Elfunat 125 mg plyonka bilan qoplangan planshetlar №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: etilmetilgidroksipiridin suksinat 125 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrat, gipromelloza, natriy karmelloza, magniy stearat.

Qobiq tarkibi: Opadri® II 85F18422 oq (polivinil spirti, titan dioksidi, makrogol, talk).

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antioksidant, antigipoksant. ATX kodi: A02BC01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Elfunat erkin radikal jarayonlarining ingibitori, membranoprotektor bo‘lib, antigipoksik, stress-protektor, nootrop, talvasaga qarshi va anksiolitik ta’sirga ega.

Elfunatning ta’sir mexanizmi uning antioksidant, antigipoksant va membranoprotektor ta’siri bilan bog‘liq. Preparat lipidlarning peroksid oksidlanishini ingibirlaydi, superoksiddismutaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, membrana qovushqoqligini kamaytiradi, oquvchanligini oshiradi. Elfunat membrana bilan bog‘liq fermentlar (kalsiyga bog‘liq bo‘lmagan fosfodiesteraza, adenilatsiklaza, atsetilxolinesteraza), retseptor komplekslar (benzodiazepin, GAMK, atsetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog‘lanish qobiliyatini kuchaytiradi, biomembranalarning strukturaviy va funksional tuzilishini saqlashga, neyromediatorlar tashilishiga va sinaptik uzatishni yaxshilashga yordam beradi. Elfunat bosh miyada dofamin miqdorini oshiradi. Gipoksiya sharoitida aerob glikolizning kompensator faollashuvini kuchaytiradi va ATF va kreatinfosfat miqdorining oshishi bilan Krebs siklida oksidlanish jarayonlarining susayish darajasini pasaytiradi, mitoxondriyalarning energiya sintezlovchi funksiyalarini faollashtiradi, hujayra membranalarini barqarorlashtiradi.

Preparat organizmning turli xil shikastlovchi omillar (shok, gipoksiya va ishemiya, miyada qon aylanishining buzilishi, etanol va antipsixotik dori vositalari bilan zaharlanish) ta’siriga chidamliligini oshiradi.

Elfunat ishemik miokardning funksional holatini yaxshilaydi. Koronar yetishmovchilik sharoitida ishemiyaga uchragan miokardning kollateral qon bilan ta’minlanishini oshiradi, kardiomiotsitlarning butunligini saqlashga va ularning funksional faolligini qo‘llab-quvvatlashga yordam beradi. Qaytar yurak disfunksiyasida miokard qisqaruvchanligini samarali tiklaydi.

O‘tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.

Elfunat miyaning metabolizmi va qon bilan ta’minlanishini, mikrotsirkulyatsiyani va qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi. Qon hujayralari (eritrotsitlar va trombotsitlar) membranalarini barqarorlashtirib, gemoliz ehtimolini kamaytiradi. Gipolipidemik ta’sirga ega, umumiy xolesterin va past zichlikdagi lipoproteidlar miqdorini kamaytiradi.

Preparatning antistressor ta’siri stressdan keyingi xulq-atvorni, somatovegetativ buzilishlarni normallashtirishda, uyqu-uyg‘onish sikllarini, buzilgan o‘rganish va xotira jarayonlarini tiklashda, bosh miyaning turli tuzilmalarida distrofik va morfologik o‘zgarishlarni kamaytirishda namoyon bo‘ladi.

Elfunat abstinent sindromida yaqqol antitoksik ta’sir ko‘rsatadi. U o‘tkir alkogol intoksikatsiyasining nevrologik va neyrotoksik ko‘rinishlarini bartaraf etadi, xulq-atvor buzilishlarini, vegetativ funksiyalarni tiklaydi, etanolni uzoq vaqt qabul qilish va uni bekor qilish natijasida kelib chiqqan kognitiv buzilishlarni bartaraf etadi.

Preparat trankvilizatorlar, neyroleptiklar, antidepressantlar, uxlatuvchi va tutqanoqqa qarshi vositalarning ta’sirini kuchaytiradi, bu esa ularning dozalarini kamaytirish va nojo‘ya ta’sirlarini kamaytirish imkonini beradi.

Farmakokinetika

So‘rish va taqsimlash

Ichga qabul qilinganda tez so‘riladi (yarim so‘rilish davri taxminan 1 soat). Ichga qabul qilinganda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 0,5 soatni tashkil etadi. Ichga qabul qilingandagi maksimal konsentratsiyasi 50-100 ng/ml.

A’zo va to‘qimalarga tez tarqaladi. Ichga qabul qilinganda etilmetilgidroksipiridin suksinatning organizmda o‘rtacha ushlanish vaqti taxminan 5 soatni tashkil etadi.

Metabolizm

Jigarda glyukuronlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. 5 ta metaboliti aniqlangan: 3-oksipiridin fosfat jigarda hosil bo‘ladi va ishqoriy fosfataza ishtirokida fosfat kislota va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit farmakologik faol bo‘lib, ko‘p miqdorda hosil bo‘ladi va yuborilgandan keyin 1-2 kun davomida siydikda aniqlanadi; 3-siydik bilan ko‘p miqdorda chiqariladi; 4- va 5-glyukuronkon’yugatlar.

Chiqarish

Ichga qabul qilinganda yarim chiqarilish davri 2,0-2,6 soatni tashkil etadi. Asosan metabolitlar ko‘rinishida va oz miqdorda o‘zgarmagan holda siydik bilan tez chiqariladi. Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng jadal chiqariladi. O‘zgarmagan preparat va metabolitlarning siydik bilan chiqarilish ko‘rsatkichlari individual o‘zgaruvchanlikka ega.

Ko‘rsatmalar

miya qon aylanishining o‘tkir buzilishlari oqibatlari, shu jumladan subkompensatsiya bosqichida tranzitor ishemik hujumlardan keyin (profilaktika sifatida);

yengil bosh miya jarohati, bosh miya jarohati oqibatlari;

turli genezli ensefalopatiyalar (dissirkulyator, dismetabolik, posttravmatik, aralash);

vegetativ distoniya sindromi;

miya funksiyalarining aterosklerotik buzilishlari (o‘rtacha ifodalangan kognitiv buzilishlar);

nevrotik va nevrozsimon holatlardagi xavotirli buzilishlar;

yurak ishemik kasalligi (kompleks terapiya tarkibida);

nevrozga o‘xshash va vegetativ-qon tomir buzilishlari ustunlik qiladigan alkogolizmdagi abstinent sindrom, abstinentdan keyingi buzilishlar;

neyroleptiklar bilan o‘tkir zaharlanishdan keyingi holatlar;

qorin bo‘shlig‘ining o‘tkir yiringli-yallig‘lanish jarayonlari: pankreatit, pankreonekroz, peritonit (kompleks davolash tarkibida);

astenik holatlar;

ekstremal (stressor) omillar va yuklamalar ta’sirida somatik kasalliklar rivojlanishining oldini olish;

to‘qimalar gipoksiyasi bilan kechadigan holatlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat 125-250 mg dan kuniga 3 mahal ichishga buyuriladi. Boshlang‘ich dozasi 125-250 mg (1-2 tabletka) sutkasiga 1-2 marta, terapevtik samara olinguncha dozani asta-sekin oshirib borish. Maksimal sutkalik doza 750 mg (6 tabletka) ni tashkil etadi. Davolashning davomiyligi 2-6 hafta, abstinensiya sindromini bartaraf etish uchun 5-7 kun. Davolash asta-sekin to‘xtatilib, 2-3 kun davomida dozasi kamaytiriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, ich ketishi.

Boshqalar: allergik reaksiyalar, uyquchanlik.

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng nojo‘ya ta’sirlarga shubha qilinganligi to‘g‘risidagi xabarlar muhim hisoblanadi. Bemorda dori vositasiga nisbatan jiddiy nojo‘ya ta’sir aniqlanganda yoki ushbu bo‘limda tavsiflanmagan yangi nojo‘ya ta’sir paydo bo‘lganda, Milliy farmakonazorat tizimiga muvofiq xabar berishingizni so‘raymiz.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatga yuqori sezuvchanlik;

o‘tkir jigar yetishmovchiligi;

o‘tkir buyrak yetishmovchiligi;

laktozani ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi;

bolalik yoshi;

homiladorlik;

laktatsiya davri

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda uyquning buzilishi (uyqusizlik, ba’zi hollarda uyquchanlik) mumkin.

Davolash: odatda talab etilmaydi, chunki alomatlar bir sutka ichida o‘z-o‘zidan yo‘qoladi. Og‘ir hollarda uyqusizlikda nitrazepam 10 mg, oksazepam 10 mg yoki diazepam 5 mg.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Arterial bosimi (AB) 180/100 mm simob ustunidan yuqori bo‘lgan va arterial gipertenziyaning krizli kechishi bilan og‘rigan bemorlarda Elfunat bilan davolash paytida ABni sinchkovlik bilan nazorat qilish talab etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Elfunat homiladorlikda va emizish davrida qo‘llanilishi mumkin emas, chunki ushbu davrlarda preparatni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas.

Bolalar

Preparatning ta’siri yetarli darajada o‘rganilmaganligi sababli bolalarga tayinlanmaydi.

Avtotransportni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolanish davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Elfunat birgalikda qo‘llanganda benzodiazepinli anksiolitiklar, tutqanoqqa qarshi (karbamazepin), parkinsonizmga qarshi (levodopa) dori vositalarining ta’sirini kuchaytiradi.

Elfunat etanolning zaharli ta’sirini kamaytiradi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 125 mg N30 (3x10) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Dr. Sertus Ilac Sanayi ve Ticaret Limited Sirketi, Turkiya.

Ishlab chiqarilgan: World Medicine Ilac San. Ve Tik. A.S