Diklofenak-Akos sintezi gel d/Outer. taxminan 5% 30 g (Tuba)

На 100 г:

Действующее вещество: диклофенак натрия - 5,0 г.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт 96%), пропиленгликоль, гидроксиэтилцеллюлоза (гиэтеллоза, натросол), лаванды масло, вода очищенная.

Однородный, бесцветный или с желтоватым оттенком, прозрачный гель со специфическим запахом. Допускается наличие опалесценции и пузырьков воздуха.

Гель для наружного применения, 5%.

НПВП. Диклофенак. Код АТХ: M02AA15.

Фармакодинамика

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Благодаря своей водно-спиртовой основе Диклофенак-АКОС оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения 2,5 г диклофенака на участок кожи площадью 500 см², абсорбция составляет около 6% от нанесенной дозы диклофенака по сравнению с таблетками диклофенака.

Распределение

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4%).

Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани.

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч.

Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

• Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;
• боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата; склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отек Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; беременность в сроке более 20 недель; грудное вскармливание; детский возраст (до 12 лет); нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность в сроке до 20-й недели.

Наружно.

Только для нанесения на кожу.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха и достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см²). Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Не следует принимать душ или ванну до полного высыхания препарата.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу для исключения альтернативной причины боли.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Очень редко: пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд.

Редко: буллезный дерматит.

Очень редко: реакции фотосенсибилизации.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна. Однако, при случайном приеме внутрь 50 г геля, эквивалентного 2,5 г диклофенака натрия, возможно развитие системных побочных реакций.

При случайном проглатывании, приводящем к значительным системным побочным реакциям, следует использовать общие терапевтические меры, обычно применяемые при отравлении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Не рекомендуется применение препарата с другими НПВП.

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Диклофенак-АКОС следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки, не глотать.

После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок.

В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.

Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение.

Следует учитывать возможность возникновения системных побочных реакций (связанных с использованием системных форм диклофенака) если диклофенак для наружного использования используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.

Беременность и лактация

Беременность

В связи с отсутствием данных по применению препарата Диклофенак-АКОС у беременных, не следует применять препарат при беременности.

Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли диклофенак в грудное молоко после наружного применения, поэтому препарат Диклофенак-АКОС не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Если применение препарата необходимо, то его не следует наносить на область молочных желез, на обширные участки поверхности тела или применять в течение длительного времени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

По 30 г, 50 г, 100 г в тубы алюминиевые с навинченными полимерными бушонами.

Каждую тубу с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

При температуре от 15 до 25 °С.

Замораживание не допускается.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта

СИНТЕЗ ПАО Россия

СИНТЕЗ ПАО Россия