Diklofenak Jurabek D/in eritmasi. 2,5% 3 ml №5 (ampulalar)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

ta’sir etuvchi modda: diklofenak natriy.

yordamchi moddalar: propilenglikol 200 mg, mannit (mannitol) 6 mg, benzil spirti 40 mg, natriy disulfit (natriy pirosulfit) 3 mg, natriy gidroksid 1 M eritma pH 8,4 gacha, inyeksiya uchun suv 1 ml gacha.

Tavsif

Shaffof rangsiz eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi preparatlar. ATX kodi: M01AB05.

Farmakologik xususiyatlari

NYAQV, fenilsirka kislota hosilasi.

Kuchli yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va o‘rtacha isitma tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi.

Ta’sir mexanizmi yallig‘lanish, og‘riq va isitma patogenezida muhim rol o‘ynaydigan prostaglandinlarning o‘tmishdoshi bo‘lgan araxidon kislotasi metabolizmining asosiy fermenti - SOG faolligini bostirish bilan bog‘liq.

Analgetik ta’sir ikki mexanizmga bog‘liq: periferik (bilvosita, prostaglandinlar sintezini bostirish orqali) va markaziy (markaziy va periferik asab tizimida prostaglandinlar sintezini ingibirlash hisobiga).

In vitro sharoitida bemorlarni davolashda erishiladigan konsentratsiyalarga teng bo‘lgan konsentratsiyalarda tog‘ay to‘qimasi proteoglikanlari biosintezini to‘xtatmaydi.

Revmatik kasalliklarda bo‘g‘imlardagi tinch holatdagi va harakatdagi og‘riqlarni, shuningdek, ertalabki bo‘g‘imlarning qotib qolishi va shishishini kamaytiradi, harakat hajmini oshirishga yordam beradi. Jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi og‘riqlarni hamda yallig‘lanish shishini kamaytiradi.

Posttravmatik va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish holatlarida og‘riqlarni (tinch holatda ham, harakatda ham paydo bo‘ladigan) tezda qoldiradi, yallig‘lanish shishini va operatsiyadan keyingi jarohat shishini kamaytiradi.

Trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi. Uzoq muddat qo‘llanilganda desensibilizatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng MIYdan so‘riladi.

Ovqat iste’mol qilish so‘rilish tezligini sekinlashtiradi, bunda so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi. Faol moddaning 50% ga yaqini jigar orqali "birinchi o‘tishda" metabolizmga uchraydi.

Rektal yuborilganda absorbsiya sekinroq kechadi. Ichga qabul qilingandan so‘ng plazmadagi Cmax ga erishish vaqti qo‘llaniladigan dori shakliga qarab 2-4 soatni, rektal yuborilgandan keyin - 1 soatni, m/o yuborilgandan keyin - 20 daqiqani tashkil etadi.

Faol moddaning plazmadagi konsentratsiyasi qo‘llaniladigan doza miqdoriga chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi.

Kumulyatsiyalanmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil etadi (asosan albumin bilan). Sinovial suyuqlikka kiradi, Cmax plazmaga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi.

U asosan bir nechta metabolitlarni hosil qilish bilan metabolizmga uchraydi, ulardan ikkitasi farmakologik jihatdan faol, ammo diklofenakka qaraganda kamroq darajada.

Faol moddaning tizimli klirensi taxminan 263 ml/daqiqani tashkil etadi. Dozaning taxminan 60% buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi o‘t bilan metabolitlar shaklida chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish va degenerativ kasalliklari, shu jumladan revmatoid, yuvenil, surunkali artrit;

ankilozlovchi spondilit va boshqa spondiloartropatiyalar;

osteoartroz;

podagra artriti; bursit, tendovaginit;

umurtqa pog‘onasi tomonidan og‘riq sindromi (lyumbago, ishialgiya, ossalgiya, nevralgiya, mialgiya, artralgiya, radikulit);

yallig‘lanish bilan kechadigan jarohatdan keyingi operatsiyadan keyingi og‘riq sindromi (masalan, stomatologiya va ortopediyada);

algodismenoreya;

kichik chanoqdagi yallig‘lanish jarayonlari (shu jumladan adneksit);

yaqqol og‘riq sindromi bilan LOR a’zolarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (kompleks terapiya tarkibida): faringit, tonzillit, otit.

Izolyatsiyalangan isitma preparatni qo‘llashga ko‘rsatma bo‘lmaydi.

Preparat simptomatik davolash, og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan, kasallikning rivojlanishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Inyeksion eritma mushak ichiga chuqur yuboriladi.

Zarurat tug‘ilganda, 12 soatdan oldin emas, qayta yuborish mumkin.

Ushbu preparatni qo‘llash davomiyligi 2 kundan oshmasligi kerak.

Zarurat tug‘ilganda diklofenak keyinchalik peroral yoki rektal yuborishga o‘tiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar chastotasini aniqlash: juda ko‘p (≥1/10), ko‘p (≥1/100, <1/10) kam (≥1/1000, <1/100), kam (≥1/10 000, <1/1000), juda kam (<1/10 000).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, ishtahaning pasayishi, anoreksiya, qon zardobida aminotransferazalar faolligining oshishi; kamdan-kam hollarda - gastrit, oshqozon-ichakdan qon ketishi, qon qusish, melena, qon aralash diareya, oshqozon va ichak yaralari (qon ketishi yoki perforatsiyasiz yoki qon ketishi bilan), gepatit, sariqlik, jigar funksiyasining buzilishi; juda kam hollarda - stomatit, glossit, qizilo‘ngachning shikastlanishi, ichaklarda diafragmaga o‘xshash torayishlarning paydo bo‘lishi, kolit (nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolit yoki Kron kasalligining kuchayishi), qabziyat, pankreatit, yashin tezligidagi gepatit, jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kamdan kam hollarda - uyquchanlik; juda kam hollarda - sezgi buzilishlari, shu jumladan paresteziyalar, xotiraning buzilishi, tremor, tutqanoqlar, xavotir hissi, miya qon aylanishining o‘tkir buzilishi, aseptik meningit; juda kam hollarda - dezoriyentatsiya, depressiya, uyqusizlik, qo‘rqinchli tushlar, asabiylashish, ruhiy buzilishlar.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘pincha - vertigo; juda kam hollarda - ko‘rishning buzilishi (ko‘rishning xiralashishi), diplopiya, eshitishning buzilishi, quloqlarda shovqin, disgevziya.

Dermatologik reaksiyalar: ko‘pincha - teri toshmasi; kamdan-kam hollarda - eshakemi; juda kam hollarda - bullyoz toshmalar, ekzema, eritema, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), eksfoliativ dermatit, qichishish, soch to‘kilishi, fotosezgirlik reaksiyalari; purpura, Shenleyn-Genox purpurasi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, tubulointerstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - yuqori sezuvchanlik, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan qon bosimining pasayishi va shok; juda kam hollarda - angionevrotik shish (shu jumladan yuz shishi).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda - yurak urishi hissi, ko‘krak qafasidagi og‘riqlar, qon bosimining oshishi, vaskulitlar, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti. Yurak-qon tomir trombotik asoratlari (masalan, miokard infarkti) rivojlanish xavfining biroz oshishi haqida ma’lumotlar mavjud, ayniqsa diklofenak yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llanganda (sutkalik doza 150 mg dan ortiq).

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - astma (shu jumladan nafas qisilishi); juda kam hollarda - pnevmonitlar.

Umumiy reaksiyalar: kamdan kam hollarda - shishlar.

Qarshi ko‘rsatmalar

diklofenak va qo‘llanilayotgan preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;

"aspirin uchligi" (atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV qabul qilinganda bronxial astma, eshakemi va o‘tkir rinit xurujlari);

oshqozon-ichak traktining kuchayish bosqichidagi eroziv-yarali shikastlanishlari; proktit (faqat shamchalar uchun);

homiladorlik (v/i yuborish uchun);

Homiladorlikning III trimestri (ichish va rektal qabul qilish uchun);

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (m/o yuborish uchun va ta’siri uzaytirilgan dori shakllari uchun).

Ehtiyotkorlik bilan:

oshqozon-ichak trakti kasalligiga shubha;

anamnezda oshqozon-ichak traktidan qon ketishi va yara teshilishi (ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda), Helicobacter pylori infeksiyasi, yarali kolit, Kron kasalligi, funksiya buzilishlariga ko‘rsatmalar;

jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari, jigar porfiriyasi (diklofenak porfiriya xurujlarini keltirib chiqarishi mumkin);

bronxial astma, mavsumiy allergik rinit, burun bo‘shlig‘i shilliq qavatining shishi (shu jumladan burun bo‘shlig‘idagi poliplar bilan), O‘SOK, nafas yo‘llarining surunkali yuqumli kasalliklari (ayniqsa, allergik rinit bilan bog‘liq alomatlar bilan) bo‘lgan bemorlarda;

yurak-qon tomir kasalliklari (shu jumladan YUIK, serebrovaskulyar kasalliklar, dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, periferik qon tomir kasalliklari);

buyrak faoliyatining buzilishi, shu jumladan surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/daqiqa);

dislipidemiya/giperlipidemiya;

qandli diabet;

arterial gipertenziya;

har qanday etiologiyali umumiy qon aylanishining sezilarli darajada kamayishi (masalan, katta jarrohlik aralashuvlaridan oldingi va keyingi davrlarda);

gemostaz tizimining buzilishi;

trombozlar (shu jumladan miokard infarkti va insult) rivojlanish xavfi;

keksa yoshdagi, ayniqsa zaiflashgan yoki tana vazni past bo‘lgan bemorlar (diklofenakni eng kam samarali dozada qo‘llash lozim);

oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiruvchi dori vositalarini, shu jumladan tizimli GKS (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel, atsetilsalitsil kislotasi), serotoninni qayta ushlab qolishning selektiv ingibitorlarini (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) qabul qilayotgan bemorlarda;

diuretiklar yoki buyrak faoliyatini buzishi mumkin bo‘lgan boshqa dorilar bilan bir vaqtning o‘zida davolash;

chekadigan yoki spirtli ichimliklarni suiiste’mol qiladigan bemorlarni davolashda;

bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarga kasallik kuchayishi xavfi tufayli (chunki inyeksiya uchun mo‘ljallangan ba’zi dori shakllarida mavjud bo‘lgan natriy bisulfit og‘ir yuqori sezuvchanlik reaksiyalarini keltirib chiqarishi mumkin) vena ichiga yuborilganda.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: qusish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, hansirash, hushning xiralashishi, bolalarda - mioklonik talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, qon ketishi, jigar va buyrak faoliyatining buzilishi.

Davolash: simptomatik davolash, diurezni tezlashtirish. Gemodializ kamroq samara beradi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Anamnezida jigar, buyrak, oshqozon-ichak trakti kasalliklari, dispeptik hodisalar, bronxial astma, arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi bo‘lganda, jiddiy jarrohlik aralashuvlaridan so‘ng darhol, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Anamnezida YAQNDV va sulfitlarga allergik reaksiyalar ko‘rsatmalari bo‘lsa, diklofenak faqat shoshilinch holatlarda qo‘llaniladi. Davolash jarayonida jigar va buyrak faoliyatini, periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish zarur.

Anorektal soha kasalliklari yoki anamnezida anorektal qon ketishlar bo‘lgan bemorlarda rektal qo‘llash tavsiya etilmaydi. Sirtga faqat terining shikastlanmagan sohalariga qo‘llash lozim.

Diklofenakning ko‘zga (ko‘z tomchilaridan tashqari) yoki shilliq qavatlarga tushishidan saqlanish kerak. Kontakt linzalardan foydalanuvchi bemorlar ko‘z tomchilarini linzalarni yechgandan keyin kamida 5 daqiqa o‘tgach qo‘llashlari kerak.

Tizimli qo‘llash uchun dori shakllari bilan davolash davrida alkogol iste’mol qilish tavsiya etilmaydi.

Bolalar

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni qo‘llash

Homilador ayollarda diklofenakni qo‘llash xavfsizligi haqida ma’lumotlar yetarli emas. Shuning uchun homiladorlikning I va II trimestrlarida buyurish faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina mumkin. Diklofenak (prostaglandinlar sintezining boshqa ingibitorlari kabi) homiladorlikning III trimestrida qo‘llash mumkin emas (bachadonning qisqarish qobiliyati pasayishi va homilada arterial yo‘lning muddatidan oldin yopilishi mumkin).

Diklofenak ona suti bilan kam miqdorda ajralib chiqishiga qaramay, laktatsiya (ona suti bilan emizish) davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Diklofenak (boshqa NYAQVlar kabi) fertillikka salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkinligi sababli, homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Bepushtlik bo‘yicha tekshiruvdan o‘tayotgan va davolanayotgan bemorlarga preparatni bekor qilish kerak.

Preparatning transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xos xususiyatlari

Davolash davrida psixomotor reaksiyalar tezligining pasayishi mumkin. Ko‘z tomchilarini qo‘llagandan so‘ng ko‘rish qobiliyati yomonlashsa, avtomobilni boshqarmaslik va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanmaslik kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Kuchli CYP2C9 ingibitorlari - diklofenak va kuchli CYP2C9 ingibitorlari (masalan, vorikonazol) birgalikda buyurilganda, qon zardobida diklofenak konsentratsiyasining oshishi va diklofenak metabolizmini ingibirlash natijasida yuzaga keladigan tizimli ta’sirning kuchayishi mumkin.

Litiy, digoksin - qon plazmasida litiy va digoksin konsentratsiyasining oshishi mumkin. Qon zardobidagi litiy, digoksin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Diuretik va gipotenziv vositalar - diuretiklar va gipotenziv preparatlar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, diklofenak ularning gipotenziv ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Siklosporin - diklofenakning buyrakdagi prostaglandinlar faolligiga ta’siri siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin.

Giperkaliyemiya chaqirishi mumkin bo‘lgan preparatlar - diklofenakni kaliy saqlovchi diuretiklar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan birgalikda qo‘llash qon plazmasida kaliy miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin (bunday kombinatsiyada ushbu ko‘rsatkich tez-tez nazorat qilinishi kerak).

Antibakterial vositalar xinolon hosilalari - bir vaqtning o‘zida xinolon va diklofenak hosilalarini qabul qilgan bemorlarda talvasalar rivojlanishi haqida alohida ma’lumotlar mavjud.

NYAQV va GKS - diklofenak va boshqa tizimli NYAQV yoki GKSlarni bir vaqtning o‘zida tizimli qo‘llash nojo‘ya ta’sirlar (xususan, oshqozon-ichak trakti tomonidan) chastotasini oshirishi mumkin.

Antikoagulyantlar va antiagregantlar - diklofenak va ko‘rsatilgan guruh preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfining oshishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshirishi mumkin.

Gipoglikemik dori vositalari - ham gipoglikemiya, ham giperglikemiya holatlarini istisno qilib bo‘lmaydi, bu diklofenakni qo‘llash fonida gipoglikemik dori vositalarining dozasini o‘zgartirish zaruratini keltirib chiqardi.

Metotreksat - diklofenak metotreksatni qabul qilishdan 24 soat oldin yoki 24 soat keyin qo‘llanilganda qonda metotreksat konsentratsiyasining oshishi va uning toksik ta’sirining kuchayishi mumkin.

Fenitoin - fenitoin ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun 2,5% li eritma 3 ml N5 (1x5), N10 (2x5) (shisha ampulalar), N10, N20, N30, N40, N50 (polipropilen, polietilen ampulalar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C gacha bo‘lgan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Jurabek Laboratories, QK, O‘zbekiston.