bu qon plazmasidagi diklofenak konsentratsiyasining sezilarli darajada pasayishiga va uning ta’sirining kamayishiga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Oshqozon-ichak trakti shikastlanishi

Diklofenak qo‘llanilganda qon ketish yoki oshqozon-ichak traktining yaralanishi/perforatsiyasi kabi holatlar qayd etilgan, ba’zi hollarda o‘lim bilan yakunlangan. Ushbu hodisalar oldingi alomatlari bo‘lgan yoki bo‘lmagan, anamnezida jiddiy oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lgan yoki bo‘lmagan bemorlarda preparatlarni qo‘llashda istalgan vaqtda yuzaga kelishi mumkin. Keksa bemorlarda bunday asoratlar jiddiy oqibatlarga olib kelishi mumkin. Diklofenak preparatini qabul qilayotgan bemorlarda oshqozon-ichak traktidan qon ketishi yoki yaralar rivojlanishi kuzatilsa, preparatni bekor qilish lozim.

Oshqozon-ichak traktiga toksik ta’sir xavfini kamaytirish uchun oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishi, ayniqsa anamnezida qon ketishi yoki perforatsiya bilan asoratlangan bemorlar, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda preparatni minimal samarali dozada qo‘llash lozim. Oshqozon-ichak asoratlari rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar, shuningdek, atsetilsalitsil kislotasining past dozalari bilan davolanayotgan bemorlar oshqozon-ichak traktiga nojo‘ya ta’sir ko‘rsatish xavfini kamaytirish uchun gastroprotektorlar (proton pompasi ingibitorlari yoki mizoprostol) yoki boshqa tibbiy dori vositalarini qabul qilishlari lozim. Anamnezida oshqozon-ichak trakti shikastlanishi bo‘lgan bemorlar, ayniqsa keksalar, barcha abdominal alomatlar haqida shifokorga xabar berishlari kerak.

Bronxial astmali bemorlar

Bronxial astmaning kuchayishi (NYAQVni ko‘tara olmaslik/NYAQV qabul qilish natijasida kelib chiqqan bronxial astma), Kvinke shishi va eshakemi ko‘pincha bronxial astma, mavsumiy allergik rinit, burun poliplari, o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi yoki nafas yo‘llarining surunkali yuqumli kasalliklari (ayniqsa, allergik rinitga o‘xshash alomatlar bilan bog‘liq) bo‘lgan bemorlarda kuzatiladi. Ushbu guruh bemorlarida, shuningdek, boshqa preparatlarga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda (toshma, qichima yoki eshakyemi) Diklofenak preparatini qo‘llashda alohida ehtiyotkorlik (reanimatsiya tadbirlarini o‘tkazishga tayyor turish) talab etiladi.

Teri reaksiyalari

Diklofenakni qo‘llash fonida eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz kabi jiddiy dermatologik reaksiyalar, ba’zi hollarda o‘lim bilan yakunlangan holatlar juda kam kuzatilgan. Og‘ir dermatologik reaksiyalar rivojlanishining eng yuqori xavfi va chastotasi diklofenak bilan davolashning birinchi oyida qayd etildi. Diklofenak preparatini qabul qilayotgan bemorlarda teri toshmasi, shilliq qavatlar shikastlanishi yoki boshqa yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lganda preparatni bekor qilish kerak.

Kamdan-kam hollarda diklofenakka allergiyasi bo‘lmagan bemorlarda diklofenak preparati qo‘llanilganda anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar rivojlanishi mumkin.

Jigarga ta’siri

Diklofenak preparatini qo‘llash davrida bitta yoki bir nechta jigar fermentlari faolligining oshishi kuzatilishi mumkinligi sababli, preparat bilan uzoq muddatli davolashda ehtiyot chorasi sifatida jigar faoliyatini nazorat qilish ko‘rsatilgan. Jigar faoliyati buzilishlari saqlanib qolsa va zo‘rayib borsa yoki jigar kasalliklari belgilari yoki boshqa simptomlar (masalan, eozinofiliya, toshmalar va h.k.) paydo bo‘lsa, preparatni bekor qilish kerak. Shuni nazarda tutish kerakki, Diklofenak preparatini qo‘llash fonida gepatit prodromal hodisalarsiz rivojlanishi mumkin.

Buyraklarga ta’siri

Diklofenak preparati bilan davolash fonida gipertoniya kasalligi, yurak yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlar, keksalar, diuretiklar yoki buyrak faoliyatiga ta’sir qiluvchi boshqa dorilar qabul qilayotgan bemorlar, shuningdek, har qanday etiologiyali aylanib yuruvchi qon plazmasi hajmi sezilarli darajada kamaygan bemorlarda, masalan, katta jarrohlik aralashuvlaridan oldingi va keyingi davrda buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat bilan davolash to‘xtatilgandan so‘ng, odatda, buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarining dastlabki qiymatlargacha me’yorlashishi kuzatiladi.

Yurak-qon tomir tizimiga ta’siri

YAQNDV terapiyasi, shu jumladan diklofenak bilan davolash, ayniqsa uzoq muddatli va yuqori dozalarda davolash, jiddiy yurak-qon tomir trombotik asoratlari (shu jumladan miokard infarkti va insult) rivojlanish xavfining biroz oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari va yurak-qon tomir tizimi kasalliklari rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda (masalan, arterial gipertenziya, giperlipidemiya, qandli diabet, chekuvchilar) preparatni alohida ehtiyotkorlik bilan, eng past samarali dozada va davolashning mumkin bo‘lgan eng kam davomiyligida qo‘llash lozim, chunki doza va davolash davomiyligi oshganda trombotik asoratlar xavfi ortadi. Uzoq muddatli (4 haftadan ortiq) terapiyada bunday bemorlarda diklofenakning sutkalik dozasi 100 mg dan oshmasligi kerak. Davolash samaradorligini va bemorning simptomatik terapiyaga bo‘lgan ehtiyojini, ayniqsa uning davomiyligi 4 haftadan ortiq bo‘lgan hollarda, vaqti-vaqti bilan baholab turish lozim. Bemorga trombotik buzilishlarning birinchi belgilari paydo bo‘lganda (masalan, ko‘krak qafasidagi og‘riqlar, havo yetishmasligi hissi, holsizlik, nutqning buzilishi) zudlik bilan tibbiy yordamga murojaat qilish haqida ko‘rsatma berish lozim.

Qon yaratish tizimiga ta’siri

Diklofenak preparati trombotsitlar agregatsiyasini vaqtincha ingibirlashi mumkin. Shuning uchun gemostaz buzilishlari bo‘lgan bemorlarda tegishli laboratoriya ko‘rsatkichlarini sinchiklab nazorat qilish zarur.

Diklofenak preparatini uzoq vaqt davomida qo‘llashda periferik qonning muntazam klinik tahlillarini o‘tkazish tavsiya etiladi.

Infeksion jarayon belgilarini niqoblash

Diklofenak preparatining yallig‘lanishga qarshi ta’siri infeksion jarayonlarni tashxislashni qiyinlashtirishi mumkin.

Boshqa YAQNDV bilan bir vaqtda qo‘llash

Diklofenak preparatini boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, shu jumladan SOG-2 ning selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda nojo‘ya ta’sirlarning ko‘payishi xavfi tufayli qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya

Homilador ayollarda mushak orasiga yuborish uchun eritma shaklidagi diklofenakni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi sababli, Diklofenak preparatini homiladorlikning 20-haftasigacha qo‘llash faqat shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha, ona uchun foyda va homila uchun xavfni taqqoslagan holda tavsiya etiladi.

Homiladorlikning 20-haftasidan boshlab ayollarga yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kamsuvlik va/yoki buyrak patologiyasi (neonatal buyrak disfunksiyasi) rivojlanishi mumkinligi sababli YAQNDV qo‘llamaslik kerak. Preparat 20 haftadan ortiq homiladorlikda bachadon tonusining pasayishi, homila buyraklari funksiyasining buzilishi va keyinchalik kamsuvlikning rivojlanishi va/yoki homila arterial yo‘lining muddatidan oldin yopilishi ehtimoli tufayli qo‘llash mumkin emas.

Diklofenak boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi ona sutiga kam miqdorda o‘tishiga qaramay, bolaga nojo‘ya ta’sir ko‘rsatmasligi uchun emizish davrida qo‘llanilmasligi kerak. Agar preparatni ayolga qo‘llash zarur bo‘lsa, bu davrda emizish to‘xtatiladi.

Diklofenak boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar kabi fertillikka salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkinligi sababli, homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Bepushtlik bo‘yicha tekshiruvdan o‘tayotgan va davolanayotgan bemorlarga preparatni bekor qilish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Diklofenak preparatini qo‘llash fonida ko‘rish qobiliyatining buzilishi, bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh aylanishi yoki markaziy asab tizimining boshqa buzilishlari yuzaga keladigan bemorlar transport vositalarini boshqarmasliklari va mexanizmlar bilan ishlamasliklari kerak.

Qadoq

3 ml dan USP-1 markali shishadan tayyorlangan 3 ml li ampula preparatiga solinadi.

3 ml preparat USP-1, XT-1, FIOLAX®, NK rusumli shishadan tayyorlangan, o‘tkazuvchanligi 5 ml bo‘lgan ampulalarga.

10 ta ampula pichoq yoki ampulalarni ochish uchun skarifikator va tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga qog‘ozdan yasalgan gofrirlangan vkladishli karton qutiga joylashtiriladi.

10 ta ampula ampulalarni ochish uchun pichoq yoki skarifikator va tibbiy muolaja bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton ampulalarni mahkamlash uchun bitta yoki ikkita vkladishli karton qutiga joylashtiriladi.

Qutilar va pachkalar guruhli o‘ramga joylanadi.

Sinish halqasi yoki kesik va sinish nuqtasi bo‘lgan ampulalardan foydalanilganda, ampulalarni ochish uchun pichoq yoki skarifikator qo‘yish ko‘zda tutilmaydi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

BORISOV TIBBIYOT PREPARATLARI ZAVODI OAJ Belarus

Ishlab chiqaruvchi

BORISOV TIBBIYOT PREPARATLARI ZAVODI OAJ Belarus