Dorepam plyonka bilan qoplangan planshetlar 10 mg №28 (2 blister х 14 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: essitalopram 10 mg yoki 20 mg (oksalat shaklida);

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (Avicel PH 102), talk, kremniy dioksidi (Aerosil 200), natriy krosskarmelloza (Ac-Di-Sol), magniy stearati, Opadry Y-1-7000.

Tavsif

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, oq rangli, oval shaklda, bir tomonida chizig‘i bor tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Farmakoterapevtik guruh

Antidepressantlar, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari. ATX kodi: N06AB10.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Essitalopram serotoninni (5-HT) qayta qamrab olishning selektiv ingibitori hisoblanadi. Bir qator retseptorlar, jumladan: serotonin 5-HT1A, 5-HT2 retseptorlari, dofamin D1 va D2 retseptorlari, α1-, α2-, β-adrenergik retseptorlar, gistamin H1, muskarin xolinergik, benzodiazepin va opiat retseptorlari bilan bog‘lanish qobiliyatiga ega emas yoki juda zaif.

Katta depressiv epizod

Essitalopram 4 ta qo‘shaloq platsebo-nazoratli qisqa muddatli (8 hafta davomida) tadqiqotlardan 3 tasida samaradorlik ko‘rsatdi.

Ijtimoiy xavotir buzilishi

Essitalopram uchta qisqa muddatli (12 hafta davomida) tadqiqotda va 6 oylik retsidivlarning oldini olish tadqiqotida ijtimoiy xavotir buzilishida samaradorlik ko‘rsatdi.

Dozani tanlash bo‘yicha 24 haftalik tadqiqotda essitalopram 5, 10 va 20 mg dozalarda samaradorlik ko‘rsatdi.

Tarqalgan xavotir buzilishi

Platsebo nazoratidagi 4 ta tadqiqotdan to‘rttasida essitalopram kuniga 10 va 20 mg dozada samaradorlik ko‘rsatdi.

Obsessiv-kompulsiv buzilish (OKB)

Essitalopram 16 haftalik ochiq tadqiqotda va 24 haftalik randomizatsiyalangan qo‘shaloq ko‘r platsebo-nazoratli tadqiqotda kuniga 10 va 20 mg dozalarda qaytalanishning oldini olishda samaradorlik ko‘rsatdi.

Farmakokinetika

So‘rish

Preparat, aytish mumkinki, to‘liq so‘riladi, uning so‘rilishi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Ko‘p marta qo‘llanilgandan so‘ng, maksimal plazma konsentratsiyasiga (Tmax) erishish vaqti o‘rtacha 4 soatni tashkil etadi. Essitalopramning mutlaq biosinguvchanligi, ratsemik sitalopram kabi, taxminan 80% ni tashkil etadi.

Taqsimlash

Peroral qo‘llanilgandan so‘ng taqsimotning ko‘rinma hajmi (Vd,b/F) taxminan 12-26 l/kg ni tashkil etadi. Essitalopram va uning asosiy metabolitlarining qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 80% ni tashkil etadi.

Biotransformatsiya

Essitalopram jigarda demetillangan va dimetillangan metabolitlargacha metabolizmga uchraydi. Ularning ikkalasi ham farmakologik jihatdan faol hisoblanadi. Yoki azot oksidlanish yo‘li bilan N-oksidmetabolitgacha metabolizmga uchrashi mumkin. Asosiy modda va uning metabolitlari qisman glyukuronidlar shaklida ajralib chiqadi. Ko‘p marta qo‘llanilgandan so‘ng, demetil- va didimetilmetabolitlarning o‘rtacha konsentratsiyasi essitalopram konsentratsiyasining mos ravishda 28-31% va 5% dan kamini tashkil etadi. Essitalopramning demetillangan metabolitga biotransformatsiyasi asosan CYP2C19 izofermenti yordamida amalga oshadi. CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ham qisman ishtirok etishi mumkin.

Chiqarish

Ko‘p marta qo‘llanilgandan so‘ng yarim chiqarilish davri (t1⁄2β) taxminan 30 soatni tashkil etadi, og‘iz orqali qo‘llanganda klirens (Cloral) - taxminan 0,6 l/min. Essitalopramning asosiy metabolitlarida yarim chiqarilish davri uzoqroq. Essitalopram va uning asosiy metabolitlari jigar (metabolik yo‘l) va buyraklar orqali chiqariladi, ko‘p qismi metabolitlar ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi.

Chiziqlilik

Essitalopram farmakokinetikasi chiziqli. Muvozanatli konsentratsiyaga taxminan 1 haftadan keyin erishiladi. 50 nmol/l (20-125 nmol/l) o‘rtacha muvozanat konsentratsiyasiga 10 mg sutkalik dozada erishiladi.

Maxsus bemorlar guruhlari bilan bog‘liq qo‘shimcha ma’lumotlar

Geriatrik bemorlar (65 yosh va undan katta)

Keksalarda (65 yoshdan katta) essitalopram yoshroq bemorlarga qaraganda sekinroq chiqariladi. Keksalarda tizimli AUC ko‘rsatkichi yosh sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan 50% ga yuqori.

Jigar yetishmovchiligi

Yengil yoki o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu bo‘yicha A va B sinflar) essitalopramning yarim chiqarilish davri jigar funksiyasi normal bo‘lgan bemorlarga qaraganda taxminan ikki baravar uzoqroq, AUC esa taxminan 60% yuqori bo‘ladi.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ratsemik sitalopramga nisbatan yarim chiqarilish davrining uzayishi va AUC ning biroz oshishi kuzatiladi. Qon plazmasida metabolitlar konsentratsiyasi aniqlanmagan, ammo ehtimol u ham oshishi mumkin.

Ko‘p shakllilik

CYP2C19 izofermenti faolligi pasaygan bemorlarda essitalopramning plazmadagi konsentratsiyasi metabolizmi jadal bo‘lgan bemorlarga qaraganda 2 baravar yuqori. CYP2D6 izofermenti faolligi pasaygan bemorlarda essitalopram ajralishida sezilarli o‘zgarishlar kuzatilmadi.

Ko‘rsatmalar

katta depressiv epizod;

agorafobiya bilan/agorafobiyasiz vahima buzilishi;

ijtimoiy xavotir buzilishi (ijtimoiy fobiya);

tarqalgan xavotirli buzilish;

obsessiv-kompulsiv buzilish (OKB).

Qo‘llash usuli va dozalari

DorepamTM kuniga bir marta, ovqatlanishdan qat’i nazar qabul qilinadi. Preparatni 20 mg dan ortiq sutkalik dozada qo‘llashning xavfsizligi o‘rganilmagan.

Katta depressiv epizod

Kuniga bir marta 10 mg dan buyuriladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza ko‘pi bilan kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Antidepressiv ta’sir odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o‘tgach rivojlanadi. Olingan ta’sirni mustahkamlash uchun depressiya belgilari yo‘qolganidan keyin terapiyani yana kamida 6 oy davom ettirish kerak.

Agorafobiya bilan/agorafobiyasiz vahima buzilishi

Davolashning birinchi haftasi davomida preparatni kuniga 5 mg boshlang‘ich dozada qabul qilish tavsiya etiladi, so‘ngra u kuniga 10 mg gacha oshiriladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza ko‘pi bilan kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal terapevtik samaraga taxminan 3 oydan keyin erishiladi. Davolash bir necha oy davom etadi.

Ijtimoiy xavotir buzilishi (ijtimoiy fobiya)

Kuniga bir marta 10 mg dan buyuriladi. Terapevtik samara odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o‘tgach rivojlanadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza kuniga 5 mg gacha kamaytirilishi yoki ko‘pi bilan kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Ijtimoiy xavotir buzilishi surunkali kasallik bo‘lib, olingan ta’sirni mustahkamlash uchun 12 haftalik davolash kursi tavsiya etiladi.

Agar buzilish kasbiy va ijtimoiy faoliyatga sezilarli ta’sir ko‘rsatsa, dori-darmonlar bilan davolash tavsiya etiladi. Farmakoterapiya davolash strategiyasining bir qismidir.

Tarqalgan xavotir buzilishi

Boshlang‘ich dozasi sutkada bir marta 10 mg ni tashkil etadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza ko‘pi bilan kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin.

Uzoq muddatli davolash kursining samaradorligi (20 mg/sut) klinik tadqiqotlarda kamida 6 oy davomida baholandi. Davolash samaradorligi va dozalash tartibini muntazam ravishda baholab borish lozim.

Obsessiv-kompulsiv buzilish (OKB)

Boshlang‘ich dozasi sutkada bir marta 10 mg ni tashkil etadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza ko‘pi bilan kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin. O‘KB surunkali kasallik bo‘lganligi sababli, simptomlar butunlay yo‘qolishi uchun yetarli bo‘lgan davolash kursi zarur. Davolash samaradorligi va dozalash tartibini muntazam ravishda baholab borish lozim.

Maxsus bemorlar guruhlari bilan bog‘liq qo‘shimcha ma’lumotlar

Buyrak yetishmovchiligi

Yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligida dozalarni korreksiyalash talab etilmaydi. Yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam) bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Jigar yetishmovchiligi

Yengil yoki o‘rta darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda davolashning dastlabki ikki haftasi davomida kuniga 5 mg boshlang‘ich dozada tavsiya etiladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza sutkasiga 10 mg gacha oshirilishi mumkin. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligida dozani ehtiyotkorlik bilan va qat’iy nazorat ostida o‘zgartirish lozim.

Pediatrik bemorlar

DorepamTM 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llanilmaydi.

Geriatrik bemorlar

Boshlang‘ich dozasi 5 mg/sut. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza sutkasiga 10 mg gacha oshirilishi mumkin. DorepamTM dori vositasining ijtimoiy fobiyada samaradorligi keksa yoshdagi bemorlarda o‘rganilmagan.

Sitoxrom CYP2C19 faolligining pasayishi

CYP2C19 izofermenti faolligi sust bo‘lgan bemorlarda davolashning dastlabki ikki haftasi davomida tavsiya etilgan boshlang‘ich doza kuniga 5 mg ni tashkil etadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza sutkasiga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.

Davolashni to‘xtatish

Preparatni to‘satdan to‘xtatishdan saqlanish kerak. DorepamTM bilan davolash to‘xtatilganda, bekor qilish sindromi yuzaga kelmasligi uchun doza kamida 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirilishi kerak. Preparat dozasini kamaytirish yoki to‘xtatish vaqtida qiyin kechadigan alomatlar paydo bo‘lgan taqdirda, avval tayinlangan dozani qo‘llash mumkin. Keyinchalik shifokor dozani kamaytirishni davom ettirishi mumkin, lekin asta-sekin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar asosan davolashning birinchi yoki ikkinchi haftasida paydo bo‘ladi va keyinchalik kamroq intensiv bo‘lib, davolash davom ettirilganda kamroq uchraydi.

Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari bilan o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda va alohida - platsebo nazoratidagi tadqiqotlarda kuzatilgan, shuningdek, essitalopramni qo‘llash bo‘yicha marketingdan keyingi tadqiqotlarda o‘z-o‘zidan qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar quyida keltirilgan. Nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi platsebo nazorati ostida bo‘lmagan klinik tadqiqotlarda olingan.

Nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kamdan-kam (<1/10000); chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholash mumkin emas).

Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan

noma’lum chastota bilan: trombotsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan

kamdan-kam hollarda: anafilaktik reaksiyalar.

Endokrin tizimi tomonidan

noma’lum chastota bilan: ADG sekretsiyasining kamayishi.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish nuqtai nazaridan

tez-tez: ishtahaning pasayishi/oshishi; tana vaznining ortishi;

tez-tez emas: tana vaznining kamayishi;

noma’lum chastota bilan: giponatriyemiya, anoreksiya1.

Ruhiy jihatdan

ko‘pincha: bezovtalik, g‘ayritabiiy tushlar, jinsiy maylning pasayishi, ayollarda anorgazmiya;

tez-tez emas: tishlarni g‘ijirlatish, hayajonlanish, xavotirlanish, asabiylashish, vahima xurujlari, ongning chalkashligi;

kamdan-kam hollarda: tajovuzkorlik, depersonalizatsiya, gallyutsinatsiyalar;

noma’lum chastotali: vasvasa, o‘z joniga qasd qilish fikrlari, o‘z joniga qasd qilish xatti-harakatlari.

Asab tizimi tomonidan

juda tez-tez: bosh og‘rig‘i;

tez-tez: uyqusizlik, uyquchanlik, bosh aylanishi, paresteziyalar, titroq;

tez-tez emas: ta’m bilishning buzilishi, uyquning buzilishi, hushdan ketish;

kam hollarda: serotonin sindromi;

noma’lum chastotali: diskineziya, harakat buzilishlari, tutqanoqlar, psixomotor qo‘zg‘alish/akatiziya.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan

kam hollarda: midriaz, ko‘rish qobiliyatining buzilishi.

Eshitish organi va labirint tizimi tomonidan

tez-tez emas: quloq shang‘illashi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan

tez-tez emas: taxikardiya;

kam hollarda: bradikardiya;

noma’lum chastotali: EKGda - QT intervalining uzayishi, qorincha aritmiyalari, shu jumladan torsades de point, ortostatik gipotenziya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan

tez-tez: sinusit, esnash;

kamdan-kam: burundan qon ketishi.

Hazm qilish tizimi tomonidan

juda tez-tez: ko‘ngil aynishi;

tez-tez: ich ketishi, qabziyat, qusish, og‘iz qurishi;

kam hollarda: oshqozon-ichakdan qon ketishi (shu jumladan to‘g‘ri ichakdan qon ketishi).

Gepatobiliar tizim tomonidan

noma’lum chastota bilan: gepatit, jigar fermentlari faolligi ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan

tez-tez: ko‘p terlash;

kamdan-kam hollarda: eshakemi, alopetsiya, toshma, qichishish;

noaniq chastota bilan: ekximoz, angioedema.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan

ko‘pincha: artralgiya, mialgiya.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan

noaniq chastota bilan: siydik tutilishi.

Reproduktiv tizim va ko‘krak bezi tomonidan

ko‘pincha: erkaklarda - eyakulyatsiyaning buzilishi, impotensiya;

kam uchraydi: ayollarda - metrorragiya, menorragiya,

noma’lum chastota bilan: galaktoreya, erkaklarda - priapizm.

Umumiy buzilishlar va mahalliy reaksiyalar

tez-tez: holsizlik, gipertermiya;

kamdan-kam: shish.

Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlarini qo‘llashdan keyin nojo‘ya ta’sirlar kuzatildi.

2 essitalopramni qabul qilganda yoki terapiyani to‘xtatgandan so‘ng darhol suitsidal fikrlar va suitsidal xatti-harakatlar qayd etilgan.

QT intervalini uzaytirish

Marketingdan keyingi davrda asosan ayollarda, anamnezida gipokaliyemiya yoki QT intervalining uzayishi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, boshqa yurak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda QT intervalining uzayishi va qorincha aritmiyalari (shu jumladan torsades de pointes) haqida xabar berilgan.

Yoshga bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar

Asosan 50 va undan katta yoshdagi bemorlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (SQBI) va tritsiklik antidepressantlar (TSA) qabul qilgan bemorlarda suyak sinishi xavfi ortadi.

Bekor qilish sindromi

SIOZS/SIOZNning keskin to‘xtatilishi ko‘pincha to‘xtatish sindromini keltirib chiqaradi. Eng ko‘p uchraydigan holatlar bosh aylanishi, sezuvchanlikning buzilishi (jumladan, paresteziyalar va elektr toki urishi hissi), uyquning buzilishi (jumladan, uyqusizlik va qo‘rqinchli tushlar), hayajon yoki xavotir, ko‘ngil aynishi va/yoki qusish, tremor, ongning chalkashishi, ko‘p terlash, bosh og‘rig‘i, diareya, yurak urishi hissi, hissiy beqarorlik, asabiylashish va ko‘rish qobiliyatining buzilishi. Bunday nojo‘ya reaksiyalar asosan sezilarsiz yoki o‘rtacha ifodalangan va cheklangan davomiylikka ega bo‘ladi, ba’zi bemorlarda sezilarli darajada ifodalangan va/yoki davomli bo‘lishi mumkin.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish muhim ahamiyatga ega. Bu dori vositasini qo‘llashning foyda/xavf nisbatini uzoq vaqt davomida nazorat qilish imkonini beradi.

Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda shifokorga murojaat qiling.

Qarshi ko‘rsatmalar

Essitalopram va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Selektiv bo‘lmagan qaytmas monoaminooksidaza ingibitorlarini (MAO) bir vaqtning o‘zida qabul qilish serotonin sindromi (xavotirlanish, tremor, gipertermiya va boshqalar) rivojlanish xavfi tufayli man etiladi.

MAOning qaytar ingibitorlari (n-r, moklobemid) yoki MAOning noselektiv qaytar ingibitori linezolidni bir vaqtning o‘zida qabul qilish serotonin sindromi rivojlanishi xavfi tufayli man etiladi.

Anamnezda QT intervalining uzayishi yoki tug‘ma uzaygan QT sindromi mavjudligi.

QT intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan dorilarni bir vaqtda qabul qilish.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: Preparat dozasini oshirib yuborishda kuzatiladigan simptomlar asosan markaziy asab tizimi (bosh aylanishi, tremor va hayajonlanish, kam hollarda - serotonin sindromi, talvasalar, koma), oshqozon-ichak trakti (ko‘ngil aynishi/qusish), yurak-qon tomir tizimi (gipotenziya, taxikardiya, QT intervalining uzayishi va aritmiya) va suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (gipokaliyemiya, giponatriyemiya) bilan bog‘liq.

Davolash: Maxsus antidot yo‘q. Bemorning nafas yo‘llari o‘tkazuvchanligi va yetarli darajada oksigenatsiyasini ta’minlash lozim. Ichga qabul qilingandan so‘ng, iloji boricha qisqa vaqt ichida oshqozonni yuvish va faollashtirilgan ko‘mir qabul qilishni ta’minlash kerak. Simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi davolash buyuriladi, yurak-qon tomir va nafas olish tizimi faoliyati nazorat qilinadi. Yurak yetishmovchiligi dimlanishi/bradikardiyasi bo‘lgan, bir vaqtning o‘zida QT intervalini uzaytirishi mumkin bo‘lgan dorilarni qabul qiluvchi yoki metabolizm buzilishi (n-r, jigar yetishmovchiligi) bilan og‘rigan bemorlarda dozani oshirib yuborish holatida EKGni nazorat qilish tavsiya etiladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Quyidagi maxsus ko‘rsatmalar barcha selektiv serotonin qayta qamrab olish ingibitorlariga (SQQAI) taalluqlidir.

18 yoshdan kichik bolalar va o‘smirlar

DorepamTM preparati 18 yoshga to‘lmagan bolalar va o‘smirlarda qo‘llanilmaydi. Klinik tadqiqotlarda antidepressantlar qabul qilayotgan bolalar va o‘smirlarda suitsidal xulq-atvor (suitsidga urinishlar va suitsid haqidagi fikrlar) va dushmanlik (asosan tajovuzkorlik, ziddiyatli xulq-atvor va asabiylik) holatlari platseboga nisbatan ko‘proq kuzatilgan. Preparatni buyurish zarurati tug‘ilganda, bemor o‘z joniga qasd qilishga moyil xatti-harakatlar paydo bo‘lishi mumkinligi sababli sinchkovlik bilan nazorat qilinishi lozim. Bolalar va o‘smirlarda preparatni qo‘llashning o‘sish, aqliy va jismoniy rivojlanishga nisbatan uzoq muddatli oqibatlari haqida ma’lumotlar yetarli emas.

Paradoksal xavotir

Panik buzilishlar bilan og‘rigan ba’zi bemorlarda antidepressantlar bilan davolashning boshida xavotirning kuchayishi kuzatilishi mumkin. Aksariyat hollarda bunday paradoksal reaksiya davolashning dastlabki ikki haftasi davomida o‘tib ketadi. Anksiogen ta’sir xavfini kamaytirish uchun past boshlang‘ich dozalardan foydalanish tavsiya etiladi.

Tutqanoq xurujlari

Agar tutqanoq xurujlari birinchi marta rivojlansa, shuningdek, anamnezida epilepsiya bo‘lgan bemorlarda tutqanoq chastotasi oshsa, preparatni qabul qilishni bekor qilish kerak. Nazorat qilib bo‘lmaydigan epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarga SIOZS buyurilmasligi kerak. Nazorat qilinadigan tutqanoq xurujlarida sinchkovlik bilan kuzatish zarur.

Maniya

Maniya/gipomaniya bilan og‘rigan bemorlarda SIOZSni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Maniakal epizod rivojlanganda SIOZSni bekor qilish kerak.

Qandli diabet

Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda SIOZSni qo‘llash glikemik nazoratni (gipo- yoki giperglikemiya) o‘zgartirishi mumkin. Insulin va/yoki peroral gipoglikemik dori vositalarining dozalarini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

O‘z joniga qasd qilish/o‘z joniga qasd qilish fikrlari yoki bemor ahvolining yomonlashishi

24 yoshgacha bo‘lgan bolalar va yoshlarda antidepressantlarni qo‘llash o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xulq-atvorining paydo bo‘lish xavfini oshirishi mumkin. Shu sababli, ayniqsa davolashning boshida va birinchi oylari davomida, dozani oshirish/kamaytirish yoki preparatni bekor qilish paytida, oila a’zolari va davolovchi shifokor bemorning xatti-harakatlaridagi to‘satdan o‘zgarishlarni (masalan, xavotir, giperaktivlik yoki o‘z joniga qasd qilish xatti-harakati) aniqlash uchun uni diqqat bilan kuzatib borishlari kerak.

Depressiya o‘z joniga qasd qilish, o‘ziga jarohat yetkazish va o‘z joniga qasd qilish xavfining ortishi bilan bog‘liq. Bunday holat turg‘un remissiya boshlangunga qadar davom etadi. Davolashning birinchi haftalarida yoki undan uzoqroq davrda ahvolning yaxshilanishiga erishib bo‘lmaganligi sababli, ahvol yaxshilanmaguncha bemorni diqqat bilan kuzatib borish kerak. Umumiy klinik amaliyot shuni ko‘rsatadiki, sog‘ayishning dastlabki bosqichlarida o‘z joniga qasd qilish xavfi ortishi mumkin. Essitalopramni buyurishga ko‘rsatma bo‘lgan boshqa ruhiy buzilishlarda ham o‘z joniga qasd qilish xavfi ortishi mumkin. Bundan tashqari, bunday holatlar katta depressiv epizod bilan bir vaqtda ham kuzatilishi mumkin. Shuning uchun boshqa ruhiy buzilishlarni davolashda katta depressiv epizoddagi kabi ehtiyot choralarini ko‘rish kerak.

Anamnezida yoki preparatni qabul qilishdan oldin o‘z joniga qasd qilish bilan bog‘liq epizodlar yoki o‘z joniga qasd qilish fikrlari bo‘lgan bemorlar davolanish davrida o‘z joniga qasd qilish fikrlari yoki urinishlarining paydo bo‘lish xavfi ortishi munosabati bilan sinchkovlik bilan kuzatib borilishi kerak.

Akatiziya/psixomotor qo‘zg‘alish

Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (SQBI) /serotonin va noradrenalinni qayta qamrab olish ingibitorlarini qo‘llash akatiziyani (doimiy yoki vaqti-vaqti bilan paydo bo‘ladigan noxush ichki harakat bezovtaligi hissi, harakat qilish yoki holatni o‘zgartirishga bo‘lgan ichki ehtiyoj bilan tavsiflanadigan va bemorning uzoq vaqt davomida bir holatda tinch o‘tirishga yoki uzoq vaqt harakatsiz qolishga qodir emasligida namoyon bo‘ladigan klinik sindrom) keltirib chiqarishi mumkin. Bu sindrom asosan davolashning birinchi haftalarida kuzatiladi. Akatiziya rivojlanganda dozani oshirish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Giponatriyemiya

SIOZS qo‘llanilganda kamdan-kam hollarda giponatriyemiya rivojlanishi qayd etilgan,

antidiuretik gormon (ADG) sekretsiyasining buzilishi bilan bog‘liq va odatda davolanish to‘xtatilgandan keyin o‘tib ketadi. Shu sababli, SIOZSni giponatriyemiya rivojlanish xavfi guruhiga kiruvchi shaxslarga: keksa yoshdagi bemorlarga, jigar sirrozi bilan og‘rigan va giponatriyemiyani keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan dorilarni qabul qiluvchilarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Qon quyilishlar

SIOZS qo‘llanilganda terida qon quyilishlar: ekximoz va purpura rivojlanishi holatlari kuzatildi. Peroral antikoagulyantlar va qon ivishiga ta’sir etuvchi dorilar (masalan, atipik antipsixotik vositalar va fenotiazin, ko‘pchilik tritsiklik antidepressantlar, atsetilsalitsil kislotasi va nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, tiklopidin va dipiridamol) qabul qilayotgan, shuningdek, qon ketishiga moyilligi bo‘lgan bemorlarda SIOZSni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash zarur.

Elektr talvasa terapiyasi (ETT)

SIOTS va ETTni bir vaqtda qo‘llashning klinik tajribasi cheklanganligi sababli, bunday hollarda ehtiyotkorlik bilan yondashish tavsiya etiladi.

Serotonin sindromi

Essitalopramni serotoninergik preparatlar, masalan, sumatriptan yoki boshqa triptanlar, tramadol va triptofan bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Bir vaqtning o‘zida serotoninergik dorilar va SIOZS qabul qilgan bemorlarda serotonin sindromi rivojlanishining kam uchraydigan holatlari haqida xabar berilgan.

Serotonin sindromi rivojlanganligini agitatsiya, tremor, mioklonus va gipertermiya kabi belgilar ko‘rsatishi mumkin. Bunday hollarda bir vaqtning o‘zida SIOZS va serotoninergik preparatlarni qabul qilishni darhol to‘xtatish va simptomatik terapiyani boshlash lozim.

Dalachoy

SIOZS va teshik dalachoy (Hypericum perforatum) saqlovchi preparatlarni bir vaqtda buyurish nojo‘ya reaksiyalar chastotasining ortishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Bekor qilish sindromi

Preparatni to‘xtatish, ayniqsa keskin to‘xtatish, ko‘pincha to‘xtatish sindromini keltirib chiqaradi. Klinik tadqiqotlarda essitalopram qabul qilgan bemorlarda davolash to‘xtatilganda kuzatiladigan nojo‘ya ta’sirlar 25% holatda, platsebo qabul qilganlarda esa 15% holatda qayd etilgan. Bekor qilish sindromining rivojlanish xavfi bir qator omillarga, jumladan, kurs davomiyligi, dozalash tartibi va dozani kamaytirish chastotasiga bog‘liq bo‘lishi mumkin. Eng ko‘p uchraydigan holatlar bosh aylanishi, sezuvchanlikning buzilishi (jumladan, paresteziyalar va elektr toki urishi hissi), uyquning buzilishi (jumladan, uyqusizlik va qo‘rqinchli tushlar), hayajon yoki xavotir, ko‘ngil aynishi va/yoki qusish, tremor, ongning chalkashishi, ko‘p terlash, bosh og‘rig‘i, diareya, yurak urishi hissi, hissiy beqarorlik, asabiylashish va ko‘rish qobiliyatining buzilishi. Bu reaksiyalar asosan kam yoki o‘rtacha ifodalangan bo‘ladi, ba’zi bemorlarda sezilarli darajada ifodalangan bo‘lishi mumkin. Aksariyat hollarda nojo‘ya ta’sirlar preparat bekor qilinganidan bir necha kun o‘tgach paydo bo‘lishi mumkin, ammo juda kam hollarda ehtiyotsizlik tufayli dozani o‘tkazib yuborgan bemorlarda kuzatilishi mumkin. Odatda bu reaksiyalar cheklangan bo‘lib, asosan ikki hafta ichida, ba’zi hollarda 2-3 oy va undan ko‘proq vaqt ichida o‘tib ketadi. Davolashni to‘xtatish zarur bo‘lganda, essitalopram dozasini individual xususiyatlarga qarab, bir necha hafta yoki oylar davomida asta-sekin kamaytirish lozim.

Yurak ishemik kasalligi

Yurak ishemik kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda preparatni qo‘llashning klinik tajribasi cheklanganligi sababli, bunday hollarda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

QT intervalini uzaytirish

Essitalopram QT oralig‘ining dozaga bog‘liq uzayishini keltirib chiqaradi. Marketingdan keyingi tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, essitalopramni qabul qilish asosan ayollarda, gipokaliyemiya bilan og‘rigan bemorlarda, anamnezida QT intervalining uzayishi yoki boshqa yurak kasalliklari bo‘lgan hollarda QT intervalining uzayishi va qorincha aritmiyalarini (shu jumladan torsades de point) keltirib chiqaradi. Torsades de pointe rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda, masalan, dimlangan yurak yetishmovchiligida, yaqinda o‘tkazilgan miokard infarktida, bradiaritmiyalarda yoki yondosh kasalliklarda, shuningdek, gipokaliyemiya va gipomagnezemiyada preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Yaqqol ifodalangan bradikardiyada, yaqinda o‘tkazilgan miokard infarktida yoki dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligida preparatni tayinlashda ehtiyot bo‘lish kerak. Elektrolitlar muvozanatining buzilishi, masalan, gipokaliyemiya yoki gipomagnezemiya xavfli aritmiya xavfini oshiradi. Preparat bilan davolashni boshlashdan oldin elektrolitlar muvozanatini tiklash zarur. Essitalopramni qabul qilishni boshlashdan oldin EKG tayinlash maqsadga muvofiqdir. Davolash vaqtida yurak aritmiyasi yuzaga kelsa, preparatni bekor qilish va EKG tekshiruvini tayinlash lozim.

Chaqaloqlar doimiy o‘pka gipertenziyasi xavfi

Homiladorlik davrida, ayniqsa kechki davrda SIOZS qo‘llanilganda, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda persistirlovchi o‘pka gipertenziyasi rivojlanish xavfi ortadi.

Yopiq burchakli glaukoma

SIOZS, shu jumladan essitalopram, qorachiq o‘lchamiga ta’sir qilib, midriazni keltirib chiqarishi mumkin. Bu midriatik ta’sir ko‘z burchagining torayishiga yordam beradi va yopiq burchakli glaukomaning rivojlanishiga hamda ko‘z ichki bosimining oshishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun essitalopramni yopiq burchakli glaukomasi bo‘lgan yoki anamnezida glaukomasi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Preparatni homiladorlik paytida o‘ta zarurat bo‘lmasa va homila uchun potensial xavf/ona uchun mumkin bo‘lgan foyda nisbatini sinchkovlik bilan baholamasdan buyurmaslik kerak. Agar DorepamTM preparati homiladorlikning kechki bosqichida (ayniqsa uchinchi trimestrda) qo‘llanilsa, yangi tug‘ilgan chaqaloq nazorat ostida bo‘lishi kerak. Homiladorlik vaqtida preparatni keskin to‘xtatishga yo‘l qo‘yilmaydi. Homiladorlikning kechki bosqichida preparat qo‘llanilgan taqdirda, yangi tug‘ilgan chaqaloqda quyidagi alomatlar kuzatilishi mumkin: respirator distress-sindrom, sianoz, apnoe, talvasalar, tana haroratining o‘zgaruvchanligi, bolada emizishda qiyinchiliklar, qusish, gipoglikemiya, giper- va gipotenziya, giperrefleksiya, tremor, hayajonlanish, asabiylashish, holsizlik, doimiy yig‘lash, uyquchanlik va uyqusizlik. Bu ko‘rinishlarning sababi serotoninergik ta’sir yoki bekor qilish sindromi bo‘lishi mumkin. Aksariyat hollarda asoratlarning namoyon bo‘lishi tug‘ruqdan keyin darhol yoki qisqa vaqt ichida (24 soatdan kam) kuzatiladi. Homiladorlik davrida, ayniqsa kechki davrda SIOTS qo‘llanilganda, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning persistirlovchi o‘pka gipertenziyasi (YUPG) rivojlanish xavfi ortadi.

Ko‘krak suti bilan essitalopram ajralishi mumkin, shu sababli davolash paytida emizish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalari va boshqa potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Essitalopram intellekt va psixomotor reaksiyalarga ta’sir ko‘rsatmaydi. Ammo psixotrop dorilarni qabul qiluvchilarda fikrlash va harakat qobiliyatining buzilishi mumkin. Shuning uchun bemorlar preparatning avtotransportni boshqarish va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan ta’sirlari haqida xabardor qilinishi kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Qarshi ko‘rsatmalar kombinatsiyasi

Selektiv bo‘lmagan qaytmas MAO ingibitorlari

Bir vaqtning o‘zida noselektiv qaytarilmas MAO ingibitorlari va SIOZS qabul qilgan bemorlarda va yaqinda SIOZS qabul qilgan va MAO ingibitorlarini qabul qilishni boshlagan bemorlarda jiddiy reaksiyalar kuzatildi. Ayrim hollarda serotonin sindromi rivojlangan. Essitalopramni noselektiv qaytmas MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. Essitalopramni noselektiv MAO ingibitorlari bilan davolash to‘xtatilgandan keyin 14 kun o‘tgach boshlash mumkin. Selektiv bo‘lmagan qaytmas MAO ingibitorlarini qabul qilishni essitalopramni qabul qilish to‘xtatilgandan keyin kamida 7 kundan keyin boshlash kerak.

MAO-A selektiv qaytar ingibitorlari (moklobemid)

Essitalopramni moklobemid tipidagi MAO-A ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli man etiladi. Ushbu kombinatsiyadan foydalanish zarur bo‘lganda, davolashni klinik nazorat ostida eng kam tavsiya etilgan dozadan boshlash lozim.

Selektiv bo‘lmagan qaytar MAO ingibitorlari (linezolid)

Antibiotik linezolid noselektiv qaytar MAO ingibitori bo‘lib, essitalopram qabul qilayotgan bemorlarga buyurilmaydi. Ushbu kombinatsiyadan foydalanish zarur bo‘lganda, davolashni klinik nazorat ostida eng kam tavsiya etilgan dozadan boshlash lozim.

Selektiv qaytmas MAO-V ingibitorlari (selegilin)

Serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli selegilin (MAO-V ning qaytmas ingibitori) ni essitalopram bilan ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Selegilinni 10 mg gacha bo‘lgan dozalarda ratsemik sitalopram bilan qo‘llash xavfsiz edi.

Essitalopramni pimozid bilan qo‘llash mumkin emas

QT intervalini uzaytirish

QT intervalini uzaytirishga qodir bo‘lgan preparatlar bilan essitalopramni bir vaqtda qo‘llash bo‘yicha farmakokinetik va farmakodinamik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Essitalopram va ushbu preparatlarning nojo‘ya ta’sirlari istisno qilinmaydi. Shu sababli, essitalopramni IA va III sinf antiaritmik preparatlari, antipsixotik preparatlar (n-r, fentiazin, pimozid, galoperidol hosilalari), tritsiklik antidepressantlar, ba’zi antimikrob vositalar (n-r, sparfloksatsin, moksifloksatsin, eritromitsin, pentamidin, bezgakka qarshi vositalar, ayniqsa galofantrin), QT intervalini uzaytirishga qodir bo‘lgan ba’zi antigistamin vositalar (astemizol, mizolastin kabi) bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlikni talab qiladigan kombinatsiyalar

Serotoninergik preparatlar

Serotoninergik preparatlar (n-r, tramadol, sumatriptan va boshqa triptanlar) bilan bir vaqtda qo‘llanganda serotonin sindromi rivojlanishi mumkin.

Talvasa tayyorgarligi chegarasini pasaytiruvchi dorilar

SIOZS tutqanoq tayyorgarligi bo‘sag‘asini pasaytirishi mumkin, shu sababli tutqanoq tayyorgarligi bo‘sag‘asini pasaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa dorilar (masalan, antidepressantlar (tritsiklik, SIOZS), neyroleptiklar (fenotiazinlar, tioksantenlar, butirofenonlar), meflokin, burpropion va tramadol) bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Litiy triptofan

Litiy yoki triptofan bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ta’sirning o‘zaro kuchayishi ko‘rsatilgan. Shu sababli, SIOZSni litiy va triptofan bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Dalachoy

SIOZS va teshik dalachoy (Hypericum perforatum) saqlovchi preparatlarni bir vaqtda buyurish nojo‘ya reaksiyalar sonining ko‘payishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Qon quyilishlar

Essitalopram peroral antikoagulyantlar bilan bir vaqtda buyurilganda, ularning ta’siri o‘zgarishi mumkin. Peroral antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarda essitalopram buyurilganda yoki davolash to‘xtatilganda qon ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur. Essitalopram nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganda qon ketishiga moyillik ortishi mumkin.

Alkogol

Essitalopram alkogol bilan farmakodinamik yoki farmakokinetik o‘zaro ta’sirga kirishmaydi. Biroq, boshqa psixotrop dorilar kabi, essitalopram va alkogolni bir vaqtning o‘zida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Gipokaliyemiya/gipomagnezemiya chaqiruvchi dorilar

Xavfli aritmiya xavfi ortishi munosabati bilan essitalopramni gipokaliyemiya/gipomagnezemiya chaqiruvchi preparatlar bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Farmakokinetik o‘zaro ta’sir

Boshqa dori vositalarining essitalopram farmakokinetikasiga ta’siri

Essitalopram asosan CYP2C19 izofermenti yordamida metabolizmga uchraydi. CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari metabolizmda kamroq ishtirok etadi. Asosiy metabolit - demetillangan essitalopramning metabolizmi qisman CYP2D6 izofermenti yordamida katalizlanadi deb taxmin qilinadi. Essitalopramni omeprazol (CYP2C19 ingibitori) bilan birgalikda kuniga bir marta 30 mg dozada qo‘llash qon plazmasida essitalopram konsentratsiyasining o‘rtacha (taxminan 50%) oshishiga olib keladi. Essitalopramni izofermentlarning kuchli ingibitori bo‘lgan simetidin bilan bir vaqtda 400 mg dozada sutkada 2 marta qo‘llash qon plazmasida essitalopram konsentratsiyasining o‘rtacha (taxminan 70%) oshishiga olib keladi. Essitalopramni simetidin bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Dozani o‘zgartirish talab etilishi mumkin. Shunday qilib, essitalopramni CYP2C19 ingibitorlari (masalan, omeprazol, ezomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) yoki simetidin bilan birga qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak. Nojo‘ya ta’sirlarga qarab, essitalopram dozasini kamaytirish talab etilishi mumkin.

Essitalopramning boshqa dori vositalarining farmakokinetikasiga ta’siri

Essitalopram CYP2D6 izofermentining ingibitori hisoblanadi. Essitalopram va ushbu izoferment yordamida metabolizmga uchraydigan va past terapevtik ko‘rsatkichga ega bo‘lgan preparatlarni, masalan, flekinid, propafenon va metoprololni (yurak yetishmovchiligida qo‘llaniladigan hollarda) yoki asosan CYP2D6 izofermenti orqali metabolizmga uchraydigan va markaziy asab tizimiga ta’sir ko‘rsatadigan tibbiy preparatlarni, masalan, antidepressantlar - dezipramin, klomipramin, nortriptilin yoki antipsixotik vositalarni (risperidon, tioridazin, galoperidol) bir vaqtda buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak. Bunday hollarda dozani o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Essitalopramni dezipramin yoki metoprolol bilan birga buyurish oxirgi ikki preparat konsentratsiyasining ikki baravar ortishiga olib keladi.

In vitro tadqiqotlarida essitalopram CYP2C19 izofermentini biroz ingibirladi, shu sababli essitalopramni CYP2C19 orqali metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Chiqarish shakli

DorepamTM tabletkalari plyonkali qobiq bilan qoplangan, blisterda. 2 ta blister (plyonkali qobiq bilan qoplangan 28 ta tabletka) tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutiga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan xona haroratida, asl qadoqda va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Ali Raif Iloch San. A.SH.

Ikitelli OSB Mahallasi 10. Jadde No3/1A Bashakshehir/Istanbul/Turkiya.