Enalapril Borisovskiy ZTP tabletkalari 10 mg №20 (2 blister x 10 tabletka)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: эналаприл малеати 5 мг ёки 10 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, повидон, картошка крахмали, тальк, магний стеарати.

Сарғиш тусли оқ рангли, яссицилиндрик, фаскали таблеткалар.

Таблеткалар 5 ва 10 мг дан.

Ангиотензин I ни айлантирувчи фермент (ААФ) ингибитори. АТХ коди: С09АА02.

Фармакодинамикаси

ААФ ингибитори гипотензив восита. Ангиотензин I дан ангиотензин II ни ҳосил бўлишини сусайтиради ва унинг қон томирларни торайтирувчи таъсирини бартараф этади. Юрак қисқаришлари сони ва қоннинг минутли ҳажмини ўзгартирмай, артериал босимни аста-секин пасайтиради. Умумумий периферик қон томир қаршилигини пасайтиради, юракка бўлган кейинги юкламани камайтиради. Шунингдек олд юкламани хам камайтиради, юракнинг ўнг бўлмачасида ва кичик қон айланиш доирасида босимни пасайтиради, юракнинг чап қоринчасини гипертрофиясини камайтиради, буйрак калаваларининг олиб чиқиб кетувчи артериолаларининг тонусини пасайтириб, шу йўл билан калавалар ичидаги гемодинамикани яхшилайди ва диабетик нефропатияни ривожланишига тўсқинлик қилади.

Перорал қабул қилинганда гипотензив самарани бошланиш вақти 1 соат, у максимумига 4-6 соатдан кейин етади ва 24 соатгача сақланиб туради. Сурункали юрак етишмовчилигида сезиларли клиник самара узоқ муддат давомида 6 ой ва ундан ортиқ даволанишда кузатилади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилингандан сўнг эналаприлнинг 60% меъда-ичак йўлларидан сўрилади. Жигарда метаболизмга учрайди ва фаол метаболити - эналаприлатни ҳосил қилади. Эналаприлатнинг қон зардобидаги максимал концентрациясига қабул қилингандан кейин 3-4 соатдан сўнг эришилади.

Эналаприлат плазма оқсиллари билан 50-60% боғланади. Эналаприл қон плазмасидаги максимал концентрациясига 1 соатдан кейин, эналаприлат 3-4 соатдан кейин эришилади. Эналаприлат гистогематик тўсиқлар орқали, гематоэнцефалик тўсиқдан ташқари осон ўтади, катта бўлмаган қисми йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сутига киради. Эналаприлатнинг ярим чиқарилиш даври - 11 соат. Эналаприл асосан буйраклар орқали 60% (20% - эналаприл кўринишида ва 40% - эналаприлат кўринишида), ичак орқали (6% - эналаприл кўринишида ва 27% - эналаприлат кўринишида) чиқарилади. Гемодиализда ва перитониал диализда чиқарилади.

• турли шаклдаги ва оғирлик даражасидаги артериал гипертензия (шу жумладан реноваскуляр гипертензия);
• IIII босқичдаги юрак етишмовчилигини мажмуавий даволаш таркибида, шу жумладан чап қоринчанинг симптомсиз дисфункцияси;
• чап қоринчанинг симптомсиз дисфункцияси бўлган пациентларда коронар ишемияни олдини олишда қўлланилади.

Ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар буюрилади.

Артериал гипертензия

Енгил даражадаги артериал гипертензия (АГ) да бошланғич доза суткада 1 марта 5 мг ни ташкил қилади. АГ нинг бошқа даражаларида суткада 1 марта 10 мг ни ташкил қилади. Самара бўлмаганида препаратнинг дозаси 1 ҳафталик интервал билан 5 мг га оширилади. Эришилган самарани бир маромда ушлаб турувчи доза 20 мг суткада 1 марта. Доза суткада 40 мг дан ошмаслиги керак.

Реноваскуляр гипертензия

Даволаш 2,5 мг ли энг паст дозадан бошланади. Доза пациентнинг эҳтиёжларига мувофиқ танланади. Максимал суткалик доза ҳар куни қабул қилинганда - 40 мг эналаприлни ташкил қилади.

Артериал гипертензияни диуретиклар билан ёндош даволаш

Эналаприл биринчи марта қабул қилгандан сўнг артериал гипотензия ривожланиши мумкин. Препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш тавсия этилади. Диуретиклар билан даволашни, эналаприл билан даволашни бошлашдан 2-3 кун олдин тўхтатиш лозим. Агар бунинг иложи бўлмаса, унда эналаприлнинг бошланғич дозасини препаратнинг бошланғич самарасини аниқлаш учун пасайтириш (5 мг гача ёки камроқ) керак.

Буйрак етишмовчилигида дозалаш

Эналаприлни қабул қилиш орасидаги интервал оширилиши ва/ёки доза камайтирилиши лозим.

Юрак етишмовчилиги/чап қоринчанинг симптомсиз дисфункцияси

Сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда эналаприлнинг бошланғич дозаси суткада 2,5 мг ни ташкил қилади, препаратни буюрилиши препаратнинг бошланғич самарасини аниқлаш учун шифокорнинг синчков назорати остида ўтказилиши керак. Эналаприл диуретиклар билан бирга, ва лозим бўлса юрак гликозидлари билан бирга ишлатилиши мумкин. Дозани пациент томонидан препаратни ўзлаштирилишига қараб, 1 ҳафта интервал билан 5 мг га ошириб бориб, одатдаги суткалик самарани бир маромда сақлаб турувчи доза 20 мг гача ошириш керак, бир марта буюрилади ёки икки марта қабул қилишга бўлинади. Дозани танлаш 2-4 ҳафта давомида олиб борилади.

Юрак етишмовчилиги/чап қоринчанинг симптомсиз дисфункцияси бўлган беморларда эналаприлнинг дозасини тавсия қилинадиган титрланиши

Эналаприлнинг биринчи дозасини қабул қилгандан сўнг ривожланган артериал гипотензия препарат қабул қилишни тўхтатиш лозимлигини билдирмайди.

Кекса ёшли пациентларда қўлланиши

Доза пациентнинг буйрак фаолиятини бузилиш даражасига мос бўлиши керак.

Педиатрияда қўлланиши

Ушбу дори воситасини болаларда қўллаш тавсия қилинмайди.

Юрак-қон томир тизими томонидан: 2% дан кам артериал ёки ортостатик гипотензия, ҳушдан кетишлар; айрим ҳолларда миокард инфаркти, инсульт, кўкракда оғриқ, юрак уриши, юрак ритмини бузилиши, стенокардия, Рейно синдроми.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: энг кўп учрайдиган бош айланиши, бош оғриғи; 2-3% ҳолларда юқори чарчоқлик, астения; айрим ҳолларда депрессия, онгни чалкашиши, уйқуни бузилиши, қўзғалиш, парестезиялар, қулоқларда шовқин, кўришни ноаниқлиги.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: 2% дан кам кўнгил айниши, диарея; айрим ҳолларда ичакни тутилиши, панкреатит, жигар етишмовчилиги, гепатит, сариқлик, қорин соҳасида оғриқ, қусиш, диспепсия, қабзият, анорексия, стоматит, таъмни бузилиши, глоссит, трансаминазалар ва билирубиннинг фаоллигини қайтувчи ошиши.

Нафас тизими томонидан: 2% дан кам йўтал; айрим ҳолларда ўпка инфильтратлари, бронхоспазм, бронхиал астма, ҳансираш, ринорея, томоқ оғриқлари, овозни бўғилиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам буйрак етишмовчилиги, олигурия, мочевина, креатининнинг миқдорини қайтувчи ошиши.

Аллергик реакциялар: 2% дан кам тери тошмалари; кам ангионевротик шиш; айрим ҳолларда кўпшаклли эритема, эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, эшакеми.

Иситма, серозит, васкулит, миалгиялар/миозит, артралгиялар/артрит, антинуклеар антителаларга ижобий синама, ЭЧТ ни ошиши, эозинофилия ва лейкоцитоз кўринишидаги симптомокомплекс ривожланиши мумкин.

Қон яратиш тизими томонидан: гемоглобин ва гематокрит даражасини пасайиши мумкин; айрим ҳолларда нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологик реакциялар: айрим ҳолларда тер ажралишини кучайиши, пемфигус, қичишиш, тошмалар, алопеция, фотосенсибилизация, юз терисини қизариши.

Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: гиперкалиемия ва гипонатриемия.

Бошқалар: 2% дан кам мушакларни тиришиши; айрим ҳолларда импотенция.

Умуман олганда эналаприл яхши ўзлаштирилади. Ножўя самараларнинг умумий сони плацебо буюрилганидагидан ошмайди. Кўпчилик ҳолларда ножўя самаралар аҳамиятсиз бўлиб, вақтинчалик характерга эга ва даволашни бекор қилишни талаб этмайди.

Эналаприл ва бошқа ААФ ингибиторларига юқори сезувчанлик, анамнездаги ангионевротик шиш бўлганлиги, порфирия, ҳомиладорлик, лактация даври, 18 ёшгача бўлганлар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган).

Бирламчи гиперальдостеронизмда, буйрак артерияларининг икки томонлама стенозида, ягона буйрак артериясининг стенозида, гиперкалиемияда, буйрак трансплантациясидан кейинги ҳолатларда; аортал стенозда, митрал стенозда (гемодинамик бузилишлар билан), идиопатик гипертрофик субаортал стенозда, бириктирувчи тўқиманинг тизимли касалликларида, юрак ишемик касаллигида, цереброваскуляр касалликларда, қандли диабетда, буйрак етишмовчилигида (протеинурия суткада 1 г дан ортиқ), жигар етишмовчилигида, туз чекланган парҳездаги ёки гемодиализда бўлган пациентларда, иммунодепрессантлар ва салуретиклар билан бирга қабул қилинганида, кекса ёшлиларда (65 ёшдан катталар) эҳтиёткорлик билан қўллансин.

Овқат қабул қилиш эналаприлни сўрилишига таъсир қилмайди.

Эналаприл калийни тежовчи диуретиклар (спиронолактон, триамтерен, амилорид) ёки калий препаратлари билан бир вақтда қўлланганида гиперкалиемия ривожланиши мумкин. Диуретиклар, бета-адреноблокаторлар, метилдопа, нитратлар, кальций каналларининг блокаторлари, гидралазин, прозозин билан бир вақтда қўлланганида гипотензив самара кучайиши мумкин. Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (шу жумладан ацетилсалицил кислотаси) билан бир вақтда қўлланганида эналаприлнинг самарасини пасайиши ва буйрак фаолияти бузилиши мумкин. Эналаприл теофиллиннинг таъсирини сусайтиради. Эналаприл ва литий препаратлари қўлланганда литийни чиқарилиши секинлашади ва унинг таъсири кучаяди (қон зардобида литийнинг концентрациясини назорат қилиш кўрсатилган). Эналаприл циметидин билан бир вақтда қўлланганида эналаприлнинг ярим чиқарилиш даври узаяди.

Эналаприлни юрак чап қоринчасидан қон оқиб чиқиши қийинлашган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Эналаприл билан даволаш вақтида юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда АБ ва буйраклар фаолиятини мунтазам назорат қилиш керак. Диуретиклар қабул қилаётган пациентларда эналаприл билан даволашни бошлашдан олдин, диуретикларнинг дозасини имкони борича камайтириш керак. Эналаприлнинг биринчи дозаси қабул қилингандан кейин артериал гипотензияни ривожланиши препаратни қабул қилишни тўхтатишни билдирмайди. Даволаниш даврида шунингдек қон зардобида калий миқдорини хам назорат қилиш керак. Артериал гипотензия кўпинча гиповолемия, масалан, диуретиклар билан даволаш натижасидаги гиповолемия фонида, тузни истеъмол қилиш чекланганида, гемодиализдаги пациентларда, шунингдек диарея ёки қусиш фонида ривожланади.

Худди шундай тарзда ЮИК бўлган, шунингдек АБ ни кескин пасайиши миокард инфаркти ёки инсультга олиб келиши мумкин бўлган бош мия қон томирлари касалликлари бўлган пациентларни кузатиш керак.

Гипотензия қатъий характер касб этган ҳолларда дозани камайтириш ва/ёки диуретик билан ва/ёки эналаприл билан даволашни тўхтатиш керак.

Айрим пациентларда эналаприл билан даволаш бошлангандан кейин ривожланувчи артериал гипотензия буйрак фаолиятини ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Буйрак артерияларининг икки томонлама стенози ёки ягона буйрак артериясининг стенози бўлган пациентларда эналаприл билан даволаш бошланганидан кейин ривожланувчи артериал гипотензия буйраклар фаолиятини ёмонлашишига, зардобда мочевина ва креатининнинг миқдорини ошишига олиб келиши мумкин.

ААФ ингибиторлари, шу жумладан эналаприл буюрилганида ангионевротик шишнинг кам ҳоллари (кўпроқ негроид ирқига мансуб пациентларда) таърифланган. Бундай ҳолларда эналаприл билан даволашни дарҳол тўхтатиш ва симптомлар тўлиқ йўқолгунича пациентнинг доимий кузатувини ўтказиш керак. Агар шиш юз ва лаб соҳаси билан чекланиб қолса, одатда махсус даволаш чоралари талаб этилмайди, антигистамин препаратлари, пациентнинг аҳволини яхшилаб, ижобий самара кўрсатади. Шиш тил, товуш ёриқлари ёки хиқилдоқ соҳасида жойлашган ва нафас йўлларининг обструкциясини чақириши мумкин бўлган ҳолларда, эпинефрин (адреналин) 0,1% эритмасини (0,30,5 мл) тери остига инъекциясини ўз ичига олган даволашни ва/ёки нафас йўлларининг ўтказувчанлигини таъминлаш учун бошқа чора-тадбирларни тезда бошлаш лозим.

ААФ ингибиторларини қабул қилган негроид ирқига мансуб пациентларда, бошқа ирқ вакилларига нисбатан ангионевротик шиш кўпроқ кузатилган.

Кам ҳолларда ААФ ингибиторларини қабул қилаётган пациентларда, парда қанотлилар заҳаридан олинган аллерген билан гипосенсибилизация ўтказиш вақтида оғир, ҳаётга хавф туғдирувчи анафилактоид реакциялар ривожланган.

Юқори ўтказиш хусусиятига эга бўлган мембраналарни (масалан, AN69) ишлатиш билан ўтказилган диализда бўлган ва бир вақтнинг ўзида ААФ ингибиторларини қабул қилган беморларда айрим ҳолларда анафилактоид реакциялар ривожланган. Шунинг учун бундай пациентларда бошқа турдаги диализ мембраналарини ёки антигипертензив воситаларнинг бошқа синфини қўллаш тавсия қилинади.

ААФ ингибиторлари билан даволанишда йўтални пайдо бўлиши тўғрисида хабарлар бор. Одатда йўтал унумсиз (қуруқ), қатъий характерга эга бўлиб, препарат бекор қилинганидан кейин тўхтайди.

Йирик жарроҳлик операцияларини ўтказиш вақтида ёки артериал гипотензияни чақириши мумкин бўлган бирикмаларни қўллаш ёрдамида ўтказилган анестезия вақтида эналаприл яққол артериал гипотензияни чақириши мумкин, буни юбориладиган суюқлик ҳажмини ошириш йўли билан мувофиқлаштириш керак.

Артериал гипертензияси бўлган, 48 ҳафта давомида эналаприл қабул қилган пациентларда зардобда калий миқдорини 0,02 мэкв/л га ошиши кузатилади. Эналаприл билан даволанишда қон зардобида калий миқдорини назорат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик даврида эналаприлни қўллаш тавсия қилинмайди. Ҳомиладорлик юз берган ҳолларда Эналаприлни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак.

ААФ ингибиторлари ҳомиладорликнинг II-III уч ойлигида буюрилганда ҳомила ёки янги туғилган чақалоқнинг касалланишини чақириши ёки нобуд бўлишига олиб келиши мумкин. ААФ ингибиторларини қўлланиши ҳомилага ва янги туғилган чақалоққа салбий таъсири, шу жумладан артериал гипотензия, буйрак етишмовчилиги, гиперкалиемия ва/ёки бош суягининг гипоплазияси билан кечган. Олигогидроамнион ривожланиши мумкин. Бу асорат қўл-оёқлар контрактураси, бош суягининг юз суяклари деформацияси, ўпкалар гипоплазиясига олиб келиши мумкин. Эналаприл буюрилганда пациенткани ҳомила учун хавф юзасидан хабардор қилиш лозим.

Бунга ўхшаш асоратлар, ҳомиладорликнинг I уч ойлиги даврида ААФ ингибиторларининг ҳомилага таъсири чекланганлиги туфайли, бу даврда юз бермаган. Интраамниотик соҳани баҳолаш учун вақти-вақти билан ультартовуш текширувини ўтказиш керак.

Оналари эналаприл қабул қилган янги туғилган чақалоқлар, ривожланиш нуқсонларини аниқлаш мақсадида синчков текширувдан ўтишлари керак. Эналаприлни янги туғилган чақалоқ организмидан перитонеал диализ орқали қисман чиқарилиши мумкин.

Эналаприл ва эналаприлат жуда оз концентрацияларда кўкрак сути билан чиқарилади. Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: артериал босимни коллапс, миокард инфаркти, бош мияда қон айланишини ўткир бузилиши ёки тромбоэмболик асоратларни ривожланишига қадар яққол пасайиши, тиришишлар, ступор.

Даволаш: пациентнинг оёқларини бироз кўтарилган горизонтал ҳолатга ўтказиш керак. Кейинчалик фаоллаштирилган кўмирни қўллаш билан меъдани ювиш. Стационар шароитларда артериал босимни барқарорлаштиришга қаратилган чора-тадбирлар: физиологик эритма ёки плазма ўрнини босувчиларни вена ичига юбориш ўтказилади. Гемодиализ ўтказилиши мумкин.

10 ёки 25 таблеткадан контур уяли ўрамда, ўрамда №10х1, №10х2, №10х3, №25х1, №25х2.

Ёруғликдан ва намликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

2 йил.

Рецепт бўйича.

«Борисовский завод медицинских препаратов» Очиқ акционерлик жамияти.

Беларусь Республикаси, Борисов ш., Чапаев кўч., 64.