Деклорив раствор д/ин. 75 мг/мл по 1 мл №5 (ампулы)

Ҳар бир мл қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: 75 мг диклофенак натрий;

ёрдамчи моддалар: бензил спирти, инъекция учун сув.

Рангсиздан то сарғиш ранггача бўлган тиниқ эритма.

Инъекция учун эритма.

Ностероид яллигланишга қарши препарат (НЯКП). Код АТХ: М01AB05.

Диклофенак яллигланишга қарши, оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирларга эга. Циклооксигеназа 1 ва 2 ни танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади, яллигланиш ўчоғида простагландинларнинг миқдорини камайтиради. Ревматик касалликларда диклофенакнинг яллигланишга қарши ва огриқни қолдирувчи таъсири, огрикнинг яққоллигини, бўғимларнинг эрталабки танглигини, шишини аҳамиятли камайишга ёрдам беради, бу бўғимларнинг функционал ҳолатини яхшилайди. Жароҳатларда, операциядан кейинги даврда диклофенак огрикни хис килишни ва яллигланиш шишини камайтиради.

Препаратни ўртача намоён бўлган ва огир оғриқ синдромида кучли анальгетик таъсир кўрсатиши аниқланган. Травма ёки жарроҳлик аралашуви оқибатида яллигланиш юз берганида, препарат спонтан огрикни ҳам, ҳаракатлардаги огрикни ҳам тез йўқотади, шунингдек тўкималарнинг яллигланиш пиши ва хирургик жароҳат соҳасидаги шишни камайтиради.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига 75 мг дозада юборилганида максимал концентрацияга эришиш вақти- 15-30 минут, максимал концентрациясининг катталиги 1,9-4,8 мкг/мл (ўртача 2,7). Юборилганидан кейин 3 соат ўтгач плазмадаги концентрацияси максимал концентрациянинг ўртача 10% ни ташкил қилади.

Плазма оқсиллари билан боғланиши 99% дан кўпроқ (катта қисми альбуминлар билан боғланади).

Диклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда унинг максимал концентрациясига, қон плазмасидагига нисбатан 2-4 соат кечроқ эришилади. Синовиал суюқлигидан ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил қилади. Плазмада максимал концентрациясига эришилгандан кейин 2 ўтгач, синовиал суюқлигидаги диклофенакнинг концентрацияси юқорироқ бўлиб колади; бу ҳолат 12 соат давомида сақланади.

Метаболизми кўп марталик ёки бир марталик гидроксилланиш ва глюкурон кислотаси билан конъюгацияси натижасида юз беради. Препаратнинг метаболизмида Р450 CYP2C9 фермент тизими иштирок килади. Метаболитларининг фармакологик фаоллиги диклофенакка нисбатан паст.

Тизимли клиренси 350 мл/мин ни ташкил қилади, тақсимланиш ҳажми - 550 мл/кг. Плазмадан ярим чиқарилиш даври 2 соат. Юборилган дозанинг 65% метаболитлар кўринишида буйраклар орқали чикарилади; 1% дан камроги ўзгармаган ҳолда, дозанинг қолган қисми метаболитлари кўринишида ўт-сафро билан чиқарилади.

Яккол буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам), метаболитларининг ўт-сафро билан чиқарилиши кўпаяди, бунда уларнинг қондаги концентрациясини ошиши кузатилмайди.

Сурункали гепатити ёки компенсацияланган жигар циррози бўлган беморларда диклофенакнинг фармакокинетик параметрлари ўзгармайди. Диклофенак кўкрак сутига ўтади.

Турли генезли ўртача жадаллиқдаги оғриқларни қисқа муддатли даволаш учун: таянч-ҳаракат аппаратининг касалликлари (ревматоид артрит, псориатик, ювенил сурункали артрит, анкилозловчи спондилоартрит, подагрик артрит, юмшоқ тўқималарнинг ревматик шикастланиши, периферик бўғимлар ва умуртқа поғонасининг остеоартрози (шу жумладан радикуляр синдроми билан).

Препарат ишлатилган вақтда симптоматик даволаш, огрик ва яллигланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликнинг юксалишига таъсир қилмайди:

• люмбаго, ишиас, невралгия;
• альгодисменорея, кичик чаноқ аъзоларининг яллигланиш жараёнлари, шу жумладан аднексит;
• яллигланиш билан бирга кечувчи жароҳатдан кейинги огрик синдроми;
• операциядан кейинги оғриқда қўлланилади.

Мушак ичига чуқур қилиб юборилади. Катталар учун бир марталик доза 75 мг (1 ампула). Зарурати бўлганида қайта юбориш мумкин, аммо 12 соатдан эрта эмас. Диклофенакнинг бошка дори шакллари ишлатилганида максимал суткалик доза 150 мг дан ошмаслиги керак.

Ишлатишнинг давомийлиги 2 кундан кўп эмас, зарурати бўганида кейинчалик диклофенакни перорал ёки ректал қўллашга ўтилади.

Нохуш кўринишларини ривожланиш хавфини камайтириш учун киска курс билан минимал самарали дозани қўллаш керак. Тез-тез 1-10%; баъзида 0,1-1%; кам ҳолларда 0,01-0,1%; жуда кам ҳолларда 0,001% дан ким, шу жумладан алохида ҳоллар.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан

• тез-тез эпигастрал сохада оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, аминотрансферазаларнинг фаоллигини ошиши;
• кам ҳолларда гастрит, проктит, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши (қонли қусиш, мелена, ахлатда қон пайдо бўлиши), меъда-ичак йўлларининг яралари (қон кетиши билан ёки қон кетишисиз ёки перфорация), гепатит, сариқлик, жигар фаолиятини бузилиши;
• жуда кам ҳолларда стоматит, глоссит, қизилўнгачни шикастланиши, ичакни диафрагмасимон стиктураси (носпецифик геморрагик колит, ярали колитни зўрайиши ёки Крон касаллиги), кабзият, панкреатит, яшин тезлигидаги гепатит.

Нерв тизими томонидан

• тез-тез бош огриги, бош айланиши;
• кам ҳолларда уйқучанлик;
• жуда кам ҳолларда - сезувчанликни бузилиши, шу жумладан парестезиялар, хотирани бузилиши, тремор, тиришишлар, хавотирлик, цереброваскуляр бузилишлар, асептик менингит, дезориентация, депрессия, уйқусизлик, тунги "даҳшатлар", таъсирчанлик, рухий бузилишлар.

Сезги аъзолари томонидан

• тез-тез вертиго;
• жуда кам ҳолларда кўришни бузилиши (кўришни ноаниқлиги, диплопия), эшитишни бузилиши, қулоқларда шовқин, таъм билишни бузилиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протеинурия, интерстициал нефрит, нефротик синдром, папилляр некроз.

Қон яратиш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда тромбоцитопения, лейкопения, гемолитик ва апластик анемия, агранулоцитоз.

Аллергик реакциялар

• кам ҳолларда пасайиши ва шок; анафилактик/анафилактоид реакциялар, шу жумладан АБ яққол;
• жуда кам ҳолларда ангионевротик шиш (шу жумладан юзни).

Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда юрак уриши, кўкрак соҳасида оғриқ, артериал босимни ошиши, васкулит, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти.

Нафас тизими томонидан

• кам ҳолларда бронхиал астма (шу жумладан ҳансираш);
• жуда кам ҳолларда пиевмонит.

Тери қопламалари томонидан

• тез-тез тери тошмаси;
• кам ҳолларда эшакеми;
• жуда кам ҳолларда буллёз тошмалар, экзема, шу жумладан кўп шаклли экссудатив эритема ва Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, эксфолиатив дерматит, кичишиш, сочларни тўкилиши, фотосезувчанлик, пурпура, шу жумладан аллергик пурпура.

Мушак ичига юборишдаги маҳаллий реакциялар: ачишиш, инфильтрат, асептик некроз, ёг тўкимасининг некрози.

• Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа НЯКП га ёки ёрдамчи моддаларга);
• меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичида), меъда- ичак йўлларидан қон кетиши;
• ичакнинг яллигланиш касалликлари (носпецифик ярали колит, Крон касаллиги);
• яққол жигар етишмовчилиги;
• жигар касалликларининг ўткир даври;
• яққол буйрак етишмовчилиги, (креатинин клиренси 30 мл/мин даи кам);
• юрак етишмовчилиги;
• гиперкалиемия;
• ацетилсалицил кислотасини тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган ўзлаштиролмаслик синдроми (ацетилсалицил кислотаси ёки бошка НЯКП қабул килганда ривожланадиган риносинусит, эшакеми, бурун шиллиқ қаватининг полиплари, бронхиал астма);
• қон яратилишини бузилиши;
• гемостазни бузилиши (шу жумладан гемофилия);
• ҳомиладорлик;
• лактация даври;
• болалик ёши (18 ёшгача);
• аортакоронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги даврда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: юрак ишемик касаллиги, цереброваскуляр касалликлар, димланган Юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, айланаётган қон ҳажмини аҳамиятли даражада пасайиши (шу жумладан катта жарроҳлик аралашувларидан кейин), шиш синдроын, периферик артерияларининг касалликлари, дислипидемия, қандли диабет, анемия, бронхиал астма, буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 60 мл/мин дан кам), алкоголизм, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали касалликларининг зўрайиш босқичидан ташқари ҳоллари, анамнездаги жигар касалликлари, дивертикулит, катта жаррохлик аралашувларидан кейинги ҳолат, индукцияланадиган порфирия, кексалик ёши, чекиш, оғир соматик касалликлар, бириктирувчи тўқиманинг тизимли касалликлари, ностероид яллигланишга қарши воситаларни узок муддат қўлланиши, глюкокортикостероидлар, антикоагулянтлар, антиагрегантлар, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари билан бир вақтда қабул қилиш, гиперлипидемия, Helicobacter pylori инфекцияси.

Плазмада Дигоксин, метотрексат, литий препаратлари ва циклоспориннинг концентрациясини оширади.

Диуретикларнинг самарасини пасайтиради, калий тежовчи диуретиклар фонида гиперкалемияни ривожланиш хавфи кучаяди; антикоагулянтлар, тромболитик воситалар (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) қон кетиши хавфини (кўпинча меъда-ичак йўлларидан) оширади.

Гипотензив Ba уйку чақирувчи дори воситаларининг самарасини камайтиради.

Бошқа ностероид яллигланишга кариши препаратлар глюкокортикостероид воситаларининг ножўя самараларининг (меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар) пайдо бўлиши эхтимолини, метотрексатнинг заҳарлилигини ва циклоспориннинг нефротоксиклигини оширади.

Антикоагулянтлар

Гарчи клиник текширишларда антикоагулянтларнинг самарасига препаратнинг таъсири аниқланган бўлмасада, диклофенак ва бу препаратларни бир вақтда қабул қилган пациентларда, қон кетишларининг хавфини ошиши ҳақида алоҳида хабарлар бор. Шунинг учун, дори воситаларини бирга қўлланганда, пациентларни синчиклаб ва мунтазам кузатиш тавсия қилинади.

Диабетга қарши препаратлар

Клиник тадқиқотларда препаратни орал диабетга қарши воситалар билан бирга қўллаш мумкинлиги ва уларнинг даволовчи таъсирини Ўзгартирмаслиги аниқланган. Бироқ, бундай ҳолларда ҳам гипогликемияни, ҳам гипергликемияни ривожланиш ҳоллари ҳақида алоҳида хабарлар маълум, бу препаратни қўллаш вақтида қандни пасайтирувчи препаратларнинг дозасини ўзгартиришни талаб қилган.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси ва пликамицин гипопротромбинемияни ривожланиш тез-тезлигини оширади.

Циклоспорин ва олтин препаратлари буйракларда простагландинлар диклофенакнинг таъсирини оширади, бу нефротоксиклигини оширади. синтезига

Этанол, колхицин, кортикотропин ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ва далачой препаратлари билан бир вактда буюриш, меъда-ичак йўлларидан кон кетиши ҳавфини оширади.

Диклофенак фотосенсибилизация чакирувчи препаратларнинг таъсирини кучайтиради.

Найчалар секрециясини блокловчи препаратлар, диклофенакнинг плазмадаги концентрациясини оширади, шу билан унинг заҳарлилигини оширади.

Хинолон гуруҳи антибактериал дори воситалари тиришишларни ривожланиш хавфини оширади.

Препаратни ишлатаётган пациентлар, диққатни юқори жамлаш ва тезкор руҳий ва харакат реакцияларини талаб қилувчи фаолият турларидан, алкоголь истеъмол қилишдан сақланишлари керак.

Жигар порфирияси бўлган беморларга препаратни буюришда эҳтиёткорлик керак, чунки препарат порфирия хуружларини қўзғатиши мумкин.

Буйракда қон оқимини тутиб туришда простагландинлар муҳим роль ўйнаши туфайли, юрак ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларни, кекса ёшли пациентларни, диуретик воситаларни олаётган беморларни, шунингдек айланаётган плазма ҳажмини ҳар қандай этиологияли аҳамиятли камайиши бўлган, масалан, катта хирургик аралашувларгача ва кейинги даврда, беморларда препарат билан даволашда алохида эҳтиёткорлик талаб килинади. Бундай ҳолларда препарат билан даволаш вақтида, эҳтиёткорлик чораси сифатида, буйраклар фаолиятини мунтазам назорат қилиш тавсия этилади. Препарат бекор қилинганидан кейин буйраклар фаолияти одатда дастлабки даражасигача тикланади.

Юкорида келтирилган барча кўрсатмалар бўйича препаратни қўллаш бир неча кунлар билан чекланади. Бирок, агарда қўллаш бўйича тавсияларга карамасдан, препарат узоқ вақт давомида қўлланса, бошка НЯКП узоқ муддат қўлланганида бўлгани каби, периферик қон таркибини назорат қилиш тавсия этилади.

Препарат бошка НЯКП каби, тромбоцитлар агрегациясини вақтинчалик ингибиция килиши мумкин. Шунинг учун гемостазнинг бузилишлари бўлган пациентларда синчков тегишли лаборатория назоратини ўтказиш керак.

Умумий тамойиллардан келиб чиқиб, кекса ёшли пациентларда ҳам препаратни ишлатишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бу айникса ҳолсизланган ёки тана вазни кам бўлган кекса одамларда долзарбдир; уларга препаратни минимал самарали дозада буюриш тавсия килинади.

Симптомлари: қусиш, бош айланиши, бош огриги, ҳансираш, онгни чалкашиши, болаларда - миоклоник тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш, абдоминал огрик, қон кетиши, жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши.

Даволаш: симптоматик даволаш, жадаллаштирилган диурез.

Гемодиализ кам самарали.

1 мл препаратдан шиша ампулада. 5 ампула ПВХ плёнкали блистерда тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда, ёруғликдан ҳимояланган жойда саклансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланмасин.

Рецепт бўйича.

«Volpo Lifesciences Pvt.Ltd.», Хиндистон.