Innofenak in'ektsiya uchun eritma 75 mg/ml, 1 ml №5 (ampulalar)

Tarkib

1 ml tarkibida:

faol modda: diklofenak natriy 75 mg;

yordamchi moddalar: benzil spirti, natriy metabisulfit, gidrogenlangan polioksil kanakunjut moyi, natriy edetat.

Dori shakli

Eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita. ATX kodi: M01AB05.

Farmakologik xususiyatlari

Diklofenak yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sirga ega. Siklooksigenaza 1 va 2 ni tanlamasdan so‘ndirib, araxidon kislota metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Revmatik kasalliklarda diklofenakning yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi ta’siri og‘riqning yaqqolligini, ertalabki karaxtlikni, bo‘g‘imlarning shishini sezilarli darajada kamaytirishga yordam beradi, bu esa bo‘g‘imning funksional holatini yaxshilaydi. Jarohatlarda, operatsiyadan keyingi davrda diklofenak og‘riq va yallig‘lanish shishini kamaytiradi.

Preparat o‘rtacha ifodalangan va og‘ir og‘riq sindromida kuchli analgetik ta’sir ko‘rsatishi aniqlangan. Masalan, jarohat yoki jarrohlik aralashuvi natijasida kelib chiqqan yallig‘lanish mavjud bo‘lganda, preparat spontan og‘riqni ham, harakat paytidagi og‘riqni ham tezda bartaraf etadi, shuningdek, to‘qimalarning yallig‘lanishli shishini va jarrohlik jarohati sohasidagi shishni kamaytiradi.

Farmakokinetika

75 mg dozada mushak orasiga qo‘llanganda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 15-30 daqiqa, maksimal konsentratsiya qiymati - 1,9 - 4,8 (o‘rtacha 2,7) mkg/ml. Yuborilgandan 3 soat o‘tgach, plazmadagi konsentratsiya maksimal darajadan o‘rtacha 10% ni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanish - 99% dan ortiq (ko‘p qismi albuminlar bilan bog‘lanadi).

Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, bu yerda maksimal konsentratsiyalar plazmaning eng yuqori qiymatlariga erishgandan so‘ng 2 soatdan 4 soatgacha o‘lchanadi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilishning yaqqol davri 3 soatdan 6 soatgacha. Plazmaning eng yuqori qiymatlariga erishilgandan ikki soat o‘tgach, faol moddaning konsentratsiyasi sinovial suyuqlikda plazmadagiga qaraganda yuqori bo‘ladi va 12 soatgacha yuqori bo‘lib qoladi.

Metabolizm ko‘p yoki bir marta gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalanish natijasida sodir bo‘ladi. Preparat metabolizmida R450 CYP2C9 ferment tizimi ishtirok etadi. Metabolitlarning farmakologik faolligi diklofenakka nisbatan past.

Tizimli klirens 350 ml/min, taqsimlanish hajmi 550 ml/kg ni tashkil etadi. Yuborilgan dozaning 65% buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi; 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi, dozaning qolgan qismi o‘t bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam) metabolitlarning o‘t bilan chiqarilishi ortadi, bunda ularning qondagi konsentratsiyasi oshishi kuzatilmaydi.

Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi.

Diklofenak ko‘krak sutiga o‘tadi.

Ko‘rsatmalar

Turli kelib chiqishga ega, o‘rtacha intensivlikdagi og‘riqlarni qisqa muddatli davolash uchun:

tayanch-harakat tizimi kasalliklari (revmatoid artrit, psoriatik, ankilozlovchi spondiloartrit; podagra artriti, yumshoq to‘qimalarning revmatik shikastlanishi;

periferik bo‘g‘imlar va umurtqa pog‘onasi osteoartrozi (shu jumladan radikulyar sindrom bilan).

Preparat simptomatik davolash, qo‘llash paytida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan bo‘lib, kasallikning rivojlanishiga ta’sir ko‘rsatmaydi:

lyumbago, ishias, nevralgiya;

algodismenoreya, kichik tos a’zolarining yallig‘lanish jarayonlari, shu jumladan adneksit;

yallig‘lanish bilan kechadigan jarohatdan keyingi og‘riq sindromi;

operatsiyadan keyingi og‘riq;

buyrak yoki jigar sanchig‘i.

Vena ichiga infuziya: statsionar sharoitda operatsiyadan keyingi og‘riqni davolash yoki oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Innofenak 1 ml da faol moddaning yuqori konsentratsiyasiga ega bo‘lgan noyob preparatdir. Dozalar individual tanlanishi va imkon qadar qisqa muddatlarda qo‘llanilishi kerak. Maksimal sutkalik dozasi 150 mg (2 ampula). Innofenak preparatini ketma-ket 2 kundan ortiq inyeksiya qilish mumkin emas.

Mushak ichiga yuborish

Kattalar uchun odatdagi kunlik doza 75 mg, mushak ichiga (delta yoki dumba mushagiga, yuqori tashqi kvadrantga). Takroriy inyeksiya boshqa joyga qilinadi.

Vena ichiga quyish

Bolyusli inyeksiya ko‘rinishida: operatsiyadan keyingi o‘rtacha va og‘ir og‘riqlarda 75 mg bolyus ko‘rinishida vena ichiga 30-60 soniya davomida yuborilishi kerak. Zarur bo‘lsa, yuborish 4-6 soatdan keyin takrorlanadi. Doza 24 soat davomida 150 mg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga infuziya ko‘rinishida: 75 mg ni hozirgina ochilgan idishdan olingan 100-500 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun natriy bikarbonat eritmasi bilan buferlangan 5% li glyukoza eritmasida (0,5 ml 8,4% li eritma yoki 1 ml 4,2% li yoki boshqa konsentratsiyadagi tegishli hajmda) suyultirish kerak; bu eritmaga bir ampula Innofenak preparati tarkibini qo‘shish kerak. Faqat shaffof eritmalardan foydalanish mumkin. Agar eritmada kristallar yoki cho‘kma aniqlansa, uni infuziya uchun qo‘llash mumkin emas.

Operatsiyadan keyingi o‘rtacha va og‘ir og‘riqni davolash uchun 75 mg ni 30-120 daqiqa davomida uzluksiz yuborish kerak va zarurat tug‘ilganda 4-6 soatdan keyin takrorlanadi.

Operatsiyadan keyingi og‘riqni oldini olish uchun jarrohlik amaliyotidan 15 daqiqa-1 soat o‘tgach, 25-50 mg yuklama dozasini kiritish kerak, shundan so‘ng kunlik maksimal doza 150 mg ga yetgunga qadar taxminan 5 mg/soat uzluksiz infuziyani qo‘llash kerak.

Qariyalar: eng kam tavsiya etilgan dozalardan foydalanadilar.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani qisqa kurs bilan qo‘llash lozim.

Jiddiy nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Oshqozon-ichak trakti: epigastral og‘riq, boshqa oshqozon-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya), oshqozon-ichakdan qon ketishi, qorinda og‘riq, oshqozon-ichak traktida yaralar hosil bo‘lishi, aftoz stomatit, glossit, qizilo‘ngach shikastlanishi, ichakning pastki qismidagi buzilishlar (nospetsifik gemorragik kolit yoki yarali kolit yoki Kron proktokoliti, yo‘g‘on ichak shikastlanishi va strikturalar hosil bo‘lishi), pankreatit, qabziyat.

Markaziy asab tizimi: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, charchoq, paresteziya, muvozanatning buzilishi, migren, nutqning buzilishi, idrokning buzilishi, xotiraning buzilishi, dezoriyentatsiya, uyqusizlik, jizzakilik, talvasalar, depressiya, tremor, psixotik reaksiyalar yoki aseptik meningit.

Umumiy buzilishlar: ko‘krak qafasidagi og‘riq, lohaslik, talvasalar, qon quyilishlar, issiqlik hissi.

Suyak-mushak va biriktiruvchi to‘qima: jag‘ og‘rig‘i, bo‘g‘imlar qotib qolishi, mialgiya, bel og‘rig‘i, bo‘yin og‘rig‘i, mushak tortishishi.

Maxsus sezgilar: qovoqlarning shishishi, qovoqlarning qichishishi, ko‘zning ko‘p yoshlanishi yoki og‘rishi, ko‘rishning buzilishi (ko‘rishning xiralashishi, diplopiya), eshitishning buzilishi, quloqlarda shovqin, ta’m bilishning buzilishi.

Teri: toshma, eshakem, qichishish, terlash, ekzema, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, eritrodermiya.

Buyraklar: shish, buyrak og‘rig‘i, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, siydik ajralishining buzilishi, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom yoki papillyar nekroz.

Jigar: zardobda aminotransferaza fermentlarining ko‘payishi, jigar funksiyasining buzilishi, jumladan gepatit (ayrim hollarda yashin tezligida).

Qon: neytrofiliya, trombotsitopeniya, leykopeniya, agranulotsitoz, gemolitik anemiya yoki aplastik anemiya.

Yuqori sezuvchanlik: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (masalan, bronxospazm, anafilaktik tizimli reaksiyalar, shu jumladan gipotenziya), astma, nafas olishning buzilishi, nafas qisilishi, rinoreya, vaskulit va turli xil teri kasalliklari, shu jumladan turli xil toshmalar, qichishish, eshakem, purpura, angioedema va kamroq hollarda eksfoliativ va bullyoz dermatozlar (shu jumladan epidermal nekroliz va ko‘p shaklli eritema).

Yurak-qon tomir tizimi: qon ketishi, flebit, gipotoniya, bradikardiya, yurak urishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq, gipertoniya, dimlangan yurak yetishmovchiligi va miokard infarkti yoki insult.

Laboratoriya tekshiruvlari: kreatinfosfokinazaning oshishi, ketonuriya, gematuriya yoki

siydikda bilirubin mavjudligi.

Mushak orasiga inyeksiyaga mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq va zichlashish, abssesslar va mahalliy nekroz.

Vena ichiga inyeksiyaga mahalliy reaksiyalar: tromboflebit, inyeksiya joyida noqulaylik yoki issiqlik hissi, inyeksiya joyining shikastlanishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa YAQNDV yoki yordamchi komponentlarga);

oshqozon-ichak yo‘lining eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish bosqichida), oshqozon-ichak yo‘lidan qon ketishi;

ichakning yallig‘lanish kasalliklari (nospetsifik yarali kolit, Kron kasalligi);

yaqqol jigar yetishmovchiligi;

o‘tkir davrdagi jigar kasalliklari;

yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam);

yurak yetishmovchiligi;

giperkaliyemiya;

atsetilsalitsil kislotasini to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan ko‘tara olmaslik sindromi (atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa YAQNDV qabul qilinganda yuzaga keladigan rinosinusit, eshakemi, burun shilliq qavati poliplari, bronxial astma);

qon hosil bo‘lishining buzilishi;

gemostazning buzilishi (shu jumladan gemofiliya);

homiladorlik;

laktatsiya davri;

bolalik yoshi (18 yoshgacha);

aorta-koronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi davr.

Ehtiyotkorlik bilan: yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, dimlangan yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, aylanib yuruvchi qon hajmining sezilarli darajada pasayishi (shu jumladan katta jarrohlik amaliyotidan keyin), shish sindromi, periferik arteriya kasalliklari, dislipidemiya, qandli diabet, kamqonlik, bronxial astma, buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 60 ml/daqiqadan kam), alkogolizm, oshqozon-ichak traktining zo‘rayishdan tashqari eroziv-yarali kasalliklari, anamnezda jigar kasalligi, divertikulit, keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlaridan keyingi holat, indutsirlangan porfiriya, keksa yosh, chekish, og‘ir somatik kasalliklar, biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni uzoq vaqt qo‘llash, glyukokortikosteroidlar, antikoagulyantlar, antiagregantlar, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qabul qilish, giperlipidemiya, Helicobacter pylori infeksiyasining mavjudligi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qusish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, hansirash, hushning xiralashishi, bolalarda - mioklonik talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, qon ketishi, jigar va buyrak faoliyatining buzilishi.

Davolash: simptomatik terapiya, kuchaytirilgan diurez.

Gemodializning samarasi kam.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparatni qabul qilayotgan bemorlar yuqori diqqat va tez ruhiy hamda harakat reaksiyalarini talab qiladigan faoliyat turlaridan, spirtli ichimliklarni iste’mol qilishdan tiyilishlari kerak.

Jigar porfiriyasi bilan og‘rigan bemorlarga preparatni buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki preparat porfiriya xurujlarini keltirib chiqarishi mumkin.

Prostaglandinlar buyrak qon aylanishini saqlashda muhim rol o‘ynagani sababli, yurak yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarni, keksa yoshdagi bemorlarni, diuretik dorilar qabul qilayotgan bemorlarni, shuningdek, har qanday etiologiyali aylanib yuruvchi plazma hajmining sezilarli darajada kamayishi bo‘lgan bemorlarni, masalan, katta jarrohlik aralashuvlaridan oldingi va keyingi davrda preparat bilan davolashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi. Bunday hollarda preparatni qo‘llash vaqtida ehtiyot chorasi sifatida buyrak faoliyatini muntazam nazorat qilib turish tavsiya etiladi.

Preparat to‘xtatilgandan keyin buyrak funksiyasi odatda dastlabki darajagacha tiklanadi.

Preparatni yuqorida ko‘rsatilgan barcha ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llash odatda bir necha kun bilan cheklanadi. Biroq, agar qo‘llash bo‘yicha tavsiyalarga qaramay, preparat uzoq vaqt davomida qo‘llanilsa, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini uzoq vaqt qo‘llashdagi kabi periferik qon tarkibini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Preparat boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi trombotsitlar agregatsiyasini vaqtincha ingibirlashi mumkin. Shuning uchun gemostaz buzilishlari bo‘lgan bemorlarda sinchkovlik bilan tegishli laboratoriya nazorati zarur.

Umumiy qabul qilingan yondashuvlardan kelib chiqib, preparatni keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash zarur. Bu, ayniqsa, zaiflashgan yoki tana vazni kam bo‘lgan keksa odamlarga taalluqli bo‘lib, ularga preparatni minimal samarali dozada buyurish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha.

Avtotransportni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Kuzatilmagan.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Digoksin, metotreksat, litiy va siklosporin preparatlarining plazma konsentratsiyasini oshiradi.

Diuretiklar ta’sirini kamaytiradi, kaliy saqlovchi diuretiklar fonida giperkaliyemiya xavfi kuchayadi; antikoagulyantlar, trombolitik vositalar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida qon ketish xavfi (ko‘pincha oshqozon-ichak traktidan) kuchayadi.

Gipotenziv va uxlatuvchi dorilarning ta’sirini kamaytiradi.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar va glyukokortikosteroid vositalarning nojo‘ya ta’sirlari (oshqozon-ichak traktidan qon ketishi), metotreksatning toksikligi va siklosporinning nefrotoksikligi ehtimolini oshiradi.

Atsetilsalitsil kislotasi qonda diklofenak konsentratsiyasini kamaytiradi. Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llash diklofenakning nefrotoksik ta’siri rivojlanish xavfini oshiradi.

Antikoagulyantlar. Klinik tadqiqotlarda preparatning antikoagulyantlar ta’siri aniqlanmagan bo‘lsa-da, diklofenak va ushbu preparatlarni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda qon ketish xavfi oshganligi haqida xabarlar mavjud. Shuning uchun, dori vositalarining bunday kombinatsiyasi holatida bemorlarni sinchkovlik bilan va muntazam kuzatish tavsiya etiladi.

Diabetga qarshi preparatlar. Klinik tadqiqotlarda preparat diabetga qarshi oral vositalar bilan birga qo‘llanilishi mumkinligi va ularning terapevtik ta’sirini o‘zgartirmasligi aniqlangan. Biroq, gipoglikemiya va giperglikemiya rivojlanishi to‘g‘risida ayrim ma’lumotlar ma’lum bo‘lib, bu preparatni qo‘llash paytida qand miqdorini pasaytiruvchi dori vositalarining dozasini o‘zgartirishga majbur qildi.

Sefamadol, sefoperazon, sefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipoprotrombinemiya rivojlanish chastotasini oshiradi.

Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta’sirini oshiradi, bu esa nefrotoksiklikni oshiradi.

Etanol, kolxitsin, kortikotropin, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari va dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda buyurish oshqozon-ichak traktida qon ketish xavfini oshiradi.

Diklofenak fotosensibilizatsiyani chaqiruvchi dorilarning ta’sirini kuchaytiradi.

Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar diklofenakning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va shu bilan uning zaharliligini oshiradi.

Xinolon guruhidagi antibakterial dori vositalari tutqanoq rivojlanish xavfini oshiradi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Inyeksiya uchun eritma 75 mg/ml 1 ml N5 (ampulalar).

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

3 yil. Preparatni yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Scott-Edil Pharmacia Limited, Hindiston.