Биоран раствор д/ин. по 75 мг / 3 мл №5 (ампулы)

3 мл раствора (1 ампула) содержат:

активное вещество: 75 мг диклофенака натрия;

вспомогательные вещества: манит, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций 75 мг/3 мл N5 (ампулы).

Нестероидное противовоспалительное средство.

Фармакокинетика

Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается сразу. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которого составляет приблизительно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается приблизительно через 20 мин. Сразу же после её достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество действующего вещества, что всасывается, находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не меняются. При условии поддержания рекомендованных интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99,7% и проистекает преимущественно с альбумином (99,4%). Мнимый объём распределения составляет 0,12 - 0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 час позднее, чем в плазме крови. Мнимый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 час. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и её значение остаётся высоким в течение 12 час.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном с помощью однократного и многоразового метоксилирования, которое приводит к образованию несколько фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′, 5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, но значительно в меньшей мере, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также недлительный и составляет 1-3 час. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак имеет длиннее период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивный.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизменённом виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путём глубокой инъекции в ягодичный участок. Можно применять инъекции не более 2 дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью Биорана в таблетках.

При проведении внутримышечной инъекции, чтобы избежать повреждения нервов или остальных тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться таких правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодицы. Доза, как правило составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в день. В тяжёлых случаях (например, при коликах), как исключение, могут быть проведенные 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (другая инъекция должна проводиться в противоположный ягодичный участок). Как альтернатива, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приёмом остальных лекарственных форм Биорана (таблетки), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесями крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях афтозный стоматит, глоссит, смены со стороны пищевода, возникновения диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнике, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: иногда головная боль, головокружение, выраженное головокружение; редко сонливость; в отдельных случаях нарушение чувствительности, включая парестезии, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздраженность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях нарушение зрения (помутнения зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда кожное высыпание; редко крапивница; в отдельных случаях высыпание в виде пузыри, экзема.

Со стороны почек: редко отёки; в отдельных случаях острая почечная недостаточность, смены осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.

Со стороны печени: иногда повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко -гепатит, которая сопровождается или не сопровождается желтухой; в отдельных случаях молниеносный гепатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отёки.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Язва желудка или кишечника; повышенная чувствительность к диклофенаку или остальным ингредиентам препарата, в том числе к метасульфату натрия; пациенты, у которых в ответ на приём ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных средств возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит; детский возраст до 18 лет; беременность.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Типовой клинической картины, характерной для передозировки Биораном, не существует.

Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании Биорана необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для людей пожилого возраста, которые ослаблены или имеют низкую массу тела; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Особенной осторожности следует придерживаться при внутримышечном введении Биорана больным бронхиальной астмой (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьёзных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

При беременности и кормлении

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетение дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения про развитие судорог у больных, которые получали одновременно производные хинолона и НПВП.

Фармацевтическая несовместимость. Как правило, не следует смешивать раствор Биорана, что содержится в ампулах, с растворами остальных лекарственных средств для инъекций.

Содержать в сухом, тёмном, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 °С. Не замораживать.

3 года.

Раствор для инъекций 25 мг/мл 75 мг/3 мл N5 (ампулы).

По рецепту.

Rusan Pharma Ltd, Индия.