Ekstum in'ektsiya uchun eritma uchun kukun, 1,5 g (flakon)

Tarkib

1 flakon tarkibida: seftriakson 0,75 yoki 1,5 g.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakologik ta’siri

Ekstum — bu natriy sulbaktam va natriy seftriaksonning quruq kukun ko‘rinishidagi birikmasi bo‘lib, u eritilgandan so‘ng qo‘llaniladi.

Seftriakson natriy steril, yarim sintetik sefalosporin antibiotik bo‘lib, vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun keng ta’sir doirasiga ega.

Sulbaktam natriy asosiy penitsillin yadrosining hosilasidir.

Sulbaktam klinik ahamiyatga ega antibakterial faollikka ega emas. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, u β-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan ko‘pchilik asosiy β-laktamazalarning qaytmas ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘lanadi, shuning uchun seftriakson/sulbaktam kombinatsiyasi ko‘pincha sezgir shtammlarga bitta seftriaksonga qaraganda kuchliroq ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

Seftriakson va Sulbaktamning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi mushak orasiga qo‘llanilgandan so‘ng 15 daqiqadan 2 soatgacha aniqlanadi. Seftriaksonning 1,0 g bir martalik mushak orasiga yuborilgandan keyingi plazmadagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va doza yuborilgandan keyin 2-3 soat ichida aniqlanadi, Sulbaktam natriyning konsentratsiyasi esa 6-24 mg/ml ni tashkil etadi va doza yuborilgandan keyin 1 soat ichida aniqlanadi.

Tavsiya etilgan dozada vena ichiga qo‘llanganda Seftriakson natriy organizm a’zolari to‘qimalariga yaxshi tarqaladi. Bakteritsid konsentratsiyalar 24 soat davomida ushlab turiladi. Seftriakson albumin bilan qaytar bog‘lanadi va konsentratsiya ortishi bilan bog‘lanish kamayadi, masalan, plazma konsentratsiyasi <100 mg/l bo‘lganda 95% bog‘lanishdan 300 mg/l bo‘lganda 85% bog‘lanishgacha. Albumin miqdori kam bo‘lganligi sababli, to‘qima suyuqligida erkin seftriaksonning nisbati plazmadagiga qaraganda mos ravishda yuqori bo‘ladi.

Seftriakson natriyning taqsimlanish hajmi 7-12 l ni, Sulbaktamniki esa 18-27,6 l ni tashkil etadi. Ikkalasi ham amniotik suyuqlikda keng tarqaladi. U sutda ham aniqlanadi. Yosh va sog‘lom katta yoshli ko‘ngillilarda plazmaning tozalanish koeffitsiyenti 10-22 ml/daqiqani tashkil etadi. Jigar tozalanishi 5-12 ml/daqiqani tashkil etadi. Taxminan 75-85% Sulbaktam va 50-80% Seftriakson o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, dozaning qolgan qismi esa o‘t bilan chiqariladi.

Seftriakson plazmasida yarim parchalanishning o‘rtacha vaqti sog‘lom, yosh, katta yoshli ko‘ngillilarda 8 soatni tashkil etadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda siydik bilan tiklanish miqdori dozaning taxminan 70 foizini tashkil etadi. Sakkiz kundan kichik bolalarda va 75 yoshdan oshgan keksa odamlarda yarim yemirilishning o‘rtacha vaqti yosh sog‘lom odamlar guruhiga qaraganda odatda 2-3 baravar ko‘proq uzayadi. Sulbaktamning plazmadagi o‘rtacha yarim parchalanish vaqti taxminan 1 soatni tashkil etadi.

Gemodializ sulbaktamning yarim parchalanish vaqtini, organizmdan umumiy ajralishini va tarqalish hajmini o‘zgartiradi.

Pediatriyada o‘tkazilgan tadqiqotlar seftriakson komponentlarining farmakokinetikasida kombinatsiyalangan shaklda kiritilganda sezilarli o‘zgarishlarga olib kelmadi.

Ko‘rsatmalar

Yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalari. O‘tkir bakterial otit. Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari. Siydik yo‘llari infeksiyalari (asoratlangan va asoratsiz). Kichik chanoq a’zolari infeksiyalari. Bakterial sepsis. Suyak va bo‘g‘im infeksiyalari. Oshqozon-ichak trakti infeksiyalari. Meningit. Jinsiy yo‘l bilan yuqadigan infeksiyalar. Xirurgiyada infeksiyalarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ekstum quruq kukunli flakon va inyeksiya uchun steril suv (SVDI) solingan o‘ramda chiqariladi.

Ekstum vena ichiga yoki steril inyeksion suvda eritilgandan so‘ng mushak orasiga yuborilishi mumkin (SVDI). Preparatning har bir o‘ramida mavjud bo‘lgan SVDI ampulalari soni va qo‘llash uchun tavsiya etilgan SVDI hajmi quyidagi jadvalda keltirilgan.

EKSTUM 1,5 g - 1 ampula 10 ml dan - 5 ml (m/i) - 10-20 ml (v/i) EKSTUM 0,75 g - 1 ampula 5 ml dan - 2-3 ml (m/i) - 5 ml (v/i) EKSTUM 0,375 g - 1 ampula 5 ml dan - 2 ml (m/i) - 5 ml (v/i)

Bizning barqarorlikni o‘rganishlarimiz shuni ko‘rsatdiki, eritma 25 °C haroratda 24 soat davomida va 2-8 °C haroratda 3 kungacha barqaror bo‘lsa-da, eritmani eritilgandan so‘ng darhol ishlatish tavsiya etiladi.

Kattalar Kattalar uchun odatdagi kunlik doza (Seftriakson holatida) 1-2 grammni tashkil etadi, u infeksiyaning og‘irlik darajasiga qarab kuniga 1 marta (yoki teng taqsimlangan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 4 grammdan oshmasligi kerak.

Buyraklarning yaqqol buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (KK 15-30 ml/min) preparatning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi - 2 g), KK 15 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda esa sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi - 1 g).

Pediatrik bemorlar Teri va teri yumshoq to‘qimalari infeksiyalari uchun tavsiya etilgan sutkalik doza (Seftriakson holatida) 50-75 mg/kg bo‘lib, u kuniga 1 marta (yoki teng taqsimlangan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 1 grammdan oshmasligi kerak. O‘tkir bakterial otitni davolash uchun: bir martalik mushak ichiga yuborish dozasi (seftriakson holatida) 250 mg/kg (1 grammdan oshmasligi) tavsiya etiladi.

Meningitdan tashqari og‘ir aralash infeksiyalarni davolash uchun Seftriaksonning tavsiya etilgan kunlik dozasi 50-75 mg/kg bo‘lib, u har 12 soatda bo‘lingan dozalarda beriladi. Maksimal sutkalik doza (Seftriakson holatida) 2 grammdan oshmasligi kerak.

Meningitni davolash uchun boshlang‘ich terapevtik doza (Seftriakson holatida) 100 mg/kg (4 grammdan oshmasligi) bo‘lishi tavsiya etiladi. Sutkalik doza (Seftriakson holatida) kuniga 1 marta (yoki har 12 soatda bir tekisda bo‘lingan dozalarda) kiritilishi mumkin. Odatda davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil etadi. Odatda Seftriakson bilan davolash infeksiya belgilari va simptomlari yo‘qolganidan keyin kamida 2 kun davom ettirilishi kerak. Oddiy terapiya 4-14 kun davom etadi. Asoratlangan infeksiyalarda uzoqroq davolash talab etilishi mumkin.

Streptokokk keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda antipiogen terapiya kamida 10 kun davom etishi kerak.

Nojo‘ya ta’siri

Preparat qo‘llanganda allergik reaksiyalar (eshakem, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kamdan-kam hollarda anafilaktik shok); stomatit, glossit, ovqat hazm qilish trakti tomonidan esa: ko‘ngil aynishi, qusish, ta’m yo‘qolishi, qorin og‘rig‘i, disbakterioz, superinfeksiya, psevdomembranoz kolit kuzatilishi mumkin.

Periferik qon ko‘rsatkichlarida o‘zgarishlar bo‘lishi mumkin: neytropeniya, limfopeniya, trombotsitopeniya, kamdan-kam hollarda gemolitik anemiya, ayrim hollarda qon zardobining alangali omillari (II,VII, IX, X) miqdori kamayadi, protrombin vaqti uzayadi; burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda: kreatinin miqdori oshadi, silindrlar paydo bo‘ladi; oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (qon plazmasida jigar transaminazalari va bilirubin faolligining oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborilgan joyda og‘riq yoki infiltrat, ayrim hollarda vena ichiga yuborilganda flebit yoki tromboflebit kuzatilishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat penitsillinga yoki uning har qanday komponentlariga allergiyasi ma’lum bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi. Shuningdek, lidokainga (mushak orasiga yuborish). Jigar va buyrak yetishmovchiligi, anamnezda oshqozon-ichak kasalliklari, ayniqsa yarali nospetsifik kolit yoki enterit. Homiladorlik, laktatsiya.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: simptomatik, gemodializ yoki peritoneal dializ samarasiz.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jiddiy anafilaktik reaksiyalarda zudlik bilan epinefrin (adrenalin) yuborish zarur. Glyukokortikosteroidlar vena ichiga yuboriladi va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi, shu jumladan intubatsiya ta’minlanadi.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasida, jigarning og‘ir kasalliklarida, shuningdek, buyrak faoliyatining buzilishida preparatning dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilishlari va yondosh buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda seftriaksonning qon zardobidagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur hollarda uning dozasini tuzatish zarur. Agar bunday hollarda seftriaksonning qon zardobidagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish amalga oshirilmasa, u holda uning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Preparat bilan uzoq vaqt davolanganda (boshqa antibiotiklar kabi) sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning ortiqcha o‘sishi kuzatilishi mumkin. Davolash vaqtida bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Preparat bilan uzoq muddatli davolashda ichki a’zolar, jumladan, buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish tavsiya etiladi. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, eng avvalo, chala tug‘ilganlar va kichik yoshdagi bolalar uchun muhimdir.

Homiladorlik va emizish davrida

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Bolalarda qo‘llanilishi

Preparatni giperbilirubinemiya bilan tug‘ilgan chaqaloqlarga, ayniqsa muddatidan oldin tug‘ilgan chaqaloqlarga yuborish mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Sefalosporinlar va siklosporin bir vaqtda qo‘llanganda, uning qon plazmasidagi darajasi va toksikligi oshishi mumkin.

Aminoglikozidlar bilan birgalikda qo‘llanganda sinergizm tufayli grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorlik oshadi, biroq ularning optimal dozalarini tanlash zarur. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, antiagregantlar qon ketish imkoniyatini oshiradi, qovuzloqli diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin B) buyrak faoliyatining buzilishiga sabab bo‘ladi.

Diklofenak birgalikda qo‘llanganda safroga seftriakson ajralishini rag‘batlantiradi va siydikdagi umumiy klirensni pasaytiradi.

Atsetazolamid me’da tarkibidagi seftriakson miqdorini oshiradi.

Seftriakson eritmalarini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Seftriaksonni tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan sanadan keyin ishlatilmasin.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun (flakonlar).

Ishlab chiqaruvchi

Shreya Life Sciences Pvt. Ltd, Hindiston.