Djoyklav-1000 tabletkalari 875 mg / 125 mg №6 (1 blister)

Tarkib

1 tabletka 625 mg plyonkali qobiq bilan qoplangan bo‘lib, quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: amoksitsillin (amoksitsillin trigidrat ko‘rinishida) - 500,0 mg, klavulan kislotasi (kaliy klavulanat ko‘rinishida) - 125,0 mg;

1000 mg plyonka bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: amoksitsillin (amoksitsillin trigidrat ko‘rinishida) - 875,0 mg, klavulan kislotasi (kaliy klavulanat ko‘rinishida) - 125,0 mg;

yordamchi moddalar: natriy krosskarmelloza, magniy stearat, natriy kraxmal glikolat, kolloid kremniy dioksidi, tozalangan talk, titan dioksidi, gidroksipropilmetil sellyuloza, etil sellyuloza, dietilftalat, izopropil spirti, mikrokristall sellyuloza (RN-112), krossovidon, dixlorometan, gipromelloza, polietilen glikol.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Beta-laktam antibiotiklar - penitsillinlar.

Farmakologik xususiyatlari

Amoksitsillin (yarim sintetik penitsillinlar guruhidagi antibiotik) va klavulan kislotasining (β-laktamaza ingibitori) kombinatsiyalangan antibakterial preparati. Mikrobiologik xususiyatlari batafsil o‘rganilgan. Amoksitsillin - yarim sintetik penitsillinlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan antibakterial, bakteritsid, kislotaga chidamli vosita. Transpeptidazani ingibirlaydi, bo‘linish va o‘sish davrida peptidoglikan (hujayra devorining tayanch oqsili) sintezini buzadi, mikroorganizmlar lizisini chaqiradi. Klavulan kislotasi Streptomyces clavuligerus fermentatsiyasi mahsuloti bo‘lib, bir vaqtning o‘zida yuborilgan amoksitsillinga qaraganda β-laktamazalarga nisbatan yuqori moyillikka ega. Ular bilan barqaror inaktivlangan kompleks hosil qilib, amoksitsillinning fermentativ parchalanishini oldini oladi va uning antibakterial ta’sirini kafolatli namoyon qilish imkoniyatini ta’minlaydi. Shuningdek, tuzilishi jihatidan β-laktam antibiotiklariga o‘xshash bo‘lgan klavulan kislotasi kuchsiz xususiy antibakterial faollikka ega.

Klavulan kislotasi Richmond-Sykes-Mathew tasnifi bo‘yicha II, III, IV, V turdagi β-laktamazalarni ingibirlaydi. Bunday fermentlar Staphylococcus spp., Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. kabi grammusbat va grammanfiy, shu jumladan anaerob mikroorganizmlarni ishlab chiqarishi mumkin. Klavulan kislotasi Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinobacter spp. Preparatning bakteritsid ta’siri keng doiradagi grammusbat va grammanfiy, aerob va anaerob qo‘zg‘atuvchilarni, shu jumladan, ularning β-laktamazalar ishlab chiqarishi tufayli β-laktam antibiotiklariga (ampitsillin va amoksitsillin) chidamliligi shakllangan shtammlarini ham qamrab oladi. Gram-musbat: Streptococcus Group A,B,C,G (Streptococcus pneumoniae, viridans, milleri, faecalis, pyogenes, anthracis, agalactiae, bovis); Staphylococcus aureus, epidermidis (penitsillinga sezgir va penitsillinga chidamli, metitsillinga chidamli MRSA, MRSE shtammlaridan tashqari); Enterococcus faecalis, faecium; Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroides; Gram-manfiy: Aeromonas spp.; Bordetella pertussis; Brucella spp.; Campylobacter jejuni, coli; Citrobacter spp. (o‘rtacha sezgir); Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., K. pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella spp. (o‘rtacha sezgir); Neisseria gonorrhoeae, meningitidis; Pasteurela multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica (o‘rtacha sezgir); Branhamella catarrhalis. Anaeroblar: Actinomyces Israelia; Bacteroides spp. (jumladan, B. fragilis); Prevotella melaninogenica; Clostridium spp. (Cl. difficile dan tashqari); Peptostreptococcus spp.; Eikenella corrodens; Fusobacterium spp.; Propionibacterium spp.; Peptococcus spp. Boshqalar: Mycobacterium tuberculosis, fortuitum, bovis, kanasaii - o‘rtacha sezgir, (Mycobacterium chelovii - chidamli); Treponema pallidum; Nocardiae spp., Leptospira spp. Quyidagi mikroorganizmlar chidamli yoki qisman chidamli: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus rettgeri, morganii, Providencia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Rickettsia spp.

Farmakokinetika

Amoksitsillin va klavulan kislotasi fiziologik pH darajasida suvda to‘liq eriydi. Preparat ichga qabul qilingandan so‘ng ikkala komponent ham tez va yaxshi so‘riladi. Ovqatdan oldin qabul qilinsa, ularning so‘rilishi yaxshilanadi. Ichga qabul qilinganda amoksitsillin va klavulan kislotasining biosinguvchanligi taxminan 70% ga yetadi. Ikkala komponentning plazmadagi konsentratsiya profillari o‘xshash bo‘lib, har bir modda uchun eng yuqori konsentratsiyaga (Tmax) erishish vaqti taxminan bir soatni tashkil etadi.

Sog‘lom ko‘ngillilar guruhlari kombinatsiyalangan preparatni 500 mg/125 mg tabletka shaklida kuniga ikki marta nahorga qabul qilganlarida, zardobdagi maksimal konsentratsiyalar (Cmax) amoksitsillin uchun 7,19±2,26 mkg/ml va klavulan kislotasi uchun 2,40±0,83 mkg/ml ni tashkil etdi. Qon zardobida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) amoksitsillin uchun 1,5 soatni (1,0-2,5 diapazon) va klavulan kislotasi uchun 1,5 soatni (1,0-2,0 diapazon) tashkil etdi. T1/2 ko‘rsatkichining o‘rtacha qiymatlari amoksitsillin uchun 1,15±0,20 soatni va klavulan kislotasi uchun 0,98±0,12 soatni tashkil etdi. Kombinatsiyalangan preparatni ichga qabul qilishda erishiladigan amoksitsillin va klavulan kislotasining zardobdagi konsentratsiyalari amoksitsillin yoki klavulan kislotasining ekvivalent dozalarini alohida-alohida ichga qabul qilish natijasida olinadigan konsentratsiyalarga o‘xshashdir. Plazmada klavulan kislotasining umumiy miqdorining 25% ga yaqini va amoksitsillinning umumiy miqdorining 18% i oqsillar bilan bog‘langan holatda bo‘ladi.

Taqsimlanishning ko‘rinadigan hajmi amoksitsillin uchun taxminan 0,3-0,4 l/kg va klavulan kislotasi uchun taxminan 0,2 l/kg ni tashkil etadi. Amoksitsillin va klavulan kislotasi vena ichiga yuborilgandan so‘ng o‘t pufagi, qorin devori to‘qimalari, teri, yog‘ to‘qimasi, mushak to‘qimasi, sinovial va peritoneal suyuqliklar, o‘t va yiringda aniqlanadi. Amoksitsillin orqa miya suyuqligiga juda oz darajada o‘tadi. Amoksitsillin ko‘pchilik penitsillinlar singari ko‘krak sutiga tushadi. Klavulan kislotasining iz miqdori ko‘krak sutida ham aniqlanadi. Amoksitsillin ham, klavulan kislotasi ham yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Amoksitsillin qisman siydik bilan faol bo‘lmagan penitsill kislotasi shaklida, boshlang‘ich dozaning 10-25% dan ko‘p bo‘lmagan hajmda chiqariladi. Klavulan kislotasi odam organizmida jadal metabolizmga uchraydi, siydik va najas bilan, shuningdek, karbonat angidrid shaklida nafas bilan chiqariladi. Amoksitsillinning asosiy chiqarilish yo‘li buyraklar bo‘lsa, klavulan kislotasi organizmdan buyrak va buyrakdan tashqari mexanizmlar yordamida chiqariladi. Amoksitsillin/klavulan kislotasi kombinatsiyasi sog‘lom odamlarda o‘rtacha yarim chiqarilish davri taxminan bir soat va o‘rtacha umumiy klirensi taxminan 25 l/soat bo‘lishi bilan tavsiflanadi. Taxminan 60-70% amoksitsillin va taxminan 40-65% klavulan kislotasi o‘zgarmagan holda amoksitsillin/klavulan kislotasi 250 mg/125 mg yoki 500 mg/125 mg tabletkalarini bir marta qabul qilgandan so‘ng dastlabki 6 soat ichida siydik bilan chiqariladi. Siydik bilan chiqarilish darajasi 24 soat ichida amoksitsillin uchun 50-85% va klavulan kislotasi uchun 27-60% ni tashkil etadi. Klavulan kislotasining maksimal miqdori preparat qabul qilingandan keyingi dastlabki ikki soatda chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksion-yallig‘lanish kasalliklarini davolash: nafas yo‘llari va LOR-a’zolarining yuqori qismlari infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir va surunkali sinusit, o‘tkir va surunkali o‘rta otit, halqum orti abssessi, tonzillit, faringit); nafas yo‘llarining pastki qismlari infeksiyalari (shu jumladan bakterial superinfeksiyali o‘tkir bronxit, surunkali bronxit, pnevmoniya); siydik yo‘llari infeksiyalari; ginekologik infeksiyalar; teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari, shu jumladan odam va hayvonlar chaqishi; suyak va biriktiruvchi to‘qima infeksiyalari; o‘t yo‘llari infeksiyalari (xoletsistit, xolangit). Jinsiy yo‘l bilan yuqadigan kasalliklar (shankroid, so‘zak).

Grammusbat, grammanfiy va anaerob mikroorganizmlar keltirib chiqargan aralash infeksiyalarni davolash: peritonit, qorin bo‘shlig‘i a’zolaridagi operatsiyalardan keyingi asoratlar, qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari, aspiratsion pnevmoniya, sut bezi abssessi. Operatsiyadan oldingi xirurgik profilaktika: abdominal, kolorektal, ginekologik, urologik, yuz-jag‘ jarrohligi, bosh va bo‘yin sohasidagi operatsiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Davolashning davomiyligi davolanishga bo‘lgan javob bilan belgilanadi. Ba’zi infeksiyalar (masalan, osteomiyelit) uzoqroq davolanishni talab qiladi. Davolash davomiyligi qayta ko‘rib chiqilmasdan 14 kundan oshmasligi kerak.

Tana vazni 40 kg dan ortiq bo‘lgan kattalar va bolalar

Bir tabletkadan kuniga ikki mahal.

Tana vazni 40 kg dan kam bo‘lgan bolalar

Doza 20 mg/5 mg/kg/sutkadan 60 mg/15 mg/kg/sutkagacha bo‘lib, uch qabulga bo‘linadi.

Bolalarni davolash uchun preparat tabletka, suspenziya ko‘rinishida qo‘llaniladi. Olti yoshgacha bo‘lgan bolalarni davolash uchun suspenziyadan foydalangan ma’qul. Ikki yoshgacha bo‘lgan bolalarni davolash uchun 40 mg/10 mg/kg/sutkadan yuqori dozalarda faol komponentlar nisbati 4:1 bo‘lgan preparatning dori shakllarini qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar mavjud emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlari aksariyat hollarda kuchsiz ifodalangan va o‘tkinchi bo‘ladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya bo‘lishi mumkin; kamdan-kam hollarda - jigar fermentlari (ALT, AST) faolligining vaqtinchalik oshishi, jigar faoliyatining buzilishi; kamdan-kam hollarda - xolestatik sariqlik, gepatit, psevdomembranoz kolit.

Markaziy asab tizimi (MAT) tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; juda kamdan-kam hollarda - tutqanoqlar (buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparatni yuqori dozalarda qabul qilganda namoyon bo‘lishi mumkin).

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - qaytar leykopeniya (shu jumladan neytropeniya), trombotsitopeniya; juda kam hollarda - gemolitik kamqonlik, protrombin vaqtining qaytar oshishi (antikoagulyantlar bilan birgalikda qo‘llanilganda).

Siydik ajratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - interstitsial nefrit, kristalluriya.

Allergik reaksiyalar: eritematoz toshma, qichishish, eshakemi; kamdan-kam hollarda - ko‘p shaklli ekssudativ eritema, angionevrotik shish, anafilaktik shok; kamdan-kam hollarda - eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulez.

Boshqalar: kamdan kam hollarda - superinfeksiya rivojlanishi (shu jumladan kandidoz).

Qarshi ko‘rsatmalar

Amoksitsillin yoki klavulan kislotasiga yuqori sezuvchanlik; β-laktam antibiotiklariga (shu jumladan penitsillinlar guruhi, sefalosporinlar guruhi) yuqori sezuvchanlik; anamnezda amoksitsillin/klavulan kislotasini qabul qilish natijasida kelib chiqqan xolestatik sariqlik yoki jigar funksiyasining buzilishi; 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (tana vazni <40 kg);

Preparat sefalosporin qatoridagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanligi ma’lum bo‘lgan, anamnezida psevdomembranoz kolit bo‘lgan, jigar yetishmovchiligi, buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: qorin og‘rig‘i, diareya, qusish; shuningdek, bezovta qo‘zg‘alish, uyqusizlik, bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - talvasalar.

Davolash: preparat yaqinda qabul qilingan bo‘lsa (4 soatdan kam), oshqozonni yuvish va preparat so‘rilishini kamaytirish uchun faollashtirilgan ko‘mir buyurish kerak; bemor shifokor nazoratida bo‘lishi kerak, zarurat tug‘ilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Gemodializ samarali.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash kursida qon yaratish organlari, jigar va buyraklar faoliyatini nazorat qilish kerak. Buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibini adekvat tuzatish yoki dozalashlar orasidagi intervallarni uzaytirish talab etiladi. Me’da-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish maqsadida preparatni ovqatlanish vaqtida qabul qilish lozim. Preparat yuqori dozalarda qo‘llanganda, Benedikt reaktivi yoki Felling eritmasidan foydalanilganda siydikdagi glyukoza darajasini aniqlashda soxta musbat reaksiya kuzatilishi mumkin (glyukozooksidaza bilan fermentativ reaksiyalarni qo‘llash tavsiya etiladi).Ampitsillin qabul qilgan infeksion mononukleoz va limfoleykoz bilan og‘rigan bemorlarning ko‘pchiligida eritematoz toshmalar paydo bo‘lganligi sababli, bunday bemorlarga ampitsillin guruhidagi antibiotiklarni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lsa, preparatni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin. Amoksitsillin va klavulan kislotasi oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi. Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmang.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antatsidlar, glyukozamin, surgi vositalari, aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda so‘rilishi sekinlashadi, askorbin kislotasi bilan esa ortadi. Diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi boshqa dori vositalari amoksitsillin konsentratsiyasini oshiradi (klavulan kislotasi asosan koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi). Preparat va bilvosita antikoagulyantlar bir vaqtda qo‘llanganda protrombin vaqtining ortishi kuzatiladi. Shuning uchun bu kombinatsiya ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Preparat bir vaqtda qo‘llanganda metotreksatning zaharliligini kuchaytiradi. Preparat allopurinol bilan bir vaqtda qo‘llanganda ekzantema rivojlanish xavfi ortadi. Amoksitsillinning rifampitsin bilan kombinatsiyasi antagonist sifatida ta’sir qiladi (antibakterial ta’sirning o‘zaro susayishi kuzatiladi). Preparat samaradorligini pasaytirishi mumkinligi sababli bakteriostatik antibiotiklar (makrolidlar, tetratsiklinlar), sulfanilamidlar, peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Disulfiram bilan bir vaqtda buyurishdan saqlanish kerak.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan quruq va qorong‘i joyda saqlanadi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Chiqarish shakli

Joyklav-625 uchun: Qattiq alyuminiy/yumshoq alyuminiy folga blisterlarida 10 tadan tabletka. Karton qutida bittadan blister, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Joyklav-1000 uchun: Qattiq alyuminiy/yumshoq alyuminiy folga blisterlarida 6 tadan tabletka. Karton qutida bittadan blister, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Ishlab chiqaruvchi

Unosource Pharma LTD., Hindiston, ishlab chiqarilgan: Malik Lifesciencses Pvt. Ltd.