Kyupen in'ektsiya uchun eritma 75 mg / 3 ml, 3 ml №5 (ampulalar)

Tarkib

Har bir ml tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: diklofenak natriy 25 mg;

yordamchi moddalar: propilenglikol, benzil spirti, natriy metabisulfit, natriy EDTA, natriy gidroksid, mannitol, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Shaffof, rangsiz yoki sarg‘ish suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori (NYAQD).

Farmakologik xususiyatlari

Diklofenak yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sirga ega. Siklooksigenaza 1 va 2 ni tanlab bo‘lmagan holda so‘ndirib, araxidon kislota metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Revmatik kasalliklarda diklofenakning yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi ta’siri og‘riqning yaqqolligini, ertalabki karaxtlikni, bo‘g‘imlarning shishini sezilarli darajada kamaytirishga yordam beradi, bu esa bo‘g‘imning funksional holatini yaxshilaydi. Jarohatlarda, operatsiyadan keyingi davrda diklofenak og‘riq sezgilarini va yallig‘lanish shishini kamaytiradi.

Preparat o‘rtacha ifodalangan va og‘ir og‘riq sindromida kuchli analgetik ta’sir ko‘rsatishi aniqlangan. Masalan, jarohat yoki jarrohlik aralashuvi natijasida kelib chiqqan yallig‘lanish mavjud bo‘lganda, preparat o‘z-o‘zidan paydo bo‘lgan og‘riqni ham, harakat paytidagi og‘riqni ham tezda bartaraf etadi, shuningdek, to‘qimalarning yallig‘lanishli shishini va jarrohlik jarohati sohasidagi shishni kamaytiradi.

Farmakokinetika

75 mg dozada mushak ichiga yuborilganda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 15-30 daqiqa, maksimal konsentratsiya qiymati 1,9-4,8 (o‘rtacha 2,7) mkg/ml. Yuborilgandan 3 soat o‘tgach, plazmadagi konsentratsiya maksimal darajadan o‘rtacha 10% ni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq (ko‘p qismi albuminlar bilan bog‘lanadi).

Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, bu yerda maksimal konsentratsiyalar plazmaning eng yuqori qiymatlariga erishgandan so‘ng 2 soatdan 4 soatgacha o‘lchanadi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilishning yaqqol davri 3 soatdan 6 soatgacha. Plazmaning eng yuqori qiymatlariga erishilgandan ikki soat o‘tgach, faol moddaning konsentratsiyasi sinovial suyuqlikda plazmadagiga qaraganda yuqori bo‘ladi va 12 soatgacha yuqori bo‘lib qoladi.

Metabolizmi ko‘p marta yoki bir marta gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalanish natijasida sodir bo‘ladi. Preparat metabolizmida R450 CYP2C9 ferment tizimi ishtirok etadi. Metabolitlarning farmakologik faolligi diklofenakka qaraganda pastroq.

Tizimli klirens 350 ml/min, taqsimlanish hajmi 550 ml/kg ni tashkil etadi. Yuborilgan dozaning 65% buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi; 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi, dozaning qolgan qismi o‘t bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam) metabolitlarning o‘t bilan chiqarilishi ortadi, bunda ularning qondagi konsentratsiyasining oshishi kuzatilmaydi.

Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi.

Diklofenak ona sutiga o‘tadi.

Ko‘rsatmalar

turli genezli, o‘rtacha intensivlikdagi og‘riqlarni qisqa muddatli davolash uchun;

tayanch-harakat tizimi kasalliklari (revmatoid artrit, psoriatik, yuvenil surunkali artrit, ankilozlovchi spondiloartrit; podagra artriti, yumshoq to‘qimalarning revmatik shikastlanishi;

periferik bo‘g‘imlar va umurtqa pog‘onasi osteoartrozi (shu jumladan radikulyar sindrom bilan).

Preparat simptomatik davolash, qo‘llash paytida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan bo‘lib, kasallikning rivojlanishiga ta’sir ko‘rsatmaydi:

lyumbago, ishias, nevralgiya;

algodismenoreya, kichik tos a’zolarining yallig‘lanish jarayonlari, shu jumladan adneksit;

yallig‘lanish bilan kechadigan jarohatdan keyingi og‘riq sindromi;

operatsiyadan keyingi og‘riq

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak orasiga chuqur yuboriladi. Kattalar uchun bir martalik doza 75 mg (1 ampula). Zarurat tug‘ilganda takroran yuborish mumkin, lekin 12 soatdan oldin emas. Diklofenakning boshqa dori shakllarini qo‘llashda maksimal sutkalik dozani 150 mg dan oshirmaslik kerak.

Qo‘llash davomiyligi 2 kundan oshmasligi kerak, zarur bo‘lganda diklofenakni og‘iz orqali yoki rektal qo‘llashga o‘tiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani qisqa kurs bilan qo‘llash lozim.

Ko‘pincha - 1-10%; ba’zan 0,1-1%; kamdan-kam hollarda 0,01-0,1%; juda kam hollarda 0,001% dan kam, shu jumladan ayrim hollarda.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - epigastral og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya, aminotransferazalar faolligining oshishi; kamdan-kam hollarda - gastrit, proktit, oshqozon-ichak traktidan qon ketishi (qonli qusish, melena, qon aralash diareya), oshqozon-ichak traktining yaralari (qon ketishi yoki teshilishi bilan yoki qonsiz), gepatit, sariqlik, jigar funksiyasining buzilishi; juda kam hollarda - stomatit, glossit, qizilo‘ngachning shikastlanishi, ichakning diafragmaga o‘xshash torayishi (nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolitning kuchayishi yoki Kron kasalligi), qabziyat, pankreatit, moenogen gepatit.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kamdan kam hollarda - uyquchanlik; juda kam hollarda - sezuvchanlikning buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotiraning buzilishi, tremor, talvasalar, xavotir, serebrovaskulyar buzilishlar, aseptik meningit, dezoriyentatsiya, depressiya, uyqusizlik, tungi "qo‘rqinchli tushlar," asabiylashish, ruhiy buzilishlar.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘pincha - vertigo; juda kam hollarda - ko‘rishning buzilishi (ko‘rishning xiralashishi, diplopiya), eshitishning buzilishi, quloqlarda shovqin, ta’m bilishning buzilishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik va aplastik anemiya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, jumladan qon bosimining yaqqol pasayishi va shok; juda kam hollarda - angionevrotik shish (shu jumladan yuz).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda - yurak urishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq, qon bosimining ko‘tarilishi, vaskulit, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - bronxial astma (shu jumladan nafas qisilishi); juda kam hollarda - pnevmonit.

Teri qoplamlari tomonidan: ko‘pincha - teri toshmasi; kamdan kam hollarda - eshakem; juda kam hollarda - bullyoz toshmalar, ekzema, shu jumladan multiform va Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, eksfoliativ dermatit, qichishish, soch to‘kilishi, fotosensibilizatsiya, purpura, shu jumladan allergik.

Mushak orasiga yuborilganda mahalliy reaksiyalar: achishish, infiltrat, aseptik nekroz, yog‘ to‘qimasi nekrozi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa Nospetsifik yarali kolit, Kron kasalligi), yaqqol ifodalangan jigar yetishmovchiligi, o‘tkir davrdagi jigar kasalliklari, yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam), yurak yetishmovchiligi, giperkaliyemiya, atsetilsalitsil kislotasini to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan ko‘tara olmaslik sindromi (rinosinusit, eshakemi, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nospetsifik yarali kolit qabul qilinganda yuzaga keladigan burun shilliq qavati poliplari, bronxial astma), qon hosil bo‘lishining buzilishi, gemostazning buzilishi (shu jumladan gemofiliya), homiladorlik, laktatsiya davri, bolalik davri (18 yoshgacha), aortakoronar shuntlash o‘tkazilgan davr.

Ehtiyotkorlik bilan yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, dimlangan yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, aylanib yuruvchi qon hajmining sezilarli darajada pasayishi (shu jumladan katta jarrohlik amaliyotidan keyin), shish sindromi, periferik arteriya kasalliklari, dislipidemiya, qandli diabet, kamqonlik, bronxial astma, buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 60 ml/daqiqadan kam), alkogolizm, oshqozon-ichak traktining zo‘rayishdan tashqari eroziv-yarali kasalliklari, anamnezda jigar kasalligi, divertikulit, keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlaridan keyingi holat, induksiyalangan porfiriya, keksa yosh, chekish, og‘ir somatik kasalliklar, biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni uzoq vaqt qo‘llash, glyukokortikosteroidlar, antikoagulyantlar, antiagregantlar, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qabul qilish, giperlipidemiya, Helicobacter pylori infeksiyasining mavjudligi.

Dozani oshirib yuborish

Qusish belgilari, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, hansirash, hushning xiralashishi, bolalarda mioklonik talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, qon ketishi, jigar va buyrak faoliyatining buzilishi.

Davolash - simptomatik terapiya, kuchaytirilgan diurez.

Gemodializning samarasi kam.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni qabul qilayotgan bemorlar yuqori diqqat va tez ruhiy hamda harakat reaksiyalarini talab qiladigan faoliyat turlaridan, spirtli ichimliklarni iste’mol qilishdan tiyilishlari kerak.

Jigar porfiriyasi bilan og‘rigan bemorlarga preparatni buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki preparat porfiriya xurujlarini keltirib chiqarishi mumkin.

Prostaglandinlar buyrak qon oqimini saqlashda muhim rol o‘ynagani sababli, yurak yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarni, keksa yoshdagi bemorlarni, siydik haydovchi vositalarni qabul qiluvchi bemorlarni, shuningdek, har qanday etiologiyali aylanib yuruvchi plazma hajmining sezilarli darajada kamayishi bo‘lgan bemorlarni, masalan, katta jarrohlik aralashuvlaridan oldingi va keyingi davrda preparat bilan davolashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi. Bunday hollarda preparatni qo‘llash vaqtida ehtiyot chorasi sifatida buyrak faoliyatini muntazam nazorat qilib turish tavsiya etiladi.

Preparat to‘xtatilgandan keyin buyrak funksiyasi odatda dastlabki darajagacha tiklanadi.

Preparatni yuqorida ko‘rsatilgan barcha ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llash odatda bir necha kun bilan cheklanadi. Biroq, agar qo‘llash bo‘yicha tavsiyalarga qaramay, preparat uzoq vaqt davomida qo‘llanilsa, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini uzoq vaqt qo‘llashdagi kabi periferik qon tarkibini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Preparat boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi trombotsitlar agregatsiyasini vaqtincha ingibirlashi mumkin. Shuning uchun gemostaz buzilishlari bo‘lgan bemorlarda sinchkovlik bilan tegishli laboratoriya nazorati zarur.

Umumiy qabul qilingan yondashuvlardan kelib chiqib, preparatni keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash zarur. Bu, ayniqsa, zaiflashgan yoki tana vazni kam bo‘lgan keksa odamlarga taalluqli bo‘lib, ularga preparatni minimal samarali dozada buyurish tavsiya etiladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Digoksin, metotreksat, litiy va siklosporin preparatlarining plazma konsentratsiyasini oshiradi.

Diuretiklar ta’sirini kamaytiradi, kaliy saqlovchi diuretiklar fonida giperkaliyemiya xavfi kuchayadi; antikoagulyantlar, trombolitik vositalar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida qon ketish xavfi (ko‘pincha oshqozon-ichak traktidan) kuchayadi.

Gipotenziv va uxlatuvchi dorilarning ta’sirini kamaytiradi.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar va glyukokortikosteroid vositalarning nojo‘ya ta’sirlari (oshqozon-ichak traktidan qon ketishi), metotreksatning toksikligi va siklosporinning nefrotoksikligi ehtimolini oshiradi.

Atsetilsalitsil kislotasi qonda diklofenak konsentratsiyasini kamaytiradi. Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llash diklofenakning nefrotoksik ta’siri rivojlanish xavfini oshiradi.

Antikoagulyantlar. Klinik tadqiqotlarda preparatning antikoagulyantlar ta’siri aniqlanmagan bo‘lsa-da, diklofenak va ushbu preparatlarni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda qon ketish xavfi oshganligi haqida xabarlar mavjud. Shuning uchun, dori vositalarining bunday kombinatsiyasi holatida bemorlarni sinchkovlik bilan va muntazam kuzatish tavsiya etiladi.

Diabetga qarshi preparatlar. Klinik tadqiqotlarda preparat diabetga qarshi oral vositalar bilan birga qo‘llanilishi mumkinligi va ularning terapevtik ta’sirini o‘zgartirmasligi aniqlangan. Biroq, gipoglikemiya va giperglikemiya rivojlanishi to‘g‘risida ayrim ma’lumotlar ma’lum bo‘lib, bu preparatni qo‘llash paytida qand miqdorini pasaytiruvchi dori vositalarining dozasini o‘zgartirishga majbur qildi.

Sefamadol, sefoperazon, sefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipoprotrombinemiya rivojlanish chastotasini oshiradi.

Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta’sirini oshiradi, bu esa nefrotoksiklikni oshiradi.

Bir vaqtning o‘zida etanol, kolxitsin, kortikotropin, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari va dalachoy preparatlari bilan buyurish oshqozon-ichak traktida qon ketish xavfini oshiradi.

Diklofenak fotosensibilizatsiyani chaqiruvchi dorilarning ta’sirini kuchaytiradi.

Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar diklofenakning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va shu bilan uning zaharliligini oshiradi.

Xinolon guruhidagi antibakterial dori vositalari tutqanoq rivojlanish xavfini oshiradi.

Chiqarish shakli

Shisha ampulada 3 ml dan preparat. PVX plyonkali blisterdagi 5 ta ampula tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qadoqda qadoqlangan.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Preparatni yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llash mumkin emas.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Avison Pharmaceuticals Pvt. Ltd, Hindiston ishlab chiqarilgan: Ankur Drugs and Pharma Limited, Hindiston