Bioran eritmasi D/in. 75 mg / 3 ml № 5 (ampulalar)

Tarkib

3 ml eritma (1 ampula) tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: 75 mg diklofenak natriy;

yordamchi moddalar: manit, natriy metabisulfit, benzil spirti, propilenglikol, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma 75 mg/3 ml N5 (ampulalar).

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

So‘rilish. 75 mg diklofenak mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, uning so‘rilishi darhol boshlanadi. O‘rtacha qiymati taxminan 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l) bo‘lgan plazmadagi maksimal konsentratsiyaga taxminan 20 daqiqadan so‘ng erishiladi. Unga erishilgandan so‘ng darhol plazmadagi preparat konsentratsiyasining tez pasayishi kuzatiladi. Ta’sir etuvchi moddaning so‘rilish miqdori preparat dozasi miqdoriga chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi.

Preparat qayta qo‘llangandan so‘ng farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi. Preparatni yuborish oralig‘ida tavsiya etilgan intervallar saqlangan taqdirda, kumulyatsiya kuzatilmaydi.

Taqsimot. Qon zardobi oqsillari bilan bog‘lanish 99,7% ni tashkil etadi va asosan albumin (99,4%) bilan kechadi. Taqsimlanishning mavhum hajmi 0,12 - 0,17 l/kg ni tashkil etadi.

Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, bu yerda uning maksimal konsentratsiyasi qon plazmasiga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilishning mavhum davri 3-6 soatni tashkil etadi. Plazmada maksimal konsentratsiyaga erishilgandan 2 soat o‘tgach, sinovial suyuqlikda diklofenak konsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda yuqori bo‘ladi va uning qiymati 12 soat davomida yuqori bo‘lib qoladi.

Metabolizm. Diklofenakning metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi orqali amalga oshiriladi, ammo asosan bir martalik va ko‘p martalik metoksillanish orqali bir nechta fenol metabolitlari (3′-gidroksi-, 4′-gidroksi-, 5′-gidroksi-, 4′, 5-digidroksi- va 3′-gidroksi-4′-metoksidiklofenak) hosil bo‘ladi, ularning aksariyati glyukuronid kon’yugatlariga aylanadi. Ushbu fenol metabolitlaridan ikkitasi biologik faol, ammo diklofenakka qaraganda sezilarli darajada kamroq.

Chiqarish. Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263 ± 56 ml/daqiqani tashkil etadi. Oxirgi yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi. 4 ta metabolitning, shu jumladan ikkita farmakologik faol metabolitning yarim chiqarilish davri ham qisqa bo‘lib, 1-3 soatni tashkil etadi. Metabolitlardan biri bo‘lgan 3′-gidroksi-4′-metoksidiklofenakning yarim chiqarilish davri uzunroq, ammo bu metabolit butunlay faol emas.

Faol moddaning tizimli klirensi taxminan 263 ml/daqiqani tashkil etadi. Plazmadan T1/2 1-2 soatni, sinovial suyuqlikdan 3-6 soatni tashkil etadi. Dozaning taxminan 60% buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi o‘t bilan metabolitlar shaklida chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Bo‘g‘im sindromi (revmatoid artrit, osteoartrit, ankilozlovchi spondilit, podagra), tayanch-harakat tizimining degenerativ va surunkali yallig‘lanish kasalliklari (osteoxondroz, osteoartroz, periartropatiyalar), yumshoq to‘qimalar va tayanch-harakat tizimining jarohatdan keyingi yallig‘lanishi (cho‘zilishlar, lat yeyishlar). Umurtqa pog‘onasidagi og‘riqlar, nevralgiya, mialgiya, artralgiya, operatsiya va jarohatlardan keyingi og‘riq sindromi va yallig‘lanish, podagradagi og‘riq sindromi, migren, algodismenoreya, adneksitdagi og‘riq sindromi, proktit, sanchiq (o‘t va buyrak), LOR a’zolarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklaridagi og‘riq sindromi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat katta yoshli bemorlarda qo‘llaniladi. Preparat dumba sohasiga chuqur inyeksiya qilish orqali mushak orasiga yuboriladi. Inyeksiyalarni ketma-ket 2 kundan ortiq qo‘llamaslik mumkin. Zarurat tug‘ilganda, davolash Bioran tabletkalari yordamida davom ettirilishi mumkin.

Mushak orasiga inyeksiya qilganda, inyeksiya joyidagi nervlar yoki boshqa to‘qimalarga shikast yetkazmaslik uchun quyidagi qoidalarga rioya qilish tavsiya etiladi. Preparatni mushak orasiga, dumba yuqori tashqi kvadrantiga chuqur yuborish kerak. Doza, odatda, kuniga 1 marta 75 mg (1 ampula tarkibi) ni tashkil etadi. Og‘ir hollarda (masalan, sanchiqlarda), istisno tariqasida, bir necha soat oralig‘ida 75 mg dan 2 ta inyeksiya qilinishi mumkin (ikkinchi inyeksiya qarama-qarshi dumba sohasiga o‘tkazilishi kerak). Muqobil ravishda, preparatning kuniga bir inyeksiyasini (75 mg) Bioran (tabletkalar) ning qolgan dori shakllarini qabul qilish bilan birlashtirish mumkin, bunda maksimal kunlik doza 150 mg ni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ba’zan epigastral sohada og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda spazmlar, dispepsiya, qorin dam bo‘lishi, anoreksiya; kamdan-kam hollarda oshqozon-ichakdan qon ketishi (qonli qusish, melena, qon aralash diareya), qon ketishi yoki perforatsiya bilan kechadigan yoki kechmaydigan oshqozon va ichak yaralari; ayrim hollarda aftoz stomatit, glossit, qizilo‘ngach tomonidan o‘zgarishlar, ichakda diafragmaga o‘xshash torayishlar paydo bo‘lishi, nospetsifik gemorragik kolit, nospetsifik yarali kolit yoki Kron kasalligining qo‘zg‘alishi, qabziyat, pankreatit kabi ichakning pastki qismlari tomonidan buzilishlar.

Markaziy asab tizimi tomonidan: ba’zan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, kuchli bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda uyquchanlik; ayrim hollarda sezuvchanlikning buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotiraning buzilishi, dezoriyentatsiya, uyqusizlik, asabiylashish, tutqanoq, depressiya, xavotir hissi, tungi qo‘rqinchli tushlar, tremor, psixotik reaksiyalar, aseptik meningit.

Sezgi a’zolari tomonidan: ayrim hollarda ko‘rishning buzilishi (ko‘z xiralashishi, diplopiya), eshitishning buzilishi, quloqlarda shovqin, ta’m bilishning buzilishi.

Dermatologik reaksiyalar: ba’zan teri toshmasi; kamdan-kam hollarda eshakemi; ayrim hollarda pufakcha ko‘rinishidagi toshma, ekzema.

Buyraklar tomonidan: kamdan-kam hollarda shishlar; ayrim hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, siydik cho‘kmasining almashinishi (gematuriya va proteinuriya), interstitsial nefrit; nefrotik sindrom; papillyar nekroz.

Jigar tomonidan: ba’zan qon zardobida aminotransferazalar darajasining oshishi; kamdan-kam hollarda sariqlik bilan kechadigan yoki kechmaydigan gepatit; ayrim hollarda yashin tezligidagi gepatit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - buyrak faoliyatining buzilishi; moyil bemorlarda shish paydo bo‘lishi mumkin.

Mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilgan joyda achishish, ayrim hollarda infiltrat, abssess, yog‘ to‘qimasi nekrozi hosil bo‘lishi mumkin.

Preparatni qo‘llashdagi cheklovlar va qarshi ko‘rsatmalar. Oshqozon yoki ichak yarasi; diklofenak yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga, shu jumladan natriy metasulfatga yuqori sezuvchanlik; atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qabul qilishga javoban bronxial astma, eshakemi yoki o‘tkir rinit xurujlari yuzaga keladigan bemorlar; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar; homiladorlik.

Preparatning ruxsat etilgan dozasidan oshib ketishi (dozani oshirib yuborish). Bioran dozasini oshirib yuborishga xos bo‘lgan tipik klinik manzara mavjud emas.

Umumiy tibbiy holatlarni hisobga olgan holda, keksa yoshdagi bemorlarda ham Bioranni qo‘llashda ehtiyotkorlik zarur. Bu, ayniqsa, zaiflashgan yoki kam vaznli keksa yoshdagi odamlarga taalluqli bo‘lib, ularga preparatni minimal samarali dozada buyurish tavsiya etiladi.

Bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarga (kasallik belgilarining kuchayishi xavfi tufayli), shuningdek, allergik rinit (shu jumladan mavsumiy) va burun shilliq qavati poliplari bo‘lgan bemorlarga Bioranni mushak orasiga yuborishda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Maxsus shartlar

Anamnezida jigar, buyrak, oshqozon-ichak trakti kasalliklari, dispeptik hodisalar, bronxial astma, arterial gipertoniya, yurak yetishmovchiligi bo‘lganda, jiddiy jarrohlik aralashuvlaridan so‘ng darhol, shuningdek keksa yoshdagi bemorlarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Anamnezda YAQNDV va sulfitlarga allergik reaksiyalar ko‘rsatmalari bo‘lsa, diklofenak faqat shoshilinch holatlarda qo‘llaniladi. Davolash jarayonida jigar va buyrak faoliyatini, periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish zarur.

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Tizimli qo‘llash uchun dori shakllari bilan davolash davrida alkogol iste’mol qilish tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash ona uchun potensial foyda homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda mumkin.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida psixomotor reaksiyalar tezligining pasayishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Diklofenak bilan bir vaqtda antigipertenziv dori vositalari qo‘llanganda ularning ta’siri susayishi mumkin.

Bir vaqtning o‘zida YAQNDV va xinolon qatoridagi antibakterial preparatlarni qabul qilgan bemorlarda talvasalar paydo bo‘lganligi haqida ayrim xabarlar mavjud.

GKS bilan bir vaqtda qo‘llanganda ovqat hazm qilish tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelish xavfi ortadi.

Diuretiklar bir vaqtda qo‘llanganda diuretik ta’sir kamayishi mumkin. Kaliy saqlovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qonda kaliy konsentratsiyasining oshishi mumkin.

Boshqa YAQNDV bilan bir vaqtda qo‘llanilganda nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi oshishi mumkin.

Diklofenakni gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llagan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda gipoglikemiya yoki giperglikemiya rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.

Atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llanganda, diklofenakning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin.

Klinik tadqiqotlarda diklofenakning antikoagulyantlar ta’siri aniqlanmagan bo‘lsa-da, diklofenak va varfarin bir vaqtda qo‘llanganda qon ketishining ayrim holatlari tasvirlangan.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda qon plazmasida digoksin, litiy va fenitoin konsentratsiyasining oshishi mumkin.

Diklofenakning oshqozon-ichak traktidan so‘rilishi kolistiramin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda kamayadi, kamroq darajada - kolistipol bilan.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda metotreksatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi va uning toksikligi kuchayishi mumkin.

Diklofenak bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda morfinning biosinguvchanligiga ta’sir ko‘rsatmasligi mumkin, biroq morfinning faol metaboliti konsentratsiyasi diklofenak ishtirokida yuqori bo‘lib qolishi mumkin, bu esa morfin metabolitining nojo‘ya ta’sirlari, shu jumladan nafas olishning pasayishi xavfini oshiradi.

Pentazotsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda katta tutqanoq xurujining rivojlanish holati tasvirlangan; rifampitsin bilan - qon plazmasida diklofenak konsentratsiyasining pasayishi mumkin; seftriakson bilan - safro bilan seftriaksonning ekskretsiyasi oshadi; siklosporin bilan - siklosporinning nefrotoksikligi oshishi mumkin.

Antibakterial vositalar xinolon hosilalari. Bir vaqtning o‘zida xinolon hosilalari va nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qilgan bemorlarda talvasalar rivojlanishi haqida alohida ma’lumotlar mavjud.

Farmatsevtik nomuvofiqlik. Odatda, ampulalardagi Bioran eritmasini inyeksiya uchun mo‘ljallangan boshqa dori vositalarining eritmalari bilan aralashtirmaslik kerak.

Saqlash shartlari

Quruq, qorong‘i, bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, +25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang. °

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 25 mg/ml 75 mg/3 ml N5 (ampulalar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Rusan Pharma Ltd, Hindiston.