Enalapril (Enalaprilum) 10 mg №20 planshetlar sintezi (2 blister x 10 tabletka)

фаол модда: эналаприл малеати 10 мг;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали 95,8 мг; магний стеарати 2,3 мг; қуйи молекуляр повидон (қуйи молекуляр тиббий поливинилпирролидон 12600±2700) 5,7 мг; лактоза моногидрати (сут қанди) 109,8 мг; тальк 6,4 мг.

Оқ рангдан сариқ тусли оқ ранглигача бўлган фаскали ва рискали думалоқ ясси таблеткалар.

Таблеткалар.

Ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибитори. АТХ коди: C09AA02.

Эналаприл ААФ ингибиторлари гуруҳига мансуб бўлган антигипертензив препаратдир. Эналаприл «олд дори» ҳисобланади: уни гидролизланиши натижасида эналаприлат ҳосил бўлади, у ААФ ни ингибирлайди. Унинг таъсир механизми ангиотензин I дан ангиотензин II ни ҳосил бўлишини камайтириш билан боғлиқ бўлиб, унинг миқдорини камайиши тўғридан-тўғри альдостероннинг чиқарилишини камайишига олиб келади. Бунда умумий периферик қон-томирлар қаршилиги, систолик ва диастолик артериал босим (АБ), миокардга олдинги ва кейинги юкламалар камаяди.

Артерияларни веналарга нисбатан кўпроқ даражада кенгайтиради, бунда юрак қисқаришлари сонини рефлектор ошиши аниқланмайди.

Гипотензив самараси рениннинг плазмадаги даражаси меъёрида ёки пасайгандагига нисбатан юқори бўлганида кучли ифодаланган. АБ ни терапевтик чегараларда пасайиши мияда қон айланишига таъсир кўрсатмайди, мия қон томирларидаги қон оқими пасайган артериал босим фонида ҳам етарли даражада тутиб турилади. Коронар ва буйрак қон оқимини кучайтиради.

Узоқ муддат қўлланганида миокарднинг чап қоринчаси ва резистив турдаги артериялар деворидаги миоцитларнинг гипертрофияси камаяди, юрак етишмовчилигини авж олиб боришини олдини олади ва юракнинг чап қоринчаси дилатацияси ривожланишини секинлаштиради. Ишемияга учраган миокардни қон билан таъминланишини яхшилайди. Тромбоцитлар агрегациясини пасайтиради.

Бироз диуретик самарага эга.

Ичга қабул қилинганида гипотензив самарани бошланиш вақти 1 соат, 4-6 соатдан кейин максимал даражага эришилади ва 24 соатгача сақланади.

Айрим беморларда артериал босимни оптимал даражасига эришиш учун бир неча ҳафта давомида даволаш керак. Юрак етишмовчилигида сезиларли клиник самара узоқ муддат, 6 ой ва ундан кўп қўлланганида кузатилади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин препаратнинг 60% сўрилади. Овқат қабул қилиш эналаприлни сўрилишига таъсир қилмайди. Эналаприл 50% гача қон оқсиллари билан боғланади. Эналаприл жигарда тез метаболизмга учрайди ва фаол метаболити эналаприлат ҳосил бўлади, у эналаприлга нисбатан ААФ нинг фаолроқ ингибитори ҳисобланади. Препаратнинг биокираолишлиги 40%. Эналаприлнинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 1 соатдан кейин эришилади, эналаприлатникига эса 3-4 соатдан кейин эришилади. Эналаприлат гематоэнцефалик тўсиқдан ташқари, гистогематик тўсиқлар орқали осон ўтади, оз миқдорда йўлдош орқали ва кўкрак сутига ўтади.

Эналаприлатнинг ярим чиқарилиш даври тахминан 11 соат. Эналаприл асосан буйрак орқали 60% (20% эналаприл ва 40% эналаприлат кўринишида), ичак орқали 33% (6% эналаприл ва 27% эналаприлат кўринишида) чиқарилади.

Гемодиализда (тезлиги минутига 62 мл) ва перитонеал диализда чиқарилади.

• артериал гипертензия;
• сурункали юрак етишмовчилиги (мажмуавий даволаш таркибида) да қўлланади.

Овқат қабул қилиш вақтидан қатъий назар ичга буюрилади.

Артериал гипертензияни монотерапиясида бошланғич дозаси 5 мг дан суткада бир марта.

1-2 ҳафтадан кейин клиник самараси кузатилмаганида дозаси 5 мг га оширилади. Бошланғич дозаси қабул қилингандан сўнг беморлар 2 соат давомида ва АБ барқарорлашмагунича яна қўшимча равишда 1 соат тиббий кузатувда бўлишлари керак. Зарурат бўлганида ва препарат етарли даражада яхши ўзлаштирилганида дозасини суткада 40 мг гача ошириш, уни 2 марта қабул қилишга бўлиш мумкин. 2-3 ҳафтадан кейин суткада 10-40 мг бўлган тутиб турувчи дозасига ўтилади, 1-2 марта қабулга бўлинади. Ўртача даражали артериал гипертензияда ўртача суткалик дозаси тахминан 10 мг ни ташкил этади.

Препаратнинг максимал суткалик дозаси суткада 40 мг ни ташкил этади.

Препарат бир вақтда диуретикларни олаётган пациентларга буюрилганида, диуретиклар билан даволашни эналаприлни буюришдан 2-3 кун олдин тўхтатиш керак. Агар буни иложи бўлмаса, у ҳолда препаратнинг бошланғич дозаси суткада 2,5 мг ни ташкил этиши керак.

Препаратнинг бошланғич дозаси 1,25-2,5 мг ни ташкил этганида, эналаприл таблеткаларининг 2,5 мг ли дори шаклини қўллаш тавсия этилади.

Гипонатриемияси (қон зардобида натрий ионларининг концентрацияси 130 ммоль/л дан кам) бўлган беморлар ёки қон зардобида креатининнинг концентрацияси 0,14 ммоль/л бўлган беморларга препаратнинг бошланғич дозаси - 2,5 мг суткада 1 марта.

Реноваскуляр гипертензияда бошланғич доза суткада 2,5-5 мг ни ташкил этади. Максимал суткалик дозаси суткада 20 мг ни ташкил этади.

Сурункали юрак етишмовчилигида бошланғич дозаси бир марта 2,5 мг ни ташкил этади, сўнгра дозани пациентнинг клиник жавоб реакциясига қараб максимал ўзлаштириладиган дозагача оширилади, бироқ суткада 40 мг дан ошмасин, бир ёки 2 марта қабул қилишга бўлинади. Систолик артериал босим паст (110 мм.см.уст.) бўлган беморларда даволашни суткада 1,25 мг доза билан бошлаш керак. Препаратнинг дозасини 2-4 ҳафта давомида ёки ундан қисқа муддат ичида танлаш керак. Ўртача тутиб турувчи доза суткада 5-20 мг 1-2 қабулга бўлинади.

Кекса ёшдаги одамларда яққол гипотензив самара ва препаратнинг таъсир қилиш вақтини узайиши кўпроқ кузатилади, бу эналаприлнинг чиқарилиш тезлигини камайиши билан боғлиқ, шунинг учун кекса одамларга тавсия этилган бошланғич доза 1,25 мг.

Сурункали буйрак етишмовчилигида калава фильтрацияси минутига 10 мл дан пасайганида препаратни тўпланиши кузатилади. Креатинин клиренси (КК) минутига 80-30 мл бўлганида дозаси одатда суткада 5-10 мг, КК минутига 30-10 мл бўлганида суткада 2,5-5 мг, КК минутига 10 мл дан кам бўлганида фақат диализ кунлари суткада 1,25-2,5 ни ташкил этади.

Даволаш давомийлиги даволаш самарадорлигига боғлиқ. АБ ҳаддан ташқари пасайганида препаратнинг дозаси аста-секин пасайтирилади.

Препарат ҳам монотерапияда, ҳам бошқа антигипертензив воситалар билан бирга қўлланади.

Умуман олганда эналаприл яхши ўзлаштирилади ва кўпчилик ҳолларда препаратни бекор қилишни талаб этувчи ножўя таъсирларни чақирмайди.

Юрак қон-томир тизими томонидан: АБ ни ҳаддан ташқари пасайиши, ортостатик коллапс, кам ҳолларда тўш ортида оғриқ, стенокардия, миокард инфаркти (одатда АБ ни кескин пасайиши билан боғлиқ), жуда кам ҳолларда аритмиялар (юрак бўлмачалари бради- ёки тахикардияси, юрак бўлмачаларини хилпиллаши), юракни тез уриб кетиши, ўпка артерияси шохларининг тромбоэмболияси.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, ҳолсизлик, уйқусизлик, хавотирлик, онгни чалкашиши, кучли толиқиш, уйқучанлик (2-3%), юқори дозаларда қўлланганида жуда кам ҳолларда асабийлик, депрессия, парестезиялар кузатилади.

Сезги аъзолари томонидан: вестибуляр аппаратни бузилиши, эшитиш ва кўришни бузилиши, қулоқларни шанғиллаши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғизни қуриши, анорексия, диспептик бузилишлар (кўнгил айниши, диарея ёки қабзият, қусиш, қорин соҳасида оғриқ), ичак тутилиши, панкреатит, жигар ва ўт чиқариш фаолиятини бузилиши, гепатит, сариқлик.

Нафас тизими томонидан: балғамсиз қуруқ йўтал, интерстициал пневмонит, бронхоспазм, ҳансираш, ринорея, фарингит.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, ангионевротик шиш, жуда кам ҳолларда дисфония, полиморф эритема, эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Лаборатор кўрсаткичлар томонидан: гиперкреатинемия, мочевинанинг миқдорини ошиши, “жигар” ферментлари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Баъзи ҳолларда гематокритни пасайиши, эритроцитлар чўкиш тезлигини (ЭЧТ) ошиши, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (аутоиммун касалликлари бўлган беморларда), эозонофилия кузатилади.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак фаолиятини бузилиши, протеинурия.

Бошқалар: алопеция, либидони пасайиши, қон қуйилиб келишлари кузатилади.

Эналаприлга ва бошқа ААФ ингибиторларига юқори сезувчанлик, анамнездаги ААФ ингибиторлари билан даволаш билан боғлиқ бўлган ангионевротик шиш, шунингдек наслий ёки идиопатик ангионевротик шиш, порфирия, ҳомиладорлик, лактация даври, 18 ёшгача бўлган болалар (самараси ва хавфсизлиги аниқланмаган) да қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Бирламчи гиперальдостеронизмда, буйрак артерияларининг икки томонлама стенозида, якка буйрак артериясининг стенозида, гиперкалиемияда, буйрак трансплантациясидан кейинги ҳолатда; аорта стенозида, митрал стенозда (гемодинамика бузилишлари билан), идиопатик гипертрофик субаортал стенозда, бириктирувчи тўқималарнинг тизимли касалликларда, суяк кўмигида қон яратилишини бузилишида, гиперкалиемияда, айланётган қон ҳажмини камайиши билан кечувчи ҳолатларда (шу жумладан қусиш, диарея), юрак ишемик касаллигида, цереброваскуляр касалликларда, қандли диабетда, буйрак етишмовчилигида, (протенурия суткада 1 г дан ортиқ), жигар етишмовчилигида, туз чекланган парҳезга риоя қиладиган ёки гемодиализда бўлган пациентларда, иммундепрессантлар ва салуретикларни бир вақтда қабул қилинганда, кекса (65 ёшдан ошган) одамларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Эналаприл ностероид яллиғланишга қарши воситалари (НЯҚВ) билан бир вақтда буюрилганида, эналаприлнинг гипотензив самараси пасайиши мумкин; калийни тежовчи диуретиклар (спиронолактон, триамтерин, амилорид) билан гиперкалиемияга; литий тузлари билан литийни чиқарилишини секинлашувига олиб келиши мумкин (литийнинг қон плазмасидаги концентрациясини назорат қилиш керак).

Иситмани туширувчи ва оғриқ қолдирувчи препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш эналаприлнинг самарадорлигини камайтириши мумкин.

Эналаприл теофиллин сақловчи препаратларнинг таъсирини сусайтиради.

Препаратнинг гипотензив самарасини диуретиклар, бета-адреноблокаторлар, метилдопа, нитратлар, «секин» кальций каналларининг блокаторлари, гидролазин, празозин кучайтиради.

Иммунодепрессантлар, аллопуринол, цитостатиклар препаратнинг гематотоксиклигини кучайтиради.

Суяк кўмигини сусайишини чақирадиган препаратлар нейтропения ва/ёки агранулоцитоз ривожланиш хавфини оширади.

Препаратнинг гипотензив таъсирини умумий анестезия учун дори воситалари кучайтиради.

Препарат этанолнинг таъсирини кучайтиради.

Айланаётган қон ҳажми (диуретиклар билан даволаш, ош тузини истеъмол қилишни чеклаш, гемодиализ ўтказиш, диарея ва қусиш натижасида) пасайган пациентларга эналаприлни буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак ААФ ингибиторининг ҳатто бошланғич дозаларда қўлланганидан кейин ҳам АБ ни тўсатдан ва яққол пасайиш хавфи юқори бўлади. Транзитор гипотензия АБ турғунлашгандан кейин препарат билан даволашни давом эттириш учун қарши кўрсатма ҳисобланмайди. АБ қайта яққол пасайганида дозани камайтириш ёки препаратни бекор қилиш лозим.

Юқори ўтказувчан диализ мембраналарини қўллаш анафилактик реакцияларни ривожланиш хавфини оширади. Диализдан холи кунлари дозалаш тартибини тўғрилаш, АБ даражасига кўра амалга оширилиши керак.

ААФ ингибиторлари билан даволашдан олдин ва даволаш вақтида АБ, қон кўрсаткичларини (гемоглобин, калий, креатинин, мочевина, «жигар» ферментлари фаоллиги), сийдикда оқсилни вақти-вақти билан назорат қилиш керак.

Оғир даражадаги юрак етишмовчилиги, юрак ишемик касаллиги ва бош мия томирларининг касалликлари бўлган беморларни синчиклаб кузатиш лозим, уларда АБ ни кескин пасайиши миокард инфарктига, инсультга ёки буйраклар фаолиятини бузилишига олиб келиши мумкин.

Даволашни тўсатдан бекор қилиш «бекор қилиш» синдромига (АБ ни кескин кўрилишига) олиб келмайди.

Она қорнида ААФ ингибиторлари таъсирига учраган чақалоқлар ва эмизикли болаларни, АБ ни яққол пасайиши, ААФ ингибиторлари чақирган олигурия, гиперкалиемия ва АБ ни пасайишида буйрак ва бош мияда қон оқимини камайиши оқибатидаги неврологик бузилишларни ўз вақтида аниқлаш учун синчиклаб кузатиш тавсия қилинади. Олигурияда АБ ва буйрак перфузиясини мувофиқ суюқликлар ва қон томирларини торайтирувчи воситаларни юбориш орқали тутиб туриш керак. Буйрак етишмовчилиги бўлганда қон плазмасидаги концентрациясини ошишига олиб келувчи, фаол метаболитини чиқарилиши секинлашиши мумкин. Бундай пациентларга препаратнинг кичикроқ дозаларини буюриш талаб қилиниши мумкин.

Артериал гипертензияси ва буйрак артериясининг бир томонлама ёки икки томонлама стенози бўлган пациентларда қон зардобида мочевина ва креатинин миқдори ошиши мумкин.

Бундай беморларда даволашнинг биринчи бир нечта ҳафтаси давомида буйрак фаолиятини назорат қилиш керак. Препаратнинг дозасини камайириш талаб қилиниши мумкин.

Эналаприлни коронар ва цереброваскуляр етишмовчилиги бўлган пациентларга буюришда, хаддан ташқари артериал гипотензияда ишемияни кучайиш хавфи туфайли, хавф ва потенциал фойда нисбатини ҳисобга олиш лозим.

Қандли диабети бўлган пациентларга, гиперкалиемияни ривожланиш хавфи туфайли, препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Анамнезида ангионевротик шишга кўрсатмаси бўлган пациентларда, эналаприл билан даволаниш фонида ангионевротик шишни ривожланиш ҳавфи юқори бўлиши мумкин.

Яққол аутоиммун касалликлари, масалан, тизимли қизил югурик ёки склеродермияси бўлган пациентларда, эналаприл билан даволаш фонида нейтропения ёки агранулоцитоз ривожланишининг хавфи юқори бўлади.

Юрак гликозидлари ва/ёки диуретикларни олаётган пациентларда сурункали юрак етишмовчилигини даволаш учун эналаприлни буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Қалқонсимон бези олди безларининг фаолиятини текширишдан олдин эналаприлни бекор қилиш керак.

Алкоголь препаратнинг гипотензив таъсирини кучайтиради.

Даволашни бошида, дозани танлаш даври тугагунича автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлаш ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак, чунки диуретик воситаларини олаётган беморларда, айниқса ААФ ингибиторининг бошланғич дозасидан кейин бош айланиши кузатилиши мумкин.

Жарроҳлик аралашувларидан олдин (жумладан, стоматологик) ААФ ингибиторларини қўлланиши тўғрисида жарроҳ/анестезиологни огоҳлантирилиши керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: артериал босимни оғир даражада, коллапс, миокард инфаркти, бош мияда қон айланишини ўткир бузилиши, тромбоэмболик асоратларга қадар қадар; тиришишлар, ступор.

Даволаш: беморнинг бошини пастга қаратиб горизонтал ҳолда ётказилади. Енгил ҳолатларда меъдани ювиш ва тузли эритмани ичга қабул қилиш кўрсатилган, оғирроқ ҳолатларда артериал босимни барқарорлаштиришга қаратилган чоралар: вена ичига физиологик эритма, плазма ўрнини босувчи воситалар юбориш, зарурат бўлганида ангиотензин II ни юбориш, гемодиализ (эналаприлатни чиқарилиш тезлиги минутига 62 мл) ўтказиш тавсия этилган.

Таблеткалар 10 мг дан.

10 таблеткадан контур уяли ўрамда.

2, 3 ёки 5 контур ўрамлар қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

«Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАЖ «Синтез») очиқ акционерлик жамияти

640614, Россия, Курган ш., Конституция пр., 7.

Тел/факс (3522) 48-16-89

e-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет сайт: http://www.kurgansintez.ru